Flupirtin

Kad ATH:
N02BG07

Farmakoloģiskā darbība

Анальгетик центрального действия. Ir selektīva activator neironu kālija kanālus. Tas neattiecas uz opioīdu, neizraisa atkarību un atkarību.

Nodrošina анальгетическое, миорелаксирующее и нейропротекторное действие, основанное на непрямом антагонизме по отношению NMDA (N-metil-D-aspartāts)-Receptors, активации нисходящих механизмов модуляции боли и GABA-ергических процессов.

Terapeitiskā koncentrācijā flupirtine nesaistās ar alfa₁-, a₂-adrenoreceptoru, serotonīns 5HT₁-, 5NT₂-receptoriem, dopamīna, benzodiazepine, opioīdu, centrālā m- и н- holinoretseptorami.

Spazmolītisku ietekme uz muskuļiem bloķēt nodošanu uzbudinājuma mehānisko neironiem un starpposma neironiem, kā rezultātā, lai aizvāktu muskuļu saraušanās. Šī darbība izpaužas flupirtine daudzām hroniskām slimībām, pavada sāpīgas muskuļu spazmas (muskuļu un kaulu sāpes kakla un muguras, artropatii, головные боли напряжения, fibromialģiju).

Благодаря нейропротекторным свойствам защищает нервные структуры от токсического действия высоких концентраций ионов внутриклеточного кальция, dēļ, со способностью флупиртина вызывать блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и снижать внутриклеточный ток ионов кальция.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas gandrīz pilnībā (līdz 90%) un ātri uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta.

Tā tiek metabolizēts aknās (līdz 75% no devas) aktīvā metabolīta M1 (2-amino-3-acetamino-6-[4-fluors]-ʙenzilaminopiridin). Метаболит М1 образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1 fāzes reakcija) un turpmākā acetilēšana (2 fāzes reakcija). Tas nodrošina vidējo metabolītu 25% pretsāpju aktivitāte flupirtine. Color Other metabolīts (M2 – bioloģiski neaktīvi) veido oksidēšanas reakcijas (Es фаза) p-fluorobenzyl seko konjugācija (2 fāze) p-fluorobenzoic acid ar glicīna.

T_1/2 ir par 7 nē (10 h par galveno vielas un metabolītu M1), kas ir pietiekams, lai nodrošinātu pretsāpju iedarbība. Par aktīvās vielas koncentrācija koncentrācija ir proporcionāla devai.

Rakstiet galvenokārt nieres (69%): 27% izvadīts neizmainītā, 28% – Tā redzēja metabolīta M1 (acetil metabolīts), 12% – Vide m2 metabolītu (para-acid ftorgippurovaya) и остальная треть состоит из нескольких метаболитов с невыясненной структурой. Neliela daļa no devas izdalās ar žulti un fekālijām.

Pacientiem, kas vecāki par 65 gadi, salīdzinot ar jaunākiem pacientiem in T pieaugums_1/2 (līdz 14 h pie vienas devas un uz augšu 18.6 h, ja to ievada laikā 12 dienas) un C_maks attiecīgi plazmā iepriekš 2-2.5 reizes.

Liecība

Острый и хронический болевой синдром при следующих заболеваниях и состояниях: muskuļu spazmas, ļaundabīgi audzēji, Primārā algomenorrhea, galvassāpes, post-traumatiska sāpes, боли при травматологических/ортопедических операциях и вмешательствах.

Dozēšanas režīms

Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от степени тяжести болевого синдрома и чувствительности больного к флупиртину.

Длительность применения также определяется индивидуально и зависит от динамики болевого синдрома и лечения.

Blakusefekts

CNS: часто слабость в начале лечения; возможны депрессия, miega traucējumi, Svīšana, nemiers, nervozitāte, trīsas, galvassāpes; reti – apjukums, redzes traucējumi.

No gremošanas sistēmas: iespējams reibonis, grēmas, nelabums, vemšana, aizcietējums vai caureja, gāzu uzkrāšanās, vēdersāpes, sausa mute, apetītes zudums; dažos gadījumos – palielināšanās aknu transamināžu, hepatīts (akūta vai hroniska, plūst ar dzelti vai bez dzeltes, holestāze elementi ar vai bez).

Alerģiskas reakcijas: reti – drudzis, крапивница и зуд.

Kontrindikācijas

Печеночная недостаточность с явлениями энцефалопатии, holestāze, myasthenia gravis, Svētā Mārtiņa ļaunums, grūtniecība, bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, повышенная чувствительность к флупиртину.

Grūtniecība un zīdīšana

Kontrindicēta grūtniecības laikā.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания на период лечения, tk. šovi, что незначительное количество флупиртина выделяется с грудным молоком.

Brīdinājumi

С осторожностью применять при нарушениях функции печени и/или почек, vecāki pacienti 65 gadiem. Пациентам этих групп требуется коррекция режима дозирования.

Побочные эффекты в основном зависят от дозы. Daudzos gadījumos tie izzūd paši no terapijas vai pēc ārstēšanas.

Ārstējot flupirtine var būt kļūdaini pozitīvus testa rezultātus ar diagnostikas sloksnēs bilirubīna, urobilinogen un urīna proteīna. Līdzīga reakcija ir iespējams kvantitatīvās noteikšanas bilirubīna asins plazmā.

При применении в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, ka klīniskās pazīmes nav jebkāda patoloģija.

У пациентов с нарушениями функцией печени или почек следует контролировать активность печеночных ферментов и содержание креатинина в моче.

Ar vienlaicīgu lietošanu flupirtine ar narkotikām, kas arī metabolizējas aknās, Tas prasa regulāru uzraudzību aknu enzīmu.

Izvairieties flupirtine un kombinētā narkotiku lietošanu, soderzhashtih paracetamolu un karbamazepīnu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus

Ņemot vērā, что флупиртин может ослаблять внимание и замедлять ответные реакции организма рекомендуется во время лечения препаратом воздерживаться от вождения транспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Zāļu mijiedarbība

Flupirtine palielina ietekmi sedatīvus, muskuļu relaksanti, un etanols.

Jo, что флупиртин связывается с белками плазмы крови, следует учитывать возможность его вытеснения из связи с белками другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами. В тоже время показано, что флупиртин вытесняет варфарин и диазепам из связей с белками, что при одновременном приеме с флупиртином может привести к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина возможно повышение антикоагулянтного действия.