KARVEDILOL SANDOZ

Active materiāls: Karvedilol
Kad ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I50.0
Kad CSF: 01.01.01.01.02
Ražotājs: Hexal AG (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes gaiši rozā, apaļš, lēcveidīgs, vērtē divās pusēs un sāni un apzīmēti “C1” vienā pusē.

Palīgvielas: sarkanais dzelzs oksīds, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons K30, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs, vērtē divās pusēs un sāni un apzīmēti “C2” vienā pusē.

Palīgvielas: dzeltenais dzelzs oksīds, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons K30, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes rozā-beige, apaļš, lēcveidīgs, vērtē divās pusēs un sāni un apzīmēti “C3” vienā pusē.

Palīgvielas: sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons K30, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes balta vai gandrīz balta krāsa, apaļš, lēcveidīgs, vērtē divās pusēs un sāni un apzīmēti “C4” vienā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons K30, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes balta vai gandrīz balta krāsa, apaļš, lēcveidīgs, vērtē divās pusēs un sāni un apzīmēti “C5” vienā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, krospovydon, povidons K30, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator. Nodrošina kombinētās selektīvs adrenoblokirtee beta, alfa₁-adrenoblokirtee un antioksidantu aktivitāte. Vazodilatirujushhij saistītā ietekme, galvenokārt, ar blokādi α₁-adrenoreceptorov. Pateicoties vazodilatace, kas mazina kārta. Iekšējā aktivitāte nav simpatomimetiskie un, tāpat kā propranololu, nodrošina šūnu darbību.

Likvidē bez skābekļa radikāļiem.

Asinsvadu izteiktu paplašināšanos rīcības un beta adrenoblokirujushhih carvedilol īpašības rada kombinācija, ka pacientiem ar arteriālo hipertensiju, samazinot reklāmu nav papildināts vienlaicīgu pieaugumu CSO, kurā norādīts, pieņemot beta-adrenoblokatorov. Nedaudz samazinājusies HR, asinis un nieres nieru funkcija tiek glabāta. Kā perifēro asiņu plūsma tiek uzturēta, ļoti reti ir auksts ekstremitātēm, Atšķirībā no pacientiem, kuru ārstēšanai beta-adrenoblokatorami.

Antigipertenzivny ietekme strauji attīstās – caur 2-3 h pēc vienota uzņemšanas un turpina 24 nē. Ilgtermiņa ārstēšanai maksimālu efektu, izmantojot 3-4 Nedēļas.

Carvedilol pacientiem ar sirds išēmisko slimību ir protivojishemicescoe un antianginalnoe rīcības. Samazina pre- un postnagruzku par Serdtse. Ir izteikti ietekmē lipīdu metabolisms un kālija jonu saturs, nātrija un magnija plazmā.

Pacientiem ar traucējumiem kreisā kambara funkciju un/vai orgānus carvedilol ir labvēlīga ietekme uz hemodinamisko indeksi: kreisā kambara izsviedes funkcija palielina un samazina to lielumu.

Carvedilol ir labvēlīga ietekme uz sirdi hemodynamics un kreisā kambara izsviedes frakcija, tāpat kā Paplašinātas kardiomiopātija, un formā, sirds išēmiskās slimības. Kad sirds mazspēja ir samazināta apjoma kursu sistoliskā un diastoliskā spiediena sakarā, kā arī perifērijas un plaušu asinsvadu pretestības. Izsviedes frakciju un sirds indekss normālā sirds funkciju nemainās.

Gadījumā, ja kreisā kambara disfunkcijas alfa₁-adrenoreceptoru bloķēšana efektu karvedilola izraisa artēriju un paplašināšanu, mazāk, vēnas. Nodibināts, ka papildu veikti fona sirds glikozīdi, AKE inhibitori un Diurētiskie līdzekļi carvedilol samazina mirstību, palēnina slimības progresēšanu un uzlabo vispārējo stāvokli pacienta neatkarīgi no slimības smaguma pakāpes. Carvedilol ietekme bija vairāk pacientiem ar Tahikardija (SIRDSDARBĪBAS ātrums vairāk 82 u. / min) un zemu izsviedes frakcija (mazāk 23%).

Ārstēšanas laikā ar carvedilol holesterīns-HDL/LDL attiecība nav mainījusies.

Farmakokinētika

Absorbcija

Absorbcijas carvedilol, ātrs un. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1 h pēc devas ievadīšanas. Koncentrācija plazmā ir proporcionāls devas. Biopieejamība ir aptuveni 30%. Vienlaicīga maltīte palēnina absorbciju narkotiku, bet neietekmē biopieejamība apjomu.

Sadale

Plazmas proteīniem ir aptuveni 98-99%. V_d – par 2 l / kg.

Tas iekļūst caur placentāro barjeru un izdalās mātes pienā.

Metabolisms

Metabolizējas galvenokārt ar aknu sakarā ar intensīvo savienojums ar glukuronova acid. Demethylation un hydroxylation fenil'nogo gredzeniem veidojas trīs aktīvā metabolīta ar antioksidantu un adrenoblokirutmi īpašības.

Atskaitīšana

T_1/2 carvedilol ir 6-10 nē, plazmas klīrenss – par 590 ml / min. Raksta galvenokārt jelchew un nelielu daļu no – caur nierēm.

Carvedilol praktiski nav uzrādījis hemodialysis.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ar aknu cirozi, aknu biopieejamība carvedilol 4 reizes lielāks, (a) maksimālo koncentrāciju asins plazmā 5 reizes lielāks, nekā parasti.

V_d palielinās (uz 80%) Šajā gadījumā aknās (samazinot ietekmi pirmo rindkopu caur aknām).

Jāņem vērā,, vecākiem pacientiem ar enalapril koncentrāciju asins plazmā pēc 50% augstāka, nekā pie jauniešiem vecumā.

Karvedilols atvasināts galvenokārt caur gremošanas traktu, Tādēļ, ja kāds no nierēm, kumulācija nav ievērots narkotiku.

Liecība

-arteriālā hipertensija, Mono- vai kombināciju terapijas (kombinācijā ar tiazidnami dioretikami);

- Stabila stenokardija;

-hroniska sirds mazspēja kombinācijā ar Diurētiskie līdzekļi, digoksīna vai AKE inhibitoriem.

Dozēšanas režīms

Carvedilol Sandoz^® ir uz iekšu, dzeramā daudz šķidruma.

Arteriālā hipertensija

Sākotnējā deva – 12.5 mg 1 laiks / dienā (rītā pēc brokastīm) pirmo 2 dienu laikā, tad – līdz 25 mg 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams, pēc 14 dienas devu var palielināt. Maksimālā deva – 50 mg / dienā 1 vai 2 uzņemšana (no rīta un vakarā).

Uz Gados vecāki pacienti dažos gadījumos devu 12.5 var būt efektīva, mg.

Angīna

Sākotnējā deva – līdz 12.5 mg 2 reizes dienā pirmo 2 dienu laikā, tad – līdz 25 mg 2 reizes / dienā (no rīta un vakarā). Ja nepieciešams, pēc 7-14 dienas devu var palielināt, nepārsniedzot dienas, komponents 100 mg / dienā, razdelennoy no 2 uzņemšana.

Uz Gados vecāki pacienti Maksimālā dienas deva ir 50 mg, dalīts ar 2 uzņemšana.

Sastrēguma sirds mazspēja

Deva noplūktiem individuāli, veicot rūpīgu uzraudzību. Pacientam būtu jāuzrauga pirmajos 2-3 stundas pēc pirmās devas, un pēc pirmās devas palielinājās. Devas un citas zāles iecelšana, piemēram, digoksīnu, Diurētiskie līdzekļi un AKE inhibitori ir jānosaka pirms iecelšanas narkotiku Carvedilol Sandoz^®.

Carvedilol Sandoz^® Būtu kopā ar ēdienu (lai mazinātu risku, ka orthostatic hipotensija).

Ieteicamā sākuma deva ir 3.125 mg 2 reizes / dienā 14 dienas. Ar labu izturību narkotiku un nepieciešamību palielināt narkotiku devu devu iecelts 6.25 mg 2 reizes / dienā, tad – līdz 25 mg 2 reizes / dienā. Pacientiem tiek administrēti maksimāli portatīvo devas. Pārsniegt maksimālo ieteicamo devu – līdz 25 mg 2 laikus / dienā pacientiem, kuru svars ir līdz 85 kg un 50 mg 2 reizes / dienā – līdz pacientiem, kas sver vairāk nekā 85 kg.

Sākumā ārstēšanu un pirms katras devas pieaugums būtu jāuzrauga pacienta stāvokli, tk. Iespējams, pasliktinās sirds mazspēju kursu. Šķidruma aizture var izstrādāt, un sakarā ar asinsvadu izteiktu paplašināšanos spēkā esamība – artēriju gipotenzia un letarģija. Ja šķidruma aizture vajadzētu palielināt devu Diurētiskie līdzekļi, Turklāt, Jums var būt nepieciešams īslaicīgi samazināt devu narkotiku Carvedilol Sandoz^®. Dažreiz ir nepieciešams pagaidu pārtraukšanas ārstēšanas.

Blakusefekts

Ieteicamās devas, Carvedilol Sandoz^® labi panesama, Tomēr, ja dažos gadījumos iespējamās blakusparādības.

No gremošanas sistēmas: nelabums, sausa mute, vēdersāpes, caureja vai aizcietējums, vemšana, palielināšanās aknu transamināžu.

CNS: galvassāpes, reibonis, noguruma sajūta, samaņas zudums, muskuļu vājums (parasti, sākumā ārstēšanas), miega traucējumi, depresija, parestēzija.

No sajūtām: samazināt neviena asara.

Ar Uroģenitālās sistēmas: pārkāpumiem, nieru, pietūkums.

No malas asinsradi: leikopēnija, trombocitopēnija.

Sirds-asinsvadu sistēma: bradikardija, otrostaticheskaja hipotensija, angīna, AV блокада, progresijas asinsrites mazspēja (aukstas ekstremitātes), progresija Sirds mazspējas.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze, izsitumi, izskats un/vai pasliktināšanos Psoriāze, chikhaniye, aizlikts deguns, bronhu spazmas, elpas trūkums (in predisponētiem pacientiem); reti – anafilaktoīdas reakcijas.

Cits: reti slimības progresēšanu sindroms peremejateisa hromota, Reinods ir sindroms, sāpes ekstremitātēs, pārkāpums urinācija, gripai līdzīgi simptomi, svara pieaugums.

Tāpat kā citām alfa blokatoriem, var būt latents pašreizējo cukura diabētu vai pasliktināt tās simptomi.

Kontrindikācijas

- Hroniska sirds mazspēja dekompensācija;

- SSS;

- AV-блокада II и III степени, izņemot pacientiem ar mākslīgo vadītāja ritma;

- Vыrazhennaya bradikardija (HR mazāk 50 u. / min);

- Kardiogēns šoks, sabrukums;

- Bronhiālā astma;

- Smagi aknu;

- Vielmaiņas acidoze;

— Kopīgi ar verapamilu ieviešana, Diltiazem vai citas komplikācijas (īpaši I šķira);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība un kontrolē ir jāizraugās produkts cukura diabēts, gipoglikemii, tireotoksikoze, feohromocitoma (tikai tad stabilizējās Alpha adrenoblockers piešķiršana), occlusal slimību perifērijas tvertnes, AV-blokāde I pakāpe, hroniskas obstruktīvas plaušu slimības, Princmetāla stenokardija, psoriaze, nieru darbības traucējumi, depresija, myasthenia, Ārstējot alfa adrenerģētisku Alpha-adrainomimetikami, Bet naperstanki narkotikas lieto, dioretikami un/vai MAO inhibitori, un gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā.

Ja nepieciešams, lietot narkotikas Carvedilol Sandoz^® laktācija, barošana ar krūti ir jāatceļ.

Brīdinājumi

Ja sirds likme līdz 55 Sitieni minūtē saņem medikamentus, ir jāpārtrauc.

Pacientiem ar alerģiju vai apgūst desensibilizācijas, carvedilol saņemšana var uzlabot allergochuvstvitel'nost'.

Pacienti, izmantojot kontaktlēcas, jābūt brīdināt, šīs narkotikas samazina slezovydelenie.

Pabeidzot kursu attieksmes ar Carvedilol Sandoz^® vienlaikus ar klonidīns klonidīnu deva pakāpeniski samazina vispirms un tad pirmais apgāza klonidīns, pēc tam carvedilol.

Ārstēšanas laikā izslēdz uzņemšanu alkohola.

Ar asinsrites mazspēja, ņemot vērā ārstēšanas norisi ieteicams palielināt devu Diurētiskie līdzekļi, ar nieru mazspēju devas jāpielāgo, ņemot vērā konta indikatorus nieru funkcionālā stāvokļa.

Ja nepieciešams, ķirurģija, lietojot vispārējo anestēziju jāziņo anesthesiologist pirms terapijas carvedilol.

Jāņem vērā,, ka šīs narkotikas var apslēpt slimības pazīmes hyperthyroidism un hipoglikēmija, Tādēļ ir ieteicams veikt regulāru uzraudzību glikozes līmeni asinīs un vajadzības gadījumā īstenot devas korekcija.

Atcelt narkotiku jādara pakāpeniski (laikā 1-2 nedēļas) lai izvairītos no sindroma attīstībā, it īpaši pacientiem ar sirds išēmisko slimību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Piesardzīgi pacientiem būtu jāieceļ, kuru darbs prasa ātru psihomotoriskajām (vadītāja, darbam ar tehnoloģiju).

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais asinsspiediens 80 mm Hg. Raksts. un zemākas), vыrazhennaya bradikardija (mazāk 50 u. / min), pārkāpumiem, elpošanas funkcijas (bronhu spazmas), hroniska asinsrites nepietiekamība, kardiogēns šoks, sirdsdarbības apstāšanās.

Ārstēšana: laikā pirmais 2 h vajadzētu izraisīt vemšanu un kuņģa mazgāt. Pārdozēšana nepieciešama intensīva ārstēšana. Pacientam jābūt spējīgai pripodnatami kājas (Trendelenburga pozīcijā). Pretlīdzeklis adrenoblokirujushhego beta ir orciprenaline vai isoprenaline devā 0.5-1 mg/programmā un/vai glucagon devā 1-5 mg (maksimālo devu 10 mg). Smagā gipotenzia apstrādā ar domāts parenterālai šķidruma ieviešana un atkārtotu ievietošanu epinefrīns (adrenalīns) deva 5-10 mg (vai tās, / no cefuroksīmu ātrumu 5 mikrogrami / min).

Ja pārmērīga bradikardiju iecelts/atropīns devas 0.5-2 mg. Lai uzturētu sirds/ātri (laikā 30 sec) injicēt glucagon, pēc tam veikt pastāvīgu infūzijas aprēķinu 2-5 mg / h. Ja dominējošā perifērijas vazodilatējošo rīcības (siltas kājas, Turklāt ar ievērojamu arteriālā hipotensija), Noradrenalīns atkārtotas devas ir jāpiešķir 5-10 mcg infūzijas veidā vai – 5 mikrogrami / min.

Glāstīdams bronchoconstriction iecelt beta-adrenoblokatora (aerosola formā vai /) vai aminofilīns /.

Ja jums rodas krampji, Ir ieteicams lēns ievads Diazepāms vai Clonazepam.

Smagos saindēšanās gadījumos, Ja dominē simptomi šoks, Ārstēšana jāturpina līdz pacienta stāvokli stabilizētu pretindes, konkrētā T_1/2 carvedilol 6-10 nē.

Atdzīvināšanas departaments veic vitāli orgāni veiktspējas monitoringa nosacījumos.

Zāļu mijiedarbība

Lietojot narkotikas Carvedilol Sandoz^® ar līdzekļiem, noārda kateholamīnu patur (rezerpīns, MAO inhibitori), var attīstīt smaga bradikardija un hipotensija.

Vienlaicīgu tikšanos ar carvedilol AKE inhibitoriem, tiazīda diurētiskiem, vazodilatatori, ieceļ tajā pašā laikā, varētu izraisīt strauju kritienu ellē.

Carvedilol uzlabo insulīna un sulfonylureas atvasinājumu darbību (tajā pašā laikā slēpšana vai vājināt hipoglikēmiju simptomi smagumu, samazina aknu glikogēna glikozes sadalīšana). Kopā ar insulīna vai Hipoglikemizējošus narkotikas ievada orāli, būtu jāuzrauga asins glikozes līmeņa.

Ja veicat attiecināšanu no CYP2D6 izofermenta inhibitori (hinidīnu, fluoksetīns, propafenons) varbūt palielinās koncentrācija R(+) enantiomēru ar enalapril.

Kopīgu pieteikumu carvedilol antiaritmicakimi līdzekļi (īpaši I klase) un lēni, kalcija kanāla bloķētājs (verapamils, diltiazēms) var izraisīt izteiktas arteriālā hipotensija un sirds mazspēja. / No šīs narkotikas, kopā ņemot carvedilol ieviešana ir kontrindicēta.

Carvedilol uzlabo digoksīna koncentrācija, kas pieprasa tās koncentrācijas monitorings, tk. vienlaicīgi ar sirds glikozīdi iecelšanu var izraisīt AV blokāde.

Vispārējās anestēzijas ir padziļināt negatīvu inotropony un gipotenzivny efektu carvedilol.

Phenobarbital rifampicin paātrinātu metabolismu un samazinātu koncentrāciju plazmā carvedilol.

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas (cimetidīnu), Diurētiskie līdzekļi un AKE inhibitoriem palielinās koncentrācija un gipotenzivny ietekme carvedilol.

Carvedilol kavē Cyclosporine metabolisms.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.