KARVEDIGAMMA

Active materiāls: Karvedilol
Kad ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
Kad CSF: 01.01.01.01.02
Ražotājs: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KILOGRAMS (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās balts, garens; vienā pusē – reljefs “12.5”, риски с обеих сторон.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, krospovydon, povidons, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, Opadry II белый YS-22-18096 (Titāna dioksīds, полидекстроза, гипромеллоза 3сП, гипромеллоза 6сП, triэtiltsitrat, гипромеллоза 50сП, макрогол-8000).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu.

Farmakoloģiskā darbība

Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует α₁-, b₁– и b₂-adrenoreceptory. В результате блокады β₁-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады α₁-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады β₂-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.

Farmakokinētika

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks līmenis plazmā sasniedzams 1 nē. Biopieejamība ir 25%.

Plazmas proteīniem – 98-99%. V_d – par 2 l / kg. Tas iekļūst caur placentāro barjeru, izdalās ar mātes pienu. Apstrādāta efekts “Pirmais pass” caur aknām. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

T_1/2 – 6-10 nē. Плазменный клиренс – 590 ml / min. Attēlots, pirmkārt, žults.

У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

Liecība

Arteriālā hipertensija.

Angīna.

Sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā).

Dozēšanas režīms

Vai iekšā. Sākotnējā deva – 12.5 mg 1 laiks / dienā, затем дозу увеличивают до 25 mg 1 laiks / dienā. При необходимости дозу можно увеличивать 1 reizi 2 Nedēļas; maksimālo devu – 50 mg / dienā. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 mg / dienā.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: sākumā ārstēšanas (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, angīna, AV блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; dažos gadījumos – усиление проявлений сердечной недостаточности.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: возможны слабость, fatiguability, galvassāpes; dažos gadījumos – miega traucējumi, психическая депрессия, parestēzija.

No gremošanas sistēmas: повышение тонуса и моторики кишечника; dažos gadījumos – изменение активности трансаминаз в плазме крови.

Alerģiskas reakcijas: reti – alerģiski izsitumi, nieze.

Dermatoloģiskas reakcijas: nātrene, reakcija, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.

Elpošanas sistēmas: dažos gadījumos – aizlikts deguns.

No asinsrades sistēmas: dažos gadījumos – trombocitopēnija, leikopēnija.

Kontrindikācijas

AV-blokāde II un III pakāpe, vыrazhennaya bradikardija, sirds mazspēja dekompensācija, šoks, bronhiālā astma, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, aknu mazspēja, grūtniecība, laktācija, повышенная чувствительность к карведилолу.

Grūtniecība un zīdīšana

Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (barošana ar krūti).

Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, elpošanas nomākums, гипотермией и гипогликемией.

Brīdinājumi

С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β₁-adrenoreceptorov). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Agrīna ārstēšana, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Zāļu mijiedarbība

При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, par narkozi, antihipertensīvie narkotikas, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (t.sk.. kā eyedrops) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

Pieteikumā ar verapamilu, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

Ar vienlaicīgu piemērošanu insulīna, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, hipotonija, vadīšanas traucējumi. Gadījumā, ja pēkšņi klonidīns pacientu, получающих карведилол, iespējams straujš asinsspiediena.

Pieteikumā ar rezerpīns, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и C_maks карведилола в плазме крови.

Fluoksetīns inhibē CYP2D6 izoenzīmu, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (t.sk.. ʙradikardiju). Флуоксетин и, galvenokārt, его метаболиты характеризуются длительным T_1/2, tāpēc iespējamība zāļu mijiedarbības tiek saglabāts pat pēc dažām dienām pēc lietošanas pārtraukšanas fluoksetīnu.

При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его C_maks plazma.

При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.