KARDILOPIN

Active materiāls: Amlodipīns
Kad ATH: C08CA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1
Kad CSF: 01.03.02
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts, gandrīz balta vai dzeltenīgi balta, apaļš, dzīvoklis, izciļņiem, iegravēts vēstules formā “E” vienā pusē un numurs “251” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksikrahmal (Type), magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, gandrīz balta vai dzeltenīgi balta, apaļš, dzīvoklis, izciļņiem, iegravēts vēstules formā “E” vienā pusē un numurs “252” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksikrahmal (Type), magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, gandrīz balta vai dzeltenīgi balta, apaļš, dzīvoklis, izciļņiem, iegravēts vēstules formā “E” vienā pusē un numurs “253” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksikrahmal (Type), magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kalьcievыh kanālu blokators. Amlodipīns nomāc transmembrānas ienākošo kalcija jonu plūsmu sirds un asinsvadu gludās muskulatūras šūnās, bloķējot lēnus kalcija kanālus.

Amlodipīna antihipertensīvā iedarbība ir saistīta ar tiešu relaksējošu iedarbību uz asinsvadu gludo muskuļu šūnām, kas noved pie perifēro asinsvadu pretestības samazināšanās.

Antianginālās darbības mehānisms nav labi izprotams., Tomēr, visticamāk, tas ir saistīts ar šādiem diviem efektiem:

1.Perifēro arteriolu paplašināšanās samazina sistēmisko asinsvadu pretestību, ti. dobumu. Tā kā amlodipīns neizraisa refleksu tahikardiju, miokarda enerģijas un skābekļa patēriņš samazinās.

2. Lielu koronāro artēriju un koronāro artēriju paplašināšanās kā parasti uzlabo skābekļa piegādi, un miokarda išēmiskās zonas. Pateicoties šiem efektiem, tiek uzlabota skābekļa piegāde miokardam., pat ar koronāro artēriju spazmu (Prinzmetāla stenokardija vai nestabila stenokardija).

Pacientiem ar arteriālu hipertensiju, lietojot zāles 1 vienu reizi dienā izraisa klīniski nozīmīgu asinsspiediena pazemināšanos guļus stāvoklī un stāvus visu 24 stundu intervālu starp zāļu devām. Tā kā efekts attīstās lēni, zāles neizraisa akūtu arteriālu hipotensiju.. Pacientiem ar stenokardiju, lietojot zāles 1 reizes dienā palielina kopējo laiku iespējamo fizisko aktivitāšu veikšanai pirms stenokardijas lēkmes attīstības un laiku līdz ievērojamam ST intervāla samazinājumam, kā arī samazina stenokardijas lēkmju biežumu un nepieciešamību pēc sublingvālas nitroglicerīna uzņemšanas.

Netika konstatēta amlodinīna negatīva ietekme uz metabolismu. Zāles neietekmē lipīdu līmeni, glikozes un urīnskābes līmenis serumā. Drošs pacientiem ar bronhiālo astmu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc zāļu lietošanas iekšpusē amlodipīns labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta.; kur K_maks amlodipīns asins plazmā tiek atzīmēts caur 6-12 nē. Vienlaicīga ēdiena uzņemšana nemaina amlodipīna uzsūkšanos. Absolūtā biopieejamība ir aptuveni 64-80%.

Sadale

In Кажущийся_d – 21 l / kg. Plazmas olbaltumiem ir 93-98%. C_ss sasniedzami 7-8 narkotiku lietošanas diena un ir 5-15 ng / ml.

Metabolisms un izvadīšana

Amlodipīns tiek plaši metabolizēts aknās. Par 90% uzņemtā deva tiek pārveidota par neaktīviem piridīna atvasinājumiem. Kopējais klīrenss 7 ml / min / kg (25 l / h pacientam ar ķermeņa svaru 60 kg). Parādās galvenokārt metabolītu veidā: 60% – urīns, 20-25% – ar fekālijām, par 10% izdalās nemainītā veidā ar urīnu. T_1/2 – 30-35 nē (kas ļauj piešķirt narkotikas 1 laiks / dienā).

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Amlodipīna farmakokinētiskie parametri nieru mazspējas gadījumā nemainās.

Gados vecākiem cilvēkiem kopējais klīrenss ir aptuveni 19 l /, citi parametri nemainās.

Samazinoties klīrensam pacientiem ar aknu mazspēju, zāles jānosaka mazākās devās..

Liecība

- Arteriālā hipertensija (kā monoterapiju vai, ja nepieciešams, kā daļu no kombinētās terapijas ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem);

- Stabila stenokardija (kā monoterapiju vai kā daļu no kombinētas terapijas ar citiem antiangināliem līdzekļiem);

- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija) (kā monoterapiju vai kā daļu no kombinētas terapijas ar citiem antiangināliem līdzekļiem).

Dozēšanas režīms

Līdz arteriālās hipertensijas vai stenokardijas ārstēšana parastā sākuma deva ir 5 mg 1 laiks / dienā (vēlams tajā pašā laikā). Ņemot vērā pacienta reakciju, sākotnējo devu var palielināt līdz 10 mg 1 laiks / dienā. Cardilopin deva^® nemainās, ja to lieto vienlaikus ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatori vai AKE inhibitori.

Pie nieru mazspēja un Gados vecāki pacienti korekcija dozēšanas režīms nav nepieciešams.

Izrakstot Cardilopin^® Pacienti ar aknu darbības traucējumiem Ieteicamā deva ir 2.5 mg / dienā, tk. šiem pacientiem T palielinās_1/2 produkts.

Blakusefekts

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis, pārmērīgs nogurums, miegainums, garastāvokļa izmaiņas, krampji; reti – samaņas zudums, gipesteziya, parestēzija, trīsas, astēnija, vārgums, bezmiegs, nervozitāte, depresija, neparasti sapņi, signalizācija; reti – ataksija, apātija, ažitaciâ, atmiņas zaudēšana.

No gremošanas sistēmas: nelabums, sāpes vēderā; reti – giperʙiliruʙinemija, dzeltenā kaite, palielināšanās aknu transamināžu, sausa mute, anoreksija, vemšana, aizcietējums vai caureja, dispepsija, gāzu uzkrāšanās, giperplaziya tiesības; reti – disgeizija, gastrīts, palielināta apetīte, pankreatīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, potīšu un pēdu pietūkums, elpas trūkums, piesarkums; reti – aritmijas (bradikardija, kambaru tahikardija, auss plandīšanās), sāpes krūtīs, pārmērīga asinsspiediena samazināšana, ortostatiska hipotensija; reti – attīstību vai saasinājums sastrēguma sirds mazspējas, aritmija, migrēna.

Ar Uroģenitālās sistēmas: reti – thamuria, tenesms, niktūrija, seksuāla disfunkcija (t.sk.. samazināts potence); reti – dizurija, poliūrija.

Elpošanas sistēmas: reti – aizdusa; reti – klepus, rinīts.

No sajūtām: reti – neskaidra redze, konjunktivīts, diplopija, pušums acis, ccomodation, xerophthalmia, troksnis ausīs.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, artroze, mialģija (ilgstoša lietošana), sāpes krustos; reti – myasthenia.

Attiecībā uz ādas: reti – dermatoxerasia, alopēcija, dermatīts, sarkanguļa.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi (t.sk.. эritematoznaya, makulopapulozi izsitumi, nātrene).

Cits: reti – ginekomastija, sajūta siltumu, drebuļi, svara pieaugums, deguna asiņošana, palielināta svīšana, slāpes; reti – auksti sviedri mitra, parosmija, giperglikemiâ.

Kontrindikācijas

- Nestabila stenokardija;

- klīniski nozīmīga aortas stenoze;

- Smaga hipotensija;

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (trūkuma dēļ klīniskās pieredzes);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- paaugstināta jutība pret amlodipīnu un citām zāļu sastāvdaļām.

NO piesardzība jāordinē ar aknu darbības traucējumiem, SSS (vыrazhennaya bradikardija, tahikardija), hroniskas sirds nepietiekamību dekompensācijas, viegla vai mērena arteriāla hipotensija, aortas stenoze, mitrālā stenoze, hipertrofiska obstruktīva kardiomiopātija, akūts miokarda infarkts (un par 1 mēnešus pēc), diabēts, Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Ņemot vērā klīniskās pieredzes trūkumu par amlodipīna lietošanu grūtniecības un zīdīšanas laikā, zāles nedrīkst dot grūtniecēm, kā arī sievietes reproduktīvā vecumā, kuri nelieto efektīvas kontracepcijas metodes, izņemot, kad zāļu terapeitiskais ieguvums attaisno iespējamo risku.

Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Brīdinājumi

Pētījumos ar pacientiem ar NYHA II un III funkcionālās klases sirds mazspēju amlodipīna lietošanas laikā netika atklāta fiziskās slodzes tolerances samazināšanās, kreisā kambara izstumšanas funkcija vai klīnisko simptomu pasliktināšanās. Klīnisko pētījumu rezultāti, kuros piedalījās pacienti ar sirds mazspēju III-IV funkcionālā klase atbilstoši NYHA klasifikācijai, parādīja, ka amlodipīns, lietojot kopā ar AKE inhibitoriem, nepalielina kardiovaskulāro traucējumu vai mirstības biežumu, diurētiskie līdzekļi vai digoksīns.

Ārstēšanas periodā ir nepieciešams uzturēt zobu higiēnu un apmeklēt zobārstu (lai novērstu sāpes, krovotochivosti un giperplazii tiesības).

Devas vecāka gadagājuma cilvēkiem ir vienādas, tāpat kā citu vecuma grupu pacientiem. Palielinot devu, nepieciešama rūpīga vecāka gadagājuma pacientu uzraudzība..

Amlodipīna vazodilatējošā iedarbība attīstās pakāpeniski. Tādēļ akūta arteriāla hipotensija pēc tās lietošanas ir ļoti reta., Tomēr, pirms izbeidz apstrādes ieteicams pakāpeniski samazinot devu.

Amlodipīns neietekmē kālija koncentrāciju plazmā, Glikoze, triglicerīdu, Kopējais holesterīns, ZBL, Urīnskābe, kreatinīns un urīnskābes slāpeklis.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Netika saņemti ziņojumi par amlodipīna ietekmi uz transportlīdzekļu vadīšanu vai mehānismu apkalpošanu. Tomēr, dažiem pacientiem miegainība un reibonis var rasties galvenokārt ārstēšanas sākumā. Ja tie rodas, pacientam jāievēro īpaši piesardzības pasākumi, braucot un strādājot ar mehānismiem..

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija, chrezmernaya perifericheskaya vazodilatācija.

Ārstēšana: Pacientam jādod horizontālā stāvoklī ar paceltu kāju. Tiek veikta kuņģa skalošana, iecelšana aktivēto ogli, saglabājot sirds un asinsvadu sistēmas darbību, sirds un plaušu funkcijas rādītāju uzraudzība, kontroly par ock un diurezom. Intensīva simptomātiska terapija. Lai atjaunotu asinsvadu tonusu, ir norādīta vazokonstriktoru zāļu lietošana. (ja nav kontrindikāciju uz to izmantošanu); lai novērstu sekas, kalcija kanālu blokādes – intravenoza kalcija glikonāta ievadīšana. Hemodialīze nav efektīva.

Zāļu mijiedarbība

Iespējama vienlaicīga amlodipīna lietošana ar tiazīdu grupas diurētiskiem līdzekļiem, beta blokatori, ilgi darbojas nitrātu, nitroglicerīna preparāti zem mēles, NPL, antibiotikas un mutvārdu hipoglikemizējošus līdzekļus.

Un tiazīda “cilpa” Diurētiķis, beta blokatori, verapamils, AKE inhibitori un nitrāti palielināt antianginālo un hipotensīvo efektu amlodipīna.

Amiodaronu, hinidīnu, alfa₁-adrenoblokatorы, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie) un lēnu kalcija kanālu blokatori var pastiprināt amlodipīna hipotensīvo efektu.

Kalcija piedevas var mazināt lēno kalcija kanālu blokatoru iedarbību (t.sk.. amlodipīns).

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas, palielinot amlodipīna koncentrāciju asins plazmā, palielina blakusparādību risku, un inducē mikrosomālā aknu enzīmu – samazināt.

NPL samazina amlodipīna antihipertensīvo iedarbību, īpaši indometacīns (nātrija aiztures un prostaglandīnu sintēzes blokādes dēļ caur nierēm), alfa adrenoreceptoru agonisti, Estrogēni (nātrija aiztures dēļ), simpatomimētisks.

Prokaynamyd, hinidīns un citas narkotikas, izraisot pagarināšanās QT intervāla, pastiprina amlodipīna negatīvo inotropo iedarbību un var palielināt QT intervāla nozīmīgas pagarināšanās risku.

Cimetidīns nav ietekmes uz amlodipīna farmakokinetiku.

Amlodipīns neietekmē digoksīna un varfarīna farmakokinētiskos parametrus.

Greipfrūtu sula var nedaudz palielināt amlodipīna līmeni serumā, tomēr tas nenoved pie būtiskām asinsspiediena izmaiņām.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā tumšā, nepieejama bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.