Karbamazepīns

Active materiāls: Karbamazepīns
Kad ATH: N03AF01
CCF: Pretkrampju
Kad CSF: 02.05.04
Ražotājs: ALSI Pharma Company Inc. (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balta vai balta ar dzeltenīgu nokrāsu, ploskotsilindricheskoy forma, šķautne un Valium.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), magnija stearāts, talks, povidons, Tween-80.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas līdzekļi, tricikliskie atvasinājums iminostilbena. Tiek uzskatīts,, ka pretkrampju efekts ir saistīts ar samazinājumu spēju neironiem, lai uzturētu augstu saslimstību ar atkārtotiem darbības potenciālu, izmantojot inaktivētu nātrija kanālu. Turklāt, acīmredzot, Tā ir nozīmīga nomāca neiromediatoru atbrīvošanu bloķējot presinaptiskos nātrija kanālus un attīstību rīcības potenciālu, kas savukārt samazina sinaptiskā pārraidi.

Tā ir mērena antimanic, antipsihotisko efekts, kā arī pretsāpju darbību neirogēnu sāpes. Par darbības mehānismi, varbūt, Ir iesaistīti GASS receptoriem, kas var būt saistīta ar kalcija kanālu; arī, acīmredzot, Tā rezultātā tiek karbamazepīna uz vērtību modulatorus neirotransmisijas.

Antidiurētiskā efekts karbamazepīns var būt saistīta ar hipotalāma ietekme uz osmoreceptors, kas tiek panākts, izmantojot sekrēcijas ADH, un arī sakarā ar tiešu ietekmi uz nieru kanāliņos.

Farmakokinētika

Pēc mutiska karbamazepīnu gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 75%. Induktors aknu enzīmu un stimulē vielmaiņu savu.

T_1/2 ir 12-29 nē. 70% izdalās ar urīnu (aktīvie metabolīti) un 30% – ar fekālijām.

Liecība

Epilepsija: liels, Fokusa, hibrīds (tostarp liela un fokusa) lēkmes. Sāpju sindroms galvenokārt neirogēnu izcelsme, t.sk.. эssentsialynaya neiralģija nervu troynichnogo, nevralgie trojničnogo nervs pie rasseânnom sklerozi, эssentsialynaya glossofaringealynaya neiralģija. Novēršana uzbrukumiem alkohola abstinences sindromu laikā. Emocionāls un Šizoafektīviem psihoze (kā līdzekli profilakses). Diabeticheskaya neiropātija ar bolevыm sindromom. Centrālā bezcukura diabēts, poliūrija un polidipsija no neirohormonālu dabu.

Dozēšanas režīms

Izveidot individuāli. Lietojot pieaugušajiem un pusaudžiem 15 un vecāki sākumdeva 100-400 mg. Vajadzības gadījumā un, ņemot vērā klīniskās iedarbības devu palielina par ne vairāk kā 200 mg / dienā intervāli 1 Saule. Reģistratūra frekvence – 1-4 reizes / dienā. Uzturēšanas deva parasti 600-1200 mg / dienā dalītās devās. Ārstēšanas ilgums ir atkarīgs no indikācijas, efektivitāte ārstēšanas, pacienta reakciju uz terapiju.

Bērniem vecumā līdz 6 gadu lietošanas 10-20 mg / kg / dienā 2-3 dalītās devās; ja nepieciešams, ņemot vērā pielaides devu palielina par ne vairāk kā 100 mg / dienā intervāli 1 Saule; balstdeva parasti 250-350 mg / dienā un nepārsniedz 400 mg / dienā. Bērniem 6-12 gadiem – līdz 100 mg 2 reizes / dienā pirmajā dienā, turpināt palielināt devu 100 mg / dienā intervāli 1 Saule. līdz optimālā efektu; balstdeva parasti 400-800 mg / dienā.

Maksimālā deva: ja to lieto pieaugušajiem un pusaudžiem 15 un vecāki – 1.2 g / dienā, bērni – 1 g / dienā.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bieži – reibonis, ataksija, miegainums; iespējams galvassāpes, diplopija, izmitināšanas traucējumi; reti – patvaļīgas kustības, nistagmo; dažos gadījumos – oculomotor traucējumi, dizartrija, perifērs neirīts, parestēzija, muskuļu vājums, simptomi parēzes, halucinācijas, depresija, noguruma sajūta, vardarbīga uzvedība, ažitaciâ, apziņas traucējumu, aktivizēšana psihozes, garšas sajūtas traucējumi, konjunktivīts, troksnis ausīs, hiperakūzija.

No gremošanas sistēmas: nelabums, GGT pieaugums, palielināta aktivitāte sārmainās fosfatāzes, vemšana, sausa mute; reti – transamināžu palielināšanās, dzeltenā kaite, holestātisks hepatīts, caureja vai aizcietējums; dažos gadījumos – samazināta apetīte, vēdersāpes, glosīts, stomatīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – vadīšanas traucējumi infarkts; dažos gadījumos – bradikardija, Aritmija, AV blokāde ar sinkopi, sabrukums, sirdskaite, izpausmes koronāro mazspēju, tromboflebīts, trombemboliju.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, eozinofilija, trombocitopēnija; reti – leikocitoze; dažos gadījumos – agranulocitoze, aplasticheskaya anēmija, эritrotsitarnaya aplāzija, megaloblastnaya anēmija, retikulocitozi, gemoliticheskaya anēmija, granulomatozs hepatīts.

Metabolisms: giponatriemiya, šķidruma aizture, pietūkums, svara pieaugums, samazinājums plazmas osmoze; dažos gadījumos – akūts intermitējošs porfīrija, folijskābe trūkums; kalcija metabolisma traucējumiem, augsts holesterīna un triglicerīdu.

Par daļu no endokrīno sistēmu: ginekomastija vai galaktoreja; reti – vairogdziedzera slimība.

No urīna sistēmas: reti – nieru darbības traucējumi, intersticiāls nefrīts un nieru mazspēja.

Elpošanas sistēmas: dažos gadījumos – aizdusa, pneimonīts vai pneimonija.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze; reti – limfadenopātija, drudzis, hepatosplenomegālija, artralgii.

Kontrindikācijas

AV блокада, iepriekšējais mielodeprescia, intermitējošs porfīrija vēsture, vienlaicīga MAO inhibitori un litija preparāti, paaugstināta jutība pret karbamazepīnu.

Grūtniecība un zīdīšana

Ja nepieciešams, izmantojiet grūtniecības laikā (jo īpaši I trimestrī) un zīdīšana būtu rūpīgi jāizvērtē iespējamie ārstēšanas ieguvumi mātei un risku auglim vai bērnam. Tādējādi karbamazepīnu tikai ieteicama monoterapiju minimāliem efektīvo devu.

Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā ar karbamazepīnu laikā ir ieteicams izmantot ne-hormonālo kontracepciju.

Brīdinājumi

Karbamazepīns netiek izmantots netipisku vai vispārējo maziem krampju, miokloniskos vai atoniskas lēkmes. Nedrīkst izmantot, lai mazinātu sāpes parasts; kā profilaktisku līdzekli laikā, ilgstoša remisija trīszaru neiralģijas.

Lai izmantotu piesardzību vienlaikus slimību, sirds un asinsvadu sistēmas, izteiktās pārkāpumi aknu un / vai nieru, pacientiem ar cukura diabētu, paaugstināts acs iekšējais spiediens, Kad norādot iepriekšējām hematoloģisko reakciju izmantošanu citu zāļu, giponatriemii, urīna aizture, paaugstināta jutība pret triciklisko antidepresantu, Norādot vēsturi pārtraukuma ārstēšanas ar karbamazepīnu, kā arī bērniem un gados vecākiem pacientiem.

Ārstēšanai jābūt ārsta uzraudzībā. Ilgstoša ārstēšana ir nepieciešama, lai kontrolētu asins ainu, funkcionālo stāvokli, aknu un nieru, koncentrācija elektrolītu asins plazmā, rīcība acu pārbaude. Ieteicams periodiski noteiktu līmeni, karbamazepīna plazmā, lai uzraudzītu efektivitāti un drošību.

Vismaz 2 nedēļas pirms terapijas uzsākšanas ar karbamazepīnu jāpārtrauc MAO inhibitorus.

Ārstēšanas laikā, izvairīties no alkohola.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā jāatturas no darbības, potenciāli bīstamām darbībām, prasa uzmanību, psihomotoriskajām ātrās reakcijas.

Zāļu mijiedarbība

Ar vienlaicīgu lietošanu CYP3A4 inhibitori var palielināt koncentrāciju karbamazepīna plazmā.

Ar vienlaicīgu lietošanu CYP3A4 induktori var paātrināt vielmaiņu karbamazepīna, samazinot tās koncentrāciju asins plazmā, samazināšana terapeitisko efektivitāti.

Ar vienlaicīgu lietošanu karbamazepīna stimulē vielmaiņu antikoagulantu, folijskābe.

Kaut izmantošana valproiskābes var samazināt karbamazepīna koncentrāciju un ievērojamu koncentrācijas pazemināšanos par valproiskābi asins plazmā. Tas palielina koncentrāciju metabolīta karbamazepīna – karbamazepīns-эpoksida (Iespējams, kavējot tās pārvēršanu karbamazepīna-10,11-trans-diola), kas arī piemīt pretkrampju darbība, tā sekas šī mijiedarbība var kompensēt, bet biežāk rodas nevēlamas reakcijas – neskaidra redze, reibonis, vemšana, vājums, nistagmo. Ar vienlaicīgu lietošanu valproiskābi un karbamazepīnu, var rasties hepatotoksicitāte (acīmredzot, dēļ veidojas sekundāro metabolīta valproskābe, kas ir hepatotoksisks).

Pieteikumā valpromid mazina aknu metabolismu karbamazepīna un tās metabolītu karbamazepīnu epoksīdu kā rezultātā epoksīda hidrolīzes enzīma inhibīcijas. Šis metabolīts ir pretkrampju aktivitāte, bet ar ievērojamu pieaugumu plazmas koncentrācijas var būt toksisks.

Pieteikumā ar verapamilu, diltiazēms, izoniazidom, dekstropropoksifēns, viloxazine, fluoksetīns, fluvoksamīnu; iespējams - ar cimetidīnu, aцetazolamidom, danazols, dezipramīnu, nikotīnamīds (pieaugušo, Tikai lielas devas); Eritromicīns, troleandomicīns, džozamicinom, klaritromicīns; ar azoliem (t.sk.. ar itrakonazolu, ketokonazols, flukonazols), terfenadīns, loratadīnu var palielināt koncentrāciju karbamazepīna asins plazmā ar blakusparādību risku (reibonis, miegainums, ataksija, diplopija).

Pieteikumā ar geksamidinom novājināta pretkrampju iedarbību karbamazepīna; hidrohlortiazīdu, furosemidom – iespējams, lai samazinātu nātrija saturu asinīs; ar hormonālās kontracepcijas – var pavājināt kontracepcijas ietekmi un attīstību aciklisko asiņošanas.

Kaut izmantošana vairogdziedzera hormoni var palielināt likvidēšanu vairogdziedzera hormonus; ar klonazepāmu – var palielināt klīrensu klonazepāmu un karbamazepīnu samazinājās klīrenss; ar litiju – iespējamās neirotoksiski sekas savstarpējas pastiprināšanas.

Pieteikumā ar primidons var samazināt koncentrāciju karbamazepīna plazmā. Ir ziņojumi, primidons, kas var palielināt koncentrāciju plazmā farmakoloģiski aktīvā metabolīta – karʙamazepina-10,11-epoksida.

Kaut ritonavira lietošana var pastiprināt blakusparādības karbamazepīna; sertralīna – var samazināt koncentrāciju sertralīna; teofilīns, rifampicīnu, cisplatīnu, doksorubicīna – iespējams, lai samazinātu koncentrāciju karbamazepīna plazmā; ar tetraciklīnu – iespējamās pavājināšanās ietekme karbamazepīna.

Pieteikumā ar felbamāts var samazināt koncentrāciju karbamazepīna plazmā, bet koncentrācijas aktīvā metabolīta karbamazepīna-epoksīda pieaugums, tas var samazināt plazmas koncentrācija felbamata.

Pieteikumā ar fenitoīnu, karbamazepīns fenobarbitāls koncentrācija samazinās plazmā. Varbūt relatīvais pavājināšanās pretkrampju darbību, un retos gadījumos – tās stiprināšana.