Kaptoprils

Active materiāls: Kaptoprils
Kad ATH: C09AA01
CCF: AKE inhibitoru
Kad CSF: 01.04.01.01
Ražotājs: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktoze, magnija stearāts, talks.

10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktoze, magnija stearāts, talks.

10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

Palīgvielas: kukurūzas ciete, laktoze, magnija stearāts, talks.

10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

Antihipertensīvie līdzekļi, AKE inhibitoru. Antihipertensīvās darbības mehānisms ir saistīts ar konkurētspējīgu inhibīciju AKE aktivitātes, kas noved pie samazināt konversijas likmi angiotenzīnu I par angiotenzīnu II (kas ir spēcīga vazokonstriktīvu efektu un stimulē sekrēciju aldosterona virsnieru garozā). Turklāt, kaptoprils, acīmredzot, Tā ietekmē kalikreīns-kinin sistēmu, novēršot sadalījums bradikinīna. Hipotensijas efekts ir atkarīgs no plazmas renīna aktivitātes, asinsspiediena samazināšanās atzīmēts normāli un pat samazināt koncentrāciju hormona, sakarā ar pakļaušanu audu renīna-angiotenzīna sistēmu. Palielina koronārā un asins plūsmu nierēs.

Pateicība vasodilator rīcība, samazina kārta (dobumu), ķīlis spiediens plaušu kapilāru (preload) un plaušu asinsvadu rezistence; uzlabo sirds izsviedi un vingrojumu iecietību. Ilgstoša lietošana samazina smagumu kreisā kambara hipertrofiju, Tas novērš progresēšanu sirds mazspēja un palēnina attīstību kreisā kambara dilatācijas. Tas palīdz samazināt nātrija saturu pacientiem ar hronisku sirds mazspēju. Tā paplašina artērijas uz lielākā mērā, nekā vēnām. Tas uzlabo asinsriti išēmiska miokarda. Tas samazina trombocītu agregāciju.

Tas pazemina toni efferent arteriolu par glomerulos nieres, intraglomerular uzlabojot hemodinamikas, kavē diabētiskās nefropātijas.

Farmakokinētika

Pēc norīšanas vismaz 75% ātri uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Vienlaicīga ēšana samazina uzsūkšanos 30-40%. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 30-90 m. Olbaltumvielām, galvenokārt ar albumīniem, ir 25-30%. Ja ar mātes pienu. Tā tiek metabolizēts aknās ar veidošanos disulfīdsaites dimēram kaptoprilam un kaptoprilu tsisteindisulfida. Šie metabolīti ir farmakoloģiski neaktīvi.

T_1/2 ir mazāks nekā 3 hr un palielinājās nieru mazspēju (3.5-32 nē). Vairāk 95% izdalās caur nierēm, 40-50% neizmainītā veidā, pārējā – metabolītu.

Hroniskas nieru mazspējas koumouliruet.

Liecība

Arteriālā hipertensija (t.sk.. renovaskulāra), sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā), kreisā kambara disfunkciju pēc miokarda infarkta pacientiem, ir klīniski stabila. Diabētiskā nefropātija, kas tipa cukura diabēta 1 (ja albuminūrija vairāk 30 mg / dienā).

Dozēšanas režīms

Lietojot kopā sākotnējo devu – līdz 6.25-12.5 mg 2-3 reizes / dienā. Kad maza ietekme deva pakāpeniski jāpalielina līdz 25-50 mg 3 reizes / dienā. Ar nieru darbības traucējumiem dienas deva ir jāsamazina.

Maksimālā dienas deva: 150 mg.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, noguruma sajūta, astēnija, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija; reti – tahikardija.

No gremošanas sistēmas: nelabums, samazināta apetīte, disgeizija; reti – vēdersāpes, caureja vai aizcietējums, palielināšanās aknu transamināžu, giperʙiliruʙinemija; pazīmes aknu bojājumu (hepatīts); dažos gadījumos – holestāze; dažos gadījumos – pankreatīts.

No asinsrades sistēmas: reti – neitropēnija, anēmija, trombocitopēnija; Ļoti reti pacientiem ar autoimūnām slimībām – agranulocitoze.

Metabolisms: hiperkaliēmiju, Acidoze.

No urīna sistēmas: proteīnūrija, nieru darbības traucējumi (palielinot koncentrāciju urīnvielas un kreatinīna līmenis asinīs).

Elpošanas sistēmas: sauss klepus.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi; reti – tūska, bronhu spazmas, seruma slimība, limfadenopātija; dažos gadījumos – izskats antinukleāro antivielu līmenis asinīs.

Kontrindikācijas

Grūtniecība, laktācija, Vecums 18 gadiem, Paaugstināta jutība pret kaptoprilu un citiem AKE inhibitoriem.

Grūtniecība un zīdīšana

Ir jāņem vērā, ka lietošana kaptoprilam ar II un III trimestrī var izraisīt attīstības traucējumus un embrija nāvi. Kad izveidots grūtniecība kaptoprils būtu jāatceļ nekavējoties.

Kaptoprils izdalās mātes pienā. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

C Jāievēro piesardzība, nosakot bijusi angioedēma ar AKE inhibitoru terapijas laikā, Iedzimta vai idiopātiska angioedēma, kad aortas stenoze, Cerebro- un sirds un asinsvadu slimības (t.sk.. kad cerebrovaskulāri nepietiekamība, CHD, koronāro mazspēju), smagas autoimūno slimību saistaudu (t.sk.. SLE, sklerodermijas), apspiešanu kaulu smadzeņu asinsradi, pacientiem ar cukura diabētu, hiperkaliēmiju, abpusēja nieru artēriju stenoze, stenoze artērijas uz vientuļš nieres, stāvoklis pēc nieres transplantācijas, nieru un / vai aknu mazspēja, Vispārīga informācija par nātrija diētām, valstis, pavada samazinās BCC (t.sk.. caureja, rvote), gados vecākiem pacientiem.

Pacientiem ar hronisku sirds mazspēju kaptoprilu izmanto stingrā ārsta uzraudzībā.

Rodas ķirurģijas hipotensiju pacientiem, kuri saņem kaptoprila laikā novērst pabeigšanu apjoma šķidruma.

Izvairieties vienlaicīgu lietošanu kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi un kālija preparātiem, īpaši pacientiem ar nieru mazspēju un cukura diabētu.

Kad kaptoprils var novērot viltus pozitīvu reakciju, analizējot urīnu par acetona.

Kaptoprilam lietošana bērniem ir iespējama tikai gadījumā, ja nav citu zāļu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Jāuzmanās, vadot transportlīdzekļus vai veicot citu darbu, prasa lielāku uzmanību, tk. reibonis, īpaši pēc sākotnējās devas kaptoprilu.

Zāļu mijiedarbība

Kaut izmantošana imūnsupresijas, citostatiķi palielina risku leikopēniju.

Kaut lietošana ar kāliju aizturošiem diurētiskiem līdzekļiem (t.sk.. spironolaktons, Triamteren, amiloridom), kāliju saturoši uztura bagātinātāji, sāls aizstājēji un uztura bagātinātāji, satur kāliju, var attīstīties hiperkaliēmija (īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem), tk. AKE inhibitori samazina aldosterona, kas noved pie kavēšanos kālija organismā amid ierobežojumi kālija izdalīšanos vai papildu uzņemšanu.

Ar vienlaicīgu lietošanu AKE inhibitoru un NPL palielina nieru darbības traucējumiem; reti novērota hiperkaliēmija.

Kopā ar pieteikumu “cilpa” diurētiskie līdzekļi vai tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi var iezīmēt hipotensiju, īpaši pēc pirmās devas diurētisku, acīmredzot, ar hipovolēmiju, kas noved pie pārejošu uzlabošanu antihipertensīvās darbības kaptoprilu. Pastāv risks, hipokaliēmiju. Palielināts risks nieru darbības traucējumiem.

Pieteikumā ar līdzekļiem anestēziju, smaga hipotensija.

Kaut izmantošana azatioprīnu var attīstīties anēmija, izraisīts darbības eritropoetīna iedarbībā ar AKE inhibitoriem un azatioprīns. Ir gadījumi, leikopēnija, kas var būt saistīts ar piedevu nomācot kaulu smadzeņu funkcijas.

Pieteikumā ar allopurinolu palielina risku hematoloģiskiem traucējumiem; aprakstītie gadījumi, smagas paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu.

Ar vienlaicīgu lietošanu alumīnija hidroksīda, magnija hidroksīds, magnija karbonāts samazina biopieejamību kaptoprilu.

Acetilsalicilskābe lielās devās var samazināt antihipertensīvo efektu kaptoprilu. Galīgi nav noteikts, vai aspirīns samazina terapeitisko efektivitāti AKE inhibitoru pacientiem ar koronāro sirds slimību un sirds mazspējas. Šīs mijiedarbības būtība ir atkarīga no slimības laikā. Acetilsalicilskābe, kavējot sintēzi prostaglandīnu un COX, var izraisīt vazokonstrikciju, kas noved pie samazināšanos sirds izlaides un pasliktināšanos sirds mazspējas pacientiem, saņem AKE inhibitorus.

Ir ziņojumi par koncentrācijas palielināšana digoksīna ar asins plazmā, bet ar kaptoprilu lietošanai ar digoksīnu. Zāļu mijiedarbības risks palielinājās pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem.

Pieteikumā ar indometacīnu, ibuprofēns samazināts antihipertensīvo efektu kaptoprilu, acīmredzot, ietekmēja kavējot prostaglandīnu sintēzi NPL (ka, ticēja, spēlēt lomu attīstībā hipotensiju AKE inhibitoru).

Lai gan insulīna lietošana, sulfonilurīnvielas hipoglikemizējošus līdzekļus, var attīstīties hipoglikēmiju pienācīgi palielināt glikozes toleranci.

Ar vienlaicīgu AKE inhibitoriem un interleikīna-3, pastāv risks hipotensijas.

Kaut izmantošana interferona alfa-2a, Interferons beta aprakstīti gadījumi smagu granulocitopēnijas.

Pāreja no saņemšanas klonidīnu uz kaptoprilu antihipertensīvā pēdējā attīstās pakāpeniski. Gadījumā, ja pēkšņi klonidīns pacientu, saņemot kaptoprils, iespējams straujš asinsspiediena.

Ar vienlaicīgu litija karbonāta palielina litija koncentrācija asins serumā, pavada simptomi intoksikācijas.

Kamēr izmantošana minoksidils, nātrija nitroprusīds palielināts antihipertensīvo.

Kaut izmantošana orlistata var samazināt efektivitāti kaptoprilu, kas var izraisīt paaugstinātu asinsspiedienu, hipertensijas krīze, aprakstīja smadzeņu asiņošana.

Ar vienlaicīgu AKE inhibitoru lietošanu ar pergolīda var palielināt antihipertensīvo efektu.

Pieteikumā ar probenecīdu samazina nieru klīrensu kaptoprilu.

Kaut izmantošana prokaīnamīdu var palielināt risku, leikopēnija.

Kaut izmantošana trimetoprima ir risks hiperkaliēmijas, īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem.

Pieteikumā ar CNS pastāv risks ortostatiskas hipotensijas.

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar ciklosporīnu ziņots izstrādi akūtu nieru mazspēju, oligurii.

Tiek uzskatīts,, kas var samazināt efektivitāti antihipertensīvo medikamentu, bet pieteikumā ar eritropoetīnu.