Kanamicīns (Kad ATH A07AA08)
Kad ATH:
A07AA08
Raksturīgs.
Aminoglikozīdiem I paaudze, TB narkotiku II sērija. Izgatavošanas starojošu sēnītes Streptomyces kanamyceticus vai citu saistītu mikroorganismi. Tas ir komplekss no trim daļām, galvenais komponents, kas - kanamicīna (Tas parasti tiek definēts kā kanamicīna), un kanamicīna B un C - divas nelielas sastāvdaļas.
Pieejami divi sāļu - kanamicīna bisulfate (Tabletes iekšķīgas) un kanamicīna sulfātu (pulveris / šķīdums parenterālai pieteikumu, Film acs).
Kanamicīns monosulfate - balts kristālisks pulveris, bez smaržas un garšas. Viegli šķīst ūdenī, praktiski nešķīst spirtā. Stabils sārmu šķīdumiem.
Kanamicīns sulfātu - pulveris vai porainā masa balts. Ļoti viegli šķīst ūdenī.
Farmakoloģiskā darbība.
Plaša spektra antibakteriāls, baktericīds, Tuberkuloze.
Iesniegums.
Infekcijas slimības, kuras ierosina jūtīgi patogēni. Parenterālas ievadīšanas: tuberkuloze kombinācijā ar citiem prettuberkulozes līdzekļiem, žults trakta infekcijas, kaulu un locītavu, Elpošanas (t.sk.. pneimonija, empiēma, plaušu abscess), ādas un mīksto audu (t.sk.. inficēto apdegumi), urīnceļu (t.sk.. pielonefrīts, pyelitis, cistīts), smagā strutaini-septiskās slimības (sepse, meningīts, peritonīts, bakteriāls endokardīts), pēcoperācijas infekcijas.
Iekšā: zarnu attīrīšana pirms plānveida operācijām kolorektālā (apvienojumā ar eritromicīnu, metronidazolom); GI infekcijas, jutīgu mikroorganismu izraisītas uz kanamicīna (dizentērija, dysenteric bacteriocarrier, bakterialynыy kolīts, enterokolīts); pechenochnaya эntsefalopatiya un pechenochnaya koma (kā papildu zāles).
Films acs: konjunktivīts, .Aloe, keratit, radzenes čūla.
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība, t.sk.. citas aminoglikozīdiem; neirīts no VIII pāra kraniālo nervu, smaga hroniska nieru mazspēja ar azotēmiju un uremia. Kanamicīns monosulьfat: zarnu nosprostojums.
Ierobežojumi.
Botulisms, myasthenia gravis un Parkinsona (aminoglikozīdi var izraisīt pārkāpumu neiromuskulāro transmisiju, kas noved pie turpmāku vājināšanos skeleta muskuļu), aknas un nieres, bērni pirmajos dzīves mēnešos un priekšlaicīgu. Kanamicīns monosulьfat: čūlainais bojājumi zarnas.
Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Grūtniecības laikā, izmantoti tikai veselībai (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi ar cilvēkiem nav turēti). Tas iet caur placentāro barjeru, Tā nosaka koncentrācijas augļa serumā, kas veido 16-50% no koncentrācijas mātes serumā, nosaka amnija šķidrumu. Eksperimentos ar žurkām un trušiem teratogēnu ietekmi,. Eksperimentos ar žurkām un jūrascūciņām tika pierādīts, devām, kas 200 mg / kg / dienā kanamicīna izraisīja dzirdes zudumu augļiem. Tas ir ototoksisko ietekme uz augļa.
Kategorija darbības rezultātā FDA - D. (Ir pierādījumi par riska nelabvēlīgo ietekmi narkotiku uz cilvēka auglim, iegūti pētījumu vai praksē, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neraugoties uz iespējamo risku, ja zāles ir nepieciešamas dzīvībai bīstamās situācijās vai smagas slimības, kad drošākas vielas nedrīkst lietot vai ir neefektīvi.)
Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu. Ar mātes pienu koncentrācija 18 ug / ml. Tā var būt ietekme uz zarnu mikrofloru bērna, Tomēr, sakarā ar zemo uzsūkšanās no kuņģa un zarnu trakta citu komplikāciju zīdaiņiem nav reģistrēta.
Blakus efekti.
No nervu sistēmas un maņu orgānu: parestēzija, krampji, vellication, lēkmes, galvassāpes, neyromыshechnaya blokāde (muskuļu vājums, apgrūtināta elpošana), miegainums, uzvarēta VIII pāris galvaskausa nervi (troksnis ausīs, sajūta "aizlikuma" auss, dzirdes zudums, līdz pabeigtu kurlums, nestabila gaita, nekoordinētas kustības, reibonis).
Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija.
No gremošanas trakta: nelabums, vemšana, dysbiosis, caureja, malabsorbcija (ar ilgstošu norīšana), aknu funkciju (palielināšanās aknu transamināžu, giperʙiliruʙinemija).
Ar Uroģenitālās sistēmas: nieru darbības traucējumi (palielināt / samazināt biežumu urinācija, цilindrurija, mikrogematuriâ, albuminūrija, proteīnūrija, oligurija).
Alerģiskas reakcijas: narkotiku drudzis, ādas izsitumi, anafilaktiskas reakcijas, astmas epizodes.
Lietojot acu filmas: svešķermeņa sajūta acīs (3-5 min), asarošana, apsārtums un pietūkums plakstiņu.
Sadarbība.
Kanamicīns nepieņemami sajaukt vienā šļircē vai šķidrums sistēma ar beta laktāma antibiotikām (penicilīni, cefalosporīniem), un heparīna rezultāts fizikāli ķīmiskās nesaderību. Indomethacin, fenilbutazons un citi NPL, pārkāpt asins plūsmu nierēs, var palēnināt izdalīšanos no organisma kanamicīna. Ar vienlaicīgu un / vai secīgai izmantošanai uz divām vai vairākām aminoglikozīdiem (neomycin, Streptomicīns, gentamicīns, monomicin, tobramicīns, netilmicin, amikacīns) viņu antibakteriālais aktivitāte ir novājināta (Konkurss par mehānismu "uztveršanas" mikrobu šūnas), un toksiskā iedarbība pastiprina. Kanamicīns var izmantot ne ātrāk kā 10-12 dienas pēc ārstēšanas beigām ar šīm antibiotikām. To nedrīkst lietot kopā ar viomycin, polimiksīns B, metoksifluranom, amfotericīns B, vankomicīna, capreomycin un citi GTR- un nefrotoksisku, un furosemīdu, ethacrynic skābes un citi diurētiskie. Pieteikumā ar līdzekļiem inhalācijas anestēzijas, t.sk.. metoksifluranom, kurarepodobnymi narkotikas, opioīdu pretsāpju līdzekļiem, Magnija sulfāts, Polimiksīni parenterālai ievadīšanai, kā arī uzlabota liels daudzums asiņu pārliešanas ar citrāta konservantu neiromuskulārā blokāde. Mazina narkotiku antimiastenicheskih (laikā un pēc ārstēšanas ar kanamicīna devas pielāgošana nav nepieciešama antimiastenicheskih līdzekļus).
Pārdozēt.
Simptomi: neiromuskulārā blokāde līdz pārtraukšanu elpošana, zīdaiņiem - CNS depresija (slackness, stupors, koma, dziļš elpošanas nomākums).
Ārstēšana: kalcija hlorīds / jo, antiholinesterāzes aģenti (neostigmīns n / a), atropyn, simptomaticheskaya terapija, ja nepieciešams, - IVL. Hemodialīze, peritoneālās dialīzes kad nieru funkcija. Jaundzimušajiem pavadīt valūtas pārliešana.
Dozēšanas un administrēšana.
/ M, I / piliens, dobumā, ieelpošana, lokāli.
Kanamicīns sulfāts. / M, / Pilēšana, dobumā, ieelpošana. In tuberkulozi: / M, pieaugušajiem - 1 g 1 reizi dienā, gados vecākiem pacientiem vai pacientiem ar nieru mazspēju - ne vairāk kā 750 mg / dienā; maksimālā dienas deva 2 g; nontuberculous infekcijas etioloģijas viena deva pieaugušajiem - 0,5 g, katru dienu - 1-1,5 g (līdz 0,5 g ik pēc 8-12 stundām). B / pilēšana, 15 mg / kg / dienā (30 m), maksimālā dienas deva 1 g. Ārstēšanas ilgums tuberkulozes 1 mēnešus vai vairāk, nontuberculous infekcijas etioloģijas 5-7 dienas. Dobums mazgāšanas ievadītas ar 10-50 ml 0,25% ūdens. Veicot peritoneālo dialīzi izšķīdina 1-2 g 500 ml dialīzes šķīdumam. Injekcija var izmantot inhalācijām - par 250 mg 2-4 reizes dienā. Intraperitoneāli, līdz 500 mg (kā 2,5% šķīdums).
Kanamicīns monosulьfat. Iekšā, attīrīšana zarnās - par 0,5 g 4 reizes dienā 1-2 dienas pirms operācijas; aknu encefalopātija (palīgs) - 2-3 g ik 6 nē.
Films acs. Lietotie 1-2 reizes dienā. Filma ar tīru oftalmoloģijas pinceti izņem no flakona, vai putas, un, pirksti brīvo roku pavelkot apakšējo plakstiņu, gulēja to telpā veidojas starp plakstiņu un acs ābola. Tad vāku palaiž un notika mierīgā acs (piestiprināts) Valsts 30-60 sekunžu mitrināšanas filmu un tās pāreju uz elastīgo (mīksts) valsts.
Piesardzības pasākumi.
Sakarā ar augsto toksicitāti un straujo attīstību rezistences mikroorganismu pieteikuma citām infekcijām (izņemot tuberkulozi) Būtu stingri jāierobežo. Jaundzimušo un priekšlaicīgas babies kanamicīna iecelt tikai veselībai, jo nieru darbība nav pietiekami attīstīta, kas var novest pie T pieaugumu1/2 un izpausme toksisko iedarbību. Ārstēšanai jābūt stingrā ārsta uzraudzībā. Ja jums ir riska faktori, toksisko iedarbību, būtu regulāri identificētu virsotni (Cmaks) un atlikusī (Cmin) kanamicīna koncentrācija serumā (veikt farmakokinētikas uzraudzību). Pirms un ārstēšanas laikā būtu iknedēļas kontrolēt funkcijas dzirdes nervu (audiometrija) un nieru (t.sk.. kreatinīna seruma un asins urīnvielas). Pēc pirmā pazīme vispārējās relativitātes- vai nefrotoksicitāte kanamicīna atcelts.
Darbība tiek izteikts vienībās (ED); 1 ED aktivitāte 1 ug kanamicīna (pamats).
Ņemot slikts sadalījums aminoglikozīdiem taukaudos, pacienti, ķermeņa svars pārsniedz ideāls vairāk nekā 25%, dienas deva, aprēķināta faktisko ķermeņa masas, jāsamazina 25%. Nepilnvērtīgu uzturu saņēmušiem pacientiem palielināt devu 25%.
Sadarbība
Aktīvā viela | Apraksts mijiedarbības |
Vankomicīna | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) Jaunattīstības neironiem risks, th- un / vai nefrotoksicitāte. |
Varfarīns | FMR: sinergisms. Ņemot vērā palielinātu ietekmi kanamicīna. |
Karboplatīna | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) Saslimt ar GTR risks- un nefrotoksicitāte. |
Furosemīda | Palielina (savstarpēji) Iespējams ototoksisko simptomiem. |
Cefoperazons | FMR: sinergisms. Palielina (savstarpēji) iespējamība nieru darbības traucējumiem. |