Isoptin SR 240: norādījumi par zāļu lietošanu, struktūra, Kontrindikācijas
Active materiāls: Verapamils
Kad ATH: C08DA01
CCF: Kalьcievыh kanālu blokators
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I20.1, I47.1, i48
Kad CSF: 01.03.01
Ražotājs: ABBOTT GmbH & Co. KILOGRAMS (Vācija)
Isoptin SR 240: Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Ilgstošas darbības tabletes, pārklāts gaiši zaļš, kapsulovidnoy forma, ar šķērsvirziena riskus abās pusēs, no vienas puses, ir parādītas divas pazīmes “D”.
| 1 tab. | |
| verapamila hidrohlorīds | 240 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija algināts, povidons, magnija stearāts, Attīrīts ūdens, gipromelloza, makrogols 400, makrogols 6000, talks, Titāna dioksīds, hinolīndzeltenais, indigotin, Mining glikola vasks.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.
Isoptin SR 240: farmakoloģiskā iedarbība
Kalьcievыh kanālu blokators. Tas nomāc transmembrānas strāvu kalcija jonu uz gludo muskuļu šūnās, miokarda un asinsvadu. Tā ir antianginalnoe, antiaritmiska un antihipertensīva darbība.
Antiangināla efekts ir saistīts ar tiešu rīcību miokarda un ietekmi uz perifēro hemodinamikas (Tas pazemina toni perifēro artēriju, PR). Blokāde plūsmas kalcija jonu šūnā noved pie samazināšanos transformācijas enerģijas obligācijās ietvertā ATP enerģiju mehāniskā darbā, un samazinot miokarda kontraktilitāti.
Antihipertensīvā iedarbība zāļu dēļ samazināšanos perifēro asinsvadu pretestības nepalielinot sirdsdarbība kā reflekss reaģējot. BP sāk krist tieši pirmajā ārstēšanas dienā un šis efekts tiek saglabāts ilgstošas terapijas.
Zāles ir asinsvadus paplašinoša, negatīvs INO- un chronotropism.
Zāles ir izteikta antiaritmisko efektu, Tas ir īpaši efektīvs aritmiju. Kavējumi veicot pulsa AV-mezglu, rezultātā sinusa ritms ir atjaunota un / vai sirdsdarbība normālā, atkarībā no aritmijas veida. Normāls sirds ritms ir nemainīgs vai nedaudz samazināts.
Isoptin SR 240: farmakokinētika
Absorbcija
Kad norīšana ātri un gandrīz pilnībā uzsūcas no tievajās zarnās. Uzsūkšanās apjoms 90-92%. Biopieejamība veseliem brīvprātīgajiem pēc vienas devas šīs narkotikas ir 22%. Pētījumi pacientiem ar priekškambaru mirdzēšanu un stenokardijas parādīja, ka vidējais līmenis biopieejamība ir 35% un 24% Pēc vienu devu narkotiku iekšā un I / devas, attiecīgi. Atkārtota ņemot zāles palielina biopieejamību gandrīz 2 reizes, salīdzinot ar vienreizējas devas (Šis efekts, droši vien, sakarā ar daļēju aknu fermentu piesātinājuma sistēmas vai pārejoši paaugstināts asins plūsmu aknās pēc vienas devas verapamilu).
Sadale
Kad koronāro artēriju slimības un hipertensija nav korelācija starp terapeitisko efektivitāti un koncentrāciju narkotiku asins plazmā; ir tikai noteikta saistība starp līmeni zāļu daudzuma palielināšanos asinīs un ietekmi uz PR intervāla.
Saņemot ilgstošas darbības zāļu formu verapamils koncentrācijas līknes plazmā izplešas un kļūst glaimot, nekā, ja to lieto zāļu formām ar normālu atbrīvošanu.
Plazmas olbaltumiem ir 90%.
Tas iekļūst caur placentāro barjeru; koncentrācija, atrasts nabas venozās plazmā, bija 20-92% koncentrācija plazmā mātes asinīs.
Atgriešanās ar mātes pienu, bet, lietojot terapeitiskās devās tik zemas koncentrācijas, ka klīniskais efekts jaundzimušo maz ticams.
Metabolisms
Verapamils iziet efektu “Pirmais pass” caur aknām. Gandrīz pilnībā metabolizējas. Galvenais metabolīts ir norverapamil, kam farmakoloģiskā aktivitāte; Citi metabolīti, pirmkārt, bezdarbīgs.
Atskaitīšana
T1/2 Tas ir starp 3 līdz 7 h pēc vienreizējas iekšķīgas. Ar atkārtotu uzņemšanu T1/2 verapamila gandrīz dubultojies, salīdzinot ar vienreizējas devas.
Verapamila un tā metabolīti izdalās galvenokārt ar urīnu (3-4% neizmainītā veidā). Laikā 24 h izeja 50% no ievadītās devas, laikā 48 nē – 55-60%, laikā 5 dienas – 70%. Līdz 16% izvadīti ar izkārnījumiem.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem, salīdzinot ar indivīdiem ar normālu aknu funkciju biopieejamību verapamilu bija daudz augstāks, un tika novērota pagarinājums T1/2.
Jaunākie rezultāti liecina, ka, ka nav atšķirības farmakokinētikas verapamilu, kas personām ar normālu nieru darbību un pacientiem ar beigu stadijas nieru mazspēju.
Isoptin SR 240: liecība
- arteriāla hipertensija: vieglas vai vidēji smagas – monoterapija, smags – kombinētā terapijā;
- stabila stenokardija (angīna);
- angiospastiskā stenokardija (Princmetāla stenokardija);
- paroksismāla supraventrikulārā tahikardija;
- fibrilloflutter, pievienojot tahiaritmija (izņemot WPW sindroms).
Isoptin SR 240: dozēšana
Vidējā dienas deva ir 240-360 mg. Ilgstoša ārstēšana nedrīkst pārsniegt dienas devu 480 mg; Tas var būt pagaidu devas palielināšana virs šī līmeņa.
Pie CHD (stabila stenokardija, Princmetāla stenokardija) Isoptin SR 240 ievadīšanas dienas devu 240-480 mg (līdz 1/2-1 tab. 2 reizes / dienā intervālos 12 nē).
Pie hipertonija (vieglas vai vidēji smagas) Isoptin SR 240 iecelt 240 mg (1 tab.) 1 reize / dienā no rīta. Ja vēlaties lēnu asinsspiediena pazemināšanos, ārstēšana jāsāk ar devu 120 mg (1/2 tab. Isoptin SR 240). Ja vēlaties iecelt vairāk 1/2-1 tab. vakars ar intervālu starp devām apmēram 12 nē. Deva jāpalielina ik 2 ārstēšanas nedēļas.
Pie paroksismāla supraventrikulārā tahikardija, tahiaritmicheskoy fibrilloflutter Isoptin SR 240 iecelt 120-240 mg (1/2-1 tab.) 2 reizes / dienā intervālos 12 nē.
Pie aknu funkciju efekts narkotikas tiek uzlabota un kļūst garāks kā rezultātā lēnu vielmaiņu verapamilu, Tas ir atkarīgs no smaguma aknu darbības traucējumiem. Šādos gadījumos deva ir jānosaka ar īpašu piesardzību; ārstēšana jāsāk ar veikt zāles mazākās devās (t. tas ir. Pacientiem ar cirozi izrakstītājiem Isoptinum 40 mg 2-3 reizes / dienā).
Tabletes jālieto kopā ar ēdienu vai tūlīt pēc ēšanas, rīšanas veselas un ar ūdeni.
Isoptin SR 240: blakusparādības
Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz (ja ņem lielās devās vai klātbūtnē kardiovaskulāro traucējumu) – fibrilācija fona bradikardija (sinusovaya bradikardija, sinoatrialynaya blokāde, II AV-bloks un III pakāpe bradiaritmijas vai priekškambaru fibrilāciju), hipotonija, sirdsklauves, tahikardija, attīstību vai uzlabošanu sirds mazspējas simptomiem.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reti – galvassāpes, reibonis, miegainums, nogurums, Paaugstināta nervozitāte, trīsas, parestēzija.
No gremošanas sistēmas: bieži – aizcietējums; reti – nelabums, vemšana, zarnu nosprostojums, sāpes un diskomforts vēderā; aprakstīts atgriezeniskas pieaugumu aknu enzīmu un / vai sārmainās fosfatāzes; dažos gadījumos – giperplaziya tiesības, pilnībā atgriezeniska pēc pārtraukšanas narkotikas.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: dažos gadījumos – mialģija un artralģija.
Alerģiskas reakcijas: reti – izsitumi, nātrene, tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.
Par daļu no endokrīno sistēmu: paaugstināts prolaktīna līmenis; reti (Gados vecāki pacienti ilgstošas terapijas) – ginekomastija, pilnībā atgriezeniska pēc pārtraukšanas narkotikas; dažos gadījumos – galaktoreja, impotence.
Cits: reti – pietūkums zemākām kājām, rodonalgia, plūdmaiņas.
Isoptin SR 240: Kontrindikācijas
Absolūtās kontrindikācijas
- kardiogēns šoks;
- sarežģīts akūts miokarda infarkts (bradikardija, smaga hipotensija, kreisā kambara mazspēja);
- AV-blokāde II vai III pakāpe;
- SSS (bradikardija, tahikardija sindroms);
- sinoatrialynaya blokāde.
Relatīvās kontrindikācijas
- AV blokādes I grādi;
- bradikardija (mazāk 50 u. / min);
- hipotonija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 90 mmHg.);
- priekškambaru fibrilācija/plandīšanās ar WPW sindromu (risks kambaru tahikardija);
- sirdskaite (ja nepieciešams, pirms ārstēšanas sākšanas ar Isoptin SR 240 izrakstītās sirds glikozīdi).
Isoptin SR 240: Grūtniecība un zīdīšana
No narkotiku Isoptin SR iecelšana 240 Grūtniecība (jo īpaši I trimestrī) un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tad, ja, sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.
Ja nepieciešams, iecelšanu laktācijas zīdīšanas laikā jāpārtrauc.
Isoptin SR 240: Speciālas instrukcijas
Smagas hipertensija medikamentu Isoptin SR 240 To jālieto kombinācijā ar citiem antihipertensīviem medikamentiem (Diurētiskie, AKE inhibitori).
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Atkarībā no individuālās atbildes reakciju uz narkotiku pacienta spēju vadīt automašīnu vai apkalpot mehānismus laikā tā uzņemšana var samazināt. Tas ir īpaši svarīgi ārstēšanas sākuma periodā, kad tulko uzņemšanas Isoptin SR 240 pēc ievadīšanas ar citu medikamentu, un saņemot alkoholu.
Isoptin SR 240: pārdozēšana
Saindēšanās simptomi kā rezultātā narkotiku pārdozēšanas Isoptin SR 240 atkarīgs pieņemot sagatavošanai, Laiks Notikums detoksikācijas un miokarda kontraktilitāti, atkarībā no vecuma. Ziņoja gadījumi letālas pārdozēšanas.
Simptomi: piliens asinsspiediena (dažos gadījumos līdz līmenim, kas nevar izmērīt), šoks, samaņas zudums, AV blokāde I vai II pakāpe, bieži formā periodos Wenckeback ar vai bez padeves ātruma, pilnīga AV-bloks ar pilnīgu AV-disociāciju, slip likme, sirdsdarbības apstāšanās; sinusovaya bradikardija, Stop sinusa.
In pārdozēšanas Isoptin SR 240 jums ir nepieciešams paturēt prātā, ka aktīvā viela tiek atbrīvots un uzsūcas no zarnu laikā 48 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Atkarībā no laika dozēšanas dažas konglomerāti atlikumi pietūkušas tabletes, kas darbojas kā aktīva depo, atradīsies viscaur kuņģa-zarnu traktā.
Ārstēšana: Tas parāda notikumu, mērķis ir likvidēt narkotiku (piemēram,, , Izraisīt vemšanu, mazgāt kuņģa un tievo zarnu kombinācijā ar endoskopiskajā pārbaudi, iecelt caurejas, vemšanu). Ja nav motoriku no kuņģa un zarnu (zīmes peristaltika auskultācija), ieteicams veikt kuņģa skalošanu, pat pēc 12 stundas pēc iekšķīgas lietošanas. Parastie ārkārtas reanimācija ietver krūškurvja kompresiju, mākslīgās elpināšanas un elektriskās stimulācijas no sirds.
Kalcijs ir specifisks pretlīdzeklis: ieviesa 10-30 ml 10% šķīdums no kalcija glikonātu formā, kas / infūzijas (2.25-4.5 mmol), ja nepieciešams, no jauna ievada vai lēnas pilienu infūzijas (5 mmol / h).
Gadījumā, ja AV-blokādi II vai III grādu, sinusovoj ʙradikardii, sirds mazspēja rāda atropīna, izoprenalīnu, orciprenalīnu, elektrisku stimulāciju no sirds. Ja hipotensija injicēt dopamīnu, doʙutamin, norepinefrīna (noradrenalīns).
Gadījumā, ja vienmērīgu pazīmēm miokarda nepietiekamības ievadīt dopamīna, doʙutamin, ja nepieciešams, veikt papildu kalcija uzņemšanu.
Isoptin SR 240: zāļu mijiedarbība
In vitro pētījumi liecina, ka, ka verapamila hidrohlorīds metabolizējas ar dalību izoenzīmu CYP3A4, CYP1A2, CYP2C8, CYP2C9 un CYP2C18. Klīniski nozīmīga mijiedarbība netika konstatēta, bet lietojot CYP3A4 inhibitoriem, kas inducēja plazmā, verapamilu pieaugumu, bet CYP3A4 induktori samazina tā koncentrācija plazmā. Attiecīgi, bet izmantot šādu līdzekļu jāņem vērā iespēju mijiedarbības.
Nākamā tabula sarakstu ar iespējamo zāļu mijiedarbību, lietojot Isoptin SR 240.
| Sagatavošana | Iespējamās izmaiņas farmakokinētiskos parametrus narkotiku verapamilu vai cita laikā to vienlaicīgas piemērošanas |
| Alfa blokatori | |
| Prazosīnu | Palieliniet Cmaks prazosīnu (uz 40%), Tas neietekmē T1/2 prazosīnu |
| Terazosīnu | Palielināts terazosīna AUC (uz 24%) un Cmaks (uz 25%) |
| Antiaritmiskie līdzekļi | |
| Flekainid | Minimālā ietekme uz flekainīds plazmas klīrenss(<10%); Tas neietekmē klīrensu plazmas verapamilu |
| Hinidīnu | Lowdown hinidīnu (35%) |
| Bronhodilatatoriem | |
| Teofilīns | Mazinot sistēmisko klīrensu teofilīnu (uz 20%). Smēķēšanas pacientiem klīrenss samazinās par 11% |
| Pretkrampju | |
| Karbamazepīns | Palielināts karbamazepīna AUC (uz 46%) pacientiem ar rezistentu daļēju epilepsiju |
| Antidepresanti | |
| Imipramīns | Palielināts imipramīna AUC (uz 15%). Tas neietekmē koncentrāciju dezipramīna (aktivnogo imipramīns metabolīti) |
| Hypoglycemics | |
| Gliʙurid | Palielināts Cmaks gliʙurida (uz 28%), AUC (uz 26%) |
| Antibiotikas | |
| Eritromicīns | Var palielināt koncentrāciju verapamilu |
| Rifampicīnu | Verapamils samazināts AUC (uz 97%), Cmaks (uz 94%), biopieejamība (uz 92%) |
| Telitromicīnu | Var palielināt koncentrāciju verapamilu |
| Pretaudzēju | |
| Doksorubicīna | Samazināta T1/2 doksorubicīna (uz 27%) un Cmaks (uz 38%)* |
| Trankvilizatorы | |
| Fenobarbitāls | Palielina klīrensā verapamilu 5 laiks |
| Buspironu | Palielināts AUC Buspironu, Cmaks palielinās 3.4 reizes |
| Midazolāmu | Palielināts AUC midazolāma (uz 3 reizes) un Cmaks (uz 2 reizes) |
| Beta-blokatori | |
| Metoprolol | Palielināts AUC metoprolola (uz 32.5%) un Cmaks (uz 41%) pacientiem ar stenokardiju |
| Propranololu | Palielināts AUC propranololu (uz 65%) un Cmaks (uz 94%) pacientiem ar stenokardiju |
| Sirds glikozīdi | |
| Digitoxine | Samazina kopējais klīrenss (uz 27%) un extrarenal klīrenss (uz 29%) digitoxine |
| Digoksīns | Veseliem brīvprātīgajiem, palielināts Cmaks digoksīna 45-53%, Css uz 42% un AUC no 52% |
| Histamīna H2-receptoriem | |
| Cimetidīnu | Palielina AUC R-enantiomēru (uz 25%) un S-enantiomērs ieslēgts (uz 40%) verapamila ar attiecīgu samazinājumu muitošanas R- un S-verapamils |
| Imūnmodulatori | |
| Ciklosporīns | Palielināts ciklosporīns AUC, Css, Cmaks uz 45% |
| Sirolimus | Var palielināt koncentrāciju sirolima |
| Takrolīms | Var palielināt koncentrāciju takrolīma |
| Hipolipidēmiķus | |
| Atorvastatīns | Var palielināt koncentrāciju atorvastatīna |
| Lovastatīns | Var palielināt koncentrāciju lovastatīnam |
| Simvastatīna | Palielina AUC (uz 2.6 laiks) un Cmaks (uz 4.6 laiks) simvastatīna |
| Serotonīna receptoru antagonisti | |
| Almotryptan | Palielina AUC (uz 20%) un Cmaks (uz 24%) almotrïptana |
| Urikozuricheskih fondi | |
| Sulfinpirazon | Palielināts klīrenss verapamilu (uz 3 reizes), samazināšanās biopieejamību (uz 60%) |
| Cits | |
| Asinszāle | Samazināta AUC R – (uz 78%) un S – (uz 80%) verapamila atbilstoši samazinot Cmaks |
| Greipfrūtu sula | AUC R pieaugums – (uz 49%) un S – (uz 37%) verapamils un Cmaks R – (uz 75%) un S – (uz 51%) verapamils. T1/2 un nieru klīrenss nav mainījies. |
* in patsientov ar progressiruyushtimi novoobrazovaniyami verapamilu neietekmē uroveny klīrensu vai doksorubicīnu. Pacientiem ar sīkšūnu plaušu vēža verapamilu samazināts T1/2 un Cmaks doksorubicīna.
Ar vienlaicīgu lietošanu narkotiku Isoptin SR 240 ar antiaritmisko, Beta-blokatori var savstarpējās pastiprināšana ietekme uz sirds un asinsvadu sistēmu (AV-rašanās blokādes, palēnināta sirdsdarbība, palielināts arteriālā hipotensija, sirds mazspēja).
Isoptin SR 240 var palielināt ietekmi citiem antihipertensīviem līdzekļiem (t.sk.. diurētiskie līdzekļi, vazodilatatori).
Ar vienlaicīgu lietošanu narkotiku Isoptin SR 240 ar prazosīnu, terazosīnu atzīmēti piedevu hipotensīvo efektu.
Ritonavira un pretvīrusu zāles var kavēt metabolismu verapamilu, kas noved pie tā koncentrācijas plazmā palielināšanos. Šajā sakarā, deva Isoptin SR 240 Jums ir jāsamazina.
Ar vienlaicīgu lietošanu narkotiku Isoptin SR 240 ar hinidīnu pacientiem ar hipertrofisku obstruktīvu kardiomiopātiju dažos gadījumos redzējis attīstību plaušu tūsku.
Ar vienlaicīgu lietošanu narkotiku Isoptin SR 240 ar karbamazepīnu ir plazmā, karbamazepīnu pieaugumu un stiprināt tās neirotoksicitāti. Tur var būt raksturīgi karbamazepīns blakusparādības, piemēram, redzes dubultošanos, galvassāpes, ataksija vai reibonis.
Isoptin SR 240 bet pieteikums palielina neirotoksicitāti litija.
Antihipertensīvā iedarbība Isoptin SR 240 var samazināties, kamēr izmantošanas rifampicīnu un sulfīnpirazona.
Kaut izmantošana narkotiku Isoptin SR 240 var uzlabot, efekts muskuļu relaksanti.
Pieteikumā ar acetilsalicilskābi var novērot in asiņošanas pieaugumu.
Kaut izmantošana narkotiku Isoptin SR 240 paaugstināts etanola, ka plazmā.
Vienlaicīga lietošana narkotiku Isoptin SR 240 Tas var novest pie paaugstināta serumā simvastatīna vai lovastatīna.
Pacienti, saņemot verapamils, ārstēšana ar HMG-CoA reduktāzes (simvastatīna, lovastatīna) Būtu jāsāk ar mazāko iespējamo devu, kas vēl vairāk palielina. Ja jūs vēlaties piešķirt pacientiem verapamilu, jau saņem HMG-CoA reduktāzes, Mums ir nepieciešams pārskatīt un samazināt devu, koncentrācija serumā holesterīna. Šī taktika ir jāievēro, bet iecelšanu verapamilu ar atorvastatīna (lai gan nav pieejami klīniskie dati, apstiprinot mijiedarbību verapamila un atorvastatīna), jo tie ir precīzi zināmi farmakokinētikas pētījumi, apstiprinošs, verapamila tādā pašā veidā, kas ietekmē līmeni atorvastatīna.
Fluvastatin, pravastatīnu un rosuvastatīna vielmaiņa nav saistīta ar rīcību izoenzīmu CYP3A4, Tāpēc to mijiedarbību ar verapamilu visretāk.
Isoptin SR 240: aptieku izsniegšanas noteikumi
Zāles ir izlaists zem receptes.
Isoptin SR 240: uzglabāšanas noteikumi un nosacījumi
Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.
