ITRAZOL

Active materiāls: Itrakonazols
Kad ATH: J02AC02
CCF: Pretsēnīšu līdzeklis
SSK-10 kodi (liecība): B35.0, B35.1, B35.2, B35.3, B35.4, B35.6, B36.0, B37.0, B37.1, B37.2, B37.3, B37.4, B37.6, B37.7, B37.8, B39, B40, B41, B42, B44, B45, H19.2
Kad CSF: 08.01.01
Ražotājs: AS Vertex (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas grūti želatīns, №0, balts; saturs kapsulu – Pellets (sfērisku Mikrogranulas) no gaiši dzeltenas līdz brūngani dzeltens.

Palīgvielas: kviešu ciete, poloksamērs (lutrol), gipromelloza, saharoze.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: želatīns, Titāna dioksīds.

6 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
6 Dators. – plastmasas burkas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – plastmasas burkas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretsēnīšu līdzeklis. Itrakonazols – sintētiska pretsēnīšu plaša spektra, triazole atvasinājums. Tas nomāc sintēzi ergosterola šūnu membrānu sēnes, kas padara pretsēnīšu efektu narkotiku.

Itrakonazols aktīvs pret Infekcijas, izraisa dermatofīti (Trihofītiju spp., Microsporum spp., Epidermofītiju floccosum), rauga sēnītes un raugi (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., ieskaitot Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., P. brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis, kā arī citu rauga un sēnīšu.

Farmakokinētika

Absorbcija

Tiek ņemti no adekvāti asinīm. Pēc iekšķīgas lietošanas, C_maks līmenis plazmā sasniedzams 3-4 nē. Uzņemšana itrakonazols uzreiz pēc ēdienreizes palielina biopieejamību.

Sadale

Hroniska administrēšana C_ss Tas sasniedzams 1-2 nedēļas. C_ss Itrakonazols plazmas caur 3-4 stundas pēc ievadīšanas 0.4 ug / ml (100 pēc saņemšanas mg 1 laiks / dienā), 1.1 ug / ml (200 pēc saņemšanas mg 1 laiks / dienā) un 2 ug / ml (200 pēc saņemšanas mg 2 reizes / dienā).

Plazmas olbaltumiem ir 99.8%.

Itrakonazols iekļūst arī audos un orgānos (t.sk.. maksts gļotādas), satur tauku un sviedru dziedzeru. Koncentrācija plaušu, niere, aknas, kauli, kuņģis, liesa un skeleta muskuļu 2-3 reizes augstāka nekā attiecīgās koncentrācijas plazmā; audi, soderzhashtih keratīna, – uz 4 reizes.

Terapeitiskās koncentrācijas saglabājas ādas 2-4 nedēļas pēc apstāšanās 4 nedēļu ārstēšanas. Itrakonazols ir atrodams nagu keratīnu pēc 1 Nedēļu pēc ārstēšanas uzsākšanas un uzglabā, vismaz, laikā 6 mēnešus pēc 3 mēnešu terapijas. Zema koncentrācija itrakonazola ir arī definēti sebum un sviedru dziedzeri.

Metabolisms

Itrakonazola metabolizēts aknās ar aktīvu metabolītu veidošanos, t.sk.. gidroksiitrakonazol. Tas ir CYP3A4 izoenzīmu, CYP3A5, CYP3A7.

Atskaitīšana

Izstāšanās no plazmas ir divfāziska. Izvadīšana fēcēs no 3% līdz 18% deva (neizmainītā veidā). Tas izdalās arī caur nierēm ietvaros 1 Nedēļas (0.03% – neizmainītā veidā, 35% – metabolītu).T_1/2 – 1-1.5 diena.

Nevar izvadīt ar hemodialīzi.

Liecība

- Ēdes;

- Sēnīšu keratīts;

- Onychomycosis, izraisa dermatofīti un / vai rauga un pelējuma sēnītes;

- Sistēmiskā mikozi: sistēmiska aspergiloze un kandidoze, kryptokokkoz (ieskaitot cryptococcal meningīts), histoplazmozes, sporotrichosis, Paracoccidioidomycosis, blastomikoze un citas sistēmiskas vai tropu mikozes;

- Kandidoze ar ādas bojājumiem vai gļotādas (t.sk.. vulvovagināls kandidoze);

- Chromophytosis.

Dozēšanas režīms

Itrazol^® Jāņem vērā, pēc ēšanas.

Kapsulas jānorij veselas.

Tabula 1.

Onixomikoz

Pulse terapija (cm. Tabula 2).

Viens kurss pulsa terapijas tiek veikti katru dienu Itrazola^® līdz 2 kapsulas 2 reizes / dienā (līdz 200 mg 2 reizes / dienā) laikā 1 Nedēļas.

Par sēnīšu infekciju ārstēšanai naga plāksnes sukas ieteikto 2 maiņas kurss.

Par sēnīšu infekciju ārstēšanai uz naga plāksnes ieteicams pārtraukt 3 maiņas kurss. Intervāls starp kursiem, kurā nav nepieciešams veikt narkotiku, ir 3 Nedēļas.

Klīniskie rezultāti kļūst pēc ārstēšanas skaidrs, kā ataug no naga.

Tabula 2.

Nepārtraukta terapija

Līdz 2 kapsulas 1 laiks / dienā (līdz 200 mg 1 laiks / dienā) laikā 3 Mēneši.

Atsaukšana itrakonazola no ādas un nagu audu ir lēnāks, nekā no plazmas. Tādā veidā, Optimal klīniskās un mikoloģiskās iedarbība tiek sasniegta ar 2-4 nedēļas pēc ārstēšanas beigām par ādas infekcijas un pēc 6-9 mēnešus pēc ārstēšanas beigām nagu infekciju.

Sistēmiskas sēnīšu infekcijas

Ieteicamās devas atkarībā no infekcijas veida atšķiras.

Tabula 3.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: dispepsija, nelabums, sāpes vēderā un aizcietējumi, anoreksija, atgriezenisku aknu enzīmu līmeņa paaugstināšanos, holestatiskā dzelte, hepatīts; reti – smags aknu toksicitāte, t.sk.. Gadījumi akūta aknu mazspēja ar letālu iznākumu.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, fatiguability, reibonis, perifericheskaya neiropātija.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene, tūska, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Cits: menstruālā pārkāpumi, alopēcija, kaliopenia, pietūkums, sastrēguma sirds mazspēju un plaušu tūska, Krāsošanas urīnu tumšā krāsā, giperkreatininemiя.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga piemērošana narkotikas, метаболизирующимися изоферментом CYP3A4 (terfenadīns, astemizolom, mizolastinom, cizapridom, dofetilidom, xinidinom, pimozidom, simvastatīna, lovastatīna, triazolamom, midazolamom);

- Bērniem līdz vecumam 3 gadiem;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība zāles jālieto pacientiem ar smagu sirds mazspēju, aknu slimības (t.sk.. kopā ar aknu mazspēju).

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Sievietēm reproduktīvā vecumā, saņemot Itrazol^®, Jums ir izmantot atbilstošus kontracepcijas metodes ārstēšanas kursa laikā līdz sākuma pirmā menstruāciju pēc tā pabeigšanas.

Brīdinājumi

Šajā pētījumā / in devas zāļu veidā Itrazol^®, veikti veseliem brīvprātīgajiem, Tā atzīmēja, pārejošu asimptomātisku samazināšanos kreisā kambara izsviedes frakcijas, normalizē līdz nākamajai infūzijai. Klīniskā nozīme iegūto datu orālai zāļu formām nav zināms.

Atklātie, itrakonazols ir negatīva inotropisks efektu. Gadījumi sirds mazspējas, saistīta ar ņemot Itrazola^®. Zāles nevajadzētu lietot pacientiem ar sirds mazspēju, vai ar to, ka šīs slimības vēsturē, izņemot gadījumus,, ja potenciālais ieguvums būtiski atsver potenciālo risku.

Kalcija kanālu blokatori var būt negatīva ietekme inotropisks, kas var saasināt itrakonazolu šis efekts; itrakonazols var samazināt vielmaiņu kalcija kanālu blokatori. Tajā pašā laikā, ņemot itrakonazolu un kalcija kanālu blokatoriem jābūt uzmanīgi.

Pie zemu skābumu kuņģa uzsūkšanos itrakonazola ir bojāta. Pacienti, saņemot antacīdiem (piemēram,, alumīnija hidroksīds), ieteicams lietot ne agrāk kā 2 stundas pēc kapsulu Itrazola^®. Pacienti ar ahlorhidrija vai piemēro histamīna H₂-receptorus vai protonu sūkņa inhibitoriem, ieteicams lietot kapsulu Itrazola^® ar skābiem dzērieniem.

Ar ilgstošu lietošanu itrakonazola (vairāk 1 Mēneši), ja to izmanto itrakonazols pacientiem, saņem citas zāles, kam hepatotoksisks, un pacientiem ar aknu slimību, ir ieteicams regulāri kontrolēt aknu funkcijas. Pacientus jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties sazinieties ar savu ārstu, ja simptomi, ierosinot rašanos hepatītu, proti: anoreksii, nelabums, vemšana, vājums, sāpes vēderā un tumšs urīns. Gadījumā, ja šādi simptomi, nekavējoties jāpārtrauc terapija un veikt pētījumu par aknu funkcijas.

Var būt nepieciešama pacientiem ar nieru mazspēju, samazinot biopieejamību itrakonazola pielāgot devu.

Ārstēšana jāpārtrauc gadījumā neiropātijas, kas var būt saistīta ar lietojat kapsulas Itrazola^®.

Nav pierādījumu savstarpējas pastiprināta jutība pret itrakonazols un citiem azola pretsēnīšu zāles. Itrazol^® jālieto piesardzīgi pacientiem ar paaugstinātu jutību pret citiem azoliem.

Pacientiem ar pavājinātu imunitāti (AIDS, pēc orgānu transplantācijas, neitropēniska) Jums var būt nepieciešams palielināt devu.

Lietošana Pediatrics

Narkotiku lietošana, kas vecāki bērni 3 gadiem Tā ieteica tikai, ja potenciālais ieguvums no terapijas atsver iespējamo risku.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un strādāt ar tehniku ​​netika novērota.

Pārdozēt

Dati nav pieejami.

Ārstēšana: pirmās stundas laikā jāveic kuņģa skalošana, un, ja nepieciešams,, piešķirt aktivēto ogli. Itrakonazols neparādīties hemodialīzi. Nav specifiska antidota.

Zāļu mijiedarbība

Narkotikas, ietekmē metabolismu itrakonazola

Tika pētīta mijiedarbību itrakonazola ar rifampicīnu, rifabutīns, un fenitoīnu. Vienlaicīga lietošana itrakonazola ar šīm zālēm, ir potenciālie inducē aknu enzīmu, nav ieteicams. Mijiedarbības pētījumi ar citām aknu enzīmu induktoriem, piemēram, karbamazepīns, fenobarbitāls un izoniazīds, nav veikta, Tomēr līdzīgus rezultātus var uzskatīt.

Nevajadzīgi. itrakonazols osnovnom metaboliziruetsya izofermentom CYP3A4, potenciālie šī enzīma inhibitori var palielināt biopieejamību itrakonazola. Piemēri ietver ritonavīru, indinavīru, klaritromicīns un эritromitsin.

Ietekme itrakonazola uz citu zāļu metabolismu

Itrakonazols var kavēt metabolismu narkotikām, расщепляемых изоферментом CYP3A4. Rezultātā var tikt palielināts vai pagarināšana savu rīcību, t.sk.. un blakusparādības.

Preparāti, ko nevar vienlaikus ar itrakonazolu:

- Terfenadīns, astemizol, mizolastīns, cisaprīdu, triazolāms, midazolāmu, dofetilid, hinidīnu, pimozid, HMG-CoA reduktāzes, Taki kā simvastatīns un lovastatīns.

- Kalcija kanālu blokatori var būt negatīva ietekme inotropisks, kas var pastiprināt tādu pašu efektu, liecina itrakonazols. Tajā pašā laikā, ņemot itrakonazolu un kalcija kanālu blokatoriem jābūt uzmanīgi, tk. metabolisms kalcija kanālu blokatori var samazināt.

Preparāti, kurā uzdevums ir kontrolēt to koncentrāciju plazmā, darbība, blakus efekti (gadījumā, ja vienlaikus ar itrakonazola devām šo narkotiku, ja nepieciešams, samazina):

- Perorālie antikoagulanti;

- HIV proteāzes inhibitori, piemēram, ritonaviru, indinavīru, sakvinavīra;

- Daži vēža narkotikas, piemēram, kapmirtes alkaloīdu, busulfāns, docetaksela, trimetrexate;

- sašķeļamu CYP3A4 izoenzīmu, kalcija kanālu blokatori, piemēram, dihidropiridīna un verapamilu;

- Daži imunitāti nomācoši līdzekļi: ciklosporīns, takrolīms, sirolimus;

- Citi izstrādājumi: Digoksīns, Karbamazepīns, Buspironu, alfentanils, alprazolāms, ʙrotizolam, rifabutīna, metilprednizolons, eʙastin, reboksetìna.

Mijiedarbību starp itrakonazolu un zidovudīnu un fluvastatīnu nav atrasts.

Nebija no itrakonazola ietekme uz vielmaiņu etinilestradiola un noretisetrona.

Ietekme uz plazmas olbaltumvielām

In vitro pētījumos pierādīts, konkurences trūkums, lai saistība ar plazmas proteīniem starp itrakonazolu un šiem medikamentiem, kā imipramīns, propranololu, diazepāma, cimetidīnu, Indomethacin, tolbutamīda un sulfamethazine.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2.5 gads.