Irbesartan
Kad ATH:
C09CA04
Raksturīgs.
Balts vai gandrīz balts kristālisks pulveris. МАЛО РАСТВОРИМ В ЭТАНОЛЕ И МЕТИЛЕНХЛОРИДЕ, nešķīst ūdenī. Molekulmasa 428,5.
Farmakoloģiskā darbība.
Antigipertenzivnoe.
Iesniegums.
Arteriālā hipertensija, нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете типа 2 (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Kontrindikācijas.
Paaugstināta jutība, grūtniecība, laktācija.
Ierobežojumi.
Vecums 18 gadiem (Drošība un efektivitāte nav noteikta).
Grūtniecība un zīdīšanas periods.
Kontrindicēta grūtniecības laikā.
Kategorija darbības rezultātā FDA - C (I trimestra). (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)
Kategorija darbības rezultātā FDA - D (II un III trimestris).
Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu (nezināms, экскретируется ли ирбесартан в грудное молоко).
Blakus efekti.
No nervu sistēmas un maņu orgānu: ≥ 1 % — galvassāpes, reibonis, fatiguability, состояние тревоги/возбудимости.
Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): ≥1% — тахикардия.
No elpošanas sistēmas: ≥1% — инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела и др.), sinusopatiя, sinusīts, faringīts, rinīts, klepus.
No gremošanas trakta: ≥1% — диарея, nelabums, vemšana, dispepsija, grēmas.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: ≥1% — мышечно-скелетные боли (t.sk.. mialģija, kaulu sāpes, krūtīs).
Alerģiskas reakcijas: ≥1% — сыпь.
Cits: ≥1% — боль в брюшной полости, urīnceļu infekcijas.
Sadarbība.
Диуретики и другие гипотензивные средства. Тиазидные диуретики усиливают эффект. Предшествующее лечение диуретиками в высоких дозах может приводить к обезвоживанию организма и повышает риск возникновения артериальной гипотензии в начале лечения ирбесартаном. Ирбесартан совместим с другими гипотензивными средствами (beta blokatori, Kalcija kanālu blokatori).
Калиевые добавки и калийсберегающие диуретики. Повышает риск развития гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.
Litijs: обратимое повышение концентраций лития в сыворотке крови или токсичности было отмечено при одновременном использовании лития с ингибиторами ферментов, конвертирующих ангиотензин. В отношении ирбесартана аналогичные эффекты были до настоящего времени крайне редки, но на протяжении одновременного применения препаратов рекомендуется тщательный контроль уровней лития в сыворотке крови.
NPL: при одновременном введении антагонистов апгиотензина II и НПВС (например селективных ингибиторов ЦОГ-2, acetilsalicilskābe >3 г/сут и неселективных НПВС) может произойти ослабление гипотонического эффекта.
Как и в случае с ингибиторами АПФ, совместное применение антагонистов ангиотензина II и НПВС может увеличивать риск нарушения почечной функции, включая вероятность острой почечной недостаточности, и приводить к увеличению уровня калия в сыворотке, особенно у больных с уже нарушенной функцией почек. При введении этой комбинации следует соблюдать меры предосторожности, it īpaši gados vecākiem pacientiem. Больным необходимо провести соответствующую гидратацию и в течение всей комбинированной терапии и периодически после ее окончания осуществлять мониторинг почечной функции.
Gidroxlorotiazid. Фармакокинетика ирбесартана не меняется при совместном применении с гидрохлоротиазидом.
Ирбесартан метаболизируется главным образом при участии CYP2C9 и в меньшей степени глюкуронизацией. Не наблюдалось значительных фармакокинетических или фармакодинамических взаимодействий при комбинированном введении ирбесартана с варфарином, препаратом, подвергающимся метаболизму с помощью CYP2C9. Действие таких стимуляторов CYP2C9, как рифампицин на фармакокинетику ирбесартана оценено не были.
Ирбесартан не изменяет фармакокинетику дигоксина.
Pārdozēt.
Simptomi: hipotonija, тахикардия или (retāk) bradikardija.
Ārstēšana: индукция рвоты и/или промывание желудка, iecelšana aktivēto ogli, simptomaticheskaya terapija; Hemodialīze ir neefektīvs.
Dozēšanas un administrēšana.
Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes, 1 vienreiz dienā, начальная и поддерживающая доза — 150 mg (ja nepieciešams - 300 mg / dienā). Pacientiem, находящихся на гемодиализе и пациентов старше 75 лет начальная доза — 75 mg.
Piesardzības pasākumi.
С осторожностью применяют у больных с гипонатриемией (лечение диуретиками, ограничение поступления соли с диетой, caureja, vemšana), pacienti, hemodialīze (возможно развитие симптоматической гипотензии), а также у обезвоженных больных. Необходимо соблюдать осторожность у пациентов с реноваскулярной гипертензией, обусловленной двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом почечной артерии единственной почки (повышен риск развития тяжелой гипотензии и почечной недостаточности), аортальным или митральным стенозом, обструктивной гипертрофической кардиомиопатией, smaga sirds mazspēja (III–IV стадии по классификации NYHA) и ИБС (повышен риск инфаркта миокарда, angīna). На фоне нарушения функции почек рекомендуется мониторинг уровней калия и креатинина сыворотки. Не рекомендуется применять пациентам с первичным гиперальдостеронизмом, smaga nieru mazspēja (nav klīniskās pieredzes), у пациентов с недавней трансплантацией почки (nav klīniskās pieredzes).
Sadarbība
Aktīvā viela | Apraksts mijiedarbības |
Verapamils | FMR: sinergisms. Stiprina (savstarpēji) hipotensijas efekts. |
Digoksīns | FMR. Samazina hipotensīvo efektu. |
Risperidons | FMR: sinergisms. Uzlabo hipotensīvo efektu. |