INVEGA

Active materiāls: Paliperidona
Kad ATH: N05AX13
CCF: Antipsihotisko zāļu (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F20, F21, F22, F23, F25, F29
Kad CSF: 02.01.02.03
Ražotājs: JOHNSON & JOHNSON LTD {Krievija}

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Ilgstošas ​​darbības tabletes, pārklāts balts, kapsulovidnoy forma, ar uzrakstu “3. PAL”; noiets var būt gan redzami, gan neredzami vizuāla pārbaude.

Palīgvielas: MACROGOL 200 līdz, MACROGOL 7000 līdz, nātrija hlorīds, povidons (29. / 32. lpp.), giètilloza, stearīnskābe, butylhydroksytoluol, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, makrogols 3350, celulozes acetāta (398-10), krāsošanas balts (gipromelloza, Titāna dioksīds, laktozes monohidrāts, triacetine), karnaubas vasks.

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Ilgstošas ​​darbības tabletes, pārklāts gaiši oranžs (ļāva vāju brūngans nianse), kapsulovidnoy forma, ar uzrakstu “6. PAL”; noiets var būt gan redzami, gan neredzami vizuāla pārbaude.

Palīgvielas: MACROGOL 200 līdz, MACROGOL 7000 līdz, nātrija hlorīds, povidons (29. / 32. lpp.), giètilloza, stearīnskābe, butylhydroksytoluol, sarkanais dzelzs oksīds, makrogols 3350, celulozes acetāta (398-10), krāsošanas bēšs (gipromelloza, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 400, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds), karnaubas vasks.

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Ilgstošas ​​darbības tabletes, pārklāts Rozā krāsa (atļauta, pelēcīga), kapsulovidnoy forma, ar uzrakstu “9. PAL”; noiets var būt gan redzami, gan neredzami vizuāla pārbaude.

Palīgvielas: MACROGOL 200 līdz, MACROGOL 7000 līdz, nātrija hlorīds, povidons (29. / 32. lpp.), giètilloza, stearīnskābe, butylhydroksytoluol, melnais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds, makrogols 3350, celulozes acetāta (398-10), krāsošanas rozā (gipromelloza, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 400, sarkanais dzelzs oksīds), karnaubas vasks.

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Ilgstošas ​​darbības tabletes, pārklāts tumši dzeltena krāsa (atļauta, pelēcīga), kapsulovidnoy forma, ar uzrakstu “12. PAL”; noiets var būt gan redzami, gan neredzami vizuāla pārbaude.

Palīgvielas: MACROGOL 200 līdz, MACROGOL 7000 līdz, nātrija hlorīds, povidons (29. / 32. lpp.), giètilloza, stearīnskābe, butylhydroksytoluol, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, makrogols 3350, celulozes acetāta (398-10), krāsošanas tumši dzeltena (gipromelloza, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 400, dzeltenais dzelzs oksīds), karnaubas vasks.

7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
30 Dators. – plastmasas pudeles (1) – iepakojumi kartona.

Uzraksts uz tabletes melnas visas devas, kas ražo ūdenī šķīstošs tintes (gipromelloza, melnais dzelzs oksīds, Attīrīts ūdens, isopropanol, propilēnglikols).

Farmakoloģiskā darbība

Antipsihotiskie līdzekļi (anksiolītiķi). Dopaminovykh Paliperidone antagonists (D)₂-Centrālā receptoru darbību, ir arī augsts antagonisms pret serotonīna 5-HT₂-receptoriem. Turklāt, paliperidone ir α antagonists₁– и₂-adrenoceptor un histamīna h₁-receptoriem. Paliperidone ir bez radniecība ar holinoreceptoram, muskarinovym, kā arī β₁– и b₂-adrenoreceptoru. Farmakoloģiskā aktivitāte (+)- un (-)-enantiomers paliperidona ir tāds pats kvalitatīvais un kvantitatīvais attiecībās.

Antipsihotisks efekts dēļ blokādes dopamīna D₂-receptoriem un mezolimbiskās sistēmas Mesocortical. Tas rada minimālu apspiešanu motorisko aktivitāti un mazākā mērā inducē katalepsiju, nekā klasiskā antipsihotiskas nozīmē (neiroleptiskie).

Līdzsvarots centrālais antagonisms, serotonīna un dopamīna mazina tieksmi extrapyramidal blakusparādības un veicinātu zāļu terapeitisko iedarbību, iekļaujot negatīva un produktīvu simptomi šizofrēnijas.

Paliperidone ietekmē miega struktūra: samazina aizkaves laiku gulēt, samazinot probujdeni pēc miega, palielina kopējo miega laiks, miega ilgumu palielina un uzlabo miega kvalitātes indekss. Ir protivorvotnoe efekts, var izraisīt palielināta prolaktīna koncentrācijas plazmā.

Farmakokinētika

Paliperidona devu farmakokinētiskās īpašības ir proporcionāls devu ieteicams terapeitisko diapazonā (3-12 mg 1 laiks / dienā).

Absorbcija

Pēc uzņemšanas vienu narkotiku devu koncentrāciju plazmā paliperidona nepārtraukti palielinājusies, un C_maks sasniegts pēc 24 nē. Zāļu vielu izplūdi no narkotiku Invega funkcijas^® sniedz mazāku maksimālo un minimālo koncentrāciju paliperidona svārstības, nekā, jāievēro, piemērojot parasto dozēšanas veidiem, uz.

Pēc ņemot tableti paliperidona notiek savstarpēja pārveides (+)- un (-)-enantiomers, un attiecība starp AUC(+)/AUC(-) stacionārā stāvoklī, kas ir par 1.6. Absolūtā biopieejamība pēc mutiska uzņemšana paliperidona 28%.

Pēc vienas devas 15 mg paliperidona kā paplašinātā atbrīvot tabletes kopā ar taukainu junk pārtikas (C)_maks un palielina AUC, vidējais, uz 42-60% un 46-54% Attiecīgi, lai šos pašus rādītājus, ņemot pill tukšā dūšā. Tādā veidā, esamību vai neesamību, pārtikas, vēderā, vienlaikus ņemot paliperidona paliperidona koncentrācija plazmā var modificēt.

Sadale

Vairumam pacientu, C_ss paliperidona, kas sasniegts pēc 4-5 dienas devas 1 laiks / dienā.

Paliperidone strauji izplata audos un ķermeņa šķidrumos. In Кажущийся_d – 487 l.

Plazmas olbaltumiem ir 74%. Paliperidone vispirms saistās ar α₁-skābes glikoproteinom un albumīns.

Metabolisms un izvadīšana

Zināmo četru veidu paliperidona in vivo metabolisma, Neviens, kas aptver vairākas 6.5% deva: dealkilirovanie, hydroxylation, dehydrogenation un šķelšanās benzizoksazola. Pētījumi in vitro liecina,, ka isozyme CYP2D6 un CYP3A4 var spēlēt lomu paliperidona metabolisms, Tomēr pierādījumi, viņi spēlē svarīgu lomu paliperidona in vivo metabolisma, neizdevās iegūt. Neskatoties, ka iedzīvotāju CYP2D6 substrātu metabolisma likme ievērojami atšķiras, Populācijas farmakokinētikas pētījumi nav atklājuši būtiskas atšķirības izriet likvidēšana paliperidona pēc ņemot narkotiku starp ātru un lēnu CYP2D6 substrāta metabolizatorami. In vitro pētījumos, izmantojot mikrosomāla preparātu heterologu sistēmu atklāja, ka isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2C9, CYP2C19 un CYP3A5 nebija iesaistītas paliperidona metabolisms.

Caur 1 nedēļu pēc viena standarta tabletes, ietverto 1 mg paliperidona, 59% devas, kas izcēlās ar urīnu nemodificētā veidā; Tas liek domāt, ka, ka paliperidone nav pakļauts intensīvu metabolismu aknās. Par 80% aktīvā viela tika atklāta urīnā un aptuveni 11% – Calais. Galīgo T_1/2 paliperidona ir aptuveni 23 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacientiem ar cilvēka aknu zemākas devas nav vajadzīgi, paliperidona, Jo tā vēl nebija bijuši pakļauti intensīvai metabolismu aknās. Pētniecība, kurā iesaistīta pacientiem ar mēreni traucējumiem aknas (B Child-Pugh klase), atrasts, šiem pacientiem bezmaksas plazmas paliperidona koncentrācija ir līdzīga veseliem cilvēkiem.

Invega piemērošana^® pacientiem ar smagu aknu pārkāpumi nav izmeklēti.

Pacientiem ar vidēju un smagu nieru pārkāpjot devas vajadzētu būt ierobežotām paliperidona. Paliperidona ekskrēciju tika pētīta pacientiem ar dažādas pakāpes nieru funkcija. Ir noskaidrots,, ka paliperidona likvidēšanu samazinājās kā QC. Kopējais likvidēšanas tika samazināta par paliperidona 32% pacientiem ar cilvēka nieres (KK no 50 līdz <80 ml / min), uz 64% pacientiem ar vidēju nieru disfunkcija (KK no 30 līdz <50 ml / min) un 71% pacientiem ar smagu pavājināta nieru funkcija (KK no 10 līdz <30 ml / min). Vidējais gala T_1/2 sasniedza paliperidona 24, 40 un 51 h pacientiem ar gaismas, vidēju un smagu pārkāpumu nieres, attiecīgi; cilvēkiem ar normālu nieru funkcija (QC ≥80 ml / min) Šis tēls bija 23 nē.

Mēs neiesakām mainīt atkarībā no pacienta vecuma paliperidona devu. Farmakokinētiskie pētījumi rezultāti, apmeklē vecāka gadagājuma pacientiem (vecums 65 un vecāki, n = 26) parādīts, ka šķietams likvidēšana paliperidona stabilā stāvoklī, pēc ņemot narkotiku Invega^® šajā grupā bija 20% zemāk, nekā pieaugušiem pacientiem (18-45 gadi, n = 28). Tajā pašā laikā, Pēc korekcijas vecuma samazināšanu, QC, iedzīvotāju balstītu analīzi, netika konstatēti ietekmē vecuma pacientiem ar šizofrēniju, pie farmakokinetiku paliperidona.

Nav nepieciešams mainīt atkarībā no rases pacientu devu paliperidona. Iedzīvotāju balstītu analīzi, netika konstatēti rase uz farmakokinetiku paliperidona ietekme pēc ņemot narkotiku.

Paliperidona ieteicamās devas ir vienādi pret vīriešiem un sievietēm. Šķietamā paliperidona noskaidrošanu pēc sievietēm narkotiku lietošanas aptuveni 19% zemāk, nekā vīrieši. Šī atšķirība ir galvenokārt skaidrojams ar atšķirībām ķermeņa masu un detaļas (LBM) (QC) starp vīriešiem un sievietēm, Tā kā iedzīvotāju pētījums, Pēc veicot korekcijas komponents bezzhirovuju ķermeņa masu un QC, atklājās, ka nav klīniski nozīmīgas atšķirības Farmakokinētika paliperidona vīriešiem un sievietēm, lietojat zāles.

Mēs iesakām nemainīt paliperidona smēķētājiem deva. In vitro pētījumos, izmantojot cilvēka aknu enzīmu atklāja, ka paliperidone nav substrāta CYP1A2, un tāpēc visi nebūtu jāietekmē farmakokinetiku paliperidona. Saskaņā ar in vitro pētījumu rezultāti, populāciju pētījumi ir parādījuši, farmakokinētiku paliperidona atšķirības starp smēķētāju un Nesmēķētāju.

Liecība

- Šizofrēnija (t.sk.. saasināšanās);

-Šizofrēnijas exacerbations profilakses.

Dozēšanas režīms

Narkotikas ir paredzēta ievada orāli. Ieteicamā deva ir 6 mg 1 laikus / dienā, no rīta, neskatoties uz maltīti. Pakāpeniski palielinot no sākotnējās devas nav nepieciešama. Daži pacienti terapeitisko efektu izraisa mazāku vai lielāku devu robežās ieteicamie 3-12 mg 1 laiks / dienā. Gadījumā, ja nepieciešamība palielināt devu ieteicams palielināt devu, lai 3 mg/dienā ar intervāliem vairāk 5 d. Tabletes jānorij veselas, ar kādu šķidrumu, to ilkņiem, sadalīt gabaliņos vai sadriskāt.

Līdz pacientiem ar vieglu nieru funkciju traucējumiem (CC ≥ 50 ml / min, bet <80 ml / min) Ieteicamā sākumdeva ir 3 mg 1 laiks / dienā. Šo devu var palielināt līdz 6 mg 1 laikus / dienā pēc izvērtējot pacienta stāvokli un ņemot vērā konta narkotiku pieņemamība. Līdz pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vidēji vai stipri (CC ≥ 10 ml / min, bet < 50 ml / min) Ieteicamā deva ir 3 mg 1 laiks / dienā. Invega piemērošana^® uz Pacienti ar CC < 10 ml / min Tas nav pētīta, Tādēļ zāles nav ieteicams iecelt šo pacientu kategorijas.

Pacientiem ar cilvēka aknas, viegla vai mērena nav nepieciešams devu samazināšana. Invega piemērošana^® uz Pacientiem ar smagiem aknu darbības Tas nav pētīta.

Līdz Gados vecāki pacienti ar normālu nieru funkciju (QC ≥80 ml / min) vienu un to pašu ieteicamajā devā, tāpat kā pieaugušiem pacientiem ar normālu nieru funkciju. Tajā pašā laikā, vecākiem pacientiem, nieru funkcija var samazināt, un šajā gadījumā deva būtu jāizvēlas saskaņā ar īpašu pacientu nieres funkciju.

Mēs iesakām nemainīt savu devu atkarībā no dzimuma paliperidona, vecums no atkarību no smēķēšanas un.

Blakusefekts

Biežākās blakusparādības: galvassāpes, tahikardija, akatīzija, sinusa tahikardija, ekstrapiramidāli simptomi, miegainums, reibonis, miers, trīsas, arteriāla hipertensija, distonija, ortostatiska hipotensija, sausa mute.

Devas atkarīgu blakusparādības: svara pieaugums, galvassāpes, hyperptyalism, vemšana, diskinēzija, akatīzija, distonija, ekstrapiramidāli simptomi, arteriāla hipertensija, parkinsonizm.

Šādu biežumu blakusparādības: Bieži (≥ 10 %), bieži (≥ 1 % un < 10 %), dažreiz (≥0.1 % un <1 %), reti (≥ 0.01 % un < 0.1 %) un ļoti reti (< 0.01 %).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: ļoti bieži-galvassāpes; bieži – akatīzija, reibonis, distonija, ekstrapiramidāli simptomi, parkinsonizm, miers, miegainums, trīsas; dažreiz posturāls reibonis, diskinēzija, lielās epilepsijas lēkme, ģībonis, murgi.

Par daļu no orgāna redzes: dažkārt neviļus ābola rotācija.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži vien arteriālā hipertensija, sinusa tahikardija, tahikardija, AV blokādes I grādi, saišķis zara blokāde, ortostatiska hipotensija; dažreiz bradikardiju, sirds puksti, sinusa aritmija, gipotenziya, išemiâ, EKG izmaiņas.

No gremošanas sistēmas: bieži vien top departamenta kuņģa sāpes, sausa mute, hyperptyalism, vemšana.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: dažreiz muskuļu stingrību.

Reproduktīvās sistēmas: Dažreiz, amenorrhea, galaktoreja, izrakstīšanu no krūtsgals, erektilā disfunkcija, ginekomastija, mainot menstruālā cikla.

Laboratorijas rezultāti: līmeņa paaugstināšanos serumā prolaktīna.

Alerģiskas reakcijas: Dažreiz Anafilaktiskas reakcijas.

Cits: bieži asthenic traucējumi; dažreiz pastiprināta ēstgriba, perifēra tūska, svara pieaugums.

Kontrindikācijas

-paaugstināta jutība pret paliperidonu, risperidonu, kā arī jebkuru papildu sastāvdaļu sagatavošana.

Grūtniecība un zīdīšana

Nav šobrīd datu drošību paliperidona grūtniecības laikā sievietes un tās ietekme uz intrauterīnās augļa attīstības. Narkotikas nav jāieceļ grūtniecības, izņemot gadījumos, kad ir absolūta nepieciešamība ar klīnisko viedokļa. Paliperidona ietekme uz vispārējo darbību sievietēm ir nezināms.

Izmantošanu, trombocītu trešajā trimestrī grūtniecības kopā ar grozāmo extrapyramidal simptomi jaundzimušajiem.

Paliperidone ir mātes piens, Tādēļ šīs narkotikas nav jāieceļ laktācijas laika posmā.

Brīdinājumi

NMS

Zināms, ka antipsihotiskas narkotikas, ieskaitot paliperidone, var izraisīt CSN, raksturo hipertermija, muskuļu stīvums, nestabilitāte autonomās nervu sistēmas funkcijas, apspiešanu, apziņas, kā arī KFK seruma koncentrācijas palielināšanās. Pacientiem ar CSN var rasties myoglobinuria (raʙdomioliz) un akūta nieru mazspēja. Ja jums ir pacients objektīvu vai subjektīvu simptomu JDV nekavējoties atcelt visus antipsychotics, ieskaitot paliperidone.

Pozdnyaya diskinēzija

Preparāti, kam dopamīna receptoru antagonistu īpašībām, var izraisīt izraisa tardīvo diskinēziju, ko raksturo ritmiskas patvaļīgas kustības, galvenokārt valodas un / vai sejas muskuļi. Ja jums ir pacienta objektīvu vai subjektīvu simptomu, norādot izraisa tardīvo diskinēzijas, būtu jāapsver visi trombocītu Atcelšana, ieskaitot paliperidone.

Pagarinājumam QT intervāla

Tāpat kā citi antipsihotiskas līdzekļi, Esiet piesardzīgs, izrakstot zāles Invega^® pacientiem ar aritmijas vēsturē, iedzimta pagarinājums QT intervālu un kopā ar narkotiku lietošanu, QT intervāla pagarināšana.

Giperglikemiâ

Klīniskos pētījumos paliperidona reizēm novērotas nevēlamas blakusparādības, attiecībā uz apmaiņu ar glikozi. Ieteicams ieviest atbilstošu uzraudzību pacientiem ar cukura diabētu, un pacientiem, ar cukura diabētu riska faktoriem.

Ortostatiska hipotensija

Paliperidone ir darbības alfa blokatoriem, un tādēļ, iespējams, dažiem pacientiem ortostaticheskuju hipotensija. Paliperidone jālieto piesardzīgi pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības (piemēram,, sirdskaite, infarkts vai miokarda išēmija, vadīšanas traucējumi no sirds muskuļa), cerebrovaskulāras slimības, kā arī ar valstu, sekmēt arteriālā hipotensija (piemēram,, dehidrēšana, gipovolemia un antigipertenzivei narkotiku terapija).

Krampji

Tāpat kā citi trombocītu, paliperidone būtu jāuzmanās no pacientiem, ir bijuši krampji vai citām slimībām, pazemināt krampju slieksni.

GREMOŠANAS TRAKTA traucējumu iespējamību

Invega tabletes^® nedeformējiet un gandrīz nemaina savu formu kuņģa-zarnu trakta, Tādēļ tie būtu noteikts ne pacientiem ar kuņģa-ZARNU TRAKTA lūmena spēcīgu kontrakcijas (patoloģiskās vai jatrogēnu faktori, piemēram), un pacienti, kas cieš dysphagia vai kurš ir grūti norīt tabletes. Ir reti ziņojumi par kuņģa-zarnu TRAKTA traucējumu simptomi, kas saistīti ar zāļu formas norijot ar nedeformiruemyh, kas kontrolē atbrīvot aktīvās vielas. Paliperidone, attiecas arī uz tiem dozēšanas veidiem, uz, un tāpēc to var piešķirt tikai pacientiem, kas var norīt veselu tabletes.

Vecāka gadagājuma pacientiem ar demenci

Paliperidone nebija ne studiju veciem pacientiem ar demenci. Tomēr placebo kontrolētā pētījumā, kas saistīti ar veciem pacientiem ar demenci, ir pierādījuši biežākas cerebrovaskulārā nelabvēlīgu ietekmi (insulta un īslaicīgs ischemic attack), t.sk.. Fatāls, pacienti, saņem daži netipisks antipsihotiskas narkotikas, iekļauti risperidone, aripiprazole un olanzapine, salīdzinot ar pacientiem, kuri saņēmuši placebo.

Parkinsona slimība un demence ar struktūrām, Lewy

Ir jābūt rūpīgi apsvērt iespējamo risku un iespējamo labumu, kad izrakstīšanas trombocītu, ieskaitot paliperidone, pacienti, slimo ar Parkinsona slimību vai plānprātību, Lewy struktūrām, jo šādiem pacientiem var būt paaugstināts risks CSN vai paaugstinātu jutību pret antipsihoticheskim narkotikas, kurā ir iekļauta, Papildus extrapyramidal simptomi, apjukums, prituplennost reakcijas un posturāls hipotensija, ar biežiem krīt.

Priapism

Preparāti, iespēja bloķēt Alpha adrenerģētisku sekas, var izraisīt priapism. Klīniskos pētījumos paliperidona nav ievēroti gadījumos priapizma, Tomēr paliperidone ir norādīts farmakoloģiskās aktivitātes, Tādēļ, ja ārstēšana nevar pilnībā novērst risku, priapizma.

Ķermeņa temperatūra regulas

Antipsihoticheskim narkotikas ir saistāma ar šādu nevēlamu iedarbību, kā pārkāpjot organisma spēju regulēt temperatūru. Esiet piesardzīgs, izrakstot pacientiem ar paliperidona valstīm, kas varētu palielināt ķermeņa iekšējo temperatūru, kas ietver intensīvas fiziskās aktivitātes, ārējām augstas temperatūras iedarbības, vienlaicīgu izmantošanu narkotikas ar antiholinergicheskoj darbību vai dehidratācija.

Anti-Emetic efekts

Pirmsklīniskajos pētījumos identificēti protivorvotny efektu paliperidona. Šis efekts, Šajā gadījumā tā parādīšanās cilvēku, var maskēt objektīvu un subjektīvu pārdozēšanas simptomi dažas zāles, kā arī šo slimību, kā zarnu obstrukcija, Reye sindroms un smadzeņu audzējs.

Attieksme pret citām antipsihotiskas zālēm pacientiem nodošana

Šobrīd nav sistemātiski savākto datu pārvietošanu pacientu ārstēšanas uz ārstēšanas paliperidonom citu antipsihotiskas narkotikas. Farmakodinamikas un antipsihotiskas dažādu medikamentu farmakokinētiku nav tas pats, tāpēc ārsti būtu rūpīgi uzraudzīt pacientus pārsūtot tos no vienas zāles uz otru antipsihoticski.

Invega tabletes^® ražo, izmantojot Osmotisko atbrīvošanas narkotiku vielu tehnoloģija, osmotiskais spiediens nodrošina atbrīvošanas paliperidona kontrolēts ātrums. Sistēma, ārēji atgādina kapsulovidnuju pill, osmotically aktīvi sastāv no trīs slāņu kodols, apkārt, daļēji caurlaidīgo membrānas un starpposma. Trīs slāņu kodols sastāv no divām ārstniecības slāņiem, saturošu zāļu vielām un palīgvielām, kā arī sodīt slānis, osmotically aktīvās sastāvdaļas saturošas. Dome ir divi slāņi zāļu izplūdes caurumi, veikti ar lāzeru. Ātri izšķīst asinīs krāsainā korpusa, membrānas, kas piesātināta ar ūdeni. Ar ūdens iekļūšana tabletes kodols hydrophilic polimēru absorbē ūdens tabletes kodolā un uzbriest, pārvēršot gels, satur paliperidone, kas pēc tam tiek izstumts ārā cauri atverei tablete. Tabletes apvalks, kā arī nešķīstošās sastāvdaļas operatīvās tabletes, izdalās ķebļa. Pacientiem nav jāuztraucas, Ja jūs ievērosiet savas izkārnījumos, kaut kas līdzīgs pill.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Paliperidone var traucēt darbības spēja, ir nepieciešama ātra reakcija garīgās, un izraisīt arī vizuālos efektus, Tādēļ pacientiem vajadzētu atturēties no braukšanas un apkalpojot mehānismus, kamēr, līdz jūs sasniegsiet savu individuālo jutību pret narkotiku.

Pārdozēt

Simptomi veido pastiprinātu farmakoloģiskās iedarbības narkotikas: miegainums, miers, tahikardija, hipotonija, pagarinājumam QT intervālu un extrapyramidal simptomi. Akūta pārdozēšana jums ir jāņem vērā iespēja toksisko ietekmju vairāku narkotiku.

Ārstēšana: Kad nepieciešama terapija un likšana efektivitātes novērtēšana un jāņem pārdozēšanu, ka Invega^® ir zāles ar ilgstošas aktīvās vielas atbrīvošanu. Nepastāv īpaša pretlīdzeklis paliperidona. Vispārpieņemtiem atbalsta pasākumi ir jāīsteno. Vajadzētu nodrošināt un uzturēt labu elpceļu, kā arī pietiekamu skābekļa un ventilācija. Tāpēc ir jāuzrauga tieši sirds un asinsvadu darbību (Elektrokardiogrammas monitorēšanu, lai atklātu iespējamās aritmijas). Arteriālā hipotensija un kollaptoidnye stāvoklī, kultivē ar šķidrumiem un/vai simpatomimetikov ieviešana. Atsevišķos gadījumos norādīts kuņģa skalošana (pēc intubācijas, Ja pacients ir bez samaņas), aktivētās ogles lietošana un caurejas. Ja jums rodas smaga extrapyramidal simptomi, Antiholīnerģiskie narkotikas ir jāievada. Pacienta monitoringa un uzraudzības fizioloģiskās galvenajām funkcijām ir jāturpina līdz pārdozēšanas sekām.

Zāļu mijiedarbība

Esiet piesardzīgs, vienlaikus ieceļot Invega^® ar narkotikām, QT intervāla pagarināšana.

Paliperidona ietekme uz citām narkotikām

Paliperidona, droši vien, nav klīniski nozīmīgu farmakokinētiskā mijiedarbība ar narkotikām, kas tiek metabolizēts izofermentami citohroma 450 p sistēmas. In vitro pētījumos, izmantojot cilvēka aknu microsomes parādīja, ka paliperidone nerada ievērojamu apspiešanu biotranformacii narkotikas, metaboliziruthan iesaistīšana citohroma 450 p Isoenzymes, ieskaitot CYP1A4, CYP2A6, CYP2S8/9/10, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4 un CYP3A5. Tātad nav iemesla pieņemt, kas būs kavēt paliperidone, klīniski nozīmīgiem grādu likvidēšana narkotiku, kas tiek metabolizēts norādīto fermentu. Turklāt, paliperidone, droši vien, nav inducē fermenti.

Parādās lielā koncentrācijā, paliperidone ir vāja inhibitors p glikoproteīnu. In vivo dati nav pieejami, klīniskā nozīme nav zināma.

Ņemot vērā faktu, ka paliperidone darbojas galvenokārt uz centrālo nervu sistēmu, Ir jālieto piesardzīgi kombinācijā ar citām narkotikām centrālā rīcības un etanola.

Paliperidone var neitralizēt levodopa un dopamīna agonistu citu efektu.

Sakarā ar paliperidona zvanu iespēju ortostaticheskuju hipotensija var rasties piedevu iedarbību piemērojot zāles kopā ar citām narkotikām, aicinot ortostaticheskuju hipotensija.

Citu narkotisko vielu spēju ietekmēt paliperidone

Paliperidone nav substrāta isoenzymes CYP1A2, CYP2A6, CYP2С9, CYP2S19 un CYP3A5. Tas liecina, ka zemu varbūtību par tā mijiedarbību ar inhibitorus vai šos fermentus inducers. In vitro pētījumos atklāts CYP2D6 un CYP3A4 isoenzymes minimālu līdzdalību paliperidona metabolisms, Tomēr,, Nav nekādu pierādījumu, ka šie isoenzymes ir būtiska loma metabolisma paliperidona in vitro vai in vivo.

Pētījumi in vitro liecina,, ka paliperidone ir substrāta P glikoproteīnu.

Paliperidone daļēji poliolus, CYP2D6 izofermentom. Pētījumā ar pieaugušiem brīvprātīgajiem mijiedarboties ar paroksetīnu paliperidona, potenciālo inhibitoru CYP2D6, Nebija nekādas apraksta klīniski nozīmīgas izmaiņas paliperidona Farmakokinētika.

Kad ar karbamazepīna paliperidona (200 mg 2 reizes / dienā) samazināts C_maks un AUC aptuveni paliperidona 37%. Šis samazinājums izraisīja klīrenss pie paliperidona pieauguma 35% sakarā ar karbamazepīna indukcijas nieru P-glikoproteīnu. Nelielas zāļu skaita samazināšanās, jekskretiruemogo nemainītu, iesaka, kad karbamazepīna kopīgu pieteikumu ir tikai neliela ietekme uz vielmaiņu CYP-mediēto vai biopieejamība paliperidona. Kad izrakstīšanas karbamazepīna devas var būt nepieciešams palielināt paliperidona. Un vice versa, Ja atcelsit karbamazepīna var pieprasīt devas samazināšana paliperidona.

Paliperidona, cija ir fizioloģiska pH, izdalās galvenokārt nieres nemainītu; apmēram puse no izdalīšanos, filtrējot un par aktīvo sekrēciju pusi daļu veidoja. Piemērošanu, paliperidona, vienlaikus ar trimetoprimom, kurš, kā tas ir zināms, ingibiruet aktīvā nieru transporta katjonu narkotikas, neskar farmakokinetiku paliperidona.

Paliperidona un risperidone vienlaicīga lietošana zinātniskās izpētes priekšmets nav bijis. Paliperidone ir aktīvā metabolīta no risperidone, un tāpēc, ja jūs lietojat paliperidona un risperidone var palielināt paliperidona koncentrāciju asins plazmā.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā temperatūrā no 15° līdz 30° c. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.