GOLDLAIN

Active materiāls: Siʙutramin
Kad ATH: A08AA10
CCF: Pretaptaukošanās zāles centrālā darbība
SSK-10 kodi (liecība): E66
Kad CSF: 16.02.01
Ražotājs: RANBAXY LABORATORIES Ltd.. (Indija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №2, ar dzelteno ķermeni un zilo KLP; saturs kapsulu – pulveris no baltas līdz gandrīz balts.

Palīgvielas: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa kapsulu sastāvs: krāsviela saulrieta dzeltenais, izmantojot par izejvielu krāsošanas hinolīna dzeltenais, Titāna dioksīds, nātrija lauril, želatīns.
No kapsulu vāciņu kompozīcija: fuchsin skābās krāsvielas (D&C33), krāsošanas izcili zils, Titāna dioksīds, nātrija lauril, želatīns.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, izmērs №2, ar baltu korpusu un zilu vāciņu; saturs kapsulu – pulveris no baltas līdz gandrīz balts.

Palīgvielas: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No korpusa kapsulu sastāvs: Titāna dioksīds, nātrija lauril, želatīns.
No kapsulu vāciņu kompozīcija: fuchsin skābās krāsvielas (D&C33), krāsošanas izcili zils, Titāna dioksīds, nātrija lauril, želatīns.

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretaptaukošanās zāles centrālā darbība. Sibutramīnu ir prekursors un izrāda savu iedarbību in vivo dēļ metabolītiem (primārās un sekundārās amīni), kavējot atpakaļsaistes monoamīni (galvenokārt serotonīna un norepinefrīna). Neurotransmission neirotransmiteru pieaugums palielina darbības centrālais serotonīna receptoru un adrenoceptor 5NT, kas palielina sāta sajūtu un samazināt vajadzību pēc pārtikas, kā arī in termoproduktsii pieaugums. Опосредованно активируя b₃-adrenoreceptory, Sibutramīnu iedarbojas uz brūno taukaudu.

Ķermeņa masas samazināšanās uznākot HDL HOLESTERĪNS un samazinot triglicerīdu summu seruma koncentrācijas palielināšanās, Kopējais holesterīns, Inženieri un urīnskābes.

Sibutramīns un tā metabolīti neietekmē atbrīvošanu monoamīni, netraucē MAO, Tas nav viegli saistās ar lielu skaitu neirotransmiteru receptoriem, ieskaitot serotonīna (5NT₁-, 5HT_1A-, 5HT_1IN-, 5NT_2A-, 5NT_2C-), adrenerģiskās (b₁-, b₂-, b₃-, a₁-, a₂-) , dopamīna (D₁-, D₂-), muskarīna, histamīna (H₁-), benzodiazepine un NMDA receptoriem.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc uzņemšanas ātri uzsūcas no gremošanas trakta, lai ne mazāk kā 77%. Pie “Pirmais pass” caur aknām ir ietekmējuši biotransformācija izofermenta zitohroma r450 3A4 vērā divu aktīvo metabolītu (mono- un дидесметилсибутрамин). Pēc vienreizējas devas 15 mg C_maks monodesmetilsibutramina ir 4 ng / ml (3.2-4.8 ng / ml), C_maks didesmetilsibutramina – 6.4 ng / ml (5.6-7.2 ng / ml). T_maks siʙutramina – 1.2 nē, T_maks aktīvo metabolītu – 3-4 nē. Vienlaicīgu ēšanas pazemina (C)_maks metabolīti 30% un palielina laiku, lai to sasniegtu 3 nē, nemainot AUC.

Sadale

Strauji izplata audus. Proteīniem ir 97% (Sibutramine) un 94% (mono- un дидесметилсибутрамин). C_ss aktīvie metabolīti asinīs sasniedzams 4 dienas pēc ārstēšanas uzsākšanas, un aptuveni 2 reizes līmenis plazmā pēc vienreizējas devas.

Metabolisms un izvadīšana

T_1/2 siʙutramina – 1.1 nē, monodesmetilsibutramina – 14 nē, didesmetilsibutramina -16 nē. Aktīvie metabolīti hidroksilēšana un konjugāciju ar veidošanos neaktīviem metabolītiem, kas tiek iegūti galvenokārt nierēs.

Liecība

- Gremošanas aptaukošanās ar ķermeņa masas indeksu (BMI) ≥ 30 kg/m²;

— uztura aptaukošanās ar ĶMI ≥ 27 kg / m² kopā ar cukura diabētu tips 2 vai dislipoproteinemiej.

Dozēšanas režīms

Goldline ir iecelts iekšlietu 1 laiks / dienā. Deva noteikta individuāli, Atkarībā no panesamības un klīniskās efektivitātes. Ieteicamā sākumdeva 10 mg, Kad slikta uzņemšana saglabāšana 5 mg. Kapsulas jālieto no rīta, ne košļājamā un dzeramā daudz šķidruma (glāzi ūdens). Zāles var tukšā dūšā, un apvienot ar maltītes. Ja 4 nedēļu laikā, sākot no ārstēšanas nav bijis samazināt ķermeņa masu uz 5% un vēl, devu palielina līdz 15 mg / dienā.

Goldlajnom ārstēšana būtu ilgst ne vairāk kā 3 mēnešu laikā pacientiem, nav labi reaģē uz ārstēšanu, ti. kuras laikā 3 ārstēšanas mēnešus nevar sasniegt 5% ķermeņa svara samazināšanu no bāzlīnijas. Ārstēšanu nevajadzētu turpināt, ja tālākai apstrādei, pēc sasniegtā svara zudums, pacients atgūst ķermeņa svaru 3 kg vai vairāk. Ārstēšanas ilgums nepārsniedz 2 gads, kā par daudz ilgāku laiku sibutramīna datu par drošību un efektivitāti prombūtnē.

Goldlajnom ārstēšana jāveic kopā ar diētu un fiziskiem vingrinājumiem ārsta uzraudzībā, ir pieredze aptaukošanas.

Blakusefekts

Visbiežāk blakusparādības ārstēšanas sākumā (pirmais 4 Nedēļas). To smagums un biežums laika gaitā novājināt.

Blakusparādības ir, parasti, nav smags un atgriezeniska un, atkarībā ietekmi uz orgāniem un orgānu sistēmām, sakārtotas šādā secībā: bieži (>10%), dažreiz (1-10%), reti (< 1%).

CNS: bieži – bezmiegs; dažreiz – galvassāpes, reibonis, nemiers, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz – tahikardija, sirds puksti, paaugstināts asinsspiediens, Simptomi vazodilācijas (t.sk.. dermahemia), saasināšanās hemoroīdi. Ir bijis mērens pieaugums asinsspiediena novietots uz 1-3 mm Hg. Raksts. un pulss mērens pieaugums 3-7 u. / min. Dažos gadījumos, tas neizslēdz vēl izteiktāku pieaugumu asinsspiedienu un sirdsdarbību. Klīniski būtiskas izmaiņas asinsspiediena un sirdsdarbības frekvences tiek reģistrēti galvenokārt ārstēšanas sākumā (pirmais 4-8 nedēļas).

No gremošanas sistēmas: bieži – sausa mute, zaudēšana apetīte un aizcietējums; dažreiz – nelabums, garšas sajūtas pārmaiņas.

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – palielināta svīšana.

Dažos gadījumos sibutraminom ārstēšanā raksturo šādas nevēlamas klīniski nozīmīga parādība: dismenoreja, pietūkums, gripai līdzīgi simptomi, ādas nieze, sāpes krustos, sāpes vēderā, paradoksāli palielināta apetīte, slāpes, rinīts, depresija, miegainums, emocionāla labilitāte, nemiers, uzbudināmība, nervozitāte, akūts intersticiāls nefrīts, asiņošana, purpura Shenleyn-Dženova (asiņošana ādā), krampji, trombocitopēnija, tranzithornoe pieaugumu aknu enzīmu līmeni asinīs.

Viena pacienta šizoafektīviem traucējumi, kas, iespējams, pastāvēja pirms ārstēšanas, pēc ārstēšanas izstrādāta akūtas psihozes.

Reakcijas atcelt, piemēram, galvassāpes vai palielināta apetīte, ir reti.

Nav pierādījumu, novērots, ka pēc ārstēšanas pārtraukšanas sindromu, atsaukšanas vai garastāvokļa traucējumi.

Kontrindikācijas

- Pieejamība organisko cēloņiem aptaukošanās (piemēram,, gipotireoz);

-nopietniem ēšanas traucējumi (anoreksija nervosa vai bulīmija nervosa);

- Psihiska slimība;

- Sindroms Gilles de la Tureta (ģeneralizētas bilances statistikas);

— vienlaicīgu MAO inhibitoru vai izmantot tos par uzņemšanu 2 nedēļas pirms iecelšanas Goldline ir narkotiku;

- Par citu narkotiku lietošana, iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu (piemēram,, Antidepresanti, neiroleptiskie);

- Par narkotiku lietošanu, iecelts ar miega traucējumiem, satur triptofānu, un citas centrālās iedarbības zāles, svara zudums;

- CHD, dekompensēta hroniska sirds mazspēja, iedzimta sirdskaite, Okluzīvu perifēro artēriju slimība, tahikardija, aritmija, cerebrovaskulāras slimības (trieka, pārejošas išēmiskas lēkmes);

- Nekontrolēta hipertensija (BP iepriekš 145/90 mm Hg. Art.);

- Tireotoksikoze;

- Smagi aknu un / vai nieru;

- Labdabīga prostatas hiperplāzija;

- Feohromocitoma;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

-izveidota farmakoloģisko, narkotiku vai alkohola atkarība;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Līdz 18 un vecāki 65 gadiem;

- Izveidota paaugstināta jutība pret sibutramīna vai citām sastāvdaļām narkotiku.

NO piesardzība jāizraksta šādās valstīs: aritmijas vēsturē, hroniska asinsrites nepietiekamība, koronāro artēriju slimību (t.sk.. vēsture), žultsakmeņi, arteriāla hipertensija (kontrolēta un vēsture), neiroloģiski traucējumi, tostarp garīga atpalicība un krampji (t.sk.. vēsture), aknu un/vai nieru vieglas pārkāpšana, motors un verbālo tiku vēsture.

Grūtniecība un zīdīšana

Jo līdz šim nav pārliecinoši pietiekami apjoma pētījumu par sibutramine drošības ietekmi uz augli, Šīs zāles nedrīkst lietot grūtniecības laikā.

Nav jāņem Goldline ir, kamēr baro bērnu ar krūti.

Sievietēm reproduktīvā vecumā Laikā Goldline ir jāizmanto devas jālieto pretapaugļošanās līdzekļiem.

Brīdinājumi

Goldline ir jāpiemēro tikai gadījumos, kad visi nefarmakoloģisku lai samazinātu ķermeņa svaru ir neefektīvas, Ja samazinājums ķermeņa svars laikā 3 mēnešos sastādīja mazāk 5 kg.

Goldline ir apstrāde jāveic saskaņā ar visaptverošu terapija, lai samazinātu ķermeņa svaru, ārsta uzraudzībā, ir pieredze aptaukošanas. Integrēta terapija ietver gan mainīgās diētu un dzīvesveida, un palielināta fiziskā aktivitāte. Svarīga sastāvdaļa terapija ir radīt priekšnoteikumus, lai pastāvīgas izmaiņas ēšanas ieradumiem un dzīvesveidu, kas ir nepieciešami, lai saglabātu sasniegto svara zudums pēc pārtraukšanas zāļu terapijas. Pacientiem jābūt saskaņā terapija ar Goldline ir mainīt savu dzīvesveidu un paradumiem tik, Pēc pabeigšanas nodrošināt attieksmes, kas padarīja samazinātu ķermeņa svaru. Pacientiem ir jābūt skaidrībai par, ka neatbilstība radīs jauna svara pieaugums un atkārtoti vēršas pie ārsta.

Pacienti, Goldline ir uzņēmēja, Ir nepieciešams mērīt līmeni ELLĒ un HR. Pirmais 2 mēnešu ārstēšanas, jākontrolē šie parametri katru 2 Nedēļas, un pēc tam reizi mēnesī. Pacientiem ar hipertensiju, kas uz fona antihipertensīvās terapijas, asinsspiediens augstāks 145/90 mm Hg. Art., Šī uzraudzība jāveic rūpīgi un, ja nepieciešams, arī biežāk. Pacienti, kuru asinsspiedienu mērījumi ar atkārto divas reizes pārsniedza līmeni 145/90 mm Hg. Art., Goldline ir attieksme būtu jāatceļ.

Īpaša uzmanība ir nepieciešama vienlaicīga narkotiku, palielināt QT intervāla. Šīs zāles iekļaut gistaminovykh blokatori (H)₁-receptoriem (astemizol, terfenadīns), antiaritmisko līdzekļu narkotikas, QT intervāla pagarināšana (amiodoron, hinidīnu, flekainid, meksiletīns, propafenons, sotalols), cisaprīdu, pimozid, Sertindols un tricikliskie antidepresanti. Tas attiecas arī uz Savienotajām valstīm, tas var palielināt QT intervāla, piemēram,, gipokaliemia un gipomagniemia.

Intervāls starp saņem MAO inhibitoru un narkotiku Goldline ir nedrīkst būt mazāks par 2 nedēļas.

Gan nav saikni starp ņemot narkotiku un attīstības Goldline ir galvenais plaušu hipertensija, Tomēr, ņemot vērā risku, ka labi zināms narkotikām šīs grupas, ar regulāras veselības uzraudzību, ir nepieciešams pievērst īpašu uzmanību simptomiem, kā progresīvu aizdusa, sāpes krūtīs un pietūkums kājās.

Ja izlaiž Goldline ir devu, pie šādiem dubultu devu šo medikamentu saņemšanu nav jāņem, ieteicams pieņemt turpmāk narkotiku paredzēto shēmu.

Goldline ir uzņemšanas ilgums nedrīkst pārsniegt 2 gadiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Goldline ir narkotiku var ierobežot spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismi.

Pārdozēt

Ir ļoti ierobežota informācija par pārdozēšanas sibutramine. Īpašas pazīmes pārdozēšanu nav zināms, Tomēr, būtu jāņem vērā to iespējama izteiktāka izpausmes blakusparādības. Vajadzētu informēt ārstu iespējamās pārdozēšanas gadījumā.

Visbiežāk šādi simptomi: tahikardija, paaugstināts asinsspiediens, galvassāpes, reibonis.

Ārstēšana: īpaša attieksme un nav nekādu konkrētu pretindes. Jums ir jānodrošina brīva elpošana, uzraudzīt stāvokli sirds un asinsvadu sistēmas, kā arī nepieciešamību ieviest atbalstošu simptomātiska terapija. Aktivētā ogle savlaicīga piemērošana var samazināties sibutramine uzsūkšanos zarnās. Kuņģa skalošana arī samazina zāļu absorbcijas. Pacientiem ar augsta arteriālā spiediena un Tahikardija var piešķirt beta-adrenoblokatora. Par piespiedu diurēzi vai hemodialīzi efektivitāte nav instalēta.

Zāļu mijiedarbība

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas, t.sk.. inhibitoru izofermenta CYP3A4 (ketokonazols, Eritromicīns, ciklosporīns), palielināt koncentrāciju plazmā metabolītu sibutramīna ar sirdsdarbības ātrumu paaugstināšanos un klīniski nenozīmīgu pieaugumu QT intervāla.

Rifampicīnu, antibiotiku no makrolīdiem, fenitoīns, Karbamazepīns, fenobarbitāls un deksametazons var paātrināt vielmaiņu sibutramīna.

Vienlaicīga lietošana vairāku narkotiku, koncentrācijas palielināšana serotonīna asinīs, Tas var izraisīt nopietnas mijiedarbības.

Serotonīna sindromu retos gadījumos var rasties, lietojot produkts Goldline ir ar selektīvi serotonīna Atpakaļsaistes inhibitori (Medikamenti depresijas ārstēšanai), dažas zāles migrēnas ārstēšanai paredzēta (sumatriptāns, digidroergotamin), opioīdu pretsāpju līdzekļiem (pentazocin, petidīns, Fentanils) vai pretklepus zāles (dekstrometorfāns).

Sibutramīns neietekmē ietekmi perorālo kontracepcijas.

Narkotikas, paaugstinot elle vai HR (efedrīnu, fenilpropanolamīns, Pseidoefedrīnu, tikpat labi kā kombinētās zālēm saaukstēšanās ārstēšanai, šīs narkotikas saturošu), palielināt risku, ka reklāmas un HR.

Laikā, saņemot sibutramine un alkohols bija pastiprinājums negatīva darbība etanola. Tomēr alkohols absolūti nav apvienota ar ieteicamo uzņemot sibutramina uztura intervences.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.