GABAGAMMA

Active materiāls: Gabapentīns
Kad ATH: N03AX12
CCF: Pretkrampju
SSK-10 kodi (liecība): B02.2, G40, G63.2, R52.2
Kad CSF: 02.05.10
Ražotājs: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KILOGRAMS (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Kapsulas grūti želatīns, №3, balts; saturs kapsulu – balts pulveris.

Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, želatīns, Titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, №1, dzeltena krāsa; saturs kapsulu – balts pulveris.

Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, želatīns, Titāna dioksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Kapsulas grūti želatīns, №0, oranžs; saturs kapsulu – balts pulveris.

Palīgvielas: laktoze, kukurūzas ciete, talks, želatīns, Titāna oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretepilepsijas zāles. Gabapentīns ir strukturāli līdzīgs neirotransmitera gamma-aminosviestskābes (GABA), tomēr, tā darbības mehānisms ir atšķirīgs no citām narkotikām, mijiedarboties ar GABA receptoriem (valproāts, barbiturāti, benzodiazepīni, inhibitori GABA transamināzes, GABA uzņemšanas inhibitorus, GASS agonistiem un priekštečformas GASS). Tur ir GABA ergic īpašības un neietekmē iegūšanu un vielmaiņu GABA.

Sākotnējie pētījumi ir parādījuši, Gabapentīns saistās ar alfa₂-sprieguma atkarīgo kalcija kanālu δ-apakšvienība un samazina plūsmu kalcija jonu, spēlē svarīgu lomu sākuma neiropātisko sāpju. Citas darbības mehānisms gabapentīna par neiropātisko sāpju ir samazinājies glutamāta-atkarīgā neironu nāvi, in sintēzē GABA pieaugums, nomākšana monoamīna neiromediatoru atbrīvošanas grupas. Gabapentīns Klīniski nozīmīgā koncentrācijā nesaistās ar receptoriem citu neirotransmiteru kopīgus narkotiku vai, ieskaitot GABA receptoriem_A, GABA_IN, benzodiazepine, glutamāts un glicīna NMDA receptoriem.

Atšķirībā no fenitoīna un karbamazepīna, gabapentīna neiedarbojas uz nātrija kanāliem in vitro. Gabapentīns daļēji samazina ietekmi glutamāts agonistiskas NMDA receptoriem dažos in vitro testos, bet tikai koncentrācijā, kas pārsniedz 100 mmol, kas netiek sasniegts in vivo. Gabapentīns nedaudz samazina monoamīna neirotransmiteru atbrīvošanos in vitro.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas, C_maks gabapentīna plazmas panāk 2-3 nē. Absolūtā biopieejamība gabapentīna kapsulas ir aptuveni 60%. Biopieejamība gabapentīna nav proporcionāla devai. Tik, ar palielinot devu, tas samazinās. Pārtika, t.sk.. ar augstu tauku saturu, Tas neietekmē farmakokinētiku.

Izplatīšanas un metabolisms

Farmakokinētika nemainās ar atkārtotu izmantošanu; koncentrācija līdzsvars plazmā nosakāms, pamatojoties uz vienu zāļu lietošanas.

Gabapentīns ir gandrīz saistās ar plazmas olbaltumvielām (<3%). V_d ir 57.7l.

Vai nav metabolizējas. Zāles neinducē aknu oksidatīvo enzīmus jaukta funkcija, metabolismā iesaistīti narkotiku.

Atskaitīšana

Izvadīšana no gabapentīna plazmas vislabāk raksturo lineāru modeli. T_1/2 no plazmas nav atkarīgs no devas un ir 5-7 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gabapentīns ir iegūta tikai nieres nemainīgs.

Klīrenss gabapentīna plazmas samazināts gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru funkcijas traucējumiem. Eliminācijas ātruma konstanti, plazmas klīrenss un nieru klīrenss ir tieši proporcionāls CK. Gabapentīns noņem no plazmas ar hemodialīzes. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un pacientiem, saņemot hemodialīze, Devas pielāgošana ir ieteicama.

Liecība

- Pieaugušie: sāpes diabētiskās neiropātijas, postgerpeticheskaya neiralģija;

- Pieaugušie un bērni 12 un vecāki: sarežģītajā ārstējot parciālas krampju ar sekundāru ģeneralizāciju vai bez.

Dozēšanas režīms

Zāles lieto iekšķīgi kopā ar ēdienu vai. Ja jums ir nepieciešams, lai samazinātu devu, apturētu narkotiku vai to aizstāt ar alternatīviem līdzekļiem, tas būtu pakāpeniski, vismaz vienu nedēļu.

Novājinātiem pacientiem, kā arī pacientiem smaga vispārējā stāvokļa, mazs ķermeņa svars un pēc orgānu transplantācijas, devas palielināšanas jāveic pakāpeniski ar devu 100 mg.

Kad sāpes sindroms diabētiskās neiropātijas, PHN pieaugušo ievada ar sākotnējo devu 900 mg / dienā 3 saņem vienādas devas. Ja nepieciešams, devu pakāpeniski palielināt līdz maksimāli - 3600 mg / dienā. Ārstēšana arī var sākties, pakāpeniski palielinot devu pirmajās trijās dienās pēc shēmas laikā: 1-Diena – 300 mg 1 laiks / dienā; 2-Diena – līdz 300 mg 2 reizes / dienā; 3-Diena – līdz 300 mg 3 reizes / dienā.

Kombinētajā terapijā daļēju krampju līdz Pieaugušie un bērni 12 un vecāki efektīvā deva ir no 900 mg / dienā līdz 3600 mg / dienā. Terapiju var sākt ar devu 300 mg 3 reizes / dienā 1. dienā un pakāpeniski palielina līdz 900 mg shēma, iepriekš. Pēc tam devu var palielināt līdz 3600 mg / dienā, kas sadalīta 3 saņemot vienādās devās. Lai izvairītos atsākšanu krampju, maksimālais intervāls starp devām iecelšanu 3 reizes / dienā nedrīkst pārsniegt 12 nē .

Nav nepieciešams kontrolēt koncentrāciju gabapentīna plazmā. Zāļu Gabagamma^® To var izmantot kombinācijā ar citu pretepilepsijas zālēm, nemainot koncentrāciju vai koncentrāciju citu pretepilepsijas zālēm plazmā.

Pacienti ar nieru mazspēju ieteicamā devas pielāgošana gabapentīna atbilstoši tabulai.

Piešķirt 300 mg dienā.

Pacienti, hemodialīze, kuri iepriekš nav saņēmuši gabapentīna, Zāles ieteicams iecelt piesātinot devu 300-400 mg, un tad – līdz 200-300 mg katru 4 h hemodialīze. Novājinātiem pacientiem, kā arī smagu vispārējo stāvokli, pacientiem ar mazu ķermeņa svaru un orgānu transplantācija devas palielināšanas Gabagamma^® jāveic pakāpeniski ar devu 100 mg.

Blakusefekts

Sirds-asinsvadu sistēma: Simptomi vazodilācijas, paaugstināts asinsspiediens, sirds puksti.

No gremošanas sistēmas: gāzu uzkrāšanās, anoreksija, gingivīts, sāpes vēderā, aizcietējums, zobu slimības, caureja, dispepsija, palielināta apetīte, sausa mute vai rīkle, nelabums, vemšana, palielināšanās aknu transamināžu, hepatīts, dzeltenā kaite, pankreatīts.

No asinsrades sistēmas: sarkanguļa (visbiežāk tas ir aprakstīts kā zilumi, radās, kad fiziskas traumas), leikopēnija, trombocitopēnija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, sāpes krustos, palielināts trauslums kauliem, mialģija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, Hiperkinēzes, muskuļu diskinēzija un distonija, Horeoatetoze, stiprināšana, vājināšanās vai neesamība refleksu, dizartrija, ataksija, nistagmo, parestēzija, krampji, apjukums, nogurums, astēnija, atmiņas zaudēšana, depresija, aphronia, naidīgums, emocionāla labilitāte, bezmiegs, signalizācija, miegainums, halucinācijas.

Elpošanas sistēmas: pneimonija, bronhīts, elpas trūkums, elpceļu infekcijas, klepus, faringīts, rinīts.

No urīna sistēmas: urīnceļu infekcija, urīna nesaturēšana, akūta nieru mazspēja.

No sajūtām: neskaidra redze, ambliopija, diplopija, troksnis ausīs, otīts.

Dermatoloģiskas reakcijas: pinnes, nieze, ādas izsitumi, eritēma eksudatīvais (t.sk.. Stīvensa-Džonsona sindroms).

Cits: drudzis, vīrusu infekcija, svara pieaugums, perifēra tūska, nestabilitāti, no glikozes asins plazmā pacientiem ar diabētu, sāpes dažādu lokalizācijas, impotence.

Kontrindikācijas

- Akūts pankreatīts;

- Pārmantotu galaktozes, laktāzes deficītu, glikozes-galaktoznaya malyabsorbtsiya;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība jālieto pacientiem ar nieru mazspēju, in psihiski traucējumi.

Grūtniecība un zīdīšana

Dati par narkotiku lietošanu Gabagamma^® grūtniecības laikā, Tāpēc, gabapentīna jāpievērš grūtniecēm tikai tad, ja, ja gaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim un jaundzimušajam (kroplības, palēninot garīgās un fiziskās attīstības).

Gabapentīns izdalās mātes pienā, tāpēc ārstēšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Brīdinājumi

Lai gan sindroms ar attīstību krampju ārstēšanai gabapentīna nav pārbaudīts, Tomēr, pēkšņas terapijas pārtraukšanas ar pretepilepsijas līdzekļiem pacientiem ar parciāliem krampjiem var izraisīt krampjus.

Gabapentīns nav efektīvs ārstēšanas prombūtni.

Pacienti, pieprasot līdzfinansējumu terapija ar morfijs, var būt nepieciešams palielināt devu gabapentīna. Tam vajadzētu nodrošināt rūpīgu pacientu attīstībai šāda iezīme CNS depresija, miegainums. Šajā gadījumā devas Gabagamma^® vai deva morfīna attiecīgi jāsamazina.

Pievienojot narkotiku Gabagamma^® ar citu pretepilepsijas medikamentu ziņots viltus pozitīvus rezultātus noteikšanai olbaltums urīnā, izmantojot teststrēmeles Ames N-Multistix SG^®. Lai noteiktu olbaltums urīnā ieteicams lietot vairāk konkrētu sulfosalicilskābi nokrišņu metodi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā pacientam jāizvairās no transportlīdzekļu vadīšanas, kā arī darbu izpildi, pieprasot attapība psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: reibonis, diplopija, runas traucējumi, miegainums, letarģija, arvien nopietnākas caureja un citas blakusparādības.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana, simptomaticheskaya terapija. Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem, var norādīt hemodialīze.

Zāļu mijiedarbība

Jo pieņemt morfiju 2 h uz gabapentīna palielinājumu AUC par gabapentīna 44% salīdzinot ar monoterapiju gabapentīna, kas bija saistīta ar paaugstinātu sāpju sliekšņa (auksts kompresors tests). Klīniskā nozīme šajā sakarā nav instalēta, morfīna farmakokinētikas raksturlielumi netiek mainīta. Blakusparādības morfija kopīgas uzņemšanas ar gabapentīna neatšķīrās no tiem, recepcijā morfiju kopā ar placebo.

Mijiedarbība starp gabapentīna un fenobarbitālu, fenitoīns, valproiskābi un karbamazepīnu nav atzīmēta. Par gabapentīna līdzsvara stāvokļa farmakokinētika ir tāda pati veseliem cilvēkiem un pacientiem, saņemot citu pretkrampju.

Vienlaicīga lietošana gabapentīna ar perorālo kontracepcijas, kas satur noretindrona, un / vai etinilestradiolu, Tas nebija pievienots farmakokinētikas pārmaiņas divu komponentu.

Vienlaicīga lietošana gabapentīna ar antacīdiem, satur alumīnija un magnija, pavada samazināšanās biopieejamību gabapentīna aptuveni 20%. Gabapentīns ir ieteicams uzņemt apmēram 2 stundas pēc ieņemšanas antacīdu.

Probenecīds neietekmē izdalīšanos caur nierēm gabapentīna.

Neliels samazinājums nierēm gabapentīna vienlaikus ņemot cimetidīnu, droši vien, nē klīniskā nozīme.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.