Gabapentīns

Kad ATH:
N03AX12

Balta vai gandrīz balta kristāliska cietviela, viegli šķīst ūdenī un skābā un bāzes ūdens šķīdumu. Molekulmasa 171,24.

Farmakoloģiskā darbība.
Pretkrampju, sāpes remdinošs.

Iesniegums.

По данным Ārsti Desk Reference (2003), gabapentīns parādīts partsialynыh эpilepticheskih pripadkah ar vai bez ģeneralizācijas secondness vzroslыh un bērniem vecumā 12 gadiem (kā papildu līdzeklis), daļējie krampjiem bērniem 3-12 gadiem (kā papildu līdzeklis), un ārstēšanai postherpētiskās neiralģijas pieaugušajiem.

Paaugstināta jutība, Bērniem līdz vecumam 3 gadiem ar daļēju krampju (efektivitāte kā papildinājums ārstēšanai nav instalēta) un uz 12 gadu postherpētiskās neiralģijas (pētījumi par efektivitāti un drošību nav veikti).

Varbūt grūtniecības laikā, tikai tad, ja efekts terapijas atsver risku auglim (adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav bijis). Laikā, kad ārstēšanas vajadzētu pārtraukt zīdīšanu (Gabapentīns nonāk mātes pienā, kad lieto iekšķīgi).

Visbiežāk novērotās blakusparādības, saistīta ar gabapentīna lietošanu pieaugušajiem, kuru biežums ir atšķirīgs no ka pacientiem, placebo ārstēšana, bija reibonis, miegainība, un perifērā tūska.

Divos kontrolētos klīniskos pētījumos 16% no 336 pacienti, saņemot gabapentīns, un 9% no 227 pacienti, placebo, pārtrauca ārstēšanu blakusparādību dēļ. Visbiežāk blakusparādības, izraisīt atcelšanas gabapentīna, bija reibonis, miegainība un slikta dūša.

Tabulā 1 Slimības un simptomi simptomi, tika novērota vismaz 1% pacienti ar postherpētisko neiralģiju, ārstēti ar gabapentīna, piedalījās placebo kontrolētos pētījumos, un biežums, kas ir augstāka, nekā placebo. Blakusparādību intensitāte bija vieglas vai vidēji smagas.

Tabula 1

Normāls 0 21 viltus viltus viltus UK X-NAV X-NAV MicrosoftInternetExplorer4

Citas blakusparādības, novērota vairāk nekā 1% pacienti, Bet ir vienādi vai pat biežāk grupā, placebo, bija sāpes, trīsas, neiralģija, sāpes krustos, dispepsija, aizdusa, gripai līdzīgi simptomi.

Nav būtiskas klīniskas atšķirības starp vīriešiem un sievietēm atkarībā no veida un biežuma blakusparādību. Jo pētījumā iekļauti tikai daži pacienti nonwhite sacīkstes, dati, atbalstīt izziņu par blakusparādību sadalījumu pa skrējiens, nepietiekami.

Visbiežāk novērotās blakusparādības, saistīta ar gabapentīna lietošanu kombinācijā ar citām pretepilepsijas zālēm pacientiem, kas vecāki 12 gadiem, neesmu redzējis tajā pašā frekvenču joslā, placebo ārstēšana, bija miegainība, reibonis, ataksija, nogurums, un nistagms. Visbiežāk novērotās blakusparādības, saistīta ar gabapentīna lietošanu kombinācijā ar citām pretepilepsijas zālēm bērniem no 3 līdz 12 gadiem, neesmu redzējis tajā pašā frekvenču joslā, placebo ārstēšana, Tas bija vīrusu infekcija, drudzis, slikta dūša un / vai vemšana, miegainība, un naidīgums.

Par 7% no 2074 pacienti vecumā 12 gadi un par 7% no 449 bērni vecumā 3 līdz 12 gadiem, ārstēti ar gabapentīna pirmsskolas mārketinga klīniskos pētījumos, pārtrauca ārstēšanu blakusparādību dēļ. Visbiežāk blakusparādības, noved pie novēršanu narkotiku pacientiem, kas vecāki 12 gadiem, bija miegainība (1,2%), ataksija (0,8%), nogurums (0,6%), slikta dūša un / vai vemšana (0,6%) un reibonis (0,6%). Visbiežāk blakusparādības, novest pie atcelšanu narkotiku bērniem, Tā bija emocionāla labilitāte (1,6%), naidīgums (1,3%) un hiperkinēzes (1,1%).

Tabulā 2 Slimības un simptomi simptomi, tika novērota vismaz 1% vecāki pacienti 12 gadi ar epilepsiju, ārstēti ar gabapentīna, piedalījās placebo kontrolētos pētījumos, un biežums, kas bija augstāks grupā, prynymavshey gabapentīns. Blakusparādību intensitāte bija vieglas vai vidēji smagas.

Tabula 2

Normāls 0 21 viltus viltus viltus UK X-NAV X-NAV MicrosoftInternetExplorer4

* Papildus notiekošo pretepilepsijas ārstēšanu
** Ambliopija bieži raksturo kā redzes miglošanās

Nozīmējot zāles būtu jāpatur prātā, Šie dati, iegūst, pievienojot gabapentīna uz notiekošo pretepilepsijas ārstēšanai, Tās nevar izmantot, lai prognozētu biežumu blakusparādību vispārējās medicīnas praksē, kur pacienta un citiem faktoriem īpašības var atšķirties no tiem,, kas dominēja klīniskajos pētījumos. Tāpat,, teica biežums blakusparādību nevar tieši salīdzināt ar likmēm, iegūtas citos klīniskajos pētījumos, iesaistot dažādas ārstēšanas kursus, citi priekšmeti vai pētnieki. Tomēr šie dati var kalpot par pamatu, lai novērtētu relatīvo ieguldījumu narkotiku un "non-narkotiku faktori", kas iestājoties blakusparādību studiju populācijā.

Citas blakusparādības, novērota vairāk nekā 1% vecāki pacienti 12 gadiem, Bet ir vienādi vai pat biežāk grupā, placebo, bija galvassāpes, vīrusu infekcija, drudzis, slikta dūša un / vai vemšana, sāpes vēderā, caureja, krampji, bezmiegs, emocionāla labilitāte, izsitumi, pinnes.

Starp blakusparādības, saistīts ar ārstēšanu ar gabapentīna un notiek ar frekvenci, kas ir vismaz 10%, miegainība un ataksija bija, domājams, ir atkarīga no devas.

Kopējais biežums un nevēlamo blakusparādību veids bija līdzīgi vīriešiem un sievietēm, ārstēti ar gabapentīna. Blakusparādību biežums ir nedaudz pieaug palielinoties vecumam pacienta kā grupa, gabapentīns apstrādāts, un placebo. Jo pētījumā iesaistīti tikai 3% (28/921) pacienti nonwhite rases, dati, atbalstīt izziņu par blakusparādību sadalījumu pa skrējiens, nepietiekami.

Tabulā 3 Slimības un simptomi simptomi, tika novērota vismaz 2% pacienti vecumā 3 līdz 12 gadi ar epilepsiju, ārstēti ar gabapentīna, piedalījās placebo kontrolētos pētījumos, un biežums, kas bija augstāks grupā, prynymavshey gabapentīns. Blakusparādību intensitāte bija vieglas vai vidēji smagas.

Tabula 3

Normāls 0 21 viltus viltus viltus UK X-NAV X-NAV MicrosoftInternetExplorer4

Normāls 0 21 viltus viltus viltus UK X-NAV X-NAV MicrosoftInternetExplorer4

Citas blakusparādības, novērota vairāk nekā 2% Bērniem vecumā no 3-12 gadiem, Bet ir vienādi vai pat biežāk grupā, placebo, bija faringīts, augšējo elpceļu infekcija, galvassāpes, rinīts, krampji, caureja, anoreksija, klepus, vidusauss iekaisums.

Citas blakusparādības, vērojams visās klīniskajos pētījumos

Klīniskie pētījumi pieaugušajiem un pusaudžiem ar epilepsiju

Visos klīniskajos pētījumos adjuvantu terapiju ar epilepsiju no, tikai daži no kuriem bija placebo kontrolētā, Gabapentīns tika ievadīts 2074 vecāki pacienti 12 gadiem. Šo pētījumu laikā visi nelabvēlīga ietekme, ārstiem reģistrē, izmantojot terminoloģiju savas izvēles. Lai nodrošinātu salīdzināmus aplēses par rezultātiem, līdzīga veida blakusparādību tika sagrupētas mazāku skaitu standarta kategoriju izmantojot modificētu Costart vārdnīcas terminoloģisko. Šīs kategorijas izmanto nākamajā sarakstā. Teica likme atspoguļo daļu no visiem 2074 vecāki pacienti 12 gadiem, kurā gabapentīna laikā tika novērota blakusparādība minēts tips vismaz vienreiz. Veidoja visos gadījumos, izņemot tos, kas jau uzskaitīti tabulā 2, un formulēti vispārīgi un nav saprātīgi saistīta ar narkotiku lietošanu. Blakusparādības bija sadalītas pa orgānu sistēmām un sakārtotas to biežuma samazināšanās secībā, izmantojot šādas definīcijas: bieži - blakusparādības, tiekas vismaz ir 1 no 100 pacienti; reti - līdz 1 no 100 līdz 1 no 1000; reti - mazāk nekā 1 no 1000 pacienti.

Body kā Whole: Parts - astēnija, vārgums, sejas; reti - alerģija, vispārēja tūska, svara zudums; reti - neparastas sajūtas, fatiguability, alkohols neiecietība, alkohola abstinences sindroms.

Sirds un asinsvadu sistēma: bieži - hipertensija; reti - hipotensija, angīna, perifērās asinsrites traucējumi, sirds puksti, tahikardija, migrēna, sanēšana; reti - priekškambaru fibrilllyatsiya, sirdskaite, tromboflebit, dziļo vēnu tromboze, miokarda infarkts, trieka, lehochnыy tromboze, kambaru vai priekškambaru pāragras sitieniem, bradikardija, perikarda berzēt, sirds blokāde, plaušu embolija, hiperlipidēmija, hiperholesterinēmija, perikarda izsvīdums, perikardit.

Gremošanas sistēma: bieži - anoreksija, gāzu uzkrāšanās, gingivīts; reti - glosīts, krovotochivosty tiesības, slāpes, stomatīts, palielināts siekalošanās, gastroenterīts, hemoroīdi, hematohēzija, scatacratia, gepatomegaliya; reti - disfāgija, atraugas, pankreatīts, pepticheskaya čūla, kolīts, blisteri mutē, krāsas maiņa no zobiem, bridou, siekalu dziedzera paplašināšanās, asiņošana lūpas, ezofagīts, hiatal trūce, hematemēze, proktīta, kairinātu zarnu sindroms, taisnās zarnas asiņošana, esophagism.

Endokrīno sistēmu: reti - hipertireoze, gipotireoz, goiter, samazinājums estrogēnu līmenis, olnīcu mazspēja, epididimīts, sēklinieku pietūkums, Kušinga parādība.

Asins un limfātiskās sistēmas: bieži - purpupa, visbiežāk raksturo kā hematomas, kas rodas fizisku traumu; reti - anēmija, trombocitopēnija, limfadenopātija; reti - palielināts balto asins šūnu, Limfocitoze, nehodzhkinskaya limfoma, palielināts asiņošana.

Skeleta-muskuļu sistēmas: Parts - artralģija; reti - tendinīts, Artrīts, locītavu stīvums, pietūkums locītavās, pozitīvs Romberg tests; reti - piekrastes chondrite, osteoporoze, ʙursit, kontraktūra.

Nervu sistēma: Castle - vertigo, giperkineziya, parestēzija, samazinātiem vai neesošiem refleksi, paaugstināts refleksi, signalizācija, naidīgums; nereti - CNS audzēji, synkopэ, neparasti sapņi, afazija, gipesteziya, intrakraniāla asiņošana, hipotonija, dizestēzija, parēze, distonija, hemipleģija, Bella paralīze, stupors, smadzenīšu disfunkcija, Babinski sindroms, pārkāpumi izvietojot, subdurāla hematoma, apātija, halucinācijas, samazināšanu vai libido zudums, ažitaciâ, paranoja, depersonalizācija, eiforija, paaugstināta jutība, sajūtu varas, sajūta intoksikācijas, domas par pašnāvību, psihoze; reti - horeoatetoze, orofatsialynaya diskinēzija, encefalopātija, nervu paralīze, personības izmaiņas, palielināts libido, atviegloti temperaments, apraxia, pārkāpums kontroles smalkas kustības, meningisms, vietējā mioklonuss, giperesteziya, gipokineziya, padarīt traku, neiroze, tvaiki, antisociāla reakcija, pašnāvību nodomi.

Elpošanas sistēmas: bieži - pneimonija; reti - deguna asiņošana, aizdusa, apnoja; reti - mukozīts, aspirācijas pneimonija, hiperventilācija, Ikotech, laringit, nazalynaya obstrukcija, krākšana, bronhu spazmas, gipoventilyatsiya, plaušu tūska.

Dermatoloģiskas slimības: Parts - alopēcija, ekzēma, xerosis, palielināta svīšana, nātrene, girsutizm, seboreja, cista, herpes simplex; reti - jostas roze, depigmentāciju ādas, papulāri izsitumi, fotosensitivitātes reakcija, Kāju čūlas, seboreja skalpa, psoriāze, pīlings, mērcējot, ādas un / vai zemādas mezgliņi, melanozes, ādas nekroze, Lokāls pietūkums.

Dzimumorgānu un urīnceļu sistēma: reti - hematūrija, dizurija, bieža urinēšana, cistīts, urīna aizture, asiņošana no maksts, amenorrhea, dismenoreja, menorragija, krūšu vēzi, ejakulācijas traucējumi; reti - sāpes nierēs, balts, dzimumorgānu nieze, akmeņi nierēs, akūta nieru mazspēja, anurija, glikozūrija, nefroze, niktūrija, pyuria, uriesthesia, maksts sāpes, sāpes krūtīs, sāpes sēklinieku.

Senses: bieži - pārkāpums redzes asuma; Nečas - kataraktu, konjunktivīts, sausas acis, acu sāpes, defekts leņķis, fotofobija, divpusējā vai vienpusējā ptoze, asiņošana acī, mieži, dzirdes zudums, otalgia, troksnis ausīs, iekšējās auss infekcija, otīts, garšas zudums, neparasta garša, acs raustīšanās, sajūta auss sastrēgumu; reti - acu nieze, ccomodation, perforēta bungādiņa, jutība pret troksni, problēmas ar koncentrēšanos, acu asarošana, retionopatiâ, glaukoma, Irit, radzenes slimība, disfunkcija no asaru kanāla, Deģeneratīvas izmaiņas acī, aklums, deģenerācija setchatki, mioz, horeoretinit, kosoglazie, eistāhija caurule disfunkcija, laʙirintit, ārējās auss iekaisums, neparasta smarža.

Uz 449 bērni vecumā 3 līdz 12 gadi ar epilepsiju klīniskajos pētījumos, ārstējot gabapentīna novērotas pēc blakusparādības, kas tur bija nav adjuvantu terapiju pieaugušajiem:

Body kā Whole: degidratatsiya, kissing slimība.

Nervu sistēma: pazušana auru, zatыlochnaya neiralģija.

Klīniskie pētījumi pieaugušajiem ar neiropātisko sāpju dažādu etioloģiju

Informācija par to drošību, kas iegūta kontrolēto atvērto klīniskos pētījumos dubultaklos un iesaistot laikā 1173 pacienti, tai skaitā pacientiem ar neiropātisko sāpju, attiecībā uz kuriem nav pierādīts ārstēšana efektivitāte. Blakusparādības ārstiem ir sadalīti grupās, izmantojot standarta terminoloģiju modificētu Costart IV. Veidoja visos gadījumos, izņemot tos, kas jau uzskaitīti tabulā 1 iemeslu dēļ nav saistīta ar narkotiku lietošanu.

Blakusparādības bija sadalītas pa orgānu sistēmām un sakārtotas to biežuma samazināšanās secībā, izmantojot šādas definīcijas: bieži - blakusparādības, tiekas vismaz ir 1 no 100 pacienti; reti - līdz 1 no 100 līdz 1 no 1000; reti - mazāk nekā 1 no 1000 pacienti.

Body kā Whole: reti - sāpes krūtīs, celulīts, vārgums, sāpes kaklā, sejas, alerģiska reakcija, abscess, auksts, auksts un drudzis, blennosis; reti - rašanās konkrētā ķermeņa smarža, cista, drudzis, trūce, novirze asins urīnvielas slāpekļa, pietūkums kakla, sāpes iegurnī, sepse, vīrusu infekcija.

Sirds un asinsvadu sistēma: reti - hipertensija, synkopэ, sirds puksti, migrēna, gipotenziya, perifēro asins cirkulāciju, sirds un asinsvadu slimības, trieka, sastrēguma sirds mazspēja, miokarda infarkts, vazodilatācija; reti - stenokardija, sirdskaite, palielināta kapilāru trauslums, flebīts, tromboflebit, varikozas vēnas.

Gremošanas sistēma: reti - gastroenterīts, palielināta apetīte, kuņģa-zarnu trakta darbības traucējumus, kandidozi no mutes gļotādas, gastrīts, valodas un / vai zobu izkrišana, slāpes, pārkāpums krēsla, anoreksija, izmaiņas aknu funkciju testos, periodonta abscess; reti - holecistīts, žultsakmeņi, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, scatacratia, paaugstināt gamma-glutamil, gingivīts, kishechnaya obstrukcija, zarnu čūlas, zeme, čūlas mutes, sakāve taisnās zarnas, taisnās zarnas asiņošana, stomatīts.

Asins un limfātiskās sistēmas: nav bieži - ekhimozes, anēmija; reti - limfadenopātija, chyliform reakcija, līmeņa samazināšanās protrombīna.

Metabolisma un barošanās traucējumi: Reta - tūska, podagra, gipoglikemiâ, svara zudums; reti - paaugstināts sārmainās fosfatāzes līmenis, diabētiskā ketoacidoze, paaugstināts laktāta dehidrogenāzes.

Skeleta-muskuļu sistēmas: reti - artrīts, artralģija, mialģija, artroze, krampji kājās, myasthenia; reti - sāpes stilba kaula, arthronosos, cīpslu slimība.

Nervu sistēma: daļa - apjukums, depresija; negods - vertigo, nervozitāte, parestēzija, bezmiegs, neiropātija, samazināts libido, signalizācija, depersonalizācija, samazinājums refleksi, runas traucējumi, neparasti sapņi, dizartrija, emocionāla labilitāte, nistagmo, stupors, eiforija, gipersteziya, gipokineziya; reti - uzbudinājums, hipertonija, palielināt libido, kustību traucējumi, mioklonuss, vestibulārā aparāta traucējumi.

Elpošanas sistēmas: Reta - pieauga klepus, bronhīts, rinīts, sinusīts, pneimonija, astma, Plaušu slimību, deguna asiņošana; reti - hemoptysis, balss izmaiņas.

Ādas un ādas zemādas: Reta - nieze, ādas čūlas, xerosis, jostas roze, ādas slimība, sēnīšu dermatīts, furunkuloze, ķērpis simplex, psoriāze, palielināta svīšana, nātrene, izsitumi ar pūšļiem; reti - Pinnes, Matu slimības, makulopapulāri izsitumi, Nagu slimība, ādas vēzis, depigmentāciju ādas, ādas hipertrofija.

Senses: reti - pārkāpums redzes asuma, acu slimība, disgeizija, Ausu sāpes, kurlums; reti - konjunktīvas hiperēmija, diabeticheskaya retinopātija, acu sāpes, tīklenes vēnu tromboze, ageizija.

Dzimumorgānu un urīnceļu sistēma: Reta - urīnceļu infekcija, dizurija, impotence, urīna nesaturēšana, maksts kandidoze, sāpes krūtīs, menstruāciju traucējumi, poliūrija, urīna aizture; reti - cistīts, ejakulācijas traucējumi, ginekomastija, niktūrija, pielonefrīts, pietūkums dzimumlocekļa un sēkliniekos, bieža urinēšana, uriesthesia, izmaiņas urīnā.

Pēc zāļu periodu, lai ārstētu gabapentīna novēroja šādus blakusparādības, nav uzskaitīti iepriekš, un par kuriem pietiekamu datu, lai novērtētu to biežumu vai nozīmi: tūska, svārstības asinīs glikozes līmeni, eritēma, pieaugums aknu enzīmu, drudzis, giponatriemiya, dzeltenā kaite, Sindroms Stīvensa - Džonsona.

Klīniski nozīmīga mijiedarbība starp gabapentīna un citu pretkrampju (fenitoīns, valproiskābi, fenobarbitāls, Karbamazepīns), un mutvārdu kontracepcijas, kas satur noretisterons un / vai etinilestradiolu, nav instalēta.

Antacīdi samazinātu biopieejamību gabapentīna (studijas kopīgu uzņemšanu ar Maalox biopieejamību gabapentīna tika samazināts par 20%, ievadot 2 h pēc ievadīšanas Maalox - par 5%).

Naproksēnu (deva 250 mg), acīmredzot, palielina uzsūkšanos gabapentīna (deva 125 mg) no 12 līdz 15%. Gabapentīns neietekmē farmakokinētiskos parametrus naproksēnu. Nozīmīga mijiedarbība ar šo narkotiku ieteiktās devas nav zināmi.

Morfīns (60 mg) ievadot 2 stundas pēc ievadīšanas gabapentīna (600 mg) palielināja gabapentīna AUC par 44%.

Pārdozēt.

Ziņo akūta pārdozēšana reģistratūrā 49 g. Šajā gadījumā, bija šādi simptomi: diplopija, buldurēšana, miegainums, letarģija, caureja.

Postgerpeticheskaya neiralģija: 1 dienu ārstēšanas - 300 mg / dienā viens, 2-b Dyen - 1600 mg / dienā (uz 2 uzņemšana), 3 dienu 900 mg / dienā (uz 3 uzņemšana). Ja nepieciešams, lai mazinātu sāpes pēc tam devu var palielināt līdz 1800 mg / dienā (uz 3 uzņemšana).

Epilepsija (kā papildu līdzeklis): vecāki pacienti 12 gadu - 900-1800 mg / dienā (uz 3 uzņemšana). Sākotnējā deva - 300 mg 3 vienreiz dienā, ja nepieciešams, palielināt devu līdz 1800 mg / dienā. Dienas deva nedrīkst pārsniegt 3600 mg. Bērni 3-12 gadi - sākotnējā deva 10-15 mg / kg / dienā (uz 3 uzņemšana), ietvaros titrēšanas efektīvā deva ir izvēlēts 3 dienas.

Babies 5 un vecāki efektīvā deva - 25-35 mg / kg / dienā, Bērni 3-4 gadi - 40 mg / kg / dienā (uz 3 uzņemšana).

Maksimālais intervāls starp devām nedrīkst pārsniegt devu 12 nē.

Likvidēšana gabapentīna un / vai pievienojot ārstēšanai citu pretkrampju veic pakāpeniski visā periodā, kas nav mazāks par 1 Saule.

Pacienti (vecākais 12 gadiem) ar nieru funkciju traucējumiem (kreatinīna klīrenss ir mazāks par 60 ml / min) vai pacientiem, saņemot hemodialīze, samazināt devu. Ja attālums ir ne mazāks par 60 ml / min - 900-3600 mg / dienā, kad klīrenss 30-59 ml / min - 400-1400 mg / dienā, 15-29 Ml / min - 200-700 mg / dienā, mazāk 15 ml / min - 100-300 mg / dienā. Pacienti, hemodialīze, postgemodializnaya papildus deva ir 125-350 mg pēc katras 4 stundu ilga hemodialīzes seansa.

Gabapentin nedrīkst lietot pacienti 12 gadi ar samazinātu nieru funkciju (pētījumi nav veikti). Esiet piesardzīgs iecelt vecāki (visticamāk, vecuma nieru disfunkcijas; deva noteikta saskaņā ar kreatinīna klīrensu).

Saņemot gabapentīna nevajadzētu vadīt un izmantot sarežģītas tehnoloģijas, kas prasa augsta koncentrācija uzmanības.

Ja ir nepieciešams, vienlaikus ar morfīnu, lai stingri kontrolētu negatīvās sekas, kas izriet no CNS. Gabapentīna un morfīna deva jāsamazina pakāpeniski.

Gabapentin jāņem ne agrāk kā, nekā 2 stundas pēc ieņemšanas antacīdu.

Nosakot urīna proteīna testu, izmantojot Ames N-Multistix SG var saņemt viltus pozitīvus rezultātus, ja to izmanto kopā ar citām gabapentīnu pretkrampju, tāpēc ieteicams izmantot vairāk īpašas metodes.

Sadarbība