FUZEON

Active materiāls: Enfuvirtid
Kad ATH: J05AX07
CCF: Viricide, darbojas pret HIV
Kad CSF: 09.01.04.03
Ražotājs: F.Hoffmann-La Roche Ltd.. (Šveice)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Valium šķīdums injekcijām/p balts vai balts ar nedaudz dzeltenīgi brūnā krāsā; caurspīdīgs atkoptos risinājums, bezkrāsains vai viegli iedzeltens.

[Gredzens] bezūdens nātrija karbonāts,, mannitols, Nātrija hidroksīds, sālsskābe.

Šķīdinātājs: ūdens d / un – 1.1 ml.

Stikla pudeles (60) kopā ar šķīdinātāju (fl. 60 PC.) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Fusion inhibitors (Sapludināt). Konkrēti saistoši ar gp41, HIV-1 glikoproteidom šūnās un kavē tās strukturālo rearanžirovku, bloķējot vīrusa iekļūšana šūnā. Nav nepieciešams mobilā tālruņa aktivizāciju. Pretvīrusu aktivitāte, sakarā ar mijiedarbību ar citiem. septiņas reizes periodisku skicēt HR1 gp41 vīrusa virsmas.

Farmakokinētika

Pēc vienotā p/ieviešanu reģionā vēdera priekšējās sienas 90 mg Cmax enfuvirtide 4.59 ± 1.5 µ g/ml, 12.1. AUC-34.7 ± µ g x h/ml, absolūtā biopieejamība 84,3 ± 15.5 %. Kad s/Ievads devu diapazonā 45-180 mg biopieejamība ir proporcionāls ievades devas. Absorbcijas nav atkarīga no vietas. CSS Ievads 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml.
Sadalījums pēc apjoma / Ievads 90 mg 5.5 ± 1.1 l. Sazināties olbaltumvielas – 92% (galvenokārt albuminom un, mazāk – Alpha1-acid glikoproteinom ar).
Kā immunophilins, pakļauti muskuļu katabolismu aminoskābju, tā sastāvdaļa, ar to turpmāku izmantošanu organismā.
Nav ingibiruet fermentu citohroma CYP450 ģimenes.
In vitro hidrolīzi, aminoskābes fenilalanīns saista amīdu grupas c beigām noved pie deamidirovannogo metabolītu veidošanos un šā metabolīta izglītība nav atkarīga no NADP-n. Metabolīta atklāta plazmā pēc ieviešanas enfuvirtide ar AUC 2.4-15% no AUC enfuvirtide.
Pēc p/ieviešanu 90 mg enfuvirtide T1/2-3,8 ± 0,4 h, likvidēšanas 1.7 ± 0,4 l/h.
Pacientiem ar aknu un nieru mazspēju enfuvirtide Farmakokinētika tika pētīta ne, kā arī pacientiem, kas vecāki par 65 gadiem. Likvidēšanas enfuvirtide nemaina pacientiem ar KK iepriekš 35 ml/ml.
Enfuvirtide par grāmatojumu 20% turpmāk sievietes, nekā vīriešiem un palielinās, pieaugot ķermeņa svaru, neatkarīgi no dzimuma (uz 20% lielāks pacientiem ar ķermeņa svaru 100 kg, un 20% Lower pacientiem ar ķermeņa svaru 40 kg, attiecībā uz pacientu salīdzinājums ar ķermeņa svaru 70 kg), tas nav klīniski nozīmīgu.
Bērni 3-16 gadiem par norīkojumu uz devas 2 mg / kg 2 vienreiz dienā (vairāk ne 90 mg 2 vienreiz dienā) enfuvirtide koncentrācija plazmā ir līdzīgi kā pieaugušo pacientu, narkotiku devas saņemšanas 90 mg 2 vienreiz dienā. Bērniem 5-16 gadiem, saņem enfuvirtide devas 2 mg / kg 2 vienreiz dienā, 14.2. AUC 51.4 ± µ g x h/ml, Cmax 5.81 ± 2.35 µ g/ml un Smin wvedeniami 2,82 ± 1.46 µ g/ml.

Indikācijas

HIV-1 (kombinācijā ar citiem. minēts ZS).

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība, laktācija.

Uzmanīgi

Grūtniecība, bērnība (līdz 6 gadiem).

Dozēšanas režīms

P/plecu zonas, augšstilba priekšējā virsmā vai vēdera sienas. Ir jāmaina katru nākamo injekciju.
Pieaugušo – 90 mg 2 vienreiz dienā.
Bērni 6-16 gadiem – 2 mg / kg 2 vienreiz dienā. Maksimālā deva – 90 mg 2 vienreiz dienā.
Devas, ievade 2 reizes dienā un attiecīgo naudas summu risinājums, demonstrējot pediatrijas praksē, atkarībā no ķermeņa masas indekss: 11-15.5 kg- 27 mg (0.3 ml), 15.6-20 kg- 36 mg (0.4 ml), 20.1-24.5 kg- 45 mg (0.5 ml), 24.6-29 kg- 54 mg (0.6 ml), 29.1-33.5 kg- 63 mg (0.7 ml), 33.6-38 kg- 72 mg (0.8 ml), 38.1-42.5 kg 81 mg (0.9 ml), vairāk 42.6 kg- 90 mg (1 ml).
Devas korekcija attiecībā uz pacientiem ar KK vairāk 35 ml / min nav nepieciešama.
Liofilizirovanny pulvera jāatšķaida ar sterilu ūdeni, lai iegūtu šķīdumu injekcijām.

Blakusefekts

Lokālas reakcijas: sāpes, diskomforts injekcijas vietā, iepakošana, эritema, mezgls, cista, nieze, ekhimoze. Reti (1.5%) – abscess un Phlegmon.
Atzīmēja ne mazāk nekā 2 pieaugušiem pacientiem par 100 pacientiem-gadi, saņem kombinētā ārstēšana ar optimizēta pretretrovīrusu terapija, kas ir pamata.
No nervu sistēmas: galvassāpes, perifericheskaya neiropātija, reibonis, garšas sajūtas traucējumi, bezmiegs, depresija, signalizācija, murgi, uzbudināmība, gipesteziya, traucētas koncentrēšanās, trīsas.
Elpošanas sistēmas: klepus, sāpošs kakls.
Attiecībā uz ādas: nieze, nakts sviedri, xerosis, pastiprināta svīšana, Seborrheic ekzēma, эritema, pinnes.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija, sāpes krustos, sāpes ekstremitātēs, muskuļu spazmas.
No urīna sistēmas: Nieru matemātikā, hematūrija.
No gremošanas sistēmas: nelabums, sāpes vēdera augšējā, aizcietējums, caureja, pankreatīts.
No sajūtām: konjunktivīts, reibonis.
Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, drudzis, nelabums, vemšana, drebuļi, trīsas, arsniženie ELLĒ, aktivitātes pieaugums “aknu darbības” transamināžu, primārā reakcija imūno kompleksu, respiratorā distresa sindroms, glomerulonefrīts.
Cits: vājums, svara zudums, samazināta apetīte, anoreksija, astēnija, gripai līdzīgi simptomi, limfadenopātija.
Infekcija: mutes gļotādas asiņošanu kandidoze, herpes simplex, ādas papilloma, gripa, sinusīts, folikulīts, otīts, pneimonija.
Laboratorijas rezultāti (izmaiņas tika novērotas vairāk pacientiem bieži ir, apstrādāti ar ènfuvirtidom kombinācijas terapiju ar optimizēta pamata pretretrovīrusu terapija, salīdzinot ar pacientiem, saņem tikai optimizēta pamata seropozitīvu): eozinofilija, palielināts ALT, KFK, samazinātas Hb.

Pārdozēt

Bez pārdozēšanas informāciju. Noteikto maksimālo devu – 180 mg vienu reizi p /. Blakus efekti, citu, nevis sakarā ar ieteicamās devas ieviešanu, nav atzīmētas.
Ārstēšana: simptomātiska. Specifisks antidots.

Sadarbība

Apraksta klīniski nozīmīgas farmakokinētiskā mijiedarbība starp ènfuvirtidom un HP, metabolismu, iesaistot fermenti CYP450 ģimenes, nav instalēta.
Ieviešana, narkotiku Fuzeon, kombinācijā ar ritonaviru, sakvinavirom un rifampicin nenovestu pie apraksta klīniski nozīmīgas farmakokineticski mijiedarbība.
Nav Enfuvirtide ir spiesti no savas proteīnu-saistoši sakvinavirom, nelfinavirom, lopinavira, èfavirenzom, nevirapīns, amprenavir, itrakonazols, Midazolam vai varfarīnu.
Neaizstāj varfarīns, midazolāmu, amprenavir vai èfavirenz savā jomā saistīt ar proteīnu.
Pētījums par enfuvirtide kombinācijā ar citiem. pretvīrusulīdzekļuuncituzāļuunmedicīnasprečublakusparādību nozīmē dažādu klašu (nukleozīdu analogu apgrieztās transkriptāzes inhibitoru, nav TPR apgrieztās transkriptāzes inhibitoru un proteāzes inhibitori), ieskaitot Zidovudīns, lamivudīns, Nelfinavirs, indinavīru un èfavirenz, atklāja piedevas sinerģisko efektu klātbūtni un antagonisms neesamība. Attiecības starp HIV-1 uz ènfurvitidu, in vitro jutīgums un kavēšanas HIV-1 replikācijas cilvēkiem nav konstatēts. Sakarā ar dažādām mērķa fermentus un paredzams enfuvirtide HIV celmu aktivitātes dēļ, izturīgs pret citiem. pretvīrusu zāles klasēm, HIV inficēto audu paraugu fondu, izturīgs pret ènfuvirtidu jāpaliek jutīgas pret apgrieztās transkriptāzes inhibitoru nukleozidnym, nenukleozidnym reversās transkriptāzes inhibitoru un proteāzes inhibitori.
Nedrīkst sajaukt ar citām personām. PM, izņemot norādīto šķīdinātāja (Ūdens injekcijām).

Brīdinājumi

Dati par bērniem, kas vecāki par narkotiku iedarbību 3 gadiem tikai.
Iecelti tikai kombinācijā ar citiem. minēts ZS. Pacientiem ar varbūtējo sistēmisko alerģiskas reakcijas simptomi vajadzētu pārtraukt apstrādi un nekavējoties jāiziet medicīniskā apskate. Ārstēšana vairs nevar atvērt pēc sistēmiskās reakcijas rašanās, varbūt kas saistīti ar narkotiku ievešanu. Riska faktori, ka varbūt neskartu attīstību vai smaguma alerģiskas reakcijas nav instalēts.
Kad zāļu terapijas iezīmēja biežākas rašanos bakteriālā pneimonija (6.6 pacientiem ar plaušu karsoni, salīdzinot ar 0.6 uz 100 pacientu grupas, apstrādāts ar kombināciju terapijas ènfuvirtidom un optimizēta pamatā seropozitīvas un tikai optimizēta pamata terapija, attiecīgi; analīze ietverta pneimonijas un saistītās parādības), kas dažos gadījumos ir fatāla. Pneimoniju terapija ènfuvirtidom frekvence bija kaut kas līdzīgs pacientus sabiedrībā kopumā (literatūras dati), bet tas bija mazāk nekā kontrolgrupas. Saiti no pneimonijas, ar narkotiku terapija nav instalēts. Riska faktoriem plaušu karsonis attīstībai iekļaut zemas sākotnējās CD4 limfocītu, augstu vīrusu slodzi, ar HP ieviešana, smēķēšana un plaušu slimības vēsturē. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt infekcijas simptomi izskatu, sevišķi, Ja ir pneimonija riska faktoriem.
Biežākās blakusparādības bija reakcijas injekcijas (98%). Bet beidzu terapija vajadzīga tikai 4% pacienti. Lielākā daļa vietējās reakcijas (85%) vieglas vai mērenas intensitātes, novērota pirmā nedēļa attieksmes un neierobežo parastās darbības. Sāpes un diskomfortu, turpinot ārstēšanu smaguma nepalielinājās. Lokālo bojājumu skaits, novērotās klīniskās izpētes laikā ir plānotā vizīte pie ārsta, bija mazāk nekā 5 uz 72% pacientiem ar šādām parādībām. Ieviešana, narkotiku vienību, neinficētu HIV-1 (piemēram,, Pēc profilakses veikšanu) var izraisīt antidempinga enfuvirtide antivielas, ar šūpolēm kvantēšanas ar HIV gp41, kas var izraisīt ložnopoložitel′nomu HIV testu veicot HIV antivielas ELISA testam.
Enfuvirtide nav sniedzis tertogennogo darbības pētījumi, veikti ar dzīvniekiem (žurkas un truši), deva 8.9 reizes cilvēka terapeitiskās. Pētījums par to, kā piemērot šo narkotiku grūtniecēm nav veikti. Jāizvairās lietot grūtniecības laikā, Ja tikai potenciālos ieguvumus no terapijas māte nedrīkst pārsniegt iespējamo risku auglim.
Nav zināms, vai zāles ir noslēpis mātes pienā cilvēkiem,. Ar krūti jāpārtrauc pirms terapijas sākšanas, t.sk.. un, lai novērstu HIV pārnešanas uz bērna.
Èfuvirtid nav mutagēns un in vivo un in vitro testu sēriju clastogenic īpašības; vīriešu un sieviešu devas žurku nebija ietekmes uz auglību, izcilus panākumus 0.7, 2.5 un 8.3 reižu maksimālo ieteicamo dienas devu cilvēkiem un aprēķina mg/kg p /.
Nav nekādu pierādījumu par narkotiku ietekmi uz spējas vadīt un darboties pārvietojas mehānismi, Tomēr jums ir jāņem vērā blakusparādības, rodas, kad narkotiku.
Šķīrusies produktu uzglabā ledusskapī (2-8 grādiem c) un lietot programmā 24 nē. Pirms gatava risinājuma ieviešana no ledusskapja ir celta līdz istabas temperatūrai (piemēram,, turēt rokā par 5 m) un pārbaudiet, vai pudeles saturu izšķīdina. Atkoptos šķīdumu nelieto, Ja tajā ir mehāniskas iekļaušanas.