Enfuvirtid

Kad ATH:
J05AX07

Farmakoloģiskā darbība

Fusion inhibitors (Sapludināt). Konkrēti saistoši ar gp41, HIV-1 glikoproteidom šūnās un kavē tās strukturālo rearanžirovku, bloķē iekļūšanu вируса внутрь клетки. Nav nepieciešams mobilā tālruņa aktivizāciju. Противовирусная активность обусловлена взаимодействием с другим семикратно повторяющимся участком HR1 в природном gp41 на поверхности вируса

Farmakokinētika

После однократного п/к введения в область передней брюшной стенки энфувиртида в дозе 90 mg C_maks – 4.59±1.5 мкг/мл, 12.1. AUC-34.7 ± µ g x h/ml, absolūtā biopieejamība 84,3 ± 15.5 %. Kad s/Ievads devu diapazonā 45-180 mg biopieejamība ir proporcionāls ievades devas. Absorbcijas nav atkarīga no vietas. C_ss devā 90 mg - 2.6-3.4 ug / ml. V_d Pēc i / v pārvaldē 90 mg 5.5 ± 1.1 l. Plazmas proteīniem – 92% (galvenokārt albuminom un, mazāk – с кислым α₁-glikoproteīnu).

Kā immunophilins, pakļauti muskuļu katabolismu aminoskābju, tā sastāvdaļa, ar to turpmāku izmantošanu organismā. Не ингибирует изоферменты системы CYP. In vitro hidrolīzi, aminoskābes fenilalanīns saista amīdu grupas c beigām noved pie deamidirovannogo metabolītu veidošanos un šā metabolīta izglītība nav atkarīga no NADP-n. Metabolīta atklāta plazmā pēc ieviešanas enfuvirtide ar AUC 2.4-15% no AUC enfuvirtide.

После п/к введения энфувиртида в дозе 90 mg T_1/2 – 3.8±0.6 ч, likvidēšanas 1.7 ± 0,4 l/h.

Liecība

HIV-1 (в комбинации с другими противоретровирусными средствами).

Dozēšanas režīms

Вводят п/к в область плеча, augšstilba priekšējā virsmā vai vēdera sienas. Deva noteikta individuāli, в зависимости от возраста и массы тела пациента. Devas korekcija attiecībā uz pacientiem ar KK vairāk 35 ml / min nav nepieciešama.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, perifericheskaya neiropātija, reibonis, garšas sajūtas traucējumi, bezmiegs, depresija, signalizācija, murgi, uzbudināmība, gipesteziya, traucētas koncentrēšanās, trīsas.

Elpošanas sistēmas: klepus, sāpošs kakls, sinusīts, folikulīts, pneimonija, respiratorā distresa sindroms.

Dermatoloģiskas reakcijas: nieze, nakts sviedri, xerosis, pastiprināta svīšana, Seborrheic ekzēma, эritema, pinnes, herpes simplex, ādas papilloma.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, artralģija, sāpes krustos, sāpes ekstremitātēs, muskuļu spazmas.

No urīna sistēmas: Nieru matemātikā, hematūrija, glomerulonefrīts.

No gremošanas sistēmas: nelabums, sāpes vēdera augšējā, aizcietējums, caureja, pankreatīts, samazināta apetīte, anoreksija, кандидоз слизистой оболочки ротовой полости, nelabums, vemšana, palielināšanās aknu transamināžu.

No sajūtām: konjunktivīts, reibonis, otīts.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, drudzis, drebuļi, trīsas, asinsspiediena pazemināšanās, primārā reakcija imūno kompleksu.

Lokālas reakcijas: sāpes, diskomforts injekcijas vietā, iepakošana, эritema, mezgls, cista, nieze, ekhimoze; reti – abscess un Phlegmon.

Cits: vājums, svara zudums, astēnija, gripai līdzīgi simptomi, limfadenopātija, gripa; laboratorisko rādītāju pārmaiņas (чаще у пациентов, apstrādāti ar ènfuvirtidom kombinācijas terapiju ar optimizēta pamata pretretrovīrusu terapija, salīdzinot ar pacientiem, saņem tikai optimizēta pamata seropozitīvu) – eozinofilija, palielināts ALT, KFK, samazinātas Hb.

Kontrindikācijas

Laktācija (barošana ar krūti), повышенная чувствительность к энфувиртиду.

Grūtniecība un zīdīšana

Не рекомендуется применение при беременности за исключением случаев, kad iespējamie ārstēšanas ieguvumi mātei atsver iespējamo risku auglim.

Неизвестно выделяется ли энфувиртид с грудным молоком у человека. Ja nepieciešams, lietošana laktācijas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

IN eksperimentālie pētījumi энфувиртид не проявил мутагенных и кластогенных свойств in vivo и in vitro; vīriešu un sieviešu devas žurku nebija ietekmes uz auglību, izcilus panākumus 0.7, 2.5 un 8.3 reižu maksimālo ieteicamo dienas devu cilvēkiem un aprēķina mg/kg p /.

Brīdinājumi

Применяют только в комбинации с другими противоретровирусными средствами.

При подозрении на системную аллергическую реакцию следует прекратить лечение и обследовать больного. Ārstēšana vairs nevar atvērt pēc sistēmiskās reakcijas rašanās, возможно связанных с приемом энфувиртида. Riska faktori, ka varbūt neskartu attīstību vai smaguma alerģiskas reakcijas nav instalēts.

На фоне терапии отмечена повышенная частота возникновения бактериальной пневмонии, kas dažos gadījumos ir fatāla. Riska faktoriem plaušu karsonis attīstībai iekļaut zemas sākotnējās CD4 limfocītu, augstu vīrusu slodzi, в/в введение лекарственных средства, smēķēšana un plaušu slimības vēsturē. Ir nepieciešams rūpīgi uzraudzīt infekcijas simptomi izskatu, sevišķi, Ja ir pneimonija riska faktoriem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Не установлено влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмами, однако следует учитывать побочные реакции, возникающие на фоне терапии.

Zāļu mijiedarbība

Исследования энфувиртида в комбинации с другими противовирусными средствами различных классов (nukleozīdu analogu apgrieztās transkriptāzes inhibitoru, nav TPR apgrieztās transkriptāzes inhibitoru un proteāzes inhibitori), ieskaitot Zidovudīns, lamivudīns, Nelfinavirs, indinavīru un èfavirenz, atklāja piedevas sinerģisko efektu klātbūtni un antagonisms neesamība.