FOSAVANS

Active materiāls: Alendronāts, Kolekaltsiferol
Kad ATH: M05BB03
CCF: Inhibitors kaulu rezorbcijas osteoporozes
SSK-10 kodi (liecība): M81.0, M81.1
Kad CSF: 16.04.04.01
Ražotājs: Merck Sharp & DOHME B.V.. (Nīderlande)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes no baltas līdz gandrīz baltas, kapsulovidnoy forma, ar uzdruku “710” на одной стороне и рисунком в виде кости – cits.

Palīgvielas: laktoze bezvodnaya, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes, magnija stearāts.

* в виде гранул, содержащих также: trigliceridy, želatīns, сахарозу, крахмал модифицированный пищевой, butylhydroksytoluol, nātrija alumīnija silikāts.

2 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (1) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (2) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (3) – iepakojumi kartona.
2 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (10) – iepakojumi kartona.
4 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (1) – iepakojumi kartona.
4 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (2) – iepakojumi kartona.
4 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (3) – iepakojumi kartona.
4 Dators. – tulznas (1) – обложки картонные (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Inhibitors kaulu rezorbcijas osteoporozes. Натрия алендронат относится к бисфосфонатам – соединениям, ka, локализуясь в зонах активной резорбции кости, под остеокластами, ингибируют процесс резорбции костной ткани, обусловленный остеокластами, не оказывая прямого влияния на процесс образования новой костной ткани. Поскольку резорбция кости и образование новой костной ткани взаимосвязаны, образование костной ткани также снижается, bet mazāk, чем резорбция, что приводит к прогрессирующему увеличению костной массы. Во время лечения натрия алендронатом формируется нормальная костная ткань, в матрикс которой встраивается алендронат, оставаясь фармакологически неактивным. В терапевтических дозах алендронат не вызывает остеомаляцию.

Колекальциферол продуцируется в коже путем превращения 7-дегидроколекальциферола в витамин D₃ при воздействии ультрафиолета. В отсутствии солнечного света, D vitamīns₃ является незаменимым компонентом пищи. D vitamīns₃ метаболизируется до 25-гидроксивитамина D в печени, где и происходит его накопление. Превращение его в активный кальций-мобилизирующий гормон 1,25-дигидровитамин D (kalcitriola), происходит в почках и тщательно регулируется. Принципиальный механизм действия 1,25-дигидровитамина D заключается в увеличении кишечной абсорбции кальция и фосфатов, а также регуляции уровня кальция плазмы, выведения кальция и фосфатов почками, формирования костной ткани и ее резорбции.

D vitamīns₃ необходим для нормального формирования костной ткани. Недостаточность витамина D развивается при неадекватной экспозиции солнечного света и/или погрешностях в диете. Недостаточность витамина D ассоциирована с отрицательным балансом кальция, потерей костной массы, повышенным риском переломов. В острых случаях недостаточность витамина ассоциирована со вторичным гипопаратиреозом, гипофосфатемией, myasthenia, остеомаляцией, дальнейшим возрастанием риска падений и переломов у пациентов с остеопорозом.

Farmakokinētika

Absorbcija

Натрия алендронат

Биодоступность натрия алендроната в дозе 5 – 70 мг при приеме внутрь натощак не позднее, nekā 2 ч до стандартного завтрака, ir 0.64% у женщин и 0.6% vīrieši.

При приеме натрия алендроната натощак за 1-1.5 ч до стандартного завтрака биодоступность снижается приблизительно на 40%.

У пациентов с остеопорозом натрия алендронат эффективен при применении натощак, ne vēlāk, nekā 30 мин до первого приема пищи или жидкости.

Биодоступность натрия алендроната незначительна при его назначении одновременно с приемом пищи или в течение 2 h pēc ēšanas.

Одновременный прием с кофе или апельсиновым соком снижает биодоступность препарата приблизительно на 60%.

При приеме преднизолона в дозе 20 mg 3 reizes / dienā 5 дней не происходит клинически значимого изменения биодоступности натрия алендроната.

Kolekaltsiferol

При применении Фосаванса^® после утреннего сна натощак за 2 ч до стандартного завтрака, средняя величина AUC_{0-120 nē} для витамина D₃ ir 296.4 нг х ч/мл.

C_maks D vitamīns_{3 uz} плазме крови cоставляет 5.9 ng / ml. Среднее время достижения C_maks D vitamīns₃ plazmā ir 12 nē.

Biopieejamība 2800 D vitamīna ME₃ в таблетке Фосаванс^®сходна с биодоступностью 2800 D vitamīna ME₃ при изолированном приеме.

Sadale

Натрия алендронат

Vidēji V_d līdzsvara stāvoklī (за исключением костной ткани) составляет по меньшей мере 28 l. При приеме в терапевтических дозах концентрация препарата в плазме крови незначительна (mazāk 5 ng / ml). Связывание натрия алендроната с белками плазмы составляет приблизительно 78%.

Kolekaltsiferol

После абсорбции в кишечнике витамин D₃ поступает в кровь в составе хиломикронов и быстро распределяется, pirmkārt, в печень. Меньшие количества витамина D₃ распределяются в жировую и мышечную ткани, где кумулируются в нативном виде для дальнейшего постепенного выброса в кровоток. D vitamīns₃ циркулирует в кровотоке, связанный с витамин-D-связывающим белком.

Metabolisms

Натрия алендронат

Nav pierādījumu, что натрия алендронат подвергается метаболизму в организме человека или животных.

Kolekaltsiferol

D vitamīns₃ быстро метаболизируется путем гидроксилирования в печени до 25-гидроксивитамина D₃ (основная форма накопления витамина) и постепенно метаболизируется в почках до 1.25-дигидроксивитамина D₃, который и является активной формой витамина. Перед выведением витамина происходит его дальнейшее гидроксилирование. Незначительное количество витамина D₃ перед выведением подвергается глюкуронированию.

Atskaitīšana

Натрия алендронат

После однократного в/в введения натрия алендроната, marķēti ¹⁴NO, par 50% narkotikas ir izdalās ar urīnu, kas 72 nē. Выведение меченного препарата с калом было незначительным или не определялось. После однократного в/в введения натрия алендроната в дозе 10 мг его почечный клиренс составляет 71 ml / min. Caur 6 ч после в/в ведения концентрация в плазме крови снижается более, nekā 95%. Galīgo T_1/2 vairāk nekā 10 gadiem, atspoguļojot narkotiku izplatīšanu no kauliem.

Kolekaltsiferol

При приеме радиоактивного витамина D₃ у здоровых лиц средняя экскреция радиоактивного препарата с мочой спустя 48 ч составляла 2.4%, с калом – 4.9% pēc 4 d. В обоих случаях препарат выводился преимущественно в виде его метаболитов. T_1/2 D vitamīns₃ после перорального применения Фосаванса^® aptuveni 24 nē.

Liecība

— лечение остеопороза у женщин в постменопаузе с целью предупреждения развития переломов, t.sk.. переломов бедра и компрессионных переломов позвоночника, а также обеспечения адекватного поступления витамина D;

— лечение остеопороза у мужчин с целью предотвращения возникновения переломов, а также обеспечения адекватного поступления витамина D.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas 1 tab., vismaz, par 30 min pirms pirmās maltīti, жидкости или лекарственных средств (включая антациды, препараты кальция и витамины), запивая полным стаканом простой воды (не минеральной водой). Citi alkoholiskie dzērieni (ieskaitot minerālūdeni), пища и некоторые лекарственные средства могут снизить всасывание Фосаванса^®.

Ieteicamā deva ir 1 tab. (70 мг/70 мкг) 1 reizi nedēļā.

Пациентам следует дополнительно принимать препараты кальция и/или витамина D, если поступление этих веществ с пищей недостаточно. Фосаванс^® обеспечивает недельную потребность в витамине D, основанную на ежедневной дозе 400 ME.

Līdz пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести (KK no 35 līdz 60 ml / min) nav nepieciešama korekcija deva.

При случайном пропуске приема препарата, ņemt 1 таблетку утром ближайшего дня. Не следует принимать 2 дозы в один день, но в последующем надо вернуться к приему препарата 1 раз в неделю в тот день недели, который был выбран в начале лечения.

Для уменьшения риска возникновения раздражения пищевода Фосаванс^® Jāņem, выполняя следующие правила:

1. Препарат следует принимать утром сразу после подъема с постели, vismaz, par 30 min pirms pirmās maltīti, жидкости или лекарственных средств, запивать полным стаканом воды (не минеральной) для облегчения поступления таблетки в желудок.

2. Таблетки не разжевывать и не рассасывать во рту из-за возможного образования язв в полости рта и глотке. Пациентам не следует принимать горизонтальное положение до первого приема пищи, который следует производить как минимум через 30 мин после приема Фосаванса^®.

3. Фосаванс^® не следует принимать перед сном или перед подъемом с постели.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: vēdersāpes, dispepsija, Esophageal čūla, disfāgija, gāzu uzkrāšanās, aizcietējums, caureja, neizturīgs, nelabums, sagrozīšana garšas, gastrīts; reti (1/10 000, <1/1000) – ezofagīts, эрозии пищевода, kuņģa jēlums, t.sk.. kuņģa čūla, осложненная кровотечением (zeme), локальный остеонекроз челюсти, ассоциированный главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией из-за несвоевременного лечения.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: mialģija, ostealgias, locītavas; reti (1/10 000, <1/1000) – muskuļu krampji.

No nervu sistēmas: galvassāpes, reibonis.

Par daļu no orgāna redzes: reti (1/10 000, <1/1000) – Uveitis, sklerīts, episklerīts.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti (1/10 000, <1/1000) – ādas izsitumi, эritema, fotosensitivitātes, nieze, smagas ādas reakcijas, ieskaitot Stevens - Johnson sindroms un toksiska epidermas Necrolysis.

Alerģiskas reakcijas: paaugstinātas jutības reakcijas, tostarp nātrene; reti (1/10 000, <1/1000) – tūska, īslaicīgs simptomi, atgādina akūtās fāzes reakcija (mialģija, vārgums, reti – drudzis).

Metabolisms: hipokalcēmija; также отмечалось снижение уровня кальция и фосфатов в сыворотке крови (обычно легкое, бессимптомное и транзиторное) uz 18% un 10% attiecīgi.

Kontrindikācijas

— заболевания пищевода, замедляющие его опорожнение (piemēram,, стриктуры или ахалазия);

— неспособность больного оставаться в вертикальном положении в течение 30 m;

- Hipokalciēmija;

- Smaga nieru mazspēja (CC < 35 ml / min);

— тяжелый гипопаратиреоз;

— тяжелый дефицит витамина D;

— мальабсорбции кальция;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

— гиперчувствительность к любому компоненту препарата.

NO piesardzība следует назначать препарат при обострении заболеваний верхних отделов ЖКТ (disfāgija, slimības, barības vads, gastrīts, дуоденит или язва желудка /в т.ч. анамнестические сведения о пептической язве, активном желудочно-кишечном кровотечении, хирургическом вмешательстве на верхних отделах желудочно-кишечного тракта в течение года до приема Фосаванса^®/), slimībām, ассоциированных с гиперпродукцией кальцитриола (leikēmija, limfoma, sarkoidoz) и сопутствующей гиперкальциемией и/или гиперкальциурией.

Grūtniecība un zīdīšana

Фосаванс^® не следует назначать при беременности и в период грудного вскармливания в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Brīdinājumi

Фосаванс^®, kā arī citiem bisfosfonātiem, может вызывать местное раздражение слизистой оболочки верхних отделов ЖКТ.

Pacienti, получающих лечение Фосавансом^®, могут отмечаться такие побочные реакции, как эзофагит, язва и эрозия пищевода, изредка приводящие к возникновению стриктур или перфорации пищевода. В некоторых случаях данные нежелательные явления могут быть тяжелыми и требовать госпитализации. Attiecībā uz, врачи должны быть особенно внимательны к любым признакам или симптомам, указывающим на возможные нарушения со стороны пищевода, а пациенты должны быть предупреждены о необходимости прекратить прием Фосаванса^® и обратиться к врачу в случае появления у них дисфагии, боли при глотании или за грудиной, появлении или усилении изжоги.

Риск возникновения тяжелых нежелательных явлений со стороны пищевода выше у тех пациентов, которые нарушают рекомендации по приему препарата и/или продолжают принимать его при появлении симптомов раздражения пищевода. Особенно важно, чтобы пациент имел рекомендации по приему препарата, понимал их и был информирован, что риск развития поражения пищевода возрастает в случае невыполнения данных рекомендаций.

Известны редкие случаи появления язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, иногда тяжелой и осложненной. Bet, в данных случаях причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Фосаванс^® следует назначать с осторожностью пациентам с обострениями заболеваний верхних отделов ЖКТ, šāds, kā dysphagia, slimības, barības vads, gastrīts, дуоденит и язвы из-за возможного раздражающего действия препарата на слизистую оболочку верхних отделов ЖКТ и ухудшением течения основного заболевания.

Известны случаи появления локального остеонекроза челюсти, ассоциированного главным образом с предшествующей экстракцией зуба и/или локальной инфекцией, из-за несвоевременного лечения, при приеме внутрь бисфосфонатов. Большинство таких случаев было зарегистрировано у пациентов, vēža pacienti, при лечении которых проводилось внутривенное введение бисфосфонатов. К известным факторам риска развития некроза челюсти относятся выявление рака, проведение соответствующего лечения (ķīmijterapija, staru terapija, kortikosteroīdi), плохая гигиена полости рта и сопутствующие заболевания (болезнь зубов, anēmija, koagulopātiju, infekcija). Pacienti, у которых обнаружен локальный остеонекроз челюсти, должны обратиться к челюстно-лицевому хирургу.

Фосаванс^® не рекомендуется назначать пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени (CC<35 ml / min) в связи с отсутствием опыта применения у данной категории пациентов.

Следует принимать во внимание и другие причины остеопороза, помимо дефицита эстрогенов, возраста и использования ГКС.

При наличии гипокальциемии уровень кальция в крови необходимо нормализовать до начала лечения Фосавансом^®. Другие нарушения минерального обмена (piemēram,, D vitamīna deficīta) также должны быть устранены. У пациентов с данными нарушениями необходимо наблюдать за уровнем кальция в крови и симптомами гипокальциемии.

Поскольку натрия алендронат увеличивает содержание минеральных веществ в костях, может наблюдаться небольшое бессимптомное снижение уровня кальция и фосфора в сыворотке крови.

Дополнительный прием витамина D может рассматриваться индивидуально.

D vitamīns₃ может способствовать повышению выраженности гиперкальциемии и/или гиперкальциурии при использовании у пациентов с заболеваниями, ассоциированными с гиперпродукцией кальцитриола (leikēmija, limfoma, sarkoidoz). У таких пациентов следует мониторировать содержание кальция в плазме и моче.

У пациентов с мальабсорбцией может отмечаться нарушение всасывания витамина D.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Nav pierādījumu, что Фосаванс^® влияет на способность управлять автомобилем или использовать другие механизмы.

Pārdozēt

Simptomi: hipokalcēmija, gipofosfatemiя, нежелательные явления со стороны верхнего отдела ЖКТ (grēmas, ezofagīts, gastrīts, язва желудка и пищевода).

Ārstēšana: специфическая информация отсутствует. Пациенту следует принять молоко или антациды для связывания натрия алендроната. Для предотвращения раздражения пищевода не следует вызывать рвоту. Пациенты должны сохранять вертикальное положение.

Zāļu mijiedarbība

Всасывание препарата может нарушаться при одновременном приеме с препаратами кальция, антацидами и другими лекарственными средствами для перорального применения. В связи с этим интервал между приемом Фосаванса^® и другими лекарственными препаратами, принимаемыми внутрь, jābūt vismaz 30 m.

При совместном использовании Фосаванса^® с гормонозаместительной терапией (estrogēns + прогестин) drošums un panesamība kombinētas terapijas atbilst tām, piemērojot katru no šīm zālēm vien.

Olestra, minerāleļļa, Orlistat, un žultsskābju sekvestranti (holestiramīns, kolestipols) var kavēt uzsūkšanos D vitamīna.

Pretkrampju, cimetidīnu, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi var paātrināt katabolismu D vitamīna.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, bērniem nepieejamā vietā, temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 18 mēneši.