Alendronāts

Kad ATH:
M05BA04

Raksturīgs.

Aminobifosfonat, sintētisko analogu pirofosfāts, saistīts ar hydroxyapatite, kauli, kas atrodas. Alendronate nātrija ir balta kristāliska negigroskopičnyj pulveris, ūdenī šķīstošs, vāji šķīst spirtā un praktiski nešķīstošs hloroformā; molekulmasa 325,12.

Farmakoloģiskā darbība.
Nomācot kaulu rezorbciju.

Iesniegums.

Pedžeta slimība (reģistrētos datus, diagrammu nesaburzot ostoz), osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm (Profilaksei kaulu lūzumi, t.sk.. Gūžas un mugurkaula), Osteoporoze vīriešiem, gipercalziemia ļaundabīgi audzēji.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, grūtniecība, laktācija, bērnība (Drošība un efektivitāte nav noteikta).

Ierobežojumi.

Kuņģa-zarnu trakta slimības akūtā fāzē (disfāgija, ezofagīts, gastrīts, duodenīts, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla), izmantot vai esophageal ahalazija, hroniska nieru mazspēja (ja Cl kreatinīna <35 mL/min palielina risku uzkrāšanos), hipokalcēmija, D vitamīna deficīta.

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Blakus efekti.

Osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes sieviešu attieksmi

Saskaņā ar rezultātiem, divu trīs gadu placebo kontrolētā dubultmaskētā daudzveidīgu pētniecību dizains ir identisks osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes sievietes terapija tika pārtraukta sakarā ar attīstības blakusparādības pacientiem ārstēšana, Alendronate ņemot devā 10 mg / dienā 4,1% (n = 196) gadījumos un 6,0% (n = 397) gadījumos, pacientu, placebo (Šajā pētījumā pacientu skaitu — 994); Saskaņā ar citu pētījumu (n = 6459) terapija tika pārtraukta sakarā ar klīniski izteiktām negatīvā ietekme uz attīstību 9,1% gadījumos, pacientu, Alendronate ņemot devā 5 mg / dienā 2 gadiem 10 mg/dienā, vēl 1 gadā vai 2 gados un ir 10% pacienti no placebo grupā.

Blakus efekti, kas šajos pētījumos tika uzskata pētnieki droši vien vai noteikti saistīts ar ņemot Alendronate un tikās ar frekvenci ≥ 1 % (pie vārda gadījumu šī blakusparādība Norādītais frekvences, līdzīgi dati iekavās placebo grupā): sāpes vēderā 6,6% (4,8%), dispepsija 3,6% (3,5%), aizcietējums vai caureja 3,1% (1,8%), vēdera uzpūšanās 1,0% (0,8%), gāzu uzkrāšanās 2,6% (0,5%), disfāgija 1,0% (0,0%), ezofagīts, čūlas vai esophageal erozijas 1,5% (0,0%); kaulu sāpes, muskulis, locītavas 4,1% (2,5%), galvassāpes 2,6% (1,5%), reti - izsitumi, эritema.

Citi pētījumi. Alendronate kombinētu lietošanu ar estrogēnu/gormonozameshhajushhej terapija

Divos pētījumos (termiņš 1 un 2 gads) sievietēm ar osteoporozes ārstēšanai pēcmenopauzes sievietēm (kopējais skaits eksaminējamajiem, n = 853), uzņemoties 10 Alendronate mg 1 reizes dienā kopā ar estrogēnu ± progestinom (n = 354) drošību un paciešamību Alendronate neatšķīrās no līdzīgiem rādītājiem atsevišķā saimniecībā ārstēšanas veidu pirmo un otro.

Attieksmi pret osteoporoze vīriešiem

Divi placebo kontrolētā dubultmaskētā daudzveidīgu pētījumos vīriešu (Alendronate devu divu gadu studijām 10 mg/dienā un vienu gadu studiju laikā devu Alendronate 70 mg 1 reizi nedēļā) terapija tika pārtraukta sakarā ar klīniski izteiktas blakusparādības attīstības 2,7% gadījumi (n = 146) un 10,5% (n = 95) tika sagatavota placebo grupā un 6,4% gadījumos, pacientu, Alendronate ņemot devā 70 mg 1 Reizi nedēļā un 8,6% placebo pacientiem.

Blakus efekti, kas tika uzskatīti par uzņēmumiem, kas droši vien, iespējams, vai noteikti saistīts ar ņemot Alendronate un tikās ar frekvenci ≥ 2 % (pie vārda gadījumu šī blakusparādība Norādītais frekvences, līdzīgi dati iekavās placebo grupā): atraugas 4,1% (3,2%), gāzu uzkrāšanās 4,1% (1,1%), gatrojezofageal'nyj refluksa 4,1%(3,2%), dispepsija 3,4% (0,0%), caureja 1,4% (1,1%), sāpes vēderā 2,1% (1,1%), nelabums 2,1% (0,0%).

Post-mārketinga pētījumi

Body kā Whole: paaugstinātas jutības reakcijas, ieskaitot nātreni un retos gadījumos angioneuroticeski sāpes; pārejošs miaļģijas simptomi, nespēks, bailes un, reti, drudža gadījumus, parasti sākumā ārstēšanas; reti, perifēro tūska.

No gremošanas trakta: ezofagīts, eroziju un barības vads čūlas; reti, muguras stenoze vai perforācija barības vads, Orofaringālā čūlas, kuņģa čūla vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla; reti kad ziņoja par lokalizēta osteonekroza žokli, parasti ir saistīta ar zobu ekstrakcijas un/vai vietējo infekcijas, bieži vien ar kavēto dzīšana.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: kaulu sāpes, muskuļu un/vai locītavām, dažkārt izsaka un, reti, kā rezultātā invaliditātes.

No nervu sistēmas un maņu orgānu: reibonis, reibonis; reti ir uveitis, sclerit vai episclerit.

Attiecībā uz ādas: izsitumi (dažreiz ar fotočuvstvitel′nost′û), nieze; reti izteikts ādas reakcijas, ieskaitot Stevens - Johnson sindroms un toksiska epidermas Necrolysis.

Sadarbība.

Preparāti, kalciju saturošiem, t.sk.. antacīdi, zemākas absorbcijas. Intervāls starp Alendronate administrācijas un citu īpašumu nedrīkst būt mazāks par 1 nē. Ranitidine palielina biopieejamība 2 reizes (Nedefinēta klīnisko vērtību.). NPVS pastiprinātu gastrotoksičnost′ alendronova skābe.

Pārdozēt.

Simptomi: hipokalcēmija, gipofosfatemiя, caureja, grēmas, ezofagīts, gastrīts, erozijas un čūlainā bojājumi kuņģa-zarnu trakta.

Ārstēšana: piešķirtu iekšpusē piena vai kalcija bagātas antacīdiem saistīt Alendronate (sakarā ar risku saslimt ar esophageal kairinājumu, vajadzētu nevis izraisīt, vemšana), simptomaticheskaya terapija.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, nesakošļājot, par 2 nē (ne mazāk 30 m) pirms pirmās maltīti, tikai dzeramo ūdeni. Ieteicamās devas osteoporozes sievietēm — 10 mg / dienā, lai nepieļautu- 5 mg / dienā. Ja slimība Tomsons - 40 mg / dienā 6 Mēneši.

Piesardzības pasākumi.

Tabletes vajadzētu dzert tikai tīru ūdeni, tk. Citi alkoholiskie dzērieni (t.sk.. minerālūdens, kafija, tēja, Apelsīnu sula) zemākas absorbcijas. Lai mazinātu kairinājumu augšējā ZARNAS pill ir jāveic tūlīt pēc rīta celšanās, dzeramā ūdens pilnu glāzi. Jūs nedrīkstat lietot tabletes gulētiešanas. Laikā 30 minūtes pēc uzņemšanas nav ieteicams ieņemt horizontālā stāvoklī (uzņemšana pirms gulētiešanas vai horizontālā stāvoklī palielina risku esophagitis).

Klātbūtnē hypocalcemia jākoriģē tā pirms terapijas sākšanas. Vajadzīga Diēta, bagātināts ar kalciju.

Sadarbība