ЭNALAPRIL

Active materiāls: Enalapril
Kad ATH: C09AA02
CCF: AKE inhibitoru
Kad CSF: 01.04.01.03
Ražotājs: HEMOFARM A.D. (Serbija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts, apaļš, lēcveidīgs, ieguva vienā pusē.

[Gredzens] laktozes monohidrāts, magnija karbonātu, želatīns, krospovydon, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, apaļš, lēcveidīgs, ieguva vienā pusē.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, magnija karbonātu, želatīns, krospovydon, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes balts, apaļš, lēcveidīgs, ieguva vienā pusē.

[Gredzens] laktozes monohidrāts, magnija karbonātu, želatīns, krospovydon, magnija stearāts.

10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

APRAKSTS aktīvo vielu.

Farmakoloģiskā darbība

AKE inhibitoru. Tas ir prekursors, no kura struktūra ir veidota aktīvs metabolīts enalaprilat. Tiek uzskatīts,, Antihipertensīvās darbības mehānisms ir saistīts ar konkurētspējīgu inhibīciju AKE aktivitātes, kas noved pie samazināšanos likmes konversijas angiotenzīnu I par angiotenzīnu II (kas ir spēcīga vazokonstriktīvu efektu un stimulē sekrēciju aldosterona virsnieru garozā).

Kā rezultātā, samazinot koncentrāciju angiotenzīna II notiek vidējo pieaugumu plazmas renīna aktivitāti, novēršot negatīvas atsauksmes no atbrīvošanu renīna un aldosterona sekrēciju tiešās reducēšanas. Turklāt, эnalaprilat, acīmredzot, Tā ietekmē kalikreīns-kinin sistēmu, novēršot sadalījums bradikinīna.

Pateicība vasodilator rīcība, samazina kārta (dobumu), ķīlis spiediens plaušu kapilāru (preload) un plaušu asinsvadu rezistence; uzlabo sirds izsviedi un vingrojumu iecietību.

Farmakokinētika

Kad ievada par 60% uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos. Tas tiek metabolizēts aknās ar hidrolīzi, lai veidotu enalaprilate, sakarā ar farmakoloģisko aktivitāti, kas tiek realizēts hipotensīvo efektu. Enalaprilat saistība ar plazmas proteīniem ir 50-60%.

T_1/2 enalaprilate ir 11 hr un palielinājās nieru mazspēju. Kad iekšā 60% devas izdalās caur nierēm (20% kā enalaprilu, 40% kā englaprilata), 33% redzams caur zarnas (6% kā enalaprilu, 27% kā englaprilata). Pēc tam, kad uz / no enalaprilate 100% izdalās caur nierēm nemainītā veidā.

Liecība

Arteriālā hipertensija (t.sk.. renovaskulāra), sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā).

Dozēšanas režīms

Lietojot kopā sākotnējo devu – 2.5-5 mg 1 laiks / dienā. Vidējā deva – 10-20 mg / dienā 2 uzņemšana.

On / ievadā – līdz 1.25 mg katru 6 nē. Lai atklātu pārmērīgu hipotensiju pacientiem ar deficītu nātrija un dehidratācijas, sakarā ar iepriekšējo diurētisko līdzekļu, pacienti, saņemot diurētiskie līdzekļi, kā arī nieru mazspējas ievada sākotnējo devu 625 mg. Kad nepietiekama klīniskā atbildes reakcija, šo devu var atkārtot pēc 1 stundas un ārstēšanas devu turpināt 1.25 mg katru 6 nē.

Maksimālā deva: norīšana – 80 mg / dienā.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, noguruma sajūta, nogurums; ļoti reti kad izmanto lielu devu – miega traucējumi, nervozitāte, depresija, līdzsvara trūkums, parestēzija, troksnis ausīs.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija, ģībonis, sirds puksti, precordialgia; ļoti reti kad izmanto lielu devu – plūdmaiņas.

No gremošanas sistēmas: nelabums; reti – sausa mute, vēdersāpes, vemšana, caureja, aizcietējums, aknu funkciju, palielināšanās aknu transamināžu, paaugstinot koncentrāciju bilirubīna līmenis asinīs, hepatīts, pankreatīts; ļoti reti kad izmanto lielu devu – glosīts.

No asinsrades sistēmas: reti – neitropēnija; pacientiem ar autoimūnām slimībām – agranulocitoze.

No urīna sistēmas: reti – nieru darbības traucējumi, proteīnūrija.

Elpošanas sistēmas: sauss klepus.

Reproduktīvās sistēmas: ļoti reti kad izmanto lielu devu – impotence.

Dermatoloģiskas reakcijas: ļoti reti kad izmanto lielu devu – matu izkrišana.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi, tūska.

Cits: reti – hiperkaliēmiju, muskuļu krampji.

Kontrindikācijas

Angioedēma vēsturē, abpusēja nieru artēriju stenoze vai nieru artērijas stenoze savrupu nieres, hiperkaliēmiju, grūtniecība, Paaugstināta jutība pret enalaprilu un citiem AKE inhibitoriem.

Grūtniecība un zīdīšana

Kontrindicēta grūtniecības laikā. Sekojošajā Grūtniecības laikā saņem enalaprilu nekavējoties jāpārtrauc.

Enalapril izdalās mātes pienā. Ja nepieciešams, lietošana laktācijas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Ar īpašu piesardzību, pacientiem ar autoimūnām slimībām, diabēts, aknu funkcijas traucējumi, smaga aortas stenoze, subaortalynыm mыshechnыm stenozom neyasnogo ģenēze, hipertrofiska kardiomiopātija, šķidruma un sāļu zudumu. Attiecībā uz iepriekšējo zāļu saluretikami, it īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju, paaugstināts risks ortostatiskas hipotensijas, tāpēc pirms ārstēšanas ar enalaprilu, ir nepieciešams, lai kompensētu zaudējumu šķidruma un sāļu.

Ilgstoša ārstēšana ar enalaprila periodiski jākontrolē bilde perifēro asiņu. Pēkšņa pārtraukšana enalaprila neizraisa strauju asinsspiediena.

Kad operācija ārstēšanas ar enalaprila var rasties hipotensija laikā, kas būtu jālabo, ieviešot pietiekamu šķidruma daudzumu.

Pirms izskatīšanas funkciju epitēlijķermenīšu enalaprilu jāpārtrauc.

Drošība un efektivitāte enalaprila bērniem nav pierādīta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Jāuzmanās, vadot transportlīdzekļus vai veicot citu darbu, prasa lielāku uzmanību, tk. reibonis, it īpaši pēc sākotnējās devas enalaprila saņemšanas.

Zāļu mijiedarbība

Kaut izmantošana imūnsupresijas, citostatiķi palielina risku leikopēniju.

Ar vienlaicīgu lietošanu kāliju aizturoši diurētiskie līdzekļi (t.sk.. spironolaktons, triamterene, amilorida), kālija produkti, sāls aizstājēji un uztura bagātinātāji, satur kāliju, var attīstīties hiperkaliēmija (īpaši pacientiem ar nieru darbības traucējumiem), tk. AKE inhibitori samazina aldosterona, kas noved pie kavēšanos kālija organismā amid ierobežojumi kālija izdalīšanos vai papildu uzņemšanu.

Ar vienlaicīgu lietošanu opioīdu pretsāpju līdzekļiem un anestēzijas līdzekļiem palielinājās antihipertensīvo efektu enalaprila.

Pieteikumā “cilpa” diurētiskie līdzekļi, tiazīdu grupas diurētiskie līdzekļi palielināt antihipertensīvo. Pastāv risks, hipokaliēmiju. Palielināts risks nieru darbības traucējumiem.

Kaut izmantošana azatioprīnu var attīstīties anēmija, izraisīts darbības eritropoetīna iedarbībā ar AKE inhibitoriem un azatioprīns.

Gadījums ar anafilaktisku reakciju, un miokarda infarkts, piemērojot allopurinola pacienta, saņemot enalaprilu.

Acetilsalicilskābi lielās devās, var samazināt antihipertensīvo enalaprila.

Galīgi nav noteikts, vai aspirīns samazina terapeitisko efektivitāti AKE inhibitoru pacientiem ar koronāro sirds slimību un sirds mazspējas. Šīs mijiedarbības būtība ir atkarīga no slimības laikā.

Acetilsalicilskābe, kavējot sintēzi prostaglandīnu un COX, var izraisīt vazokonstrikciju, kas noved pie samazināšanos sirds izlaides un pasliktināšanos sirds mazspējas pacientiem, saņem AKE inhibitorus.

Ar vienlaicīgu lietošanu beta blokatoru, metildopa, Nitrāts, kalcija kanālu blokatoriem, gidralazina, prazosīnu var palielināt antihipertensīvo darbību.

Pieteikumā ar NPL (t.sk.. ar indometacīnu) samazināts antihipertensīvā iedarbība enalaprila, acīmredzot, ietekmēja kavējot prostaglandīnu sintēzi NPL (ka, ticēja, spēlēt lomu attīstībā hipotensiju AKE inhibitoru). Palielināts risks nieru darbības traucējumiem; reti novērota hiperkaliēmija.

Ar vienlaicīgu piemērošanu insulīna, sulfonilurīnvielas hipoglikemizējošus līdzekļus, var attīstīties hipoglikēmija.

Ar vienlaicīgu AKE inhibitoriem un interleikīna-3, pastāv risks hipotensijas.

Kaut izmantošanas klozapīna, ir ziņojumi par attīstību sinkopes.

Lai gan tiek ziņots izmantošana klomipramīnam stiprināt rīcību klomipramīns un attīstības toksiskās iedarbības.

Kaut izmantošana kotrimoksazolu aprakstīti gadījumi hiperkaliēmijas.

Pieteikumā ar litija karbonāta paaugstina koncentrāciju litija asins serumā, ko pavada simptomi litija toksicitātes.

Pieteikumā ar orlistatu samazināts antihipertensīvo efektu enalaprila, kas var izraisīt ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanās, attīstība hipertensīvās krīzes.

Tiek uzskatīts,, ka, lai gan izmantošana prokaīnamīdu var palielināt risku, leikopēnija.

Pieteikumā ar enalaprilu samazina ietekmi uz narkotiku, satur teofilīnu.

Ir bijuši ziņojumi par akūtu nieru mazspēju pacientiem pēc nieres transplantācijas, bet izmantošana ciklosporīna.

Pieteikumā ar cimetidīnu palielina T_1/2 enalaprilu un palielina tās koncentrācija asins plazmā.

Tiek uzskatīts,, kas var samazināt efektivitāti antihipertensīvo medikamentu, bet pieteikumā ar eritropoetīnu.

Kamēr izmantošana etanola palielina hipotensijas.