ELOKSATIN

Active materiāls: Oksaliplatīnu
Kad ATH: L01XA03
CCF: Pretvēža zāles
SSK-10 kodi (liecība): C18, C19, C20, C56
Kad CSF: 22.01.02
Ražotājs: Sanofi-Aventis France (Francija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Koncentrāts infūziju šķīduma pagatavošanai kā notīrīt bezkrāsainu šķīdumu.

Palīgvielas: ūdens d / un.

10 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (1) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
20 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (1) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
40 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (1) – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Pretvēža zāles, Platīna atvasinājums, ar molekulāro struktūru, kas Platinum Atom veidlapas a komplekss ar oksalatom un 1,2-diaminociklogeksanom. Jeloksatin^® Tas ir plašs citotoksiskas rīcības, kā arī kā parāda aktivitāte in vitro un in vivo par dažādiem modeļiem ar audzējiem, izturīgs pret cisplatinu.

Oxaliplatin darbības mehānismu izpēte apstiprina hipotēzi, biotransformirovannye ūdeni iegūst Oxaliplatin saskarsme ar DNS starptautiskos izglītības- un vnutritjazhevyh tilti skanēt DNS sintēze, Tas ir saistīts ar toksicitāti narkotiku un anti-audzējs efekts.

Kombinācijā ar 5-fluorouracil, novērots sinerģija zitotoksicski.

Farmakokinētika

Izplatīšanas un metabolisms

In vivo Oxaliplatin aktīvi biotransformiroetsa un nav konstatējams plazmā ar 2 casovogo Ievads devas beigas 85 mg / m², kur 15% administrē deva ir asinīs, un pārējie 85% strauji izplata audus (vai izvadīti ar urīnu). Platīna kontaktu albuminom plazmas.

Atskaitīšana

Izdalās ar urīnu, pirmajos 48 nē. Piektajā dienā ir par 54% visas devas atrasts urīnā un mazāk 3% – Calais.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Ievērojami samazināt likvidēšana ar 17.55 ± V 2.18 l/h līdz 9,95 ± 1,91 l/h bija novēroti nieru mazspēja, kā arī statistiski nozīmīgs samazinājums_d ar 330 40.9 lai 241 ± ± 36.1 l. Smaga nieru mazspēja ietekme uz platīna likvidēšana nav pētīta.

Liecība

— adjuvanta terapija kolorektālā vēža stadijā III (Ar D'juku) pēc radikālas rezekciju primārais audzējs kombinācijā ar 5-fluorouracil/folinieva acid;

— izplatīt kolorektālā vēža kā monoterapijā vai kombinācijā ar 5-fluorouracil/folinieva acid terapija;

-olnīcu vēzis (kā 2 līnijas terapija).

Dozēšanas režīms

Jeloksatin^® iecelt tikai pieaugušo uzlējumi, pār formā 2-6 nē.

Nav nepieciešama ūdens intoksikācija, piemērojot Oxaliplatin. Lietojot kombinācijā ar 5-fluorouracil Oxaliplatin, Oxaliplatin infūzijas vajadzētu pirms 5-fluorouracil ieviešana.

Līdz kolorektālā vēža adjuvanta terapija šo narkotiku injicē apmērā deva 85 mg / m² 1 reizi 2 nedēļas 12 cikli (6 Mēneši).

Līdz attieksmi pret izplata kolorektālā vēža- aprēķināts 85 mg / m² 1 reizi 2 nedēļas, kā monoterapijā vai kombinācijā ar 5-fluorouracil.

Līdz olnīcu vēža ārstēšanai – līdz 85 mg / m² 1 reizi 2 nedēļas, kā monoterapijā vai kombinācijā ar citām ķīmijterapijas medikamentu.

Atkārtota ieviešana Oxaliplatin ražo tikai tad, kad neitrofilu skaits >1500/l un trombocītu >50 000/l.

Ieteikumi par labojumu devu un Oxaliplatin režīms

Ja hematoloģisko pārkāpumi (neitrofilu skaits <1500/MKL un/vai zviedru <50 000/l) Nākamais kurss atradās pirms restaurācijas laboratorijas rādītājiem.

Ar attīstību caureja 4 toksiskuma pakāpi (mērogā, kas), neitropēnija 3-4 grādi (neitrofilu skaits <1000/l), trombocitopēnija 3-4 grādi (trombocītu skaits <50 000/l) Oxaliplatin devas uz turpmākiem introducēšanu būtu jāsamazina no 85 mg / m² līdz 65 mg / m² izplatīta kolorektālā vēža un olnīcu vēža ārstēšanā; un uz 75 mg / m² adjuvantu terapiju kolorektālā vēža papildus parastajiem samazināt devu 5-fluorouracil gadījumā kombinētu pieteikumu.

Pacienti, kursā, infūzijas vai dažu stundu laikā pēc 2 stundu uzlējumi attīstās akūts gortanno dizestesia glotocnaya, būtu jāveic nākamo Oxaliplatin infūzijas, pār 6 nē.

Kad sāpes (kā liecina par neirotoksicitāte) termiņš ir vairāk nekā 7 dienas, turpmākiem Oxaliplatin devas būtu jāsamazina no 85 mg / m² līdz 65 mg / m² izplatīta kolorektālā vēža un olnīcu vēža ārstēšanā; un uz 75 mg / m² adjuvantu terapiju kolorektālā vēža.

Ja parestēzija bez funkcionālās darbības traucējumi, turpinājums nākamajā ciklā, turpmākiem Oxaliplatin devas būtu jāsamazina no 85 mg / m² līdz 65 mg / m² izplatīta kolorektālā vēža un olnīcu vēža ārstēšanā; un uz 75 mg / m² adjuvantu terapiju kolorektālā vēža.

Kad parestesia ar funkcionālo traucējumu, turpinājums nākamajā ciklā, Oxaliplatin jāatceļ; tajā pašā laikā samazinot Oxaliplatin neirotoksicitātes simptomu smaguma var pēc atcelšana apsvērt atsākt apstrādi.

Ar attīstību stomatīts un/vai mukozitov 2 un vairāk toksicitātes Oxaliplatin attieksmes ir jāaptur līdz brīdim, kad tie likšana vai samazina toksiskumu izpausmes 1 grādi.

Dati par zāļu lietošanu pacienti ar smagas pakāpes nieru funkcija nē. Ņemot vērā ierobežotos datus par drošību un zāļu paciešamību pacientiem ar vidēji nieru darbības traucējumi, pirms lietošanas Oxaliplatin jāsver ieguvumu un risku attiecība pret pacientu. Šajā kategorijā pacientu terapija var sākt ar ieteicamo devu, nieru ciešā uzraudzībā. Pie vieglas nieru darbības traucējumi Oxaliplatin devas korekcija nav nepieciešama.

Mainot devas pacientiem ar aknu mazspēju vieglas vai mērenas smaguma nav nepieciešama. Datus par informācijas izmantošanu Oxaliplatin pacientiem ar stipri samazinājusies aknu funkcija nav.

Drošuma profila noteikšanai Oxaliplatin kā līdzeklis, lai monoterpii vai kombinācijā ar 5-fluorouracil pacientiem ir vecāki par 65 gadu, ir līdzīgs, novērotajam jaunākiem pacientiem.

Noteikumi sagatavošanas un administrēšanas risinājuma

Ēdiena gatavošanas un ieviešot Jeloksatina^® Jūs nevarat izmantot adatu un citas iekārtas, alumīniju saturošiem.

Ne izšķīdināt un nav 0.9% nātrija hlorīda šķīduma un nedrīkst jaukt ar citu sāli (sārmains) risinājumu vai risinājumiem, satur hlorīdus.

Infuzing šķīdumu sagatavošana Jeloksatina koncentrāts^® izšķīdināts 250-500 ml 5% dekstrozy šķīdumu, lai iegūtu koncentrāciju ne mazāk kā 0.2 mg / ml. Infūzijas risinājums ir ieteicams lietot tūlīt pēc vārīšanas. Infūzijas šķīdums saglabājas stabils 24 stundām temperatūrā no 2 ° līdz 8 ° C..

Jāiznīcina risinājumu pazīmes krišanas dūņas. Var izmantot tikai pārredzamā šķīduma.

Oxaliplatin risinājums būtu nedrīkst jaukt vienā infūzijas sistēmā ar citām narkotikām, jo īpaši ar 5-fluorouracil un kalcija folinatom. Šīs narkotikas nevar ievadīt tieši.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: Bieži (>1/10), bieži (>1/100, <1/10); dažreiz (>1/1000, <1/100); reti (>1/10 000, <1/1000); reti (< 1/10 000), ieskaitot atsevišķus gadījumus.

No asinsrades sistēmas: Bieži – anēmija, leikopēnija, neitropēnija, trombocitopēnija, limfopēnija; bieži – febrila neitropēnija (ieskaitot 3-4 pakāpe), sepse amid neutropenia; reti – gemoliticheskaya anēmija, immunnaya trombocitopēnija, hemolītiskiem urēmiskais sindroms.

No gremošanas sistēmas: Bieži – nelabums, vemšana, caureja, stomatīts, mukozit, sāpes vēderā, aizcietējums, apetītes zudums, palielināt AP, aknu enzīmu, bilirubīna saturu, LDH; bieži – dispepsija, hastroэzofahealnыy refluksa, Ikotech, kuņģa-zarnu trakta asiņošana; dažreiz – ileuss; reti – kolīts, tajā skaitā gadījumu psevdomembranoznogo kolīts.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: ļoti bieži maņu perifēro neiropātiju, jušanas traucējumi, galvassāpes, astēnija; bieži – reibonis, meningisms, depresija, bezmiegs; dažkārt pārlieku sasprindzinājumu; reti – dizartrija. Neirotoksicitāte ir devu ierobežojoša faktora. Bieži vien simptomi jušanas neiropātija izraisa aukstums. Šie simptomi ilgumu, kas parasti apstājās starp kursi, palielinās atkarībā no kopējās devas Oxaliplatin. Disfunkcijas veidā grūtības veikt precīzu kustības ir iespējamās sekas pieskārienu bojājumu. Ar kopējo devu par funkcionālo traucējumu risks 850 mg / m² (10 cikli) ir par 10%, sasniedzot 20% attiecībā uz kopējo devu 1020 mg / m² (12 cikli). Pēc pēdējās ievadīšanas, vairumā gadījumu tiek samazinātas neiroloģisku simptomu smaguma vai tie pilnībā pārtraukta. Uz 3% pacientiem ar 3 gadu pēc tam, kad tika novēroti apstrādes beigām vai noturīgi vietējo parestēzija mērenas intensitātes (2.3%), vai parestēzija, funkcionālā darbība ietekmē (0.5%).

Ārstēšana ar Oxaliplatin iezīmēja akūtu izpausmes nejrosensornye, tas parasti notika dažas stundas pēc injekcijas un bieži izsauca aukstuma ietekme. Viņi bija raksturo pārejošas paresteziej, dizesteziej vai gipesteziej, reti (1-2%) – akūta gortanno sindroms faringāls dizestezii. Parādīja dysphagia subjektīvo sajūtu un elpas trūkums bez objektīvas pazīmes elpošanas briesmu sindroms (cyanosis vai skābekļa trūkums), vai balseni spazmas, vai bronhospazmas (Nav stridor vai sēkšana). Arī pieredzējuši šādu parādību, kā muskuļu spazmas žokļa, dizestesia valoda, dysarthria un spiediena sajūta krūtīs. Parasti šie simptomi, ātri stoped narkotiku terapiju nelietojot, un ar ieviešanu antihistamīna un bronchiodialator. Palielināt infūzijas turpmākajos ciklos Oxaliplatin terapijas ilgumu samazina šo sindromu biežums.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Bieži – muguras sāpes; bieži – artralģija, ostealgias.

Elpošanas sistēmas: Bieži – klepus, elpas trūkums; bieži – rinīts, augšējo elpceļu infekcija; reti – fibroze lyegkikh.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – sāpes krūtīs, deguna asiņošana, dziļo vēnu tromboflebīts, tromboembolia plaušu artērijas, arteriāla hipertensija.

No urīna sistēmas: bieži – hematūrija, dizurija; reti – zemākas nefrons sindroms, akūts intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.

Dermatoloģiskas reakcijas: Bieži – alopēcija, izsitumi uz ādas; bieži – ādas lobīšanās plaukstām un pēdām, eritematozi izsitumi, pastiprināta svīšana, pārkāpumiem, nagi.

Par daļu no redzes un dzirdes orgānu: bieži – konjunktivīts, redzes traucējumi; reti – pārejošas redzes asumam samazināšana, redzamības laukus zaudējumu, dzirdes zudums, neirīts no dzirdes nervu, kurlums.

Alerģiskas reakcijas: reti (Kad pieteicos tikai formā) vai bieži (kombinācijā ar 5-fluorouracil +/- kalcija folinate) Var rasties bronchoconstriction, tūska, hipotonija, anafilaktiskais šoks. Bieži bija šāda alerģiskas reakcijas gadījumos, kā izsitumi (jo īpaši, nātrene), konjunktivīts vai rinīts.

Lokālas reakcijas: Kad narkotiku ekstravazācija – sāpju un iekaisuma reakcijas injekcijas.

No laboratorijas parametriem: Bieži – kaliopenia, nātrija un glikoze plazmā pārkāpumiem; bieži – paaugstināts kreatinīna.

Cits: Bieži – drudzis, paaugstināts nogurums, svara pieaugums, garšas sajūtas traucējumi.

Kontrindikācijas

-mielosuprescia (neitrofilu skaits <2000/MKL un/vai zviedru <100 000/l) pirms sākt no pirmā kursa terapija;

-perifēro maņu neiropātija ar funkcionālo traucējumu pirms pirmā kursa terapija;

- Izteikts ar cilvēka nierēm (CC <30 ml / min);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Jeloksatin^® kontrindicēti grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti).

Vīriešiem un sievietēm reproduktīvā vecumā ņemot vērā narkotiku lietošanu vajadzētu izmantot uzticamu kontracepcijas metodes.

Brīdinājumi

Jeloksatin^® ir jālieto tikai specializētas struktūrvienības Onkoloģijas un kvalificēta ārsta onkologa uzraudzībā. Ārstēšanas laikā ar Oxaliplatin ir nepieciešams nepārtraukti uzraudzīt, lai identificētu iespējamo toksisko ietekmi uz pacienta.

Regulāri (1 reizi nedēļā), un arī pirms katru ieviešanas Jeloksatina^® vajadzētu veikt pētījumu par perifēro asiņu, rādītāji aknu un nieru darbību.

Pirms katras ieviešanas un ārstēšanas gaitā būtu neiroloģisku izmeklēšanu, lai identificētu iespējamās neirotoksiskās pazīmes.

Pacientiem būtu jāinformē par iespējām noturīgas simptomi jušanas perifēro neiropātiju pēc apstrādes. Vietējās mērena paresthesias ar funkcionālo traucējumu var turēt līdz 3 gadus pēc ārstēšanas ar narkotiku adjuvantny shēmas beigām.

Ar rašanās elpceļu simptomi (sauss klepus, aizdusa, sēkšana vai identificētu plaušu iefiltrējas ar rentgenstaru izpētes), attieksmi pret Oxaliplatin jāaptur līdz pieejamību intersticiāls pnevmonita Izņēmums.

Simptomi, piemēram, dehidratācija, paralītisks ileuss, zarnu nosprostojums, kaliopenia, metabolisko acidozi un nieru mazspēja var izraisīt diareju vai izteikta vemšana, jo īpaši, piemērojot Oxaliplatin apvienojumā ar 5-fluorouracil.

Pacientiem ar alerģiskām reakcijām pret citiem platīna savienojumi vēsturē būtu jāpārrauga klātbūtnes pazīmes alerģiskas. Attiecībā uz reakciju uz Oxaliplatin, šāda Anafilaktiskas, infuziu vajadzētu nekavējoties apturēt un iecelt piemērotu simptomātiskā ārstēšana. Ilgstošu izmantošanu Oxaliplatin alerģisku reakciju gadījumā, ja ir kontrindicēta.

Kad ekstravazace infuziu nekavējoties jāpārtrauc un sākt vietējo simptomātiskā ārstēšana. Atlikušo zāļu devu jāstājas citā garā.

Lietojot narkotikas, ir jāievēro visas parastās instrukcijas, veikti piemērojot citotoksiskas zāles. Kad jūs hit pulveris Jeloksatina^®, tā koncentrāta vai šķīduma ievadīšanu ar ādu vai gļotādām, Tas būtu nekavējoties un rūpīgi noskalot to ar ūdeni.

Pārdozēt

Simptomi: pārdozēšanas gadījumā var palielināt aprakstītās blakusparādības.

Ārstēšana: pacienta stāvokli rūpīga kontrole (t.sk.. Hematoloģija kontrole); simptomātiska terapija. Antidots nav zināms.

Zāļu mijiedarbība

Cushhestvennogo Oxaliplatin saistošas izmaiņas ar asins plazmas olbaltumvielām in vitro piemērošanu eritromicīns, salicilāti, granisetronom, paclitaxel, nātrija valproatom nav minēts.

Farmācijas mijiedarbība

Narkotikas nav saderīgs ar 0.9% nātrija hlorīds un citi sāls šķīdums (sārmains) risinājumu vai risinājumiem, satur hlorīdus.

Mijiedarbojoties ar alumīniju iespējams izglītības dūņas un samazinātā aktivitāte Oxaliplatin.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.