ELIGARD

Active materiāls: Leiprorelīnu
Kad ATH: L02AE02
CCF: Analogs gonadotropīnu atbrīvojošā hormona – depo forma
SSK-10 kodi (liecība): C61
Kad CSF: 15.07.04.01
Ražotājs: Astellas Pharma EUROPE B.V.. (Nīderlande)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Valium par narkotiku par risinājumu s / c pārvaldē (Šļirce B) no baltas līdz gandrīz baltas, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,. Attached ir šķīdinātājs (Šļirce) – viskozs šķidrums no gaiši dzeltenas līdz gaiši dzeltenā krāsā ar brūnganu toni, caurspīdīgs, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,; Tas ļāva klātbūtni gaisa burbuļu. Sagatavotais šķīdums – viskozs šķidrums no gaiši dzeltenas līdz gaiši dzeltenā krāsā ar brūnganu toni, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,; Tas ļāva klātbūtni gaisa burbuļu.

1 deva1 šļirce
leyprorelina acetāts7.5 mg10.2 mg *

Šķīdinātājs: poli-D,L-laktīda-coglycolide, N-metil-2-pirolidons.

Šļirces [Pilnīgs šļirce ar virzuli šļirces B un adsorbents (atkal. 1 PC.); Lietota šļirce komplektā ar adatu d / u un adsorbents (atkal. 1 PC.) plastmasa lodziņā] (2) – iepakojumi Valium (2) – iepakojumi kartona.

Valium par narkotiku par risinājumu s / c pārvaldē (Šļirce B) no baltas līdz gandrīz baltas, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,. Attached ir šķīdinātājs (Šļirce) – viskozs šķidrums no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltens, caurspīdīgs, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,; Tas ļāva klātbūtni gaisa burbuļu. Sagatavotais šķīdums – viskozs šķidrums no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltens, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,; Tas ļāva klātbūtni gaisa burbuļu.

1 deva1 šļirce
leyprorelina acetāts22.5 mg28.2 mg *

Šķīdinātājs: poli-D,L-laktīda-co-glikolskābes, N-metil-2-pirolidons.

Šļirces [Pilnīgs šļirce ar virzuli šļirces B un adsorbents (atkal. 1 PC.); Lietota šļirce komplektā ar adatu d / u un adsorbents (atkal. 1 PC.) plastmasa lodziņā] (2) – iepakojumi Valium (2) – iepakojumi kartona.

Valium par narkotiku par risinājumu s / c pārvaldē (Šļirce B) no baltas līdz gandrīz baltas, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,. Attached ir šķīdinātājs (Šļirce) – viskozs šķidrums no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltens, caurspīdīgs, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,; Tas ļāva klātbūtni gaisa burbuļu. Sagatavotais šķīdums – viskozs šķidrums no bezkrāsaina līdz gaiši dzeltens, bez jebkādiem redzamiem svešķermeņiem,; Tas ļāva klātbūtni gaisa burbuļu.

1 deva1 šļirce
leyprorelina acetāts45 mg58.2 mg *

Šķīdinātājs: poli-D,L-laktīda-co-glikolskābes, N-metil-2-pirolidons.

Šļirces [Pilnīgs šļirce ar virzuli šļirces B un adsorbents (atkal. 1 PC.); Lietota šļirce komplektā ar adatu d / u un adsorbents (atkal. 1 PC.) plastmasa lodziņā] (2) – iepakojumi Valium (2) – iepakojumi kartona.

* – lieko likti sagatavošanā aktīvās vielas, lai kompensētu zaudējumus šļirces un adatas.

 

Farmakoloģiskā darbība

Analogs gonadotropīnu atbrīvojošā hormona – depo forma. Leiprorelīns ir sintētisks nepeptīdu analogs dabas gonadotropīnu atbrīvojošā hormona (GnRG), kas kavē ilgtermiņa izmantošanu hypophyseal gonadotropīnu sekrēciju un nomāc sēklinieku steroīdu vīriešiem. Analogus piemīt lielāka efektivitāte, par dabisko hormonu, un tā iedarbība ir atgriezeniska, ja jūs pārtraukt ārstēšanu. Iecelšana leuprolide pirmo reizi rodas palielināts cirkulējošo līmeni luteinizējošā hormona (LG) un FSH (FSH), rezultātā, kas uz laiku paaugstināts gonādu steroīdi, testosterona un dihydrotestosterone vīriešiem. Ilgstoša lietošana leuprolide līmeņu LH un FSH samazinājās. Vīriešiem, testosterons ir samazināts līdz kastrātu līmeni (≤ 50 ng / dl) par 3-5nedel pēc ārstēšanas. Vidējais līmenis testosterona caur 6 mēnešu ārstēšanas 6.1 (± 0,4) ng / dL dozēšanai 7.5 mg; 10.1 (± 0,7) ng / dL dozēšanai 22.5 mg 10.4 (± 0.53) ng / dL dozēšanai 45 mg. Šīs vērtības ir salīdzināmas ar līmeni testosterona pēc divpusējās orhiektomiju.

 

Farmakokinētika

Uzsūkšanās Distribution

Pēc pirmās injekcijas, izmantojot 4-8 h vidējās koncentrācijas leuprolide (Cmaks), noteikta serumā, palielinās līdz 25.3 ng / dl, 127 ng / dl 82 ng / dL, ja to lieto devā leiprorelīnu 7.5 mg, 22.5 mg 45 mg attiecīgi. Pēc sākotnējās pieaugumu (plato fāze ir no 2 līdz 28 diena dozēšana 7.5 mg; no 3 līdz 84 dienas – dozēšana 22.5 mg, no 3 līdz 168 dienas – dozēšana 45 mg) līmenis serumā leuprolide saglabājās relatīvi stabils (0.2-2 ng / ml). Dati par uzkrāšanu vielām ar atkārtotām injekcijām trūkst.

Plazmas proteīniem – 43-49%.

Atskaitīšana

Kad ievada 1 mg leuprolide acetāta / veseliem brīvprātīgiem vīriešiem atklāja, ka, piemērojot divu nodalījumu modelim, vidējais klīrenss bija 8.34 l / h ar galīgo T1/2 par 3 nē. Pētījumi par atcelšanu narkotiku Eligard tika veikts.

 

Liecība

- Hormoniem atkarīga prostatas vēzis.

 

Dozēšanas režīms

Eligard iecelts n / a 1 reizi mēnesī devā 7.5 mg, 1 reizi 3 mēnešus, deva 22.5 mg 1 reizi 6 mēnešus, deva 45 mg. Ieviesa risinājums veido depo preparātu, nodrošinot ilgstošu atbrīvošanu leuprolide uz noteiktu laiku. Ārstēšana ilgi. Augstākajos līmeņos prostatas specifiskā antigēna (PSA) fona kastrējot līmeņu testosterona terapijas jāpārtrauc Eligardom.

Injekcijas vieta ir jāmaina periodiski. Izvairieties no narkotiku uz artērijā vai vēnā.

Klīniskie dati par lietošanu pie Eligarda Pacienti ar aknu vai nieru mazspēju nē.

Noteikumi šķīduma pagatavošanas

Saturs divām iepriekš piepildīta sterilu šļirci, kas sajauc tieši pirms ievadīšanas. Sajaukšana tiek darīts šādi:

1. Pirms lietošanas, iepakojums ir ņemta no ledusskapja un glabā istabas temperatūrā līdz, līdz brīdim, kad temperatūra sasniedz istabas iepakošana.

2. Izņemiet šļirci un šļirci A B iepakojumā. Izņemiet šļirci no B īsā virzuļa ar otro ierobežotāju, lai iegūtu garu virzuli ar šļirci no iepakojuma A un ievietojiet to šļirces B.

3. Noņemiet vāciņu no šļirces A (šķīdinātājs injekciju šķīduma) un šļirce B (liofilizirovannыy leyprorelina acetāts) un uzmanīgi pievienojiet šļirces. Samaisītu šķīdumu, pārmaiņus nospiežot virzuli šļirces A un B 60 reizes, lai iegūtu homogēnu šķīdumu,. Ready-to-izmantot maisījums ir bezkrāsains vai gaiši dzeltens.

4. Ieviest iegūto maisījumu šļirces B. Izņemiet šļirci, turpinot uzstāt uz beigām, tā virzuļa. Tur var būt mazi burbuļi. Tas ir normāli, un tas neietekmē veidošanos depo pēc injekcijas. Šļirces adatu, B ievietot.

5. Maisījumu ir gatavs u / c pārvaldē.

6. Šķīdums jāievada nekavējoties pēc sajaukšanas.

Šķīdums ir paredzēts tikai vienreizējai lietošanai. Neizmantotais šķīdums ir jāiznīcina.

 

Blakusefekts

Blakus efekti, redzams ar Eligarda, galvenokārt sakarā ar farmakoloģisko darbību narkotiku.

Sirds-asinsvadu sistēma: karstā mirgo, paaugstināts vai pazemināts asinsspiediens, ģībonis; dažos gadījumos – perifēra tūska, embolija plaušu artēriju zari, sirds puksti, elpas trūkums.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: gipesteziya, reibonis, galvassāpes, bezmiegs, garšas sajūtas traucējumi, traucējumi smaržas, patvaļīgas kustības; dažos gadījumos – miega traucējumi, depresija, perifēro vertigo, atmiņas zaudēšana, redzes traucējumi, un palielināta ādas jutība.

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, caureja, dispepsija, aizcietējums, sausa mute, atraugas, gāzu uzkrāšanās, ALT pacēlums.

Elpošanas sistēmas: rinoreja, apgrūtināta elpošana.

Ar Uroģenitālās sistēmas: dizurija, niktūrija, oligurija, urīnceļu infekcija, strangury, urīnpūšļa spazmas, hematūrija, akūta urīna aizture, sēklinieku atrofija, sāpes sēkliniekos, neauglība, impotence, samazināts libido.

Par daļu no endokrīno sistēmu: sāpes krūtīs, ginekomastija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, sāpes krustos, sāpes ekstremitātēs, mialģija, muskuļu krampji, muskuļu vājums.

Pacienti ar ķirurģisku vai medicīniskās kastrācijas ir samazinājies kaulu blīvumu. Ir jāņem vērā, Eligarda ka ilgstoša lietošana var izraisīt arī samazinās kaulu blīvums un progresēšanu osteoporozes.

No asinsrades sistēmas: skaita samazināšanās sarkano asins šūnu, hemoglobīna līmenis un hematokrīts; reti – trombocitopēnija, leikopēnija.

No asins koagulācijas sistēmas: palielināt recēšanas laika, palielināts protrombīna laiks.

No laboratorijas parametriem: paaugstināts kreatīnkināzi asinīs, paaugstināts asins triglicerīdu.

Lokālas reakcijas: dedzināšana / tirpšana, sāpes, sarkanums, zilums vai nieze injekcijas vietā; reti – zīmogs un čūla injekcijas vietā.

Cits: sajūta nemieru, paaugstināts nogurums, vājums, ādas izsitumi, alopēcija, pastiprināta svīšana, drebuļi, izmaiņas glikozes tolerances, svara pieaugums. Pirmajās nedēļās pēc ārstēšanas uzsākšanas Eligardom var rasties no simptomu pasliktināšanās.

 

Kontrindikācijas

- Hirurgicheskaya kastrācija;

- Paaugstināta jutība pret leiprorelīnu, citi GnRH agonisti vai jebkuru palīgvielu, iekļauts ārstniecisko formu.

Ir kontrindicēta sievietēm un bērniem.

 

Brīdinājumi

Eligard ir jālieto ārsta uzraudzībā, kam ir pieredze pretvēža terapiju.

Eligard, Tāpat kā citi GnRH agonistu, pirmajā ārstēšanas nedēļas laikā izraisa pārejošu koncentrācijas palielināšanos testosterona, dihydrotestosterone un skābes fosfatāze serumā, šajā sakarā, pacienti var pasliktināt simptomus vai izraisīt jaunu, piemēram, kaulu sāpes, neiroloģiski traucējumi, hematūrija, mochetochnika obstrukcija vai obstrukcija infravezikalynaya. Šie simptomi parasti izzūd, turpinot terapiju. Lietojot GnRH agonistu ziņots arī gadījumiem, muguras smadzeņu kompresija. Ja nepieciešams, ir jābūt standarta ārstēšana šo komplikāciju.

Pacientiem ar metastāzēm, mugurkaula un / vai smadzeņu, kā arī pacientiem ar urīnceļu obstrukciju rūpīgi jānovēro pirmajās nedēļās ārstēšanas laikā.

Papildus administrācija atbilstošu antiandrogen 3 dienas pirms terapijas uzsākšanas un turpināja Eligardom viņa uzņemšana pirmajās divās vai trīs nedēļu ārstēšanas laikā novērš sekas sākotnējā pieaugumu testosterona līmenis. Antiandrogen terapija palielina risku kaulu lūzumu dēļ osteoporozes. Papildus ilgstošas ​​deficītu testosterona par osteoporozi var ietekmēt vecums, smēķēšana, alkohola patēriņš, liekais svars un nepietiekama īstenošana.

Sakarā ar iespējamu samazināšanos glikozes tolerances, Pacientiem ar cukura diabētu, Viņi prasa vairāk rūpīga novērošana ārstēšanā narkotiku Eligard.

Pēc tam veic ķirurģiskas kastrācija Eligarda lietošana neizraisa turpmāku samazināšanu testosterona serumā.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Dažas nevēlamās blakusparādības, piemēram, palielināta nogurums, reibonis, redzes traucējumi, var negatīvi ietekmēt spēju vadīt automašīnu un veikt potenciāli bīstamas darbības, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

 

Pārdozēt

Informācija par pārdozēšanu cilvēkiem nav pieejama. Pārdozēšanas gadījumā, pacients jāārstē simptomātiski.

 

Zāļu mijiedarbība

Pētniecība pētījums par narkotiku Eligard farmakokinētisko mijiedarbību ar citām zālēm nav bijis. Ziņots par Eligarda mijiedarbība ar citām zālēm.

 

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

 

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā 2 ° līdz 8 ° C temperatūrā tā oriģinālajā iepakojumā. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.

Galīgais šķīdums ir stabils ķīmiski un fiziski laikā 30 minūtes 25 ° C temperatūrā.

Atpakaļ uz augšu poga