Exelon

Active materiāls: Rivastigmine
Kad ATH: N06DA03
CCF: Selektīvs smadzeņu acetilholīnesterāzes. Narkotiku demences ārstēšanā
SSK-10 kodi (liecība): F00, G30
Kad CSF: 02.13.01
Ražotājs: Novartis Pharma AG (Šveice)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Transdermalynaya terapevticheskaya sistēma (TST) ar kontaktu virsmu 5 cm², apaļš, substrāts bēšs, dubultā līmes slāni un aizsargājoša plēve pārklājas taisnstūra, ar padziļinājumu, pārdrukā “AMCX” plāksteris uz pamatnes.

Palīgvielas: D,L-a-токоферол, pēda(ʙutilmetakrilat, metilmetakrilat), akrila kopolimēru.

No līmes slāni kompozīcija: silikona kopolimērs, Dimetikons (silikona eļļa 12.500 cSt), D,L-a-токоферол.

1 Dators. – somas, kas izgatavoti no daudzslāņu lamināta (3) – iepakojumi kartona.
1 Dators. – somas, kas izgatavoti no daudzslāņu lamināta (7) – iepakojumi kartona.
1 Dators. – somas, kas izgatavoti no daudzslāņu lamināta (30) – iepakojumi kartona.

Transdermalynaya terapevticheskaya sistēma (TST) ar kontaktu virsmu 10 cm², apaļš, substrāts bēšs, dubultā līmes slāni un aizsargājoša plēve pārklājas taisnstūra, ar padziļinājumu, pārdrukā “BHDI” plāksteris uz pamatnes.

Palīgvielas: D,L-a-токоферол, pēda(ʙutilmetakrilat, metilmetakrilat), akrila kopolimēru.

No līmes slāni kompozīcija: silikona kopolimērs, Dimetikons (silikona eļļa 12.500 cSt), D,L-a-токоферол.

1 Dators. – somas, kas izgatavoti no daudzslāņu lamināta (3) – iepakojumi kartona.
1 Dators. – somas, kas izgatavoti no daudzslāņu lamināta (7) – iepakojumi kartona.
1 Dators. – somas, kas izgatavoti no daudzslāņu lamināta (30) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Holīnesterāzes inhibitors. Rivastigmine, Kā selektīvs acetyl- un butirilholīnesterāzes smadzeņu carbamate tips, palēnina iznīcināšanu acetilholīna, ražo funkcionāli neskartu neironiem, neirotransmisija un uzlabo. Zāļu selektīvi palielina līmeni acetilholīna garozā un hipokampā un, tādā veidā, Tas palīdz uzlabot holīnerģisko. Rivastigmīns ir pozitīva ietekme uz izziņas samazināšanās, saistīta ar deficītu acetilholīna, IT īpaši, demences, kas saistītas ar Alcheimera slimību un Parkinsona slimību. Turklāt, ir pierādījumi, holīnesterāzi kavēšana varētu palēnināt veidošanos fragmentu proteīna beta amiloīda prekursora, uzkrāšana, kas noved pie veidošanos amyloid plāksnes, viens no galvenajiem patoloģisku iezīmēm Alcheimera slimības.

Rivastigmīns mijiedarbojas ar mērķa fermenta, lai veidotu kovalentu saiti, kas noved pie enzīmu neitralizēšanas laiku.

Veseliem jauniem vīriešiem, piemērojot devas rivastigmīna 3 mg acetilholīnesterāzi aktivitāte cerebrospinālajā šķidrumā (KVS) samazināts par aptuveni 40% laikā pirmais 1.5 nē. Sasniedzot maksimālo inhibējošo efektu fermentu aktivitāte ir atgriezusies sākotnējā līmenī pēc apmēram 9 nē. Inhibition Butirilholīnesterāzes ar VSS ir arī atgriezeniska, fermentu aktivitāte ir atjaunota sākotnējā līmenī, izmantojot 3.6 nē.

Pacientiem ar Alcheimera slimību rivastigmīna inhibīcija acetilholīnesterāzes aktivitātes CSF ir atkarīgs no devas diapazonā no devām līdz 6 mg 2 reizes / dienā (maksimālo devu). Nomākšana butirilholinesterāzi arī atkarībā no devas; Rivastigmīns doze 6 mg 2 reizes / dienā izraisa samazināšanos fermenta aktivitātes pār 60% salīdzinot ar sākotnējo. Par narkotiku efekts saglabājās 12 mēnešu terapijas (maksimālais periods pētīta).

Ir pierādīts, ka statistiski nozīmīga korelācija starp inhibīcijas pakāpes abu fermentu rivastigmīna KSF un izmaiņas kognitīvo funkciju pacientiem ar Alcheimera slimību; bet tas butirilholinesterāzi inhibīcija CSŠ tika būtiski un konsekventi korelē ar uzlabojumiem testu rezultātu atmiņa, uzmanība un reakcijas ātrums.

Par Exelon lietošana^® formā ar TTS pacientiem ar vieglu vai vidēji smagu demenci Alcheimera slimību (10-20 punkti uz valsts eksāmens Mini-Mental, Mini garīgā stāvokļa pārbaude, MMSE) Tas noved pie ievērojami uzlabot kognitīvo funkciju (t.sk.. uzmanība, atmiņa, runas), funkcionālais stāvoklis un ikdienas aktivitātes, un samazināt slimības smagumu un smagumu psihiskiem un uzvedības izpausmes (piemēram, uzbudinājums, raudulība, Ilūzijas, halucinācijas).

Farmakokinētika

Absorbcija

Absorbcija Rivastigmīns ap TTC Эkselon^®, Tas ir lēns. Pēc pirmās devas zāļu, lai sasniegtu laikā, ko nosaka koncentrācijas rivastigmīna 0.5-1 nē. C_maks panāk 10-16 nē. Sasniedzot C_maks koncentrācija lēnām samazinās atlikušajā 24 stundu periodā piemērošanas TTC.

C_ss rivastigmīns pēc aizstāt izlietoto TTS Exelon^® jaunais lēnām samazināts vidēji par apmēram 40 m, savukārt absorbcija aktīvās vielas no jauna ielīmēt Exelon Transdermāla^® Viņš sāk dominēt pār likvidēšanu. Pēc tam, koncentrācija plazmā rivastigmīna sāk pieaugt lēnām un atkal sasniedz maksimumu aptuveni 8 nē. Līdzsvara stāvoklī, zemākā koncentrācija aptuveni 50% Lielāks, Savukārt perorālas, kur starp ēdienreizēm blakus koncentrācija deva plazmas faktiski nulle. Līdzīgi īslaicīgos raksturojums plazmas koncentrācijas novērotas rivastigmīna transdermālo Exelon^® ar devu robežās no 4.6 mg / 24 h līdz 9.5 mg / 24 h. Neskatoties, ka iedarbība (C_maks un AUC ) Rivastigmine acīmredzot menyshe, nekā pēc iekšķīgas lietošanas, tā pieaugums tieši proporcionāli līdz ar devas Exelon Transdermāla pieaugumu^®.

Ar palielinot devu TTS 4.6 mg / 24 h līdz 9.5 mg / 24 h tur bija AUC rivastigmīna pieaugums 2.6 laiks.

Relatīvā starpība starp C_maks un C_min Rivastigmine (indeksa svārstības, IR) lietojot Exelon transdermāli^®, Tas bija no 0.58 līdz 0.77, kas ir ievērojami mazāks, nekā pēc iekšķīgas lietošanas (Ar IK 3.96 līdz 6.24).

Daudzums rivastigmīna, atbrīvo laikā 24 Iedzīvotāji FBS Eksyelon^® (Devas mg / 24 h), nav līdzvērtīga iekšķīgas pašu devu rivastigmīna kapsulām (Vērtēja ekspozīcijas rivastigmīna plazmas laikā 24 nē).

Ar tiešu salīdzinājumu piemērošanas 1 Exelon transdermālajiem devas^® un kapsulas iekšķīgai interpopulation variabelnosg C_maks un AUC_{0-24 nē} Rivastigmine sostavlyala 43% un 49% TST dlya Eksyelon^® un 74% un 103% kapsulas, attiecīgi. Ar atkārtotu izmantošanu, un lai sasniegtu līdzsvara interpopulation mainīgumu C_maks un AUC_{0-24 nē} rivastigmīna pacientiem ar Alcheimera demences bija ievērojami zemāka par Exelon Transdermāla^® salīdzinot ar kapsulu veidā iekšķīgai lietošanai: 45% un 43% par TTS un 71% un 73% kapsulas, attiecīgi.

Pacientiem ar demenci Alcheimera slimību un ķermeņa svara 65 kg C_ss rivastigmīna palielinājās aptuveni 2 reizes, salīdzinot ar pacientiem ar ķermeņa masu 35 kg; bet pacientiem ar ķermeņa masu 100 kg, samazinājums C_ss par 2 reizes. Ietekme ķermeņa svara rivastigmīna iedarbība ir īpaši svarīgi pacientiem ar ļoti zemu ķermeņa svaru, palielinoties devām.

Rivastigmīns ir labi atbrīvots no transdermālā Exelon^® vairāk nekā 24 stundu laikā no plākstera uzlikšanas uz ādas (par 50% narkotiku saturs). Augstākais AUC_∞ rivastigmīna un metabolīta NAP266-90 svinēja pie TTS pieteikumu uz augšējā pusē muguras, krūtīs vai plecu. Kad jūs sasniedzat iepriekšminētās ķermeņa zonām, marķēt uz vēdera un augšstilba, Tomēr ārstam jāņem vērā, AUC rivastigmīna, ka tā samazina par aptuveni 20-30%.

Nebija nozīmīgs uzkrāšanās rivastigmīna vai metabolītu NAP226-90 asins plazmā pacientiem ar demenci Alcheimera slimību. Tomēr koncentrācijas rivastigmīna plazmas otrajā piemērojot transdermālā Exelon^® Tas bija lielāks, nekā pirmajā dienā.

Sadale

Rivastigmine saistās ar plazmas olbaltumvielām mazākā mērā (par 40%), viegli iekļūst caur BBB. In Кажущийся_d ir 8- 2.7 l / kg

Metabolisms

Rivastigmīns ātri un plaši metabolizējas ar T_1/2 no asins plazmā apmēram 3.4 stundas pēc plākstera noņemšanas. Likvidējot ierobežo apjomu absorbcijas rivastigmīna (flip-flop kinētika), kas izskaidro T pieaugumu_1/2 pēc piemērošanas TTS Exelon^® (3.4 nē) salīdzinot ar iekšķīgi vai / pieteikumu (1.4 un 1.7 h, attiecīgi) produkts. Rivastigmine metabolisms notiek galvenokārt ar hidrolīzes holīnesterāzes veidot metabolītu dekarbamilirovannogo, in vitro, kas padara minimālu spēja inhibēt acetilholīnesterāzes (<10%). Saskaņā ar datiem, In vitro un eksperimentāliem pētījumiem, galvenie citohroma P450 izoenzīmi piedalās minimāli metabolismā rivastigmīna. Kopējais plazmas klīrenss rivastigmīna ir aptuveni 130 l / h pēc / devā 0.2 mg un samazināts līdz 70 l / h pēc i / v injekciju 2.7 mg, kas ir saskaņā ar nelineāra, atpakaļ proportsionalynыm harakterom farmakokinētika rivastigmīna dēļ ego эliminatsii in Mere nasыshteniya.

Attiecība AUC_∞ metabolītu pie sākotnējā viela ir 0.7 TST dlya protiv 3.5 pēc iekšķīgas, Tas norāda zemāku vielmaiņas ātrumu pēc epicutaneous pieteikumu. Izglītība mazāk NAP226-90 metabolītu trūkuma dēļ no pirmā loka metabolisma.

Ekskrēcija

Rivastigmine vыvoditsya, galvenokārt, nieres metabolītu; neizmainītā veidā ar urīnu ir gandrīz nav atrasts. Caur 24 h pēc ievadīšanas parādās vairāk 90% deva. Tā ekskrementi iegūts mazāk 1% deva.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Gados vecāki pacienti ar Alcheimera slimību, piemērojot transdermālā Exelon^® Nebija izmaiņas biopieejamību, vecumu saistītu.

Pētījums izmantošanas Exelon Transdermāla^®, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem nav bijis. Pacientiem ar viegliem līdz vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem pēc iekšķīgas rivastigmīna bija C pieaugums_maks par 60% un AUC vairāk 2 reizes, salīdzinot ar veseliem indivīdiem.

Pētījums izmantošanas Exelon Transdermāla^®, Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem nav bijis.

Pacientiem ar Alcheimera slimību un mēreni smagiem nieru darbības traucējumiem pēc iekšķīgas rivastigmīna in C pieaugumu_maks un AUC vairāk 2 reizes, salīdzinot ar veseliem indivīdiem; Tomēr, pacientiem ar Alcheimera slimību un smagiem nieru darbības traucējumiem izmaiņām C_maks un AUC tika novērota.

Liecība

- Viegla vai vidēji smagas demences no Alcheimera tipa (iespējams, Alcheimera slimība, Alcheimera slimība).

Dozēšanas režīms

Ārstēšana ar Exelon^® jāveic tikai ārsta uzraudzībā, ar pieredzi, ārstējot pacientu ar demenci, ar Alcheimera tipa.

Skaits rivastigmīna satur un atbrīvot, atkarībā no devas Exelon Transdermāla^® ir parādīts tabulā.

Sākotnējā deva. Narkomānijas ārstēšana jāsāk ar lietošanu Exelon Transdermāla^® 4.6 mg / 24 h 1 laiks / dienā.

Pēc 4 ārstēšanas nedēļām, ar labu izturību, devu var palielināt, izmantojot TTS Exelon^® 9.5 mg / 24 h.

Balstdeva. Ilgstošai ārstēšanai klātbūtnē terapeitiskā iedarbība pacientam ieteicams lietot Exelon transdermāli^® 9.5 mg / 24 h.

Dažiem pacientiem, lai sasniegtu terapeitisko efektu var būt nepieciešama devas eskalāciju.

Tas būtu uz laiku jāpārtrauc zāļu terapiju, ja blakusparādību par daļu no gremošanas sistēmas un / vai esošo ekstrapiramidālo simptomu pasliktināšanās (t.sk.. trīsas) lai tās atrisinātu. Ja pārtraukums, piemērojot narkotiku sasniedza vairākas dienas vai vairāk, Atkārtojiet ārstēšana ar sākotnējo devu ir jābūt (Exelon^® TST 4.6 mg / 24 h) lai samazinātu blakusparādību risku atsākšanas (piemēram,, smaga vemšana).

Ja blakusparādības saglabājas, dienas deva ir jāsamazina ar iepriekšējo labi panesamā deva.

Pacienti, rivastigmīna izturas veidā, kapsulas vai šķīduma iekšķīgai lietošanai, var pārtulkot attīrīšanas Exelon Transdermāla^®, šādi:.

Pacienti, saņem perorāla terapija devā rivastigmīna mazāk 6 mg / dienā, ārstēšana jāsāk ar lietošanu Exelon Transdermāla^® 4.6 mg / 24 h.

Pacienti, saņem perorāla terapija devā rivastigmīna 6-12 mg / dienā, ārstēšana var uzreiz sākt ar lietošanu Exelon Transdermāla^® 9.5 mg / 24 h.

TST Lyechyeniye Eksyelon^® Tā ieteica sākt dienu pēc pēdējās lietošanas iekšķīgas rivastigmīna.

Uz pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem pareiza dozēšana Exelon transdermālais^® nav nepieciešams.

Blakusefekts

Kopumā nevēlamo blakusparādību biežums terapijas Exelon Transdermāla laikā^® (50.5%) Tas bija zemāka, salīdzinot ar iekšķīgi terapiju ar dienas devu kapsulas 3-12 mg (63.3%) (Salīdzināt, placebo grupā šis rādītājs bija 46%).

Bieži Mēs novērota reakcija par daļu no gremošanas sistēmas. Nelabums (7.2%) un vemšana (6.2%) novērota daudz retāk lietojot Exelon transdermāli^® 9.5 mg / 24 h salīdzinājumā ar kapsulu veidā iekšķīgai lietošanai, 23.1% un 17.0% attiecīgi (placebo paši rādītāji bija 5.0% un 3.3%).

Nevēlamo blakusparādību biežums pacientiem (291 vīrietis) ar demenci ar Alcheimera tipa, ārstēti ar Exelon Transdermāla^® (Visi devas), Tas ir definēts šādi: Bieži (≥1 / 10), bieži (≥ 1/100, ≤1 / 10), dažreiz (≥1 / 1000, ≤1 / 100).

No urīna sistēmas: bieži – urīnceļu infekcijas.

Metabolisms: bieži – anoreksija.

CNS: bieži – nemiers, depresija, murgi, galvassāpes, ģībonis; reti – ekstrapiramidāli traucējumi.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz – bradikardija, cerebrovaskulārām negadījumi.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, vemšana, caureja, dispepsija, sāpes vēderā; dažreiz – Rūsa kuņģa.

Dermatoloģiskas reakcijas: bieži – izsitumi.

No ķermeņa kopumā, un reakcijas vietā stiprinājuma TTS: bieži – эritema, pietūkums un nieze, iekaisums, iekaisums pie lietošanas vietā,, nogurums, astēnija, drudzis, svara zudums.

Klīniskajos pētījumos ar narkotiku lietošanu, kas devās, 9.5 mg / 24 h šādas blakusparādības biežāk, nekā TTS Group Exelon^® 9.5 mg / 24 h un placebo: reibonis, bezmiegs, uzbudinājums, samazināta apetīte, Ātriju fibrilācija, sirdskaite (iespējams, ir saistīta ar devas palielināšanas). Šo blakusparādību biežums terapijas Exelon Transdermāla laikā^® 9.5 mg / 24 stundas bija līdzīgs kā placebo grupā.

Šādas blakusparādības, tika novērotas tikai apstrādes šķīduma vai kapsulas Exelon^® iekšķīgi un nav reģistrēta, piemērojot TTS Exelon^® 9.5 mg / 24 h: reibonis (Bieži), uzbudinājums, miegainums, vispārējs vājums, trīsas, apjukums, palielināta svīšana (bieži), bezmiegs, nejaušu kritienu, paaugstinātās likmes aknu darbības (dažreiz), krampji, Rūsa no divpadsmitpirkstu zarnas, angīna, miokarda infarkts (reti), Aritmija (piemēram,, AV блокада, Ātriju fibrilācija, tahikardija), paaugstināts asinsspiediens, pankreatīts, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, halucinācijas (reti); dažos gadījumos – smaga vemšana, noved pie barības vada plīsumu (Biežums nav zināms).

Dermatoloģiskas reakcijas

Lietojot Exelon transdermāli^® Visbiežāk ziņots par ādas apsārtums (эritema) jomā pieteikuma, parasti izzūd vairumā pacientu 24 nē. Klīniskajos pētījumos ar Exelon transdermālā pieteikumu^® 9.5 mg / 24 h gaisma novērota (21.8%), mērens (12.5%), izteikts (6.5%) eritēma, viegla nieze (11.9%), mērens (7.3%) un izteica (5%) grādi.

Terapija Exelon transdermālais^® 9.5 mg / 24 h nieze un eritēma novēroja 1.7% un 1.1% pacienti, attiecīgi. Vairums ādas reakcijas tika izstrādāti tikai piemērošanas jomā TTC. Lietojot Exelon transdermāli^® 9.5 mg / 24 h pārtraukšana attieksmes dēļ dermatoloģisku reakciju attīstību tikai novēro 2.4% gadījumi.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība pret rivastigmīnu un citām sastāvdaļām;

- Paaugstināta jutība pret citiem karbamātu atvasinājumiem.

NO piesardzība vajadzētu izmantot rivastigmīnu (Tāpat kā citām nikotīnskābi aģentiem) pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu vai vadīšanas traucējumi (sinoatrialynaya blokāde, AV блокада).

Holīnerģisku stimulācija var uzlabot sālsskābes sekrēciju kuņģī, palielināties urīnceļu obstrukcija, un pastiprināšanos krampju, Tāpēc jāievēro piesardzība iecelšanā rivastigmīna pacientiem, noslieci uz šiem nosacījumiem.

Piesardzības pasākumi vajadzētu izmantot šo narkotiku pacientiem ar bronhiālo astmu vai obstruktīvu elpošanas ceļu slimības vēsturē.

Piesardzības pasākumi būtu izvēle devas, kas pārsniedz devas rivastigmīna (TST Eksyelon^® 9.5 mg / 24 h) pacientiem, kas sver mazāk nekā 50 kg (šādos gadījumos, ir biežāka attīstība blakusparādību un ir vajadzība pēc terapijas pārtraukšanas) un pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem (tk. varbūt biežāk attīstība blakusparādību).

Grūtniecība un zīdīšana

Vēl nav noteikts Rivastigmīna drošība cilvēkam grūtniecības laikā, tāpēc zāles var lietot grūtniecēm tikai tad, ja, kad gaidāmais ieguvums no ārstēšanas atsver iespējamo risku auglim.

Nezināms, Vai rivastigmīns izdalās mātes pienā cilvēkiem. Tāpēc, ka šīs narkotikas lietošanu laikā vajadzētu atteikties zīdīšanu.

IN eksperimentālie pētījumi šovi, ka rivastigmīna ir ne teratogēna.

Brīdinājumi

Biežums un smagums blakusparādības parasti pieaug, palielinot devu rivastigmīna, īpaši devu izmaiņu laikā.

Smagums blakusparādību ar gremošanas sistēmu, kā slikta dūša un vemšana, novērota sākumā, lai ārstētu vai lielākas devas, var samazināties par zemākām devām rivastigmīna. Ja terapijas Exelon^® pārtraukta uz dažām dienām, jāsāk atkal titrēšana Exelon transdermāli^® 4.6mg / 24 h.

Jo pacientiem ar Alcheimera slimību terapijai ar holīnesterāzes inhibitoru laikā, tostarp rivastigmīnu, var būt ķermeņa masas mazināšanos, terapijas Exelon Transdermāla laikā^® nepieciešams, lai kontrolētu ķermeņa svara pacientu.

Lietošana Pediatrics

Nav pētīta Rivastigmīna lietošana bērniem, tik, zāles nav ieteicams bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pacienti, ārstēti ar rivastigmīnu, var attīstīties reibonis un bezmiegs, it īpaši sākumā, lai ārstētu vai mainot deva. Par pacientiem ar demenci spēja, saņemot ārstēšanos no narkotikām, vadīt transportlīdzekļus un / vai apkalpot mehānismus vajadzētu regulāri izvērtē ārstējošajam ārstam.

Pārdozēt

Simptomi: nejauša pārdozēšana narkotiku vairumā gadījumu nebija pievienoti nekādi klīniskās izpausmes; gandrīz visi pacienti turpināja ārstēšanos rivastigmīnu. Pārdozēšanas gadījumā radās slikta dūša, vemšana, caureja, ievērojama asinsspiediena paaugstināšanās, halucinācijas. Ņemot vagotonisko ietekmi holīnesterāzes inhibitoru uz sirdsdarbības frekvenci, mēs nevaram izslēgt rašanos bradikardija un / vai ģībonis. Vienā gadījumā tas tika veikts 46 mg; pēc konservatīvu ārstēšanas 24 h novēroja pilnīgu atveseļošanos.

Dati par pārdozēšanu, lietojot Exelon transdermāli^® nē.

Ārstēšana: Tā kā T_1/2 rivastigmīna plazmas ir aptuveni 3.4 nē, un ilgumu inhibīcijas acetilholīnesterāzes ir aptuveni 9 nē, gadījumos asimptomātiskas pārdozēšanas ieteicams nepiemērot Exelon transdermāli^® laikā turpmākā 24 nē. Ja pārdozēšana ir izraisījusi smagu nelabumu un vemšanu, vajadzētu apsvērt iespēju izmantot pretvemšanas līdzekļiem. Ja jums ir citas nevēlamas sekas, ja nepieciešams, veic atbilstīgu simptomātiska ārstēšana.

Ja liela pārdozēšana var izmantot atropīna sulfātu, sākotnējā deva, kas ir 0.03 mg / kg / jo; nākamais dozēšanas ir atkarīgs no klīniskā iedarbība. Izmantot skopolamīnu kā pretlīdzeklis nav ieteicams.

Zāļu mijiedarbība

Īpašs pētījums par mijiedarbības Exelon Transdermāla^® ar citām zālēm nav bijis.

Rivastigmine metabolizējas galvenokārt ar hidrolīzes, kurā piedalījās esterāzes. Rivastigmine metabolisms iesaistot galvenos citohroma P450 izoenzīmu notiek nedaudz. Tādā veidā, rivastigmīna farmakokinētiska mijiedarbība ar citām zālēm, metabolizē šie enzīmi, nav paredzēts.

Veseliem brīvprātīgajiem, farmakokinētiskā mijiedarbība starp rivastigmīnu un digoksīnu, varfarinom, Tika konstatēti diazepāmu vai fluoksetīnu. Varfarīna izraisīta palielināšanās protrombīna laika iecelšanā rivastigmīna nav mainījies. Ar vienlaicīgu lietošanu rivastigmīnu un digoksīnu nelabvēlīgu ietekmi uz intrakardiālu vadīšanas novēroja.

Vienlaicīga lietošana Rivastigmīna ar šādām narkotikām bieži izmanto, kā antacidy, pretvemšanas līdzekļi, mutvārdu hipoglikemizējošus narkotikas, centrālas darbības antihipertensīviem līdzekļiem, beta blokatori, Kalcija kanālu blokatori, preparāti, ir pozitīva ietekme inotropisks, anti- angināls aģenti, Estrogēni, pretsāpju, ieskaitot NPL, benzodiazepīni un antihistamīna, Tas nebija pievienoti nekādi izmaiņām kinētiku rivastigmīna vai paaugstinātu risku un klīniski nozīmīgu nelabvēlīgu notikumu.

Kā rivastigmīna ietekmē holīnerģisko struktūras, to nedrīkst lietot kopā ar nikotīna narkotikām, un viņa vienlaikus ieceļot ar antiholīnerģisko narkotikām, būtu jāņem vērā dažādu ietekmi šo narkotiku un TTS Exelon^®.

Kad anestēzija rivastigmīna, Kā inhibitoru holinestsrazy, var palielināt ietekmi depolarizing miorelaksanta (miorelaksantov suktsinilholinovogo tips).

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sausā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C,. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.