EGITROMB

Active materiāls: Klopidogrelu
Kad ATH: B01AC04
CCF: Antitrombocitārā
SSK-10 kodi (liecība): I20.0, I21, I63, I73.0, I73.1, I73.9, I79.2
Kad CSF: 01.12.11.06.01
Ražotājs: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, Iegravēts “Un 181” vienā pusē, ar nelielu vai nav smakas.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze un koloidāls bezūdens silīcija dioksīds (mikrokristāliska celuloze silīcija), giproloza (ar zemu aizstāšanas pakāpē (L-HPC B1)), Hidrogenēta rīcineļļa, Opadry White Y-I-7000 (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols 400).

7 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
7 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Prettrombocītu zāles, specifisks un spēcīgs trombocītu agregācijas inhibitors. Tā ir vasodilatig rīcību, selektīvi samazina adenozīndifosfāta (ADF) receptoriem uz trombocītu un aktivizācijas receptoru glikoproteīna IIb / IIIa, iedarbojoties ar ADP, tādējādi samazinot trombocītu agregāciju.

Tas samazina trombocītu agregāciju, citu agonistu inducētu no šiem receptoriem, liedzot tām aktivizējot bezmaksas ADP, Tas neietekmēja aktivitāti PDE. Tas saistās neatgriezeniski uz trombocītu ADF receptoru, kas paliek necaurlaidīgu ADP stimulācijas dzīves ciklu (par 7 dienas).

Trombocītu agregācijas inhibīcija novērota 2 h pēc ievadīšanas (40% nomākšana) Sākotnējā deva. Maksimālais efekts (60% apspiešana apkopojuma) attīstās caur 4-7 dienas nepārtrauktu lietošanu devā 50-100 mg / dienā. Prettrombocītu iedarbība ilgst visu periodu dzīvē trombocītu (7-10 dienas).

Klātbūtnē aterosklerotisko asinsvadu bojājumu kavē aterotrombozi, neatkarīgi no vietas uz asinsvadu (cerebrovaskulāru, sirds un asinsvadu vai perifēro bojājumi).

Farmakokinētika

Absorbcija

Klopidogrels ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta pēc atkārtotas saņemšanas 75 mg / dienā.

Biopieejamība – augsts. Tomēr, koncentrācija klopidogrela, ka plazmā un ar zemu 2 h nesasniedz mērījumu robežu (0.025 ug / l).

Sadale

Plazmas proteīniem – 98-94%.

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās. Galvenais metabolīts – neaktīvs atvasinājums no karbonskābes, T_maks kas pēc atkārtotas devas ieņemšanas 75 mg panāk 1 nē (C_maks – par 3 mg / l).

Atskaitīšana

Paziņot jaunumus – 50% un caur zarnu ar fekālijām – 46% (laikā 120 stundas pēc injekcijas).

T_1/2 Galvenais metabolīts pēc vienreizējas un atkārtotas lietošanas – 8 nē. Par metabolītu koncentrācija izdalās caur nierēm – 50%.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Koncentrācija galvenais metabolīts plazmā pēc norīšanas devas 75 mg / d zemāks pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC 5-15 ml / min) salīdzinot ar pacientiem ar nieru mazspēju, kas ir sekundāra (KK no 30 līdz 60 ml / min) un veseli cilvēki.

Liecība

Novēršana išēmisko slimību (miokarda infarkts, trieka, perifēro artēriju tromboze, pēkšņa kardiovaskulārās nāves) pacientiem ar aterosklerozi, tostarp:

- Pēc miokarda infarktu;

- Pēc išēmiska insulta;

- Ņemot vērā perifēro artēriju slimību;

- Pacientiem ar akūtu koronāro sindromu bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija vai miokarda infarkts bez Q zoba veidošanās) kombinācijā ar acetilsalicilskābi;

- In akūta miokarda infarkta ar ST segmenta pacēlumu kombinācijā ar acetilsalicilskābi pacientiem, saņemot konservatīvu ārstēšanu, kuru trombolītisks terapija.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi.

Pieaugušie un gados vecāki pacienti Egitromb iecelt 75 mg 1 laiks / dienā neatkarīgi no miltu.

Ārstēšana jāsāk termiņa laikā dažas dienas pirms 35 dienas pacientiem miokarda infarkts un ar 7 dienas pirms 6 mēneši – pacienti pēc išēmiska insulta.

Pie akūta koronāra sindroma bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija vai miokarda infarkts bez Q zoba) Klopidogrelu jāsāk ar vienu bolus 300 mg, un pēc tam turpina uzņemšanu 75 mg 1 reizes / dienā kombinācijā ar acetilsalicilskābi (deva 75-325 mg / dienā). Klīnisko pētījumu dati liecina, ka iespēju izmantot narkotiku 12 mēneši, un maksimālo klīnisko ieguvumu novēroja pēc 3 mēneša.

Akūts miokarda infarkts ar ST segmenta pacēlumu: Egitromb jāņem devā 75 mg 1 laiks / dienā. Ārstēšana jāsāk ar piesātinošo devu un kopā ar aspirīna un trombolītisku vai bez trombolītiskiem. Pacientiem, kas vecāki 75 gadiem Protams narkotiku jālieto tukšā Egitromb sākotnējās bolus. Kombinēta terapija būtu iespējami drīz stāstīt pēc simptomu parādīšanās un jāturpina vismaz 4 nedēļas.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: bieži (>1/100, < 1/10); dažreiz (>1/1000, < 1/100); reti (>1/10 000, < 1/1000); reti (<1/10 000). Katrā frekvences klasē nevēlamās blakusparādības sakārtotas to nopietnības samazinājuma secībā.

No asins koagulācijas sistēmas: kopīgs – asiņošana (īpaši bieži pacientiem, saņemot klopidogrelu kopā ar aspirīnu, vai klopidogrels ar acetilsalicilskābi un heparīnu); dažreiz - palielināts asiņošanas laiku un samazinot trombocītu skaitu (trombocitopēnija); reti – tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura (1/200 000 pacienti, ņemot narkotikas).

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: dažreiz – galvassāpes, reibonis, parestēzija; maz – reibonis; reti – apjukums, halucinācijas, traucējumi garšas sajūtas.

No gremošanas sistēmas: bieži – kuņģa-zarnu trakta asiņošana, caureja, sāpes vēderā, dispepsija; dažreiz – hemorāģisko insultu, kuņģa jēlums, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, gastrīts, nelabums, vemšana, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās; reti – pankreatīts, kolīts (t.sk.. yazvennыy vai limfotsitarnыy kolīts), stomatīts, akūta aknu mazspēja, hepatīts, aknu funkciju testu pārkāpumi.

Sirds-asinsvadu sistēma: dažreiz - hipotensija; ļoti reti - vaskulīts.

No asinsrades sistēmas: dažreiz – leikopēnija, neitropēnija un eozinofīlija; reti – tyazhelaya trombocitopēnija (trombocītu skaits <30 x10⁹/l), agranulocitoze, granulocitopēnija, aplasticheskaya anēmija / pancitopēnija. anēmija.

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – nieze; reti – bullozs dermatīts (eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze), eritematozi izsitumi, ekzēma, lichen planus.

Alerģiskas reakcijas: dažreiz – ādas izsitumi; ļoti reti - nātrene, tūska, seruma slimība, anafilaktoīdas reakcijas.

Par daļu no elpošanas sistēmas: reti – bronhu spazmas, kolīts.

No kaula-muskuļu sistēma: reti – artralģija, Artrīts, mialģija.

No urīna sistēmas: reti – pacēlums seruma kreatinīna, glomerulonefrīts.

Cits: reti – drudzis.

Kontrindikācijas

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Aktīva patoloģiska asiņošana (peptiskas čūlas vai intrakraniāla asiņošana);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav pierādīta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar mērenu aknu mazspēju, hroniska nieru mazspēja, in patoloģijām, palielina asiņošanas risku (t.sk.. trauma, operācijas), vienlaicīga lietošana ar acetilsalicilskābi, NPL (tostarp Cox-2 inhibitoriem), heparīna inhibitori glikoproteīna IIb / IIIa.

Grūtniecība un zīdīšana

Klīniskie dati par šīs narkotikas lietošanu grūtniecības laikā Egitromb, Tāpēc, nedrīkst lietot klopidogrelu grūtniecības laikā.

Par atlases klopidogrela mātes pienā cilvēkam nav pieejama, Tādēļ lietošana zīdīšanas laikā ir kontrindicēta.

Brīdinājumi

Jāievēro piesardzība pacientiem, ar palielinātu asiņošanas risku traumas, ķirurģija, pacienti, ir bojāta, nosliece uz asiņošanu (īpaši kuņģa-zarnu trakta un intraokulārā), un pacientiem, saņemot acetilsalicilskābe, NPL (t.sk.. COX-2 inhibitoriem), heparīnu vai inhibitori glikoproteīna IIb / IIIa. Pacienti rūpīgi jānovēro, lai atklātu jebkādas asiņošanas pazīmes, t.sk.. paslēpts, īpaši pirmajās nedēļās narkotiku laikā un / vai pēc invazīvām sirds procedūrām vai operācijas. Vienlaicīga klopidogrela un varfarīna lietošana nav ieteicama, tk. tas var saasināt asiņošanu.

Laika posmā ārstēšanas ir nepieciešams, lai uzraudzītu hemostatiskās sistēmas (APTL, trombocītu skaits, Trombocītu funkcionālie testi); regulāri pārbaudīt funkcionālo aktivitāti aknās.

Attiecībā uz operācijas, ja prettrombocītu iedarbība nav vēlama, terapija jāpārtrauc 7 dienas pirms operācijas.

Pacienti jābrīdina par, ka stop rodas ārstēšanas laikā ar klopidogrelu (kombinācijā ar acetilsalicilskābi, ar vai bez) Asiņošana ir ilgāk, viņi jāinformē ārsts par katru lietu, neparasta asiņošana. Pacienti jāinformē arī ārstam par ņemot narkotikas, ja tie ir operācijas un pirms nesaņemot jaunas zāles.

Pēc klopidogrelu trombotiskā trombocitopēniskā purpura ir reti konstatēti, dažreiz pēc īslaicīgai lietošanai. Šis nosacījums ir raksturīga trombocitopēnija un mikroangiopātiska hemolītisko anēmiju kopā ar neiroloģiskiem simptomiem, nieru darbības traucējumiem vai drudzi. Tromboticheskaya trombotsitopenicheskaya purpura – potenciāli letāls traucējums, prasa tūlītēju ārstēšanu, t.sk.. ar plazmaferēzi.

Sakarā ar datu trūkumu, klopidogrelu nevar ieteikt akūta (mazāk 7 dienas) išēmiska insulta.

Pieredze ar klopidogrelu pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem ir ierobežota, Tāpēc šie pacienti Egitromb jālieto piesardzīgi.

In smagiem aknu darbības traucējumiem, būtu jāņem vērā risks hemorāģisko diatēzi. Pieredze narkotiku pacientiem ar vidēji smagiem aknu darbības traucējumiem ir ierobežota, Tāpēc šie pacienti Egitromb jālieto piesardzīgi.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Narkotiku neietekmē vai nedaudz ietekmē spēju vadīt transportlīdzekļus un apkalpot mehānismus.

Pārdozēt

Simptomi: iespējams asinsteces laika pagarināšanās, kas var radīt sarežģījumus, kas saistītas ar asiņošanu.

Ārstēšana: ja nepieciešams, strauja samazināšana asinsteces trombocītu pārliešanas var novērst klopidogrela iedarbību. Nebija pretindes farmakoloģiskā aktivitāte klopidogrela.

Zāļu mijiedarbība

Tā uzlabo prettrombocītu iedarbība aspirīnu, geparina, trombolītisks, antikoagulanti, NPL), Tas palielina asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta, tāpēc vienlaicīga lietošana šiem līdzekļiem prasa piesardzību.

Klopidogrels jālieto piesardzīgi pacientiem, kas var būt palielināts asiņošanas risks pēc traumas vai operācijas gadījumā vienlaicīgi saņemšanas inhibitoriem glikoproteīna IIb / IIIa.

Vienlaicīga klopidogrela un varfarīna lietošana nav ieteicama, tk. tādējādi, iespējams, palielinot asiņošana.

Nebija klīniski nozīmīgas farmakodinamiska mijiedarbība gadījumā vienlaicīgas piemērošanas klopidogrelu ar atenololu, nifedipīnu vai kombinācija atenololu ar nifedipīna. Turklāt, klopidogrela farmakodinamisko aktivitāti nebija būtiski mainījies, bet izmantošanas fenobarbitāls, cimetidīnu vai estrogēnu.

Par digoksīna vai teofilīna farmakokinētika neietekmēja vienlaicīga klopidogrela.

Antacīdi neietekmē uzsūkšanos klopidogrelu.

Pētījumi parādīja aknu mikrosomām personu, Chto klopidogrelu metabolīts, attiecināmas uz karbonskābēm, var kavēt aktivitāti CYP2C9 izoenzīmu. Tas var palielināt līmeni plazmā šādas narkotikas kā fenitoīns, tolbutamīds NPL, ir metabolizējas CYP2C9, piedaloties. Fenitoīna un tolbutamīda lietošana kopā ar klopidogrelu ir droši.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.