Active materiāls: Metoprolol
Kad ATH: C07AB02
CCF: Beta1-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): G43, I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: EGIS Pharmaceuticals Plc (Ungārija)
Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, с крестообразной разделительной линией и двойным скосом на одной стороне и гравировкой “Е435” – на другой стороне, bez smaržas.
| 1 tab. | |
| metoprolols tartrāts | 25 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.
30 Dators. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Dators. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, с риской на одной стороне и гравировкой “Е434” – на другой стороне, bez smaržas.
| 1 tab. | |
| metoprolols tartrāts | 50 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.
30 Dators. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Dators. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
Tabletes balts vai gandrīz balts, apaļš, lēcveidīgs, с риской на одной стороне и гравировкой “Е432” – на другой стороне, bez smaržas.
| 1 tab. | |
| metoprolols tartrāts | 100 mg |
Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, nātrija karboksimetilceluloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, povidons, magnija stearāts.
30 Dators. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
60 Dators. – банки темного стекла (1) – пачки картонные.
Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладающий внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Tā ir antihipertensīvs, antiangināla un antiaritmiska iedarbība.
Bloķēšana mazās devās beta1-adrenoreceptori sirds, samazina veidošanās kateholamīnu stimulēja nometne no ATP, снижает внутриклеточный ток Ca2+, Tā ir negatīva Chrono, dromo-, ʙatmo- un inotropiskā efekts (urejaet līknes, apspiež vadītspēju un trauksme, samazina miokarda kontraktilitāte).
PR sākumā narkotiku (pirmais 24 stundas pēc iekšķīgas lietošanas) palielinās, caur 1-3 дня применения возвращается к исходному уровню, при дальнейшем применении – снижается.
Антигипертензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензиновой системы и ЦНС, ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu (gatavojas uzlabot savu darbību, reaģējot uz ELLI samazināšanās) и в итоге уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе.
АД снижается через 15 m, максимально – через 2 nē; действие сохраняется в течение 6 nē. Стабильное снижение наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Antianginalny efekts tiek noteikts samazinājums miokarda skābekļa pieprasījums, kā rezultātā samazinās sirds RITMA (pagarinot diastoliskais spiediens un miokarda perfūzijas uzlabošanas) un pirmsslodzes, kā arī samazinājums miokarda jutība pret simpātisks innervation sekas. Уменьшает частоту и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Antiaritmiska efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, повышенная активность симпатической нервной системы, повышение содержания цАМФ, arteriāla hipertensija), samazināsies likmi spontānas uzbudinājuma sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru un palēninot AV-vadīšanas (galvenokārt antegrade un, mazāk, in atgriezeniskās virzienā caur AV-mezglu) un par papildu maršrutiem.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе замедляет ЧСС и даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие мигрени.
При многолетнем приеме снижает содержание холестерина в крови.
При применении в средних терапевтических дозах оказывает менее выраженное воздействие на органы, содержащие b2-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhas, dzemde) un ogļhidrātu vielmaiņa.
Lietojot lielās devās (vairāk 100 mg / dienā) Tas iedarbojas bloķējošo ietekmi uz abu β-adrenoreceptoru apakštipa.
Absorbcija
Быстро и полностью (95%) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Cmaks plazmas panāk 1.5-2 stundas pēc norīšanas. Biopieejamība ir 50%. В ходе лечения биодоступность возрастает до 70%. Прием пищи повышает биодоступность на 20-40%.
Sadale
Vd ir 5.6 l / kg. Saistība ar plazmas proteīniem - 12%. Iekļūst GEB un placentu. Выделяется с грудным молоком в незначительных количествах.
Metabolisms
Метопролол биотрансформируется в печени. Metabolīti ir farmakoloģiskā aktivitāte.
Atskaitīšana
T1/2 vidējie 3.5-7 nē. Метопролол почти полностью выводится с мочой за 72 nē. Par 5% devas izdalās neizmainītā.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
При выраженных нарушениях функции печени биодоступность и T1/2 метопролола увеличивается, kas var būt nepieciešama korekcija deva.
Ja nieru funkcija T1/2 и системный клиренс метопролола существенно не изменяются.
- Arteriālā hipertensija (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами), t.sk.. гиперкинетический тип;
- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда, profilakse stenokardijas lēkmju);
-sirds aritmija (supraventrikulāras aritmijas, kambaru priekšlaicīgas Beats);
- Hipertireoze (kompleksā terapijā);
- Novēršana migrēnas lēkmes.
Pie hipertonija ievadīšanas dienas devu 50-100 mg / dienā 1 vai 2 uzņemšana (no rīta un vakarā). При недостаточном терапевтическом эффекте возможно постепенное повышение суточной дозы до 100-200 mg.
Pie angīna, наджелудочковых аритмиях, līdz профилактики приступов мигрени ievada devā 100-200 mg / dienā 2 uzņemšana (no rīta un vakarā).
Līdz вторичной профилактики инфаркта миокарда назначают в средней суточной дозе 200 mg 2 uzņemšana (no rīta un vakarā).
Pie funkcionālie traucējumi sirds darbību, pavada tahikardija, ievadīšanas dienas devu 100 mg 2 uzņemšana (no rīta un vakarā).
Uz Gados vecāki pacienti, pacienti ar nieru darbības traucējumiem, а также при необходимости проведения гемодиализа изменения режима дозирования не требуется.
Uz Pacientiem ar smagiem aknu darbības traucējumiem следует применять препарат в меньших дозах, в связи с замедлением метаболизма метопролола.
Таблетки следует принимать внутрь во время или сразу после приема пищи. Tabletes var sadalīt uz pusēm, но не разжевывать.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: nogurums, vājums, galvassāpes, palēninās garīgā un motora reakcijas; редко – парестезии в конечностях, depresija, nemiers, samazinājās spēju koncentrēties, miegainums, bezmiegs, murgi, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, astēniski sindroms, muskuļu vājums.
No sajūtām: редко – снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, ксерофтальм, konjunktivīts, troksnis ausīs.
Sirds-asinsvadu sistēma: sinusovaya bradikardija, sirds puksti, asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija; редко – снижение сократимости миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности, Aritmija, ir vieglas vai vidēji smagas un parasti nav nepieciešama priekšlaicīga terapijas pārtraukšana (aukstums apakšējo ekstremitāšu, Reino sindromu), vadīšanas traucējumi infarkts; в единичных случаях – AV-блокада, kardialgija.
No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, vēdersāpes, caureja, aizcietējums, sausa mute, garšas sajūtas pārmaiņas; palielināšanās aknu transamināžu; редко – гипербилирубинемия.
Dermatoloģiskas reakcijas: nātrene, nieze, izsitumi, psoriāzes paasinājums, псориазоподобные изменения кожи, dermahemia, izsitumi, fotodermatozes, pastiprināta svīšana, obratimaya alopēcija.
Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, затруднение выдоха (бронхоспазм при назначении в высоких дозах или у предрасположенных пациентов), elpas trūkums.
Par daļu no endokrīno sistēmu: gipoglikemiâ (pacienti, saņem insulīna); редко – гипергликемия.
No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija.
Cits: боль в спине или суставах, незначительное увеличение массы тела, samazināts libido un / vai potenci.
- Kardiogēns šoks;
- AV-блокада II и III степени;
- Sinoatrialynaya blokāde;
- SSS;
- Vыrazhennaya bradikardija (Puls<50 u. / min);
- Sirds mazspēja dekompensācija;
- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija);
- Smaga hipotensija (sistoliskais asinsspiediens<100 mmHg.);
- Zīdīšana;
- Vienlaicīga MAO inhibitori;
— одновременное в/в введение верапамила;
— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.
NO piesardzība jāizraksta pacientiem ar cukura diabētu, metaboliskā acidoze, astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība (emfizēma, hroniska obstruktīva bronhīta), occlusive perifēro asinsvadu slimība (mijklibošana, Reino sindromu), хронической печеночной недостаточности, hroniska nieru mazspēja, myasthenia, feohromocitoma, AV-blokāde I pakāpe, tireotoksikoze, depresija (t.sk.. vēsture), psoriaze, grūtniecība, а также детям и подросткам в возрасте до 18 gadiem, Gados vecāki pacienti.
Применение Эгилока® Tikai grūtniecība var, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim. При необходимости назначения препарата в этот период необходимо тщательное наблюдение за состоянием плода и новорожденного в течение 48-72 ч после родов, поскольку возможны внутриутробная задержка роста, bradikardija, hipotonija, elpošanas nomākums, gipoglikemiâ.
Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок®, jāpārtrauc zīdīšanu.
При назначении препарата Эгилок® следует регулярно контролировать ЧСС и АД. Pacienti jābrīdina, что при ЧСС<50 уд./мин необходима консультация врача.
У пациентов с сахарным диабетом следует регулярно контролировать уровень глюкозы в крови и при необходимости проводить коррекцию дозы инсулина или пероральных гипогликемических препаратов.
Назначение Эгилока® больным с хронической сердечной недостаточностью возможно только после достижения стадии компенсации.
Pacienti, принимающих Эгилок®, возможно усиление выраженности реакций гиперчувствительности (ar pastiprina alerģisko vēsturi) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (adrenalīns).
На фоне применения Эгилока® возможно усугубление симптомов нарушения периферического кровообращения.
Эгилок® pakāpeniski jāatceļ, последовательно снижая его дозу в течение 10 dienas. При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināts asinsspiediens). В период отмены препарата пациентам со стенокардией необходимо находиться под тщательным медицинским наблюдением.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, при нагрузке – не более 110 u. / min.
Pacienti, lietot kontaktlēcas, Mums ir jāņem vērā, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
Метопролол может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (taxikardiju). Ir kontrindicēta pacientiem ar thyrotoxicosis pēkšņās pārcelšanās, jo var palielināt simptomi.
При сахарном диабете прием Эгилока® может маскировать симптомы гипогликемии (taxikardiju, Svīšana, paaugstināts asinsspiediens).
При назначении метопролола пациентам с бронхиальной астмой необходимо одновременное применение бета2-adrenomimetikov.
У пациентов с феохромоцитомой Эгилок® Tas tiek izmantots kombinācijā ar alfa blokatoriem.
Перед проведением любого хирургического вмешательства необходимо проинформировать анестезиолога о проводимой терапии Эгилоком® (выбор препарата для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием); pārtraukšana zāļu nav nepieciešama.
При назначении препарата пожилым пациентам следует регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пожилых больных нарастающей брадикардии, ievērojama asinsspiediena pazemināšanās, AV-blokāde, bronhu spazmas, kambaru aritmijas, тяжелых нарушений функции печени. Иногда необходимо прекратить лечение.
Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развитии депрессии Эгилок® jāatceļ.
При одновременном применении Эгилока® с клонидином в случае отмены Эгилока® клонидин следует отменять через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома отмены).
Preparāti, samazinot krājumus kateholamīnu (piemēram,, rezerpīns) var uzlabot darbību beta blokatori, tāpēc pacientiem, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным медицинским наблюдением на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Lietošana Pediatrics
Эффективность и безопасность применения Эгилока® uz bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem nav noteikts.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Pacienti, darbība, kas prasa lielāku uzmanību, вопрос о назначении препарата амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Simptomi: vыrazhennaya sinusovaya bradikardija, reibonis, nelabums, vemšana, cianoze, hipotonija, aritmija, kambaru priekšlaicīgas Beats, bronhu spazmas, ģībonis; при острой передозировке – кардиогенный шок, samaņas zudums, koma, AV-блокада вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца, kardialgija.
Первые признаки передозировки появляются через 20 мин-2 ч после приема.
Ārstēšana: kuņģa skalošana, adsorbenti iecelšana, simptomaticheskaya terapija: при выраженном снижении АД – положение Тренделенбурга, в случае острой артериальной гипотензии, брадикардии и угрожающей сердечной недостаточности – в/в (intervāli 2-5 m) введение бета-адреностимуляторов или в/в введение 0.5-2 mg atropīna sulfāta, при отсутствии положительного эффекта – допамин, dobutamīns vai norepinefrīna. В качестве последующих мер возможно назначение 1-10 mg glukagona, постановка трансвенозного интракардиального электростимулятора. При бронхоспазме – в/в введение бета2-адреностимуляторов, при судорогах – медленное в/в введение диазепама. Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа.
При одновременном применении Эгилока® с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока® jābūt vismaz 14 dienas.
Vienlaicīga / in Par verapamilu ieviešana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanās, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.
Līdzekļi inhalācijas anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) при одновременном применении с Эгилоком® повышают риск угнетения сократительной функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении бета-адреностимуляторы, teofilīns, kokaīns, Estrogēni, индометацин и другие НПВС снижают гипотензивный эффект Эгилока®.
При одновременном применении Эгилока® и этанола отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.
При одновременном применении Эгилока® с алкалоидами спорыньи усиливается риск нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении Эгилок® повышает эффект пероральных гипогликемических препаратов и инсулина и повышает риск развития гипогликемии.
При одновременном применении Эгилока® с антигипертензивными средствами, Diurētiskie, nitratami, блокаторами кальциевых каналов повышается риск развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении Эгилока® с верапамилом, diltiazēms, antiaritmisko līdzekļu narkotikas (Amiodaronu), rezerpīns, metildopa, klonidīnu, guanfacīns, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами может наблюдаться усиление выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.
Induktori no mikrosomālā aknu enzīmu (rifampicīnu, barbiturāti) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока®.
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidīnu, perorālie kontraceptīvie, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Alergēni, izmanto imūnterapiju, или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с Эгилоком®, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии.
Йодосодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения при одновременном применении с Эгилоком® повышают риск развития анафилактических реакций.
Эгилок® при одновременном применении снижает клиренс ксантинов, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu klīrensu teofilīna reibumā smēķēšanas.
При одновременном применении с Эгилоком® уменьшается клиренс лидокаина и повышается концентрация лидокаина в плазме.
При одновременном применении Эгилок® усиливает и пролонгирует действие недеполяризующих миорелаксантов; удлиняет действие непрямых антикоагулянтов.
При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД.
Zāles ir izlaists zem receptes.
B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks - 5 gadiem.
Šī vietne izmanto sīkfailus un pakalpojumus, lai savāktu tehniskos datus no apmeklētājiem, lai nodrošinātu veiktspēju un uzlabotu pakalpojuma kvalitāti.. Turpinot lietot mūsu vietni, jūs automātiski piekrītat šo tehnoloģiju izmantošanai.
Read More