ÉGILOK RETARD

Active materiāls: Metoprolol
Kad ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): G43, I10, i20, I21, I47.1, I47.2, I50.0
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: Egis PHARMACEUTICALS Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Ilgstošas ​​darbības tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, iegarenas, lēcveidīgs, ar Valium abās pusēs.

Palīgvielas: сахарная крупка (saharoze, cietes sīrups), makrogols 6000, talks, etil celuloze, triэtiltsitrat, giproloza, magnija stearāts, mikrokristāliskā celuloze, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, gipromelloza, Titāna dioksīds (E171).

10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Кардиоселективный блокатор β-адренорецепторов, не обладает внутренней симпатомиметической и мембраностабилизирующей активностью. Tā ir antihipertensīvs, antiangināla un antiaritmiska iedarbība.

Метопролол подавляет влияние повышенной активности симпатической системы на сердце, а также вызывает быстрое уменьшение ЧСС и сердечного выброса.

При артериальной гипертензии метопролол снижает АД у пациентов в положении стоя и лежа. Длительный антигипертензивный эффект препарата связан с постепенным снижением ОПСС.

При однократном и кратковременном многократном приеме метопролол снижает активность ренина плазмы крови, что объясняется подавлением почечных β₁-adrenoreceptorov, что приводит к снижению продукции ренина и соответственно снижению вазоконстрикции, опосредованной ангиотензином.

При артериальной гипертензии длительное применение метопролола приводит к статистически значимому снижению массы левого желудочка.

Как и другие бета-адреноблокаторы, метопролол снижает потребность миокарда в кислороде за счет снижения системного АД, ЧСС и сократимости сердца. Путем урежения ЧСС и соответствующего удлинения диастолы, метопролол улучшает кровоснабжение и оксигенацию областей миокарда с нарушенным кровотоком. Поэтому препарат снижает частоту приступов стенокардии и повышает физическую работоспособность.

При приеме после инфаркта миокарда метопролол снижает риск повторного инфаркта миокарда.

В терапевтических дозах периферические вазоконстрикторные и бронхоконстрикторные эффекты метопролола менее выражены, чем такие же эффекты неселективных бета-адреноблокаторов.

По сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами метопролол меньше влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Он существенно не изменяет сердечно-сосудистые реакции на гипогликемию и не увеличивает продолжительность приступов гипогликемии.

Farmakokinētika

Absorbcija

После приема внутрь метопролол почти полностью (par 95%) uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta. Однако после всасывания метопролол в значительной степени подвергается метаболизму при “Pirmais pass” caur aknām. Biopieejamība ir apmēram 35%. При многократном приеме AUC увеличивается примерно на 20%.

Кривая зависимости концентрации в плазме крови от времени имеет особенности, характерные для препаратов замедленного высвобождения.

Фармакокинетика метопролола линейна до дозы 800 mg.

Sadale

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 10%.

Метопролол хорошо распределяется в тканях и имеет большой V_d – 5.5 l / kg.

На протяжении 4-6 часов после приема фаза медленного всасывания переходит в примерно 6-часовое плато (C_maks = 37.4 нг/мл после введения однократной дозы, C_ss^maks составляет54.7 нг/мл), после этого следует фаза медленного выведения.

Metabolisms

Метопролол метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Metabolītu (О-дезметилметопролол и α-гидроксиметопролол) не обладают бета-адреноблокирующей активностью. Поскольку метаболизм препарата осуществляется полиморфными ферментами, его уровень в плазме крови имеет значительные (до 17-кратных) различия у разных пациентов.

Atskaitīšana

T_1/2 метопролола в форме таблетки ретард составляет 6-12 nē, что гораздо больше, чем T_1/2 метопролола в обычной лекарственной форме (par 3 nē). Более длительный период полувыведения можно объяснить замедленным всасыванием.

Метопролол выводится преимущественно почками (par 95%). Par 10% введенной дозы метопролола выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с желчью.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Метопролол не удаляется из организма при гемодиализе. Лечение пациентов со сниженной функцией почек не требует коррекции дозы препарата.

Нарушение функции печени замедляет метаболизм метопролола, и в случаях недостаточности функции печени, доза препарата должна быть снижена.

Liecība

- Arteriālā hipertensija (в монотерапии или, ja nepieciešams, kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem);

— хроническая сердечная недостаточность в стадии компенсации (в сочетании со стандартной терапии диуретиками, AKE inhibitori, sirds glikozīdi);

- CHD (вторичная профилактика инфаркта миокарда – kompleksā terapijā; profilakse stenokardijas lēkmju);

— профилактика нарушений ритма сердца, особенно наджелудочковой тахикардии и желудочковой тахикардии, вызванной зависимым от адренергических механизмов удлинением интервала QT;

— гиперкинетический кардиальный синдром;

- Hipertireoze (kompleksā terapijā);

- Novēršana migrēnas lēkmes.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto 1 laiks / dienā, rīts, neatkarīgi no ēdienreizes.

С целью предупреждения брадикардии дозу следует подбирать индивидуально и увеличивать постепенно.

Kad hipertensija Ieteicamā sākumdeva ir 50 mg 1 laiks / dienā. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg vai 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство. Maksimālā dienas deva ir 200 mg.

Angīna Ieteicamā sākumdeva ir 50 mg 1 laiks / dienā. При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 100 mg vai 200 mg, либо дополнительно назначить другое антигипертензивное средство.

Līdz вторичной профилактики инфаркта миокарда обычная поддерживающая доза составляет 200 mg 1 laiks / dienā.

Pie сердечной недостаточности в стадии компенсации Ieteicamā sākuma deva – 25 mg 1 laiks / dienā. Caur 2 недели суточную дозу можно повысить до 50 mg, затем через две недели до 100 мг и наконец, vēlāk 2 Nedēļas – līdz 200 mg.

Pie sirds ritma traucējumi iecelt 50-200 mg 1 laiks / dienā.

Pie gipertireoze обычная доза составляет 50-200 mg 1 laiks / dienā.

Pie гиперкинетическом кардиальном синдроме zāles ir noteikts devā 50-200 mg 1 laiks / dienā.

Līdz профилактики приступов мигрени zāles ir noteikts devā 100-200 mg 1 laiks / dienā.

Uz пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью, un y pacienti, hemodialīze, ir nepieciešama devas pielāgošana.

Pie smaga aknu mazspēja дозу препарата следует уменьшать в соответствии с клиническим состоянием пациента.

Tabletes jālieto kopumā, nesakošļājot, ar kādu šķidrumu. Таблетки можно разламывать пополам.

Blakusefekts

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: Bieži (>1/10); bieži (>1/100, <1/10); dažreiz (>1/1000, <1/100); reti (>1/10 000, <1/1000); reti (<1/10 000), ieskaitot atsevišķus gadījumus.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: Bieži (ārstēšanas sākumā) – nogurums, vājums, головокружение и головная боль; dažreiz – slikta koncentrēšanās, palēninās garīgā un motora reakcijas, miega traucējumi, miegainums, bezmiegs, murgi, depresija, trīsas, krampji, nemiers; reti – uzbudināmība, signalizācija, parestēzijām ekstremitātēs (pacientiem ar mijklibošana un Reino sindromu); reti – īstermiņa atmiņas zudums, apjukums un halucinācijas, muskuļu vājums, astēnija, myasthenia.

No sajūtām: reti – pavājināta redze, снижение секреции слезной жидкости, sausums un sāpīgums acu, konjunktivīts, troksnis ausīs, dzirdes zudums.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – pārmērīga asinsspiediena samazināšana, ortostatiska hipotensija (reibonis, иногда потеря сознания), palielināta sirds puksts, sinusovaya bradikardija; reti – samazinot sokratimosti uzbrukums, attīstība (saasināšanās) Sirdskaite (pietūkums, отечность стоп и/или нижней части голеней, elpas trūkums), sirds ritma traucējumi, izpausme asinsvadu spazmām (palielināts perifērās asinsrites traucējumi, aukstums apakšējo ekstremitāšu, Reino sindromu), vadīšanas traucējumi infarkts, kardialgija; reti – усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sāpes vēderā, sausa mute, aizcietējums vai caureja; reti – pieaugums aknu enzīmu, giperʙiliruʙinemija; dažos gadījumos – aknu funkciju (tumšs urīns, dzeltena āda vai sklēras, holestāze), izmaiņas garšas.

Dermatoloģiskas reakcijas: pastiprināta svīšana; reti – ādas izsitumi (psoriāzes paasinājums), dermahemia, izsitumi, obratimaya alopēcija; reti – fotodermatozes, psoriāzes ādas reakcijas.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, nieze, izsitumi.

Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности и/или у предрасположенных пациентов), elpas trūkums.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija.

Metabolisms: снижение уровня холестерина ЛПВП и повышение уровня триглицеридов (наряду с нормальным уровнем общего холестерина), svara pieaugums.

Par daļu no endokrīno sistēmu: giperglikemiâ (pacientiem ar insulīnneatkarīgs cukura diabēta), gipoglikemiâ (pacienti, saņem insulīna), hipotireoīdu valsts.

Ietekme uz augli: intrauterīnās augšanas, gipoglikemiâ, bradikardija.

Cits: боль в спине или суставах, samazināts libido un / vai potenci, при резком прекращении лечения – sindroms “atcelt” (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināts asinsspiediens).

Kontrindikācijas

- Kardiogēns šoks;

- AV-блокада II и III степени;

- Sinoatrialynaya blokāde;

- SSS;

- Sirds mazspēja dekompensācija;

- Angiospastic stenokardija (Princmetāla stenokardija);

- Vыrazhennaya bradikardija (Puls<50 u. / min);

- Hipotensija;

- Izteiktie traucējumi perifērās asinsrites;

- Zīdīšana;

- Vienlaicīga MAO inhibitori;

— одновременное в/в введение верапамила;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к метопрололу и другим ингредиентам препарата.

Из-за ограниченности клинических данных применение препарата противопоказано при инфаркте миокарда в следующих условиях: HR mazāk 45 u. / min, интервал PQ превышает 0.24 sec, sistoliskais spiediens mazāks nekā 100 mmHg., выраженная сердечная недостаточность и AV блокада II или III степени.

NO piesardzība jāizraksta pacientiem ar cukura diabētu, metaboliskā acidoze, astma, hroniska obstruktīva plaušu slimība (emfizēma, hroniska obstruktīva bronhīta), occlusive perifēro asinsvadu slimība (mijklibošana, Reino sindromu), хронической почечной и/или печеночной недостаточности, myasthenia, feohromocitoma, AV-blokāde I pakāpe, tireotoksikoze, depresija (t.sk.. vēsture), psoriaze, grūtniecība, Gados vecāki pacienti, при непереносимости фруктозы, нарушении всасывания глюкозы-галактозы, недостаточности сахаразы/изомальтазы.

Grūtniecība un zīdīšana

Применение препарата Эгилок^® Ретард при беременности возможно только по строгим показаниям в том случае, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim. При необходимости назначения препарата при беременности необходимо тщательное наблюдение, особенно за состоянием плода, поскольку возможны брадикардия, hipotonija, гипогликемия плода. Лечение необходимо прерывать за 48-72 stundas pirms piegādes. Kur, когда это невозможно, необходимо обеспечить наблюдение за новорожденным в течение 48-72 ч после родов.

Влияние метопролола на новорожденного при кормлении грудью не изучено, поэтому женщинам, принимающим Эгилок^® Ретард, jāpārtrauc zīdīšanu.

Brīdinājumi

Kontrole pacientiem, принимающими бета-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, glikozes pacientiem ar cukura diabētu. Следует обучить пациента больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 u. / min. При приеме препарата в дозе более 200 мг/сут уменьшается кардиоселективность метопролола.

До начала лечения следует компенсировать хроническую сердечную недостаточность, и состояние компенсации должно быть поддержано в течение всего процесса лечения.

Возможно усиление выраженности реакций повышенной чувствительности (ar pastiprina alerģisko vēsturi) и отсутствие эффекта от введения средних доз эпинефрина (adrenalīns). Pacienti, ņemot narkotikas, анафилактический шок может протекать особенно тяжело.

Препарат может усилить существующую брадикардию. Pacienti, получающих бета- adrenoblokatorы, epinefrīns (adrenalīns) может повышать АД и вызвать (рефлекторную) ʙradikardiju; эта реакция менее вероятна в случае применения селективных бета-адреноблокаторов.

Препарат может усилить симптомы нарушения периферического кровообращения.

При необходимости назначения препарата больным бронхиальной астмой может потребоваться одновременное применение бета₂-адреностимуляторов (изменение дозы ранее применяемых бета₂-адреностимуляторов).

При необходимости назначения препарата больным феохромоцитомой следует применять альфа-адреноблокаторы.

Прием препарата может маскировать некоторые клинические проявления гипертиреоза (piemēram,, taxikardiju). Ir kontrindicēta pacientiem ar thyrotoxicosis pēkšņās pārcelšanās, поскольку при этом возможно усиление его симптомов.

При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 u. / min, slodze – vairāk ne 110 u. / min. У курильщиков эффективность препарата может быть ниже.

При назначении препарата больным сахарным диабетом следует более часто контролировать показатели углеводного обмена и при необходимости корректировать дозу инсулина и пероральных гипогликемических средств. При сахарном диабете препарат может маскировать тахикардию, izraisīta hipoglikēmija. Savukārt, non-selektīvi beta blokatori diez palielina insulīna izraisīta hipoglikēmija vai kavēšanās atgūt koncentrācijas glikozes līmeni asinīs līdz normālam līmenim.

Preparāti, samazinot krājumus kateholamīnu (piemēram,, rezerpīns), могут усилить действие препарата Эгилок Ретард, tāpēc pacientiem, принимающие такие сочетания препаратов, должны находиться под постоянным контролем врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД и брадикардии.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 reizi 4-5 mēneši).

Биодоступность метопролола может повышаться при циррозе печени.

У пациентов пожилого возраста рекомендуется регулярно контролировать функцию печени. Коррекция режима дозирования требуется только в случае появления у пациентов пожилого возраста нарастающей брадикардии (mazāk 50 u. / min), ievērojama asinsspiediena pazemināšanās (Turpmāk sistoliskais BP 100 mmHg.), OF – Blokāde, bronhu spazmas, kambaru aritmijas, тяжелых нарушений функции печени, иногда может потребоваться прекращение лечения.

Следует проводить особый контроль состояния пациентов с депрессивными расстройствами в анамнезе. В случае развития депрессии Эгилок^® Ретард следует отменить.

Перед любой хирургической операцией врач-анестезиолог должен быть предупрежден, что пациент принимает Эгилок^® Ретард. Отмену препарата следует провести не менее чем за 48 ч до хирургической операции, за исключением особых случаев, piemēram,, тиреотоксикоза или феохромоцитомы. Gadījumos, когда отмена препарата перед хирургической операцией невозможна, следует выбрать средство для общей анастезии с минимальным отрицательным инотропным действием.

При одновременном применении препарата Эгилок^® Ретард с клонидином в случае отмены Эгилока^® Ретард клонидин следует отменять через несколько дней во избежание развития гипертонического криза.

При резком прекращении лечения может возникнуть синдром отмены (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināt asinsspiedienu), поэтому отмену препарата проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 dienas. Особое внимание при отмене препарата необходимо уделять пациентам со стенокардией.

Pacienti, lietot kontaktlēcas, Mums ir jāņem vērā, что на фоне лечения бета-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.

Ņemot vērā,, что препарат содержит сахарозу, его не рекомендуется назначать пациентам с непереносимостью фруктозы, нарушениями всасывания глюкозы/галактозы, kā arī nepietiekama sucrase/izomal′tazy.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā ārstēšanas jābūt uzmanīgiem braucot un okupācija citu potenciāli riskantu darbību, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: izteikta asinsspiediena pazemināšanās, выраженная тяжелая синусовая брадикардия, reibonis, nelabums, vemšana, cianoze, aritmija, kambaru priekšlaicīgas Beats, bronhu spazmas, ģībonis; при острой передозировке – kardiogēns šoks, samaņas zudums, koma, AV блокада (līdz attīstībai pilnīgas savstarpējas blokādes un sirds mazspējas), kardialgija.

Первые симптомы передозировки появляются через 20 min-2 h pēc devas ievadīšanas.

Перечисленные выше симптомы могут усилиться при одновременном приеме алкоголя, antihipertensīvie narkotikas, хинидина и барбитуратов.

Ārstēšana: интенсивная терапия и тщательное наблюдение за пациентом (параметры кровообращения и дыхания, функция почек, уровень глюкозы крови, электролиты сыворотки крови). Если препарат принят недавно, его дальнейшее всасывание может быть снижено промыванием желудка, стимуляцией рвоты и введением активированного угля.

Krasā samazināšanās asinsspiediena: пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, брадикардии и угрозе сердечной недостаточности следует в/в ввести бета-адреностимуляторы с интервалом в 2-5 m, до достижения желаемого эффекта или в/в ввести 0.5-2 mg atropīna sulfāta.

При отсутствии достаточного эффекта следует применять допамин, dobutamīns vai norepinefrīna (noradrenalīns).

В качестве последующих мер возможно назначение глюкагона в дозе 1-10 mg glukagona, постановка искусственного водителя ритма.

Бронхоспазм можно купировать в/в введением стимуляторов β₂-adrenoreceptorov (piemēram,, тербуталина).

Метопролол плохо выводится с помощью гемодиализа

Zāļu mijiedarbība

При одновременном применении Эгилока^® Ретард с ингибиторами МАО возможно значительное усиление гипотензивного действия. Перерыв между приемом ингибиторов МАО и Эгилока^® Ретард должен составлять не менее 14 dienas.

Vienlaicīga / in Par verapamilu ieviešana var izraisīt sirdsdarbības apstāšanās, одновременное назначение нифедипина приводит к значительному снижению АД.

При сочетании с гипотензивными средствами, Diurētiskie, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться резкое снижение АД (особая осторожность необходима при сочетании с празозином); с верапамилом, diltiazēms, antiaritmiskie līdzekļi (amiodaronom), rezerpīns, metildopa, klonidīnu, guanfacīns, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами – увеличение выраженности урежения ЧСС и угнетение AV-проводимости.

Līdzekļi inhalācijas anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.

Бета-адреностимуляторы, teofilīns, kokaīns, Estrogēni (nātrija aizturi), индометацин и другие НПВС (вызывающие задержку натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект препарата.

При одновременном применении с препаратом Эгилок^® Ретард три- un tetracikliskie antidepresanti, antipsychotics (neiroleptiskie), седативные и снотворные препараты усиливают угнетающее влияние на ЦНС.

При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином – paaugstināts hipoglikēmijas attīstības risks, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (tahikardija, Svīšana, paaugstināts asinsspiediens).

Induktori no mikrosomālā aknu enzīmu (rifampicīnu, barbiturāti) ускоряют метаболизм метопролола, что приводит к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта Эгилока^® Ретард.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (cimetidīnu, perorālie kontraceptīvie, fenotiazinы) повышают концентрацию метопролола в плазме крови.

Alergēni, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные вещества для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.

Метопролол снижает клиренс производных ксантина, особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.

Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.

Palielina un paildzina efektu muskuļu relaksanti antidepolyarizuyuschih; удлиняет антикоагулянтный эффект кумаринов.

При совместном применении с этанолом увеличивается риск выраженного снижения АД и отмечается усиление угнетающего действия на ЦНС.

При совместном применении с алкалоидами спорыньи увеличивается риск развития нарушений периферического кровообращения.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.