EFEVELON®

Active materiāls: Venlafaxine
Kad ATH: N06AA
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F31, F32, F33, F41.2
Kad CSF: 02.02.06
Ražotājs: Actavis hf. (Islande)

Zāļu forma, STRUKTŪRA UN IEPAKOJUMS

Tabletes, pārklāts oranžs, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “V2” viena puse.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmelozes, povidons K30, magnija stearāts, Attīrīts ūdens.

No korpusa sastāvs: Opadraj 03V23319 Orange, gipromelloza, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 400 (PEG 400) (makrogols), krāsviela “Saulrieta dzeltenais” FCF.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts oranžs, apaļš, lēcveidīgs, risks abās pusēs, sānu risku un marķēšana “V” no vienas puses risku un “4” no otras puses risku.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, nātrija kroskarmelozes, povidons K30, magnija stearāts, Attīrīts ūdens.

No korpusa sastāvs: Opadraj 03V23319 Orange, gipromelloza, Titāna dioksīds, polietilēnglikols 400 (PEG 400) (makrogols), krāsviela “Saulrieta dzeltenais” FCF.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresants, ķīmiski neizmantot jebkuras klases antidepresanti (triciklicheskie, tetratsiklicheskie vai Citi), ir divas aktīvās enantiomers maisījums.

Antidepressive narkotiku rīcības ir saistīta ar spēju tīšās nosūtīšanu nervu impulsiem, centrālo nervu sistēmu. Venlafaxinum un tā galvenais metabolīts O-desmetilvenlafaksin (EFA) ir spēcīgs inhibitori apgrieztā pārņemšanas serotonīna un norepinefrīna un dopamīna Atpakaļsaistes inhibitori ir vājas. Turklāt, venlafaxine un EFA ir samazina Beta-Adrenergic atsaucība pēc vienas injekcijas, un ar nemainīgu uzņemšana. Venlafaxinum un EFA vienlīdz efektīva ietekme uz atpakaļsaistes neirotransmiteru.

Venlafaxine ir nav radniecība ar m-holinoreceptoram, histamīns H₁-рецепторам и₁-adrenoreceptori smadzenes. Venlafaxinum nenomāc MAO aktivitāti. Nē afinitāte pret opiātu, benzodiazepinovыm, фенциклидиновым или NMDA-рецепторам.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc ņemot narkotiku venlafaxine iekšpusē ir labi uzsūcas no gremošanas trakta. Pēc tam, kad saņem vienu devu narkotiku 25-150 mg C_maks sasniegt apmēram 2.4 h un ir 33-172 ng / ml. Uzklausījusi narkotikas laikā ēšanas laikā, lai sasniegtu C_maks asins plazmā tiek palielināts par 20-30 m, Tomēr, vērtība C_maks un pārkārtošana netiek mainīti. C_maks EFA plazmā 61-325 ng/ml ir aptuveni 4.3 stundas pēc injekcijas.

Dienas devas diapazons 75-450 farmakokinetika mg venlafaxine un EFA ir lineārs raksturs.

Sadale

C atkārtotu ieviešanu_ss venlafaksīns un EFA sasniedzams 3 dienas.

Saistīšanās venlafaxinum un EFA ar plazmas proteīniem ir attiecīgi 27% un 30%.

Metabolisms

Pakļauta intensīvai vielmaiņu “Pirmais pass” caur aknām. Galvenais metabolīts – Par desmetilvenlafaksin (EFA).

Atskaitīšana

T_1/2 venlafaxine un EFA ir attiecīgi 5 un 11 nē. EFA un citi metabolīti, kā arī nemodificētu venlafaxine, izdalās ar urīnu.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Pacienti ar aknu cirozi, aknu koncentrācijas asins plazmā venlafaksīna un EFA palielinājās, un eliminācijas ātrums tiek samazināts.

Ja nieru mazspēja un vidēji vai stipri General klirens venlafaxine EFA ir samazina; un t_1/2 palielinās. Samazināts kopējais klīrenss galvenokārt novērots pacientiem ar CC mazāk 30 ml / min. Vecums un dzimums pacienta neietekmēja farmakokinētiku.

Liecība

-depresija ārstēšana;

-recidīvu profilakse.

Dozēšanas režīms

Narkotiku lieto iekšķīgi, vēlams, tajā pašā laikā dienas, ēdienreize. Tabletes razjevarve nav, mazgāt šķidrums.

Ieteicamā sākuma deva ir 75 mg (līdz 37.5 mg 2 reizes / dienā) katru dienu. Ja pēc pāris nedēļām attieksmi, nav nekādu būtisku uzlabojumu, dienas devu var palielināt līdz 150 mg (līdz 75 mg 2 reizes / dienā).

Pie depresija, mērenas smaguma Ieteicamā dienas deva ir 225 mg 75 mg 3 reizes / dienā. Ja nepieciešams devu var palielināt ar starplaikiem, kas nav mazāks par 4 dienas 75 mg / dienā.

Ja nepieciešams, ar lielāku devu narkotiku lietošanu – liela depresija vai citi nosacījumi, nepieciešama ārstēšana slimnīcā, – Uzreiz var piešķirt dienas devu narkotiku 150 mg (līdz 75 mg 2 reizes / dienā). Pēc tam, dienas devu var palielināt līdz 75 mg katru 2-3 dienas, lai sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu.

Maksimālā dienas deva ir narkotiku Èfevelon^® ir 375 mg. Pēc sasniegtu vēlamo terapeitisko efektu, dienas devu var pakāpeniski samazināt līdz minimālajai efektīvā līmenī.

Atbalstoša terapija un recidīvu profilakse turpinās 6 mēnešus vai vairāk. Narkotikas ir noteikts minimālās efektīvās devas, depresijas epizode ārstēšanā izmanto.

Pie nieru mazspēja vieglas (ātrumu, clubockova filtrēšanas vairāk 30 ml / min) korekcija dozēšanas režīms nav nepieciešams. Pie nieru mazspēja mērena (glomerulārās filtrācijas ātrums 10-30 ml / min) deva jāsamazina par 25-50%. Saistībā ar pagarinājuma T_1/2 venlafaksīns un ego aktivnogo metabolītu (EFA), Šādiem pacientiem vajadzētu veikt visu devu 1 laiks / dienā. Pie smagu nieru mazspēja (clubockova filtrēšanas ātrums nepārsniedz 10 ml / min) nav ieteicams izmantot venlafaxine, Tā kā pieredze šāda terapija ir ierobežota. Pacienti, hemodialīze, var saņemt 50% parastās ikdienas devu venlafaxine pabeidzot hemodialysis.

Pie vieglu aknu mazspēja (Protrombīna laika/ro/mazāk 14 sec) korekcija dozēšanas režīms nav nepieciešams. Pie mērena aknu mazspēja (MF, no 14 līdz 18 sec) deva jāsamazina par 50%. Pie smaga aknu mazspēja izmantot, Èfevelona^® nav ieteicams, Tā kā pieredze šāda terapija ir ierobežota.

Gados vecāki pacienti ir nepieciešama devas pielāgošana, Tomēr (tāpat kā citas zāles iecelšana) ārstēšanas laikā nepieciešama rūpīga, piemēram,, attiecībā uz iespēju nieru funkcija. Vecākiem pacientiem ir jāizraugās zemāko efektīvo devu produktā. Palielinot devu, pacientam ir jābūt stingrā ārsta uzraudzībā.

Beigās deva Èfevelon^® Ieteicamās devas samazina pakāpeniski, vismaz, nedēļā, un uzraudzīt pacienta, lai samazinātu risku, kas saistīti ar narkotiku atcelšanu. Periods, nepieciešama pilnīga pārtraukšana, ir atkarīgs no devas, Protams aprūpes ilgumu un ieturēto zāļu slimnieki.

Blakusefekts

Lielākā daļa no šīm blakusparādībām ir atkarīgs no devas. Ar ilgtermiņa ārstēšanai smaguma un biežuma šo ietekmi, ir samazināts vairākumu, un nav nepieciešama pārtraukšanas.

Blakusparādību biežums: bieži (≥1%), dažreiz (≥0,1%, bet <1%), reti (≥0,01%, bet <0.1%), reti (<0.01%).

No gremošanas sistēmas: samazināta apetīte, aizcietējums, nelabums, vemšana, sausa mute; dažreiz – mainītu laboratorisko pārbaužu aknu; reti – hepatīts.

Metabolisms: palielināties seruma holesterīna, svara zudums; dažreiz – giponatriemiya, sindroms nepietiekamas sekrēcijas ADH.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – arteriāla hipertensija, skalošana no ādas; dažreiz – postural″naâ hipotensija, tahikardija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: neparasti sapņi, reibonis, bezmiegs, hypererethism, parestēzija, stupors, palielināts muskuļu tonuss, trīsas; dažreiz – apātija, halucinācijas, muskuļu spazmas, serotonīna sindroms; reti – lēkmes, maniakālas reakcijas, kā arī simptomus, atgādina ļaundabīgo neiroleptisko sindromu.

No sajūtām: bieži – izmitināšanas traucējumi, midriaz, neskaidra redze; dažreiz – disgeizija.

No urīna sistēmas: dizurija (pirmkārt – grūtības, urinācija sākumā); dažreiz – urīna aizture.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: ejakulācijas traucējumi, erekcija, anorgazmija; dažreiz – samazināts libido, menorragija.

Dermatoloģiskas reakcijas: Svīšana; dažreiz – fotosensitivitātes reakcija; reti – eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms.

No asinsrades sistēmas: dažreiz – asiņošana ādā (ekhimoze) un gļotādu, trombocitopēnija; reti – ilgstoša asiņošana.

Alerģiskas reakcijas: dažreiz – ādas izsitumi; reti – anafilaktiskas reakcijas.

Cits: vājums, nogurums.

Pēc straujas Èfevelona anulēšanas^® vai samazinātu devu iespējams, nogurums, miegainums, galvassāpes, nelabums, vemšana, anoreksija, sausa mute, reibonis, caureja, bezmiegs, signalizācija, uzbudināmība, dezorientācija, hipomānija, parestēzija, Svīšana. Šie simptomi parasti ir vieglas un izzūd bez ārstēšanas. Sakarā ar iespējamību šiem simptomiem ir svarīgi, lai pakāpeniski samazinātu devu.

Kontrindikācijas

- Vienlaicīga MAO inhibitori;

- Smagi nieru darbības traucējumi (SKF<10 ml / min);

- Smagi aknu;

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

ir instalēta vai aizdomas par grūtniecību;

- Zīdīšana;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība būtu jāpiemēro attiecībā uz nesen cieta miokarda infarkts, ir nestabila Stenokardija, hipertonija, tahikardija, sudorozhnom sindroms vēsturē, paaugstināts acs iekšējais spiediens, slēgta kakta glaukoma, mānijas valsts vēsturē, nosliece uz ādas un gļotādas asiņošanu, Kad sākotnēji samazina ķermeņa svaru.

Grūtniecība un zīdīšana

Drošības venlafaxine grūtniecības laikā nav pierādīta, Tādēļ izmanto grūtniecības laikā (vai ir aizdomas par grūtniecību) iespējams, tikai, Ja iespējamo pabalstu mātei par to potenciālo risku auglim.

Sievietēm reproduktīvā vecumā jābrīdina par šo pirms terapijas uzsākšanas un nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, ja grūtniecības laikā vai plāno grūtniecību narkotiku ārstēšanas laikā.

Venlafaxine un tās metabolīts izceļas ar mātes pienu. Šo vielu jaundzimušo bērnu drošība nav pierādīta, Tādēļ nav ieteicams venlafaxine ieplūdes zīdīšanas laikā. Ja nepieciešams devu laktācijas jālemj par zīdīšanas pārtraukšanu.

Ja mātes terapija tika pabeigta neilgi pirms dzemdībām, jaundzimušo var būt simptomi narkotiku izņemšanu.

Brīdinājumi

Kad depresija traucējumi, pirms sākt jebkuru zāļu terapijas jāņem vērā iespējamību, ka pašnāvības mēģinājumi.

Lai samazinātu pārdozēšanas risku, sākotnējo devu narkotiku jābūt zemai, un pacientam jābūt stingrā ārsta uzraudzībā.

Pacientiem ar afektīvo traucējumu ar antidepresantu, t.sk.. venlafaksinom, var rasties hipomānijas vai mānijas stāvoklī. Tāpat kā citu antidepresantu, venlafaxine jālieto piesardzīgi pacientiem ar vēsturi, mānija. Šādiem pacientiem nepieciešama medicīniska uzraudzība.

Èfevelon^® (kā arī citus antidepresantus) Tas jālieto piesardzīgi pacientiem ar krampjiem anamnēzē. Attieksme būtu pārtraukta, kad epilepsijas lēkmes.

Pacienti jābrīdina par nepieciešamību nekavējoties konsultēties ar ārstu, ja izvirdums, nātrene elementi vai citas alerģiskas reakcijas.

Dažos gadījumos tika sagatavota uzņemšana Èfevelona^® atzīmēja, dozozawisimoe palielināt reklāmas, Šajā sakarā mēs iesakām regulāru uzraudzību asinsspiediena, īpaši devas palielināšanas vai precizējumu laikā.

Tika sagatavota uzņemšana Èfevelona^® Tas var palielināt SIRDSDARBĪBAS ātrums, jo īpaši, ja izmanto lielu devu. Piesardzību, ieteicams, tahiaritmii.

Pacienti, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, jābrīdina par iespēju reibonis un bilances pārkāpumi.

Tāpat kā citi serotonīna Atpakaļsaistes inhibitori, venlafaxine var palielināt risku, ka ādas un gļotādas asiņošanu. Ārstējot pacientus, noslieci uz šādām valstīm, piesardzība.

Laikā uzņemšanas, Èfevelona^®, īpaši apstākļos dehidratācija vai samazināšanas BCC (t.sk.. ar vecākiem pacientiem un pacientiem, diurētisko), Hiponatriēmija var notikt un / vai sindroms nepietiekamas sekrēcijas ADH.

Administrācijas narkotiku laikā var novērot midriāzi, Tādēļ ir ieteicams kontrolēt intraokulārās spiedienu pacientiem, tiecas palielināt savu ciešanas, vai kakta glaukomu.

Tur nav pietiekami daudz datu par lietošanu venlafaxine pacientiem, nesen miokarda infarkts un decompensated sirds mazspēja. Tik slims šīs narkotikas vajadzētu administrē piesardzīgi.

Līdz šim veikta klīniskā izpēte liecina nekādas pielaides, venlafaksinu vai atkarībā no viņu. Neskatoties uz to, tāpat _ kā ar citiem narkotiku ārstēšanas, iedarbojas uz centrālo nervu sistēmu, ārsts ir jākonstatē rūpīga novērošana pacientiem un narkomānija pazīmes. Rūpīga kontrole un uzraudzība ir nepieciešama pacientiem, ir šādi simptomi vēsture.

Neskatoties, ka venlafaxine neietekmē psihomotoriskajām un kognitīvo funkciju, Jāapsver, ka jebkura narkotiku terapijas psihoaktīvās narkotikas var samazināt sprieduma spējas, domāšana vai mehānisko funkciju izpildei. Tas būtu jābrīdina pacients pirms ārstēšanas. Ja jums rodas šādas ietekmes pakāpes un ilguma ierobežojumiem jābūt aprīkotiem ar ārstu.

Tika sagatavota uzņemšana Èfevelona^® Esiet piesardzīgs, kad Elektrokonvulsīvā terapija, tk. Pieredze ar venlafaxinum šajos apstākļos nav.

Uzņemšana narkotiku Èfevelon^® Jūs nevarat sākt mazāk nekā 14 dienas pēc terapijas beigām MAO inhibitoriem. Ja jūs izmantojat atgriezenisku inhibitoru Mao (moklobemids), Šis intervāls var būt īsāks (24 nē). MAO inhibitoru terapija var sākties ne mazāk kā 7 dienas pēc narkotiku Èfevelon^®.

Èfevelonom ārstēšanas laikā^® Nav ieteicams lietot alkoholu.

Ieceļot narkotiku Èfevelon^® pacientiem ar laktozes nepanesība ir jāņem vērā, to, kas 1 tab. 25 mg satur 56.62 Laktoze mg; uz 1 tab. 37.5 mg – 84.93 Laktoze mg; uz 1 tab. 50 mg – 113.24 Laktoze mg, uz 1 tab. 75 mg – 169.86 Laktoze mg.

Lietošana Pediatrics

Drošumu un iedarbīgumu narkotiku Èfevelon^® uz bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 18 gadiem nav pierādīta.

Pārdozēt

Simptomi: EKG izmaiņas (QT pagarināšanās, saišķis filiāle bloks, mikro paplašināšanas), deguna blakusdobumu vai kambaru tahikardija, bradikardija, gipotenziya, konvulsīvs statuss, maiņa samaņas (samazināšana wakefulness). Ar pārdozēšanas venlafaksīna, lietojot kopā ar alkoholu un / vai citu psihotropo medikamentu, par letālu iznākumu.

Ārstēšana: simptomātiska terapija. Īpaši antidoti nav zināmi. Ieteicamais nepārtraukta uzraudzība vitālo funkciju (elpošanas un asinsrites). Apskatīts aktivētās ogles, lai samazinātu narkotiku devu iecelšana. Neizraisīt vemšanu, jo ieelpas bīstamību. Venlafaxinum un EFA dialīzes laikā netiek parādītas.

Zāļu mijiedarbība

MAO inhibitori un venlafaxine vienlaicīga lietošana ir kontrindicēta.

Kopā uzņemšana Èfevelona^® ar varfarīnu, var palielināties antikoagulyannetary spēkā pēdējās.

Kopā ar pēdējiem efektu izmantošana var palielināt aminazin, pieaugot tās koncentrāciju asins plazmā.

Venlafaxine neietekmē litija farmakokinetiku.

Ja jūs piesakāties venlafaxine imipraminom Farmakokinētika un tās metabolītu EFA nemaina.

Ja jūs piesakāties uz Èfevelona^® Diazepāms farmakokinētiku, gan aktīvajām vielām un to galvenos metabolītus, būtiski nemainās. Arī nav atrasti Ietekme uz psihomotornye un psihometričeskie sekām diazepāma.

Kamēr izmantošana klozapīna, var būt tā līmeņa pieaugumu asins plazmā un attīstība blakusparādības (piemēram,, krampji).

Kamēr izmantošana risperidona (neskatoties uz AUC risperidona pieaugumu) Farmakokinētika kopējo aktīvo sastāvdaļu (risperidons un ego aktivnogo metabolītu) Tas būtiski nemainījās.

Èfevelon^® uzlabo par alkohola ietekmi uz psihomotoriskajām reakcijas.

Medikamenti, vielmaiņa, kas notiek, klātesot citohroma P450 isoenzymes: CYP2D6 pārvērš venlafaxine aktīvā metabolīta EFA. Atšķirībā no daudziem citiem antidepresantiem, venlafaxine devu var nemazināties izofermenta inhibitori, CYP2D6 ieviešanu, vai pacientiem ar ģenētisko palēnināšanos izofermenta CYP2D6, Tā kā kopējās koncentrācijas aktīvās vielas un metabolītu (venlafaksīns un EFA) Ja tas netiek mainīts. Gadsimtos venlafaxine galvenais veids ietver atdod vielmaiņas procesam iesaistot isoenzymes CYP2D6 un CYP3A4, tāpēc esiet piesardzīgs, kad ieceļ Èfevelona^® kombinācijā ar inhibitori šos isoenzymes. Šādu zāļu mijiedarbību vēl tika pētīta. Venlafaxine – relatīvi vāja inhibitors CYP2D6 izofermenta un nevis nomāc isoenzymes SYP1A2 aktivitāte, SYP2C9 un 3a4; tāpēc mums nevajadzētu gaidīt tās mijiedarbību ar citām zālēm, metabolismu, iesaistot šajās isoenzymes.

Cimetidīns nomāc vielmaiņu Venlafaxinum “Pirmais pass” caur aknām un neietekmē farmakokinetiku EFA. Lielākā daļa pacientu ir paredzams tikai nelielu pieaugumu kopējā farmakoloģisko aktivitāti venlafaxinum un EFA (vairāk izteikts vecākiem pacientiem un aknu darbības).

Kopā ar indinavīru farmakokinētiskie uzņemšanu pēdējās izmaiņas (AUC, samazinot 28% un C_makh – uz 36%), un farmakokinētiku venlafaxine un EFA nemaina. Šīs izmaiņas klīniskā nozīme nav zināma.

Klīniski nozīmīgu mijiedarbību ar venlafaxine antigipertenzivei (t.sk.. beta blokatori, AKE inhibitori un diurētiskie līdzekļi) un gipoglikemicakimi narkotikas nav atrasta.

Èfevelon^® neietekmē koncentrāciju asins plazmā narkotikas, kam ir augstu olbaltumvielu saistīšanas.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, pieejami bērniem temperatūrā līdz 30 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.