DOSTINEKS

Active materiāls: Kaʙergolin
Kad ATH: G02CB03
CCF: Prolaktīna sekrēcijas inhibitors
SSK-10 kodi (liecība): D35.2, E22.1, N91
Kad CSF: 15.07.08.01.01
Ražotājs: PFIZER ITALIA S.r.L. (Itālija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts, dzīvoklis, garens; Iezīmētās burti “P” un “Uz”, atdalītas ar robu, no vienas puses, un cipara “700” īsi pakāpēm virs un zem skaitļiem – ar citu.

Palīgvielas: leicīns, laktoze bezvodnaya.

2 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.
8 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Dopamīna receptoru agonists. Kaʙergolin – dopamīnerģisko Ergoline atvasinājums, raksturīga izteikta un ilgstoša rīcības prolaktinsnizhayuschim. Darbības mehānisms ir saistīts ar tiešu stimulāciju dopamīna D₂-lactotropic hipofīzes šūnu receptoru. Lietojot devas, pārsniedz samazināt prolaktīna līmeni asins plazmā, Tā ir centrālā dopamīnerģisko efektu, izraisa stimulējot dopamīna D₂-receptoriem.

Samazinot līmeni prolaktīna plazmā novērots pēc 3 h pēc ievadīšanas Dostinex^® un uztur 7-28 dienas veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar hiperprolaktinēmija un līdz 14-21 diena – sievietes pēcdzemdību periodā. Prolaktinsnizhayuschee efekts ir atkarīga no devas gan attiecībā uz smaguma, un darbības ilgums.

Kabergolīns ir stingri selektīvo darbību, un, Tātad, neietekmē bazālo sekrēciju citu hipofīzes hormonu, un kortizola.

Ar farmakoloģiskās iedarbības kabergolīna, ne-terapeitisko efektu, taisnība asinsspiediena samazināšana. Par vienu narkotiku lietošanu maksimālais hipotensijas ietekmes, kā par pirmo 6 h un ir atkarīga no devas.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc iekšķīgas lietošanas kabergolīns ātri uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. C_maks plazmas panāk 0.5-4 nē. Ēšana neietekmē uzsūkšanos un kabergolīna izplatīšanu.

Sadale

C_ss panāk 4 terapijas nedēļas sakarā ar ilgu pussabrukšanas periodu. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 41-42%.

Metabolisms

Galvenais produkts metabolisma kabergolīna, identificēti urīnā, ir 6-alil-8β-karboksi-ergoline koncentrācijā līdz 4-6% no devas. Urīnā saturs 3 papildu metabolīti nepārsniedz 3% no devas. Vielmaiņas produkti ir ievērojami mazāk ietekmētu apspiešanā prolaktīna sekrēcijas salīdzinājumā ar kabergolīna.

Atskaitīšana

T_1/2, lēš, urīna izdalīšanās ātrums, ir 63-68 stundas veseliem brīvprātīgajiem un 79-115 stundas pacientiem ar hiperprolaktinēmija.

Caur 10 dienas pēc zāļu lietošanas urīnā un fekālijām, attiecīgi, tiek konstatēti 18% un 72% no devas, un īpatsvars nepārveidotā formā ar urīnu ir 2-3%.

Liecība

- Profilakse fizioloģiskā pēcdzemdību laktācijas;

- No noteikta pēc laktācijas nomākšana;

- Ārstēšana, saistīta ar hiperprolaktinēmija, ieskaitot funkcionāliem traucējumiem, gan amenorrhea, spanomenorrhea, Anovulācija un galaktoreja;

- Prolaktīna hipofīzes adenoma (Micro- un macroprolactinoma), idiopātiska hiperprolaktinēmijas vai sindroms “tukšs” Sella apvienojumā ar hiperprolaktinēmija.

Dozēšanas režīms

Dostineks^® Jāņem vērā, vēlams ēšanas laikā.

Līdz novērstu laktāciju norādītais zāļu deva 1 mg (2 tab.) pēc tam, kad pirmajā dienā pēc dzemdībām.

Līdz apspiešana izveidota laktācijas iecelt 0.25 mg (1/2 tab.) 2 reizes / dienā 2 dienas (kopējā deva ir vienāda ar 1 mg). Lai samazinātu risku ortostatisku hipotensiju laktācijas laikā pacientiem, vienu devu Dostinex^® nedrīkst pārsniegt 0.25 mg.

Līdz traucējumu ārstēšanai, saistīta ar hiperprolaktinēmija, zāles ir noteikts devā 0.5 mg nedēļā 1 vai 2 uzņemšana (līdz 1/2 tab., piemēram,, Pirmdienu un ceturtdienu). Palielināt nedēļas devu jābūt pakāpeniskai – uz 0.5 mg ik pēc 1 mēneši, lai panāktu optimālu terapeitisku efektu. Vidējā terapeitiskā deva ir 1 mg nedēļā, bet var svārstīties no 0.25 mg 2 mg nedēļā. Maksimālā deva pacientiem ar hiperprolaktinēmija ir 4.5 mg nedēļā.

Atkarībā no panesamības nedēļas devu var ievadīt vienreiz vai sadalīts 2 un vairāk administrācijas nedēļā. Atdalīšana nedēļas devu vairākām devām, ieteicams lietojot šo narkotiku devu 1 g nedēļā.

Pacientiem ar paaugstinātu jutību pret dopamīnerģisko medikamentu varbūtība blakusparādības var samazināt, sākot Dostinex terapija^® mazāku devu (līdz 0.25 mg 1 reizi nedēļā), seko pakāpeniski palielinot to līdz terapeitisko devu. Lai uzlabotu panesamību narkotiku gadījumā nozīmīgas blakusparādības var būt īslaicīga devas samazināšana un pēc tam pakāpeniski palielināt, piemēram,, uz 0.25 mg katru nedēļu 2 Nedēļas.

Blakusefekts

Klīniskajos pētījumos ar Dostinex^® novēršanai un apkarošanai laktācijas fizioloģisko blakusparādību novēroja aptuveni 14% Sievietes; ārstēšanā, saistīta ar hiperprolaktinēmija, biežums blakusparādību bija 68%.

Nevēlamās notikumi, pirmkārt, Pirmajās divās nedēļās terapijas un vairumā gadījumu laikā izzuda, turpinot terapiju vai dažas dienas pēc terapijas pārtraukšanas Dostinex^®. Saskaņā ar smaguma blakusparādību bija vieglas vai vidēji smagas un bija devas atkarīga. Vismaz, vienu reizi terapijas kursa, nopietnas blakusparādības tika novērotas 14% pacienti; sakarā ar blakusparādībām, ārstēšana tika pārtraukta 3% pacienti.

Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti; reti – ortostatiska hipotensija (ilgstoša lietošana hipotensijas efekts); asinsspiediena asimptomātiski samazinājums laikā pirmais 3-4 dienas pēc dzemdībām (sistoliskais – vairāk nekā 20 mmHg., diastoliskais – vairāk nekā 10 mmHg.).

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, sāpes pakrūtē, sāpes vēderā, aizcietējums, gastrīts, dispepsija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: golovokruženie / vertigo, galvassāpes, nogurums, miegainums, depresija, astēnija, parestēzija, ģībonis.

Laboratorijas rezultāti: sievietēm ar amenoreja samazinoties hemoglobīna līmeni pirmajos mēnešos pēc atjaunošanas menstruācijas.

Cits: mastodinija, deguna asiņošana, “plūdmaiņas” no asinīm uz sejas ādas, pārejoša hemianopsija, asinsvadu spazmas pirkstu, muskuļu spazmas, kas apakšējo ekstremitāšu.

Ar ilgtermiņa ārstēšanas ar Dostinex^® tika novērota novirze no normas standarta laboratorisko rādītāju reti; sievietēm ar amenoreju bija pirmajos pāris mēnešos hemoglobīna līmeņa samazināšanos pēc restaurācijas menstruāciju.

Pēcreģistrācijas pētījumos ir dokumentēti šādas nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar lietošanu kabergolīna: alopēcija, palielināta aktivitāte KFK līmenis asinīs, mānija, aizdusa, pietūkums, šķiedrains, aknu funkciju, novirzes aknu funkcionālo testu, paaugstinātas jutības reakcijas, izsitumi, elpošanas traucējumi, elpošanas mazspēja, valvulopatyya.

Kontrindikācijas

- Bērnībā un pusaudža up 16 gadiem (Drošība un efektivitāte nav pierādīta);

- Paaugstināta jutība pret kabergolīna vai citām sastāvdaļām, kā arī uz jebkuru melno graudu alkaloīdiem.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar hipertensiju, kas izstrādāja grūtniecības laikā (preэklampsiya, pēcdzemdību hipertensija), smagas sirds un asinsvadu slimības, Reino sindromu, peptiska čūla, kuņģa-zarnu trakta asiņošana, smaga aknu mazspēja (mazākas devas ir ieteicamas), smagi psihiski traucējumi vai izziņas (t.sk.. vēsture), Sirds funkcijas simptomi un elpošanas dēļ fibroze vai klātbūtni šādos apstākļos vēsturē, vienlaicīga lietošana narkotiku, hipotensijas efekts (riska dēļ ortostatiskās hipotensijas).

Grūtniecība un zīdīšana

Tā kā kontrolētos klīniskos pētījumos ar Dostinex^® grūtniecēm nav bijis, narkotiku pieteikums grūtniecības laikā ir iespējama tikai tad, ja, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim.

Ja grūtniecība ārstēšanas ar Dostinex laikā^®, jāapsver pārtraukšanu narkotiku, ņemot vērā ieguvumu / riska samērs arī.

Grūtniecības jāizvairās, Vismaz, 1 mēnešus pēc lietošanas pārtraukšanas narkotikas, ņemot vērā tās ilgu pussabrukšanas un datu ierobežotā pieejamība par ietekmi uz augli. Saskaņā ar ziņojumiem lietošana Dostinex^® deva 0.5-2 mg nedēļā vairāk nekā pārkāpumiem, saistīta ar hiperprolaktinēmija, Tas nebija pievienots in aborts likmju palielināšanu, priekšlaicīgas dzemdības, daudzaugļu grūtniecība un iedzimtas kroplības.

Informācija no izvēlētā narkotiku mātes pienā nav, Tomēr, ja nav ietekmi, izmantojot Dostinex^® lai novērstu vai apspiest zīdīšana vajadzētu atteikties zīdīšanu. Kad pārkāpumi, saistīta ar hiperprolaktinēmija, Dostineks^® nevajadzētu lietot pacientiem, nevēloties apstāties zīdīšana.

Brīdinājumi

Pirms iecelšanas Dostinex^® slimību ārstēšanai, saistīta ar hiperprolaktinēmija, nepieciešams veikt pilnīgu izmeklēšanu par hipofīzi.

Pēc palielinot devu līdz pacientam jāpaliek ārsta uzraudzībā, lai noteiktu mazāko efektīvo devu, nodrošina terapeitisku efektu. Pēc izvēles efektīvu dozēšanas shēmu ieteicama regulāra (1 reizi mēnesī) Nosakot līmeni prolaktīna serumā. Normalizācija prolaktīna līmeņi parasti tiek novērota laikā 2-4 ārstēšanas nedēļām.

Pēc pieteikšanās Dostinex^® var attīstīties ortostatisku hipotensiju. Uzmanīgi izrakstīt Dostinex^® terapijas ar narkotikām laikā, hipotensijas efekts.

Kad ilgstoša Dostinex^® jāizraksta pie mazākām devām pacientiem ar smagu aknu mazspēju (C klase pēc Child-Pugh), kas liecina par ilgtermiņa terapijas dostineks^®. Ar vienu pieteikumu par narkotiku šiem pacientiem devā 1 mg bija AUC pieaugumu, salīdzinot ar veseliem brīvprātīgajiem un pacientiem ar mazāk smagu aknu mazspēju.

Pēc ilgstoša lietošana Kabergolìna pacientiem novēroja pleiras izsvīdums / fibrozi un pleiras valvulopatiya. Atsevišķos gadījumos pacientiem, kuri iepriekš ārstēti ergotininovymi dopamīna agonistus. Tāpēc, Dostinex^® jālieto piesardzīgi pacientiem ar esošajiem simptomiem un / vai klīnisko simptomu sirds disfunkcijas (t.sk.. vēsture). Pēc terapijas pārtraukšanas pacientu uzrādīja uzlabošanos iepriekšminētajiem simptomiem.

Pēc atcelšanas Dostinex^® Parasti recidīvs hiperprolaktinēmijas. Tomēr dažiem pacientiem bija pastāvīgs slāpēšanu prolaktīna līmeņa vairākus mēnešus. Jo lielākā daļa sieviešu, ovulatoru cikli tiek reģistrēti vismaz 6 mēnešus pēc atcelšanu Dostinex^®.

Dostineks^® atjauno ovulāciju un auglību sievietēm ar hipogonādisms hyperprolactinemic. Tāpēc, ka grūtniecība var notikt pirms menstruāciju piedziņu, ieteicams, lai pārbaudītu grūtniecību vismaz 1 reizes 4 laika periodā, kurš nedēļu amenorejas, un pēc restaurācijas menstruāciju – katru reizi, atzīmējot kavēšanās menstruācijas vairāk nekā 3 diena. Sievietes, kas vēlas izvairīties no grūtniecības, periods ārstēšanas dostineks^®, un pēc atcelšanas Dostinex^® un atgriešanās anovulācija jālieto nehormonālus kontracepcijas metodes.

Sievietes, kas palika stāvoklī, jābūt saskaņā ar ārsta uzraudzībā, lai laikus atklātu simptomu paplašinātās hipofīzes, jo grūtniecības laikā var palielināt izmēru iepriekš bijušām hipofīzes audzēji.

Izmantot Kabergolìna izraisa miegainību. Pacientiem ar Parkinsona slimību dopamīna receptoru agonisti var izraisīt pēkšņu aizmigt. Šādos gadījumos, ir ieteicams, lai samazinātu devu Dostinex^® vai pārtraukt terapiju.

Pētījumi par šīs narkotikas lietošanu gados vecākiem pacientiem ar pavājinātu, saistīta ar hiperprolaktinēmija, nav veikta.

Lietošana Pediatrics

Drošība un efektivitāte Dostinex^® uz bērniem un pusaudžiem, kas jaunāki par 16 gadiem nav instalēta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Pacienti, ņemot Dostinex^®, kas novērota miegainība, jābūt brīdināt, ka viņi ir aicināti atturēties no braukšanas un veiktspēju, kurā zema uzmanība var izveidot par tiem vai citiem risku nopietnu ievainojumu vai nāves.

Pārdozēt

Simptomi: nelabums, vemšana, dispepsijas traucējumi, ortostatiska hipotensija, apjukums / psihoze vai halucinācijas.

Ārstēšana: vajadzētu veikt darbības, mērķis ir likvidēt narkotiku nevsosavsheysya (kuņģa skalošana) un, lai uzturētu asinsspiedienu. Ir ieteicams, ka iecelšanai dopamīna antagonistu.

Zāļu mijiedarbība

Nav pieejama informācija par mijiedarbību kabergolīnu un citu melno graudu alkaloīdiem; Tomēr vienlaicīga lietošana šo narkotiku ilgtermiņa terapijas dostineks laikā^® nav ieteicams.

Kopš Dostinex^® Tā ir terapeitisko efektu ar tiešu stimulējot dopamīna receptorus, zāles nedrīkst lietot vienlaikus ar narkotikām, darbojas kā dopamīna antagonistiem (piemēram,, fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramīds), tk. pēdējais var vājināt iedarbību Dostinex prolaktinsnizhayuschee^®.

Tāpat kā citi melnā rudzu grauda atvasinājumu, Dostineks^® nevajadzētu lietot vienlaicīgi ar makrolīdu antibiotikām (piemēram,, eritromicīns), jo tas var novest pie sistēmiskās biopieejamības kabergolīna pieaugumu.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.