Kaʙergolin (Kad ATH G02CB03)

Kad ATH:
G02CB03

Raksturīgs.

Balts pulveris. Šķīst etanolā, xloroforme, N,N-dimetilformamīds, šķīst 0,1 n. sālsskābe, slikti šķīst n-heksāna, nešķīst ūdenī.

Farmakoloģiskā darbība.
Gipoprolaktinemicheskoe.

Iesniegums.

По данным Ārsti Desk Reference (2005), kabergolīns indicēts hiperprolaktinēmija, idiopātiska vai izraisa hipofīzes adenoma.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība (t.sk.. atvasinājumi melno rudzu graudu alkaloīdus), nekontrolēta hipertensija, simptomi, sirds funkcijas traucējumiem, elpošanas dēļ fibroze vai kopā ar šīm simptomu vēsturē.

Ierobežojumi.

Arteriālā hipertensija, saistīts ar grūtniecību (eklampsija, preэklampsiya), vienlaicīga lietošana dopamīna antagonistu D₂-receptoriem, līdzeklis, ņemot hipotensīvo efektu, aknu funkciju, bērnība (Drošība un efektivitāte nav pierādīta).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Ja grūtniecība ir jālieto piesardzīgi, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim (Kabergolīns adekvāti kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav bijis). Pacienti jābrīdina par nepieciešamību informēt ārstu par plānoto, apgalvoja grūtniecību vai turēt, lai izlemtu par tās turpināšanu vai izbeigšanu terapijas.

Kategorija darbības rezultātā FDA - B. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums neatklāja risku nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav darīts.)

Izpēte ietekmi kabergolīna uz reproduktīvo funkciju veica ar pelēm, žurkām un trušiem, saņemot savu mākslīgo barošanu, ievietota caur degunu. Peles, apstrādāts devā kabergolīna 8 mg / kg / dienā (55-salocīt lieko MRDC) laikā organoģenēzes, atzīmēti toksiska iedarbība uz mātes ķermeņa; tika novērota teratogēna iedarbība. Rats, saņemot 0,012 mg / kg / dienā no Kabergolìna (par 1/7 MRDC) laikā organoģenēzes, bija in post-implantācijas zaudējumu embriofetalnyh pieaugums. Trušiem, tiklīdz administrācijas kabergolīna periodā attiecībā organoģenēzes devā 0,5 mg / kg / dienā (19 MRDC) atzīmēti toksiska iedarbība uz mātes ķermeņa (svara zudums un izsīkums). Devā 4 mg / kg / dienā (150 MRDC) pieauga saslimstība ar dažādiem augļa anomālijas. Tomēr citi pētījumi ar devām kabergolīna līdz 8 mg / kg / dienā (300 MRDC) kroplības trušiem, Embrijs- un tika atzīmēts fetotoksiska ietekme. Radioloģiskās pētījumi grūsnām žurku mātītēm uzrādīja augstu koncentrāciju kabergolīna un tās metabolītu dzemdes sienas un trūkumu to uzkrāšanos audos augļa. Lietojot žurkām devās kabergolīna vairāk 0,003 mg / kg / dienā (1/28 MRDC) par 6 dienas pirms dzemdībām un laktācijas laikā palēnina augšanu zīdaiņiem, ir bijuši gadījumi, kad nāves gadījumu samazinātas sekrēciju pienā.

Nezināms, vai kabergolīns piešķirti mātes pienā cilvēkiem. Kabergolīns, un tā metabolītu tika atrasti mātes pienā žurkām laktācijas laikā. Tā kā daudzas zāles izdalās pienā sievietēm un, iespējams, nopietnu nelabvēlīgu ietekmi uz zīdaiņu kabergolīna, jāizlemj, vai nu zīdīt, vai atteikties pieņemt kabergolīna (ņemot vērā, cik vajadzīga šīs narkotikas mātei).

Blakus efekti.

Drošība Kabergolīnu pētīja vairāk nekā 900 pacienti ar hiperprolaktinēmija; smagums vairumā blakusparādību bija vieglas vai vidēji smagas. 4 nedēļu dubultmaskētā, placebo kontrolētā pētījumā pacienti saņēma fiksētu devu kabergolīna 0,125, 0,5, 0,75 un 1,0 mg divas reizes nedēļā; devas tika pusi pirmajā nedēļā. Mēs atzīmējam šādas blakusparādības (blakus uz procentuālo iestājoties šim blakusparādība grupā kabergolīna, iekavās - placebo):

No nervu sistēmas un maņu orgānu: galvassāpes 26% (25%), reibonis 15% (5%), reibonis 1% (0%), parestēzija 1% (0%), miegainums 5% (5%), depresija 3% (5%), nervozitāte 2% (0%), astēnija 9% (10%), fatiguability 7% (0%), neskaidra redze 1% (0%).

Sirds-asinsvadu sistēma un asinis (asinsradi, hemostāzi): ortostatiska hipotensija 4% (0%).

Par daļu no gremošanas trakta: dispepsija 2% (0%), nelabums 27% (20%), vemšana 2% (0%), aizcietējums 10% (0%), sāpes vēderā 5% (5%).

Cits: karstā mirgo 1% (5%), sāpes krūtīs 1% (0%), dismenoreja 1% (0%).

Drošība Kabergolīnu tika pētīta kontrolētos un nekontrolētos pētījumos aptuveni 1200 Pacientiem ar Parkinsona slimību, saņemot kabergolīna devas, tālu pārsniedz MRDC pacientiem ar hiperprolaktinēmija (līdz 11,5 mg / dienā). Šie pacienti tika papildus identificēti blakusparādības, kā diskinēzija, halucinācijas, apjukums, perifēra tūska. Reti novērota sirds mazspēja, pleiras izsvīdums, lyegochnyi fibroze, kuņģa čūla vai divpadsmitpirkstu zarnas čūla, ir ziņojums par vienas gadījumā konstriktīvs perikardīts.

Pēcreģistrācijas pētījumos ir dokumentēti šādas nevēlamās blakusparādības, kas saistītas ar lietošanu kabergolīna (cm. Piesardzības pasākumi): valvulopatyya, šķiedrains, hiperseksualitāte, palielināts libido, alopēcija, agresivitāte.

Sadarbība.

To nedrīkst lietot kopā ar antagonistu dopamīna D₂-receptoriem (fenotiazīna, butyrofenona, thioxanthen, metoklopramīds). Vienlaicīga ārstēšana ar zālēm, ar augstu saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām, Maz ticams, ietekmēs savienojumam kabergolīns plazmas proteīniem. Jāuzmanās, lietojot vienlaikus ar līdzekļiem, ņemot hipotensīvo efektu.

Pārdozēt.

Simptomi: aizlikts deguns, ģībonis, halucinācijas.

Ārstēšana: simptomātiska, saglabājot asinsspiediens.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, ar sākotnējo devu 0,25 mg 2 reizes nedēļā. Var palielināt devu līdz 1 mg 2 reizes nedēļā (kontrolē plazmas prolaktīna). Devu ir ne vairāk palielināts, vienreiz 4 Saule. Ja normāls līmenis plazmā prolaktīna uzturēta laikā 6 Mēneši, Ārstēšana var tikt pārtraukta, Tomēr, būtu regulāri jāuzrauga saturu prolaktīna, ja nepieciešams, lai atsāktu terapiju. Terapijas efektivitāte ilgst vairāk nekā 24 Mēnešus nav instalēta.

Piesardzības pasākumi.

Valvulopatiya. Gadījumu sirds valvulopatii ziņots pacientiem, saņemot ilgtermiņa augstas devas kabergolīna (>2 mg / dienā) ārstēšanā Parkinsona slimības. Retos gadījumos ir ziņots saistībā ar īstermiņa ārstēšanas (<6 Mēneši) vai pacientiem, saņem zemas devas, ārstējot hiperprolaktinēmijas.

Ārsti drīkst parakstīt mazāko efektīvo devu kabergolīna ārstēšanai hiperprolaktinēmija, un periodiski izvērtēt nepieciešamību turpināt šo terapiju. Turklāt, pacienti, saņemot ilgstošu ārstēšanu, nepieciešama periodiska uzraudzība sirds, t.sk.. ehokardiogrāfija. Jebkuram pacientam, kas ārstēšanas ar kabergolīna laikā izstrādāt pazīmes vai simptomi sirds slimību, t.sk.. elpas trūkums, pietūkums, sastrēguma sirds mazspēju vai atkārtoti parādās sirds trokšņi, Būtu pārbauda iespējamo valvulopatii.

Kabergolīnu jālieto piesardzīgi pacientiem ar esošo hemodynamically nozīmīga vārstuļu slimība vai lietojat citas zāles, saistīta ar valvulopatiey.

Fibroze. Tāpat kā ar citiem melnā rudzu grauda atvasinājumiem, hroniska administrēšana Kabergolìna ir ziņots par pleiras dobumā vai plaušu fibrozi (Daži ziņojumi bija no pacientiem, kas iepriekš tika ārstēti ergotaminovymi dopamīna agonistus). Kabergolīnu nedrīkst lietot pacienti ar zīmēm un / vai klīnisko simptomu elpceļu vai sirds slimībām, fibroze, kas saistītas ar audu, vēsture vai pašlaik. Ziņo, pēc pleiras dobumā vai plaušu fibrozes diagnosticēšanu un tādējādi pārtraucot ārstēšanu ar kabergolīna, parādīja uzlabošana simptomiem.

Ir noskaidrots,, ka likme eritrocītu grimšanas ātrums bija patoloģiski palielināts sadarbībā ar pleiras efūzijas / fibrozi. Gadījumos, kad neizskaidrojamu EAR ieteicams palielināt krūškurvja rentgenogrammā. Turklāt, mērīšana seruma kreatinīna var arī palīdzēt diagnosticēt fibrozes traucējumu.

Izmantošana Kabergolìna sākotnējā deva, pārsniedzot 1,0 mg, var izraisīt ortostatisku hipotensiju. Kabergolīnu nav paredzēts, lai kavētu vai apspiest fizioloģiska zīdīšana (Izmantošana bromokriptīnam šim nolūkam, kas saistīts ar risku hipertensijas, trieka, lēkmes). Būtu jālieto piesardzīgi gados vecākiem kabergolīna, ņemot vērā iespējamība aknu funkciju traucējumiem, niere, sirdis, un blakusslimības un izmantots saistībā ar narkotikām.