DOPEGIT

Active materiāls: Metildopa
Kad ATH: C02AB01
CCF: Stimulējošs no centrālās alfa₂-adrenoreceptorov. Antihipertensīvie narkotikas
SSK-10 kodi (liecība): I10
Kad CSF: 01.09.01.01
Ražotājs: OLA Pharmaceuticals Plc (Ungārija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts vai pelēcīgi balts, apaļš, dzīvoklis, izciļņiem, gluda vienā pusē, citā pusē – oforts “DOPEGYT”, ar nelielu vai nav smakas.

Palīgvielas: etil celuloze, magnija stearāts, kukurūzas ciete, stearīnskābe, nātrija karboksimetilceluloze (Type), talks.

50 Dators. – brūna stikla flakoni (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antihipertensīvie medikamenti centrālā darbība. Tas metabolizējas veidot alfa-metilnoradrenalina, kas ir hipotensīvo efektu, izmantojot vairākus mehānismus:

- Samazinājums simpātisks tonis, veicinot centrālo inhibējošo presinaptiskās α₂-receptoriem;

- Nomaiņa endogēnā dopamīna dopamīnerģiskās nervu galiem – kā viltus neiromediatoru;

- Samazinājums plazmas renīna aktivitāti un PR;

- Apspiešana enzīma dopa dekarboksilāzes, kas noved pie samazināšanos sintēzē noradrenalīna, dopamīna, serotonīna un noradrenalīna un adrenalīna audos.

Metildopa nav tiešas ietekmes uz sirds funkciju, Tas nesamazina sirds izsviedes, Tas neizraisa reflektoru tahikardiju, un nesamazina ātrumu glomerulārās filtrācijas, nieru asins plūsma, filtrējamo frakcija. Dažos gadījumos, samazināta sirdsdarbība. Tas samazina asinsspiedienu guļus, un stāvēšana, tikai retos gadījumos tas izraisa ortostatiska hipotensija.

Maksimālā asinsspiediena pazemināšanās notiek laikā 4-6 stundas pēc zāļu lietošanas un turpina 12-24 nē. Pēc atkārtotas lietošanas maksimālais antihipertensīvā iedarbība attīstās laikā 2-3 dienas. Pēc pārtraukšana asinsspiediena atgriezās sākotnējā līmenī 1-2 dienas.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc norīšanas uzsūcas par 50% alfa-metildopa.

Sadale

Viegli (mazāk 20%) saistās ar plazmas olbaltumvielām. Metildopa šķērso placentāro barjeru un izdalās mātes pienā.

Metabolisms

Tas tiek metabolizēts aknās ar aktīvo metabolītu – alfa un citi metabolīti metilnoradrenalina.

Atskaitīšana

Rakstiet galvenokārt urīnā. Par 70% no absorbētās aktīvās vielas izdalās ar urīnu methyldopa un tās sulfokonyugatov, atlikusī daļa izdalās ar izkārnījumiem veidā methyldopa.

Parastos nieru funkciju T_1/2 ir vienāds ar 1.7 nē. Aktīvā sastāvdaļa narkotikas ir pilnīgi izvadīts no organisma iekšienē 36 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Nieru mazspēju izvadīšana dopegyt palēnina atkarībā no pakāpes nieru darbības traucējumiem. Smagas nieru darbības traucējumiem (bez hemodialīzi) T_1/2 metildopa palielinās 10 laiks.

Metildopa parādās hemodialīzi. 6-stunda hemodialīze var izstāties no cirkulējošā asinīm 60% sūkāt devas metildopu, par peritoneālās dialīzes 20-30 h aizņem apmēram 22-39%.

Liecība

- Arteriālā hipertensija.

Dozēšanas režīms

Tabletes ir jālieto iekšķīgi, pirms vai pēc ēšanas. Režīms noteikta individuāli.

Pieaugušie iecelts pirmais 2 diena, 250 mg (1 tab.) 2-3 reizes / dienā, tad dienas devu pakāpeniski palielināts vai samazināts (ik 2 laikā no dienas, 250 mg) Atkarībā no smaguma BP samazināšanu. Lai samazinātu smagumu sedācijas sākumā palielināt vakara devu. Uzturošā deva ir 0.5-2 g / dienā 2-4 uzņemšana.

Maksimālā dienas deva ir 2 g. Ja Jūs lietojat zāles devā 2 g / dienā nav bijuši efektīvi asinsspiediena samazināšana, Ieteicamais dopegit^® kombinācijā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem.

Pēc 1-3 mēnešu ārstēšanas var attīstīties tolerance. Efektīva kontrole asinsspiediena var atjaunot, pievienojot diurētiķis vai palielinot devu Dopegita^®.

Līdz pacienti Seniors Sākotnējā deva ir tik zemas, cik iespējams, vairāk ne 250 mg 2 reizes / dienā, tk. tie bieži rodas sedācija. Ja nepieciešams, devu var palielināt ik 2 diena ar maksimālo dienas devu 2 g, kas nevar pārsniegt.

Pacienti ar pavājināta nieru darbība Devas pielāgošana. Pie nieru mazspēja vieglas (glomerulārās filtrācijas ātrums (SKF) > 50 ml / min) vajadzētu izturēt intervālu starp devām 8 nē, pie nieru mazspēja mērena (SKF = 10-50 ml / min) intervāls būtu 8-12 nē, un kad smagu nieru mazspēja (SKF < 10 ml / min) – 12-24 nē.

Tā metildopa izvadīt ar hemodialīzi, Pēc šīs procedūras, pacientam ir jāveic papildu devu 250 mg Izvairieties paaugstināt asinsspiedienu.

Ieteicamā sākuma deva Dopegita^® uz bērni ir 10 mg / kg ķermeņa svara / dienā 2-4 uzņemšana. Ja nepieciešams, dienas devu var pakāpeniski palielināt (līdz maksimāli 65 mg / kg ķermeņa masas) ik pēc ne mazāk kā divas dienas.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: sākumā ārstēšanu vai pēc devas palielināšanas – pārejoša miegainība, galvassāpes, un vājums; varbūt – parestēzija, reibonis, nemiers, depresija, psihoze (vieglas un pārejošas), murgi, reti – parkinsonizm, Horeoatetoze, simptomi cerebrovaskulāru nepietiekamību (varbūt, saistīta ar hipotensiju), perifēra sejas nerva parēze.

Sirds-asinsvadu sistēma: stiprināšana stenokardija, pasliktināšanās simptomi sastrēguma sirds mazspēju, sinusovaya bradikardija, samazinot jutību miega sinusa, ortostatiska hipotensija, perifēra tūska, svara pieaugums, reti – miokardit, perikardit.

No gremošanas sistēmas: pankreatīts, kolīts, vemšana, caureja, iekaisums siekalu dziedzeru, čūla vai padarīt melnu valoda, nelabums, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, sausa mute, dzeltenā kaite, hepatīts, holestāze, pieaugums aknu enzīmu.

No malas asinsradi: kaulu smadzeņu nomākums, leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, gemoliticheskaya anēmija, pozitīvs tests Antinukleārās antivielas, LE šūnas, reimatoīdais faktors, Kumbsa tests pozitīvs; reti – obratimaya leykopeniya un trombocitopēnija, gemoliticheskaya anēmija.

Alerģiskas reakcijas: vaskulīts, simptomi, Atgādina SLE, drudzis, eozinofilija, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms), izsitumi.

Par daļu no endokrīno sistēmu: hiperprolaktinēmijas, ginekomastija, galaktoreja.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: amenorrhea, samazināts potences un / vai libido.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: artralģija, mialģija.

Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns.

Cits: palielināt atlikušo slāpekļa asinīs.

Kontrindikācijas

- Akūts hepatīts, aknu ciroze;

- History of aknu slimība (ņemot metildopu);

- Vienlaicīga terapija MAO inhibitori;

- Depresija;

- Gemoliticheskaya anēmija;

- Akūts miokarda infarkts;

- Feohromocitoma;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība jāizraksta pacientiem ar nieru mazspēju (Devas pielāgošana), diencephalic sindroms, gados vecākiem pacientiem un bērniem.

Grūtniecība un zīdīšana

Saskaņā ar klīnisko pētījumu rezultātus pēc piemērošanas methyldopa II un III trimestrī netika gūti pierādījumi par kaitējumu auglim vai jaundzimušajam. Kā adekvāti un labi kontrolēti pētījumi III trimestrī nav veikta, ieteicams lietot narkotikas tikai pēc rūpīgas salīdzināšanas paredzamo ieguvumu no terapijas mātei un potenciālo risku auglim.

Pētījums par bērnu, dzimuši mātēm, Pieņemts metildopu pēc 26 grūtniecības nedēļās, neuzrādīja negatīvās sekas narkotiku. Grūtniecības stāvoklī, ņemot šo narkotiku III trimestrī, auglis bija labāks, nekā sievietēm, neņemot medikamentus.

Metildopa izdalās mātes pienā, Tāpēc noteikti narkotiku zīdīšanas laikā ieteicams tikai pēc rūpīgas salīdzināšanas sagaidāmo ieguvumu mātei un iespējamo risku bērnam.

Brīdinājumi

Eiropas un Krievijas vadlīnijas ārstētu augstu asinsspiedienu, jo narkotiku methyldopa uzskatīts pirmās līnijas preparātu hipertensijas ārstēšanai grūtniecēm, tk. tas raksturo labāko drošību un neizraisītu blakusparādības mātei un auglim.

Extreme aprūpe ir nepieciešama, piešķirot Dopegita^® pacientiem ar aknu porfīriju, vai viņu tuvi radinieki.

Ārstēšanas laikā nepieciešama aknu funkciju uzraudzību un modelis perifērajās asinīs.

Pirms ārstēšanas uzsākšanas Dopegitom^® vajadzētu izmeklēt asins šūnu skaits, un laikā pirmais 6-10 terapijas nedēļas, veikt tiešu Kumbsa tests, kas pēc tam jāatkārto ik pēc sešiem mēnešiem vai gadu. Pozitīvs Kumbsa testu var būt tuvu 10-20% pacienti, saņem zāles, īpaši saņemot 1 Mr. Dopegita^® dienā sešus mēnešus vai vienu gadu. Mazāk nekā 5% Šiem pacientiem var attīstīties hemolītisko anēmiju. Šajā gadījumā, ir nepieciešams nekavējoties pārtraukt Dopegita^®. Pēc pārtraukšana hemolītisko anēmiju pieturām. Ja tas nenotiek, Tas prasa izmantot kortikosteroīdu vai analīzes citus iespējamos cēloņus hemolītisko anēmiju. Ja hemolītisko anēmiju, ko izraisa ņemot Dopegita^®, Pacientam jāturpina saņemt zāles. Pozitīvs Kumbsa tests ir negatīvs pēc pāris nedēļu vai mēnešu laikā pēc pārtraukšanas narkotikas.

Par pozitīvu Kumbsa testu vai parādīšanās pacientam pastāvēšana nav kontrindikācija terapijas Dopegitom^®. Ja Kumbsa tests kļūst pozitīvs ārstēšanas Dopegitom laikā^®, jāizveido par hemolītisko anēmiju klātbūtni un apjomu klīnisko nozīmi pozitīvas pārbaudes Kumbsa. Piemēram, papildus pozitīvs tiešā Kumbsa tests reti novērota pozitīva netieša Kumbsa tests, kas var ietekmēt asins crossmatch. Ja nepieciešams, asins pārliešana, lai pacientam, saņemot dopegit^®, jāveic tieša un netieša Kumbsa tests. Nepastāvot hemolītisko anēmiju parasti ir tikai pozitīvs tiešais Kumbsa tests. Pats par sevi, tieši Coombs pārbaude neietekmē rakstīšanas vai crossmatch asinis. Ja netiešā Coombs tests ir arī pozitīvs, jākonsultējas ar speciālistu hematologs vai transfuzioloģijā.

Laikā pirmais 6-12 ārstēšanas nedēļām, kā arī, ja mēra nezināmas etioloģijas, būtu jāveic aknu funkciju uzraudzību. Ja maināt aktivitāti aknu transamināžu vai dzelte vajadzētu būt pieejamai uzņemties rašanos paaugstinātas jutības reakcijas, pie kuras holestāze, aknu šūnu bojājumi, vai hepatītu. Ļoti retos gadījumos var būt nāvējoša aknu nekroze. Tāpēc, izmaiņas aknu enzīmu, vai ir simptomi aknu mazspēja ārstēšanas Dopegitom^® ir jāpārtrauc nekavējoties. Šādiem pacientiem nevajadzētu nozīmēt nākotnē dopegit^®.

Pacientiem ar slimību vai traucējumu, aknu vēsturē narkotiku jālieto ar īpašu piesardzību.

Ārstēšanas laikā iespējas ir ļoti reti gadījumi agranulocitozes un trombocitopēnija. Tās parasti izzūd pēc atcelšanas Dopegita^®.

Dažiem pacientiem saņemot Dopegita^® var attīstīties tūska vai svara pieaugums; Šajos apstākļos būtu jāieceļ diurētiskie līdzekļi. Ārstēšana Dopegitom^® Jūs nevarat turpināt ar tūsku pieaugumu vai attīstīt sirds mazspējas simptomi.

Metildopa parādās dialīze. Tādēļ pēc šī procedūra var paaugstināt asinsspiedienu.

Tā metildopa ir fluorescences viena viļņa, ka kateholamīnu, urīnā var konstatēt augstas koncentrācijas kateholamīnu, kas kavē diagnozi feohromocitoma. Tomēr metildopa neietekmē no mērījumiem WFC rezultātus (vanillylmandelic acid).

Pacienti, saņemot dopegit^®, vajadzētu samazināt devu narkotiku vispārējā anestēzijā. Ja laikā notiek vispārēja anestēzija hipotensija, tā korekcijas var ievadīt Vazokonstriktori. Adrenoreceptori saglabā jutību ārstēšanas metildopu.

Pacientiem ar smagiem divpusējiem bojājumiem smadzeņu kuģiem reti var rasties patvaļīgas kustības horeoatetoznye.

Uzņemšanas Dopegita laikā^® Izvairieties no alkohola lietošanas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

In sākotnējā, individuāli noteikts termiņš pieteikuma Dopegita^® Tas nav atļauts vadīt transportlīdzekli un okupāciju citām potenciāli bīstamās aktivitātēs, pieprasot attapība psihomotoro reakciju. Turpmākai ārstēšanai pakāpes ierobežojuma laikā, tiek noteikts atkarībā no konkrētā pacienta atbildes reakciju uz narkotiku.

Pārdozēt

Simptomi: smaga hipotensija, vыrazhennaya bradikardija, vājums, miegainums, letarģija, trīsas, reibonis, aizcietējums, gāzu uzkrāšanās, caureja, nelabums, vemšana, zarnu atony.

Ārstēšana: kuņģa skalošana, stimulācija vemšana, ņemti drīz pēc lietot narkotikas, var samazināt narkotiku ir pieaudzis dziļi. Nepieciešams kontrolēt sirdsdarbību, OCK, elektrolītu līdzsvars, zarnu un nieru darbība, un smadzenes. Ja nepieciešams, jūs varat ievadīt simpatomimētiskas (piemēram,, epinefrīns).

Zāļu mijiedarbība

Dopegit^® nedrīkst lietot kombinācijā ar MAO inhibitoriem, jo ​​smagākas blaknes.

Kombinētā izmantošana Dopegita^® ar simpatomimētiķus, tricikliskie antidepresanti, fenotiazinami, dzelzs preparāti iekšķīgas, NPL, estrogēns jāievēro piesardzība, jo tur ir samazinājums par antihipertensīvās darbības Dopegita^®.

Pieteikumā Dopegita^® ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, beta blokatori, Vispārējie anestēzija, anksiolītiķus (trankvilizatorami) Tā ir uzlabota hipotensīvo efektu Dopegita^®.

Kad kopā ar lietošanas levodopas Dopegitom^® var samazināt protivoparkinsonicheskogo rīcību levodopas un stiprināt nevēlama ietekme uz centrālo nervu sistēmu, un kopīgu pieteikumu Dopegita^® apvienojumā ar levodopu un karbidopu, var attīstīties ortostatisku hipotensiju. Šajā gadījumā, ņemot narkotikas pacientiem būtu 1-2 h horizontālā stāvoklī.

Pieteikumā Dopegita^® ar litija var palielināt toksiskumu litija.

Pieteikumā Dopegita^® ar antikoagulantus pastiprināja savu rīcību, un pastāv asiņošanas risks.

Pieteikumā Dopegita^® ar bromokriptīnam iespējamo kaitīgo ietekmi uz prolaktīna.

Pieteikumā Dopegita^® haloperidolu var pasliktināt kognitīvās funkcijas – dezorientēti un sajaukt prāta stāvoklis.

Pieteikumā Dopegita^® etanols un citas narkotikas, CNS nomācošiem, ir stiprināšana depresija.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem temperatūrā no 15 ° līdz 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.