DETROMB

Active materiāls: Klopidogrelu
Kad ATH: B01AC04
CCF: Antitrombocitārā
SSK-10 kodi (liecība): I20.0, I21, I63
Kad CSF: 01.12.11.06.01
Ražotājs: Pretvīrusu NPO ZAO (Krievija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās rozā krāsā ar brūnganu nokrāsu, apaļš, lēcveidīgs.

Palīgvielas: nātrija karboksimetilciete, koloidālais silīcija dioksīds, Kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, makrogols 6000, mannitols, mikrokristāliskā celuloze.

No pārklājuma plēves kompozīcija: gipromelloza, sarkanais dzelzs oksīds krāsu (E172), talks, Titāna dioksīds (E171), ūdens (tiek noņemts ražošanas procesā).

7 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antitrombocitārā. Klopidogrels selektīvi samazina adenozīndifosfāta (ADF) receptoriem uz trombocītu un aktivizācijas receptoru glikoproteīna IIb / IIIa, iedarbojoties ar ADP, vājinot trombocītu agregāciju.

Tas samazina trombocītu agregāciju, citu agonistu inducētu, novēršot aktivizācija nodota ADP. Tas saistās neatgriezeniski uz trombocītu ADF receptoru, kas paliek necaurlaidīgu ADP stimulācijas dzīves ciklu (par 7 dienas).

No pirmās dienas narkotiku parādīja ievērojamu trombocītu agregācijas inhibīcija. Inhibējot trombocītu agregāciju efekts tiek uzlabota, un stabilu tiek sasniegta, izmantojot 3-7 dienas. Kur, vidējais, agregācijas līmenis apspiest zāļu darbības ar dienas devu 75 mg bija no 40 līdz 60%. Trombocītu agregācija un asinsteces laiku tiek atgriezti sākotnējā līmenī vidēji par 5 dienas pēc ārstēšanas pārtraukšanas.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Absorbcija – augsts; biopieejamība – augsts; koncentrācija plazmā ir zema un caur 2 h pēc lietošanas sasniedz mērījumu robežu (0.025 ug / l). Klopidogrels un galvenais cirkulējošais metabolīts atgriezeniski saistās ar plazmas olbaltumvielām (98% un 94% attiecīgi).

Metabolisms

Tā tiek metabolizēts aknās. Galvenais metabolīts – neaktīvs atvasinājums no karbonskābes, C_maks kas pēc atkārtotas perorālas devas 75 mg panāk 1 h un par 3 mg / l.

Klopidogrels ir prekursora aktīvās vielas. Tā aktīvā metabolīta, tiolgrupa atvasinājums, veidojas, oksidējot klopidogrela, 2-okso-klopidogrela un turpmākas hidrolīzes. Oksidācijas procesu regulē galvenokārt citohroma P4503A4 un 2B6, un mazākā mērā – 1A1, 1A2 un 2C19. Aktīvā metabolīts plazmā nav konstatēts.

Atskaitīšana

Izdalās ar urīnu – 50%, ar fekālijām – 46% (laikā 120 stundas pēc injekcijas). T_1/2 Galvenais metabolīts pēc vienreizējas un atkārtotas lietošanas – 8 nē.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Koncentrācija galvenais metabolīts plazmā pēc norīšanas devas 75 mg / dienā zemāks pacientiem ar smagu nieru slimību (CC 5-15 ml / min) salīdzinājumā ar pacientiem ar vidēju nieru slimība (KK no 30 līdz 60 ml / min) un veseli cilvēki.

Pacientiem ar aknu cirozi, kas saņem dienas devu 75 mg 10 dienas bija droša un labi panesama. Maksimālā koncentrācija klopidogrela gan pēc vienreizējas devas, un līdzsvara stāvoklī tas bija ievērojami lielāks pacientiem ar cirozi, nekā veseliem indivīdiem. Tomēr līmenis galvenā metabolīta, un trombocītu agregācijas inhibīcija blakusparādību bija salīdzināms abās grupās.

Liecība

Aterotrombotisku traucējumu profilaksei pacientiem, miokarda infarkts, išēmisks insults vai diagnosticēta perifēro artēriju okluzīvo slimību.

Aterotrombotisku traucējumu profilaksei (kombinācijā ar acetilsalicilskābi) pacientiem ar akūtu koronāro sindromu:

- ST segmenta pacēluma(nestabila stenokardija vai miokarda infarkts bez Q zoba), tostarp pacientiem, kas notika stenting par perkutānas koronāras intervences;

- C ST segmenta pacēluma (akūts miokarda infarkts) ar narkotiku ārstēšanu un iespēju trombolīzes.

Dozēšanas režīms

Zāles ir parakstītas pieaugušo līdz 75 mg 1 laiks / dienā, neatkarīgi no ēdienreizes. Ārstēšana var sākties periodā dažu dienu līdz 35 dienas pēc miokarda infarkts un attiecībā uz 7 dienas pirms 6 mēneši – pēc išēmiska insulta.

Pie akūta koronāra sindroma bez ST segmenta pacēluma (nestabila stenokardija, miokarda infarkta, bez Q zoba) Ārstēšana jāuzsāk ar vienu devu piesātinošas devas 300 mg, un pēc tam turpina devā 75 mg 1 laiks / dienā (kombinācijā ar acetilsalicilskābi, devās, 75-325 mg / dienā). Tā lietošanu acetilsalicilskābi lielāku devu, kas saistītas ar paaugstinātu asiņošanas, Ieteicamā deva šajā norādē acetilsalicilskābi nepārsniedz 100 mg. Maksimālā labvēlīga iedarbība novērota 3 mēnesis ārstēšanas. Ārstēšanas kurss – līdz 1 gads.

Pie akūts koronārais sindroms ar ST segmenta pacēlumu (akūts miokarda infarkts ar ST segmenta pacēluma) sagatavošana izrakstīt vienu devu 75 mg 1 reizes / dienā ar sākotnējo piesātinošo devu vienu reizi dienā kombinācijā ar acetilsalicilskābi, trombolītiskajiem (vai bez trombolītiskiem). Kombinēta terapija tiek uzsākta pēc iespējas ātrāk pēc simptomu parādīšanās un jāturpina, vismaz, 4 nedēļas.

Uz vecāki pacienti 75 gadiem Ārstēšana jāsāk nesaņemot piesātinājuma devu.

Blakusefekts

No asinsrades sistēmas: dažreiz – leikopēnija, samazināt skaitu neitrofilu un eozinofīliem, skaita samazināšana trombocītu; ļoti reti - trombotiskā trombocitopēniskā purpura (1 uz 200 000 pacienti), tyazhelaya trombocitopēnija (trombocītu skaits ≤ 30 000/l), granulocitopēnija, agranulocitoze, anēmija un anēmija aplasticheskaya, pancitopēnija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: dažreiz – galvassāpes, reibonis, parestēzija; reti – reibonis; reti – apjukums, halucinācijas.

No gremošanas sistēmas: bieži – dispepsija, caureja, sāpes vēderā; dažreiz – nelabums, gastrīts, gāzu uzkrāšanās, aizcietējums, vemšana, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla; reti – kolīts (t.sk.. yazvennыy vai limfotsitarnыy kolīts), pankreatīts, garšas sajūtas pārmaiņas, stomatīts; hepatīts, akūta aknu mazspēja, pieaugums aknu enzīmu.

No asins koagulācijas sistēmas: kopīgs – asiņošana (Vairumā gadījumu – pirmā ārstēšanas mēneša laikā). Vairāki bojāgājušie (Intrakraniāla, kuņģa-zarnu trakta un retroperitoneāla asiņošana); ir ziņojumi par nopietniem gadījumiem ādas asiņošanas (sarkanguļa), skeleta-muskuļu asiņošana (gemartroz, hematoma), acs asiņošana (konjunktīvas, okulārs, tīklenes), deguna asiņošana, hemoptysis, plaušu asiņošana, hematūrija un asiņošana no ķirurģiskas brūces; pacienti, klopidogrelu kopā ar acetilsalicilskābi vai acetilsalicilskābi un heparīnu, jo ir bijuši gadījumi, smagas asiņošanas.

Dermatoloģiskas reakcijas: bieži - zilumi; dažreiz – izsitumi un nieze; reti – bullozs izsitumi (eritēma, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze), eritematozi izsitumi, ekzēma, lichen planus.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – vaskulīts, hipotonija.

Elpošanas sistēmas: reti – bronhu spazmas, kolīts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija, Artrīts, mialģija.

No urīna sistēmas: reti – glomerulonefrīts, palielināties kreatinīna līmenis asinīs.

Alerģiskas reakcijas: reti – tūska, nātrene, anafilaktoīdas reakcijas, seruma slimība.

Cits: reti – drudzis.

Kontrindikācijas

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Smaga asiņošana, piemēram,, asiņošana no peptiskas čūlas vai intrakraniāla asiņošana;

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Bērniem līdz vecumam 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

NO piesardzība jānozīmē mērenu aknu un / vai nieru mazspēju, ievainojumi, pirmsoperācijas apstākļi.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Brīdinājumi

Ārstējot Detrombom^®, īpaši pirmo ārstēšanas nedēļu laikā un / vai pēc invazīvām kardioloģisko procedūras / operācijas, nepieciešams veikt rūpīgu uzraudzību pacientu pazīmes asiņošanas izņēmumiem, t.sk.. paslēpts. Sakarā ar to, asiņošanas un hematoloģisku blakusparādību gadījumā rašanās Ārstēšanas kursa klīnisko simptomu, aizdomas asiņošanas, vajadzētu steidzami veikt CBC, noteikt aktivētā parciālā tromboplastīna laiks, trombocītu skaits, funkcionālā aktivitāte trombocītu un veikt citas nepieciešamās izmeklēšanas.

Klopidogrelu, kā arī citu anti-trombocītu narkotikām, jālieto piesardzīgi pacientiem, ar palielinātu asiņošanas risku, saistītas traumas, operācijas vai cita patoloģiska stāvokļa dēļ, kā arī pacientiem, kas saņem aspirīnu, NPL, t.sk.. COX-2 inhibitoriem, heparīnu vai inhibitori glikoproteīna IIb / IIIa.

Kombinētā lietošana klopidogrela ar varfarīnu var pastiprināt asiņošanu, tik, izņemot īpašus retos klīniskās situācijās (piemēram klātbūtne peldošā trombu ar kreisā kambara, stenting pacientiem ar priekškambaru fibrilāciju) kombinētā lietošana klopidogrela un varfarīna lietošana nav ieteicama.

Klopidogrels pagarina asiņošanas laiku un jālieto piesardzīgi pacientiem ar slimībām, predisponē attīstībā asiņošanas (sevišķi, kuņģa-zarnu trakta un intraokulārā).

Reti, pēc ievadīšanas klopidogrelu (dažreiz pat īsu) ir bijuši gadījumi, trombotiskās trombocitopēniskās purpura (TTP), kas raksturīga ar trombocitopēniju un mikroangiopātiska hemolītisko anēmiju, pievienots nevrologicheskmi traucējumi, nieru disfunkcija un drudzis. Trombotiskā trombocitopēniskā purpura ir iespējami dzīvībai bīstams stāvoklis, nepieciešama tūlītēja ārstēšana, ieskaitot plazmaferēze.

Laika periodā no ārstēšana ir nepieciešama, lai kontrolētu funkcionālo aktivitāti aknās. Ar smagu aknu bojājumu jāapzinās risks hemorāģisko diatēze.

Klopidogrels nav ieteicams akūtu insultu ar mazāku recepti 7 dienas (jo nav datu par tā lietošanu šajā stāvoklī).

Pārdozēt

Simptomi: ilgstoša asiņošana un komplikācijas formā asiņošanas.

Ārstēšana: gadījumā, ja asiņošanas jātur atbilstošu terapiju. Ja jums ir nepieciešams ātrs korekcija pagarināt asiņošanas laiku, Tā ieteica pārliešana trombocītu. Specifisks antidots.

Zāļu mijiedarbība

Tā uzlabo prettrombocītu iedarbība aspirīnu, geparina, antikoagulanti, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, Tas palielina asiņošanas risks no kuņģa-zarnu trakta. Tomēr, pacientiem ar akūtu koronāro sindromu bez ST segmenta tas ieteicams pacelšanas ilgi vienlaicīgi izmantot klopidogrelu un acetilsalicilskābi (līdz 1 gads).

Mērķis inhibitori glikoproteīna IIb / IIIa kopā ar klopidogrelu prasa piesardzību pacientiem, ar palielinātu asiņošanas risku (trauma un ķirurģija vai cita patoloģiska stāvokļa dēļ).

Klīniski nozīmīga farmakodinamiskā mijiedarbība tika novērota Lietojot klopidogrelu kopā ar atenololu, nifedipīna, fenoʙarʙitalom, cimetidīnu, Estrogēns, digoksinom, teofilīns, fenitoīns, tolbutamīdu un antacīdi.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā sausā, jāsargā no gaismas, pieejami bērniem temperatūra nedrīkst pārsniegt 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.