Dapsons FATOL

Active materiāls: Dapsons
Kad ATH: J04BA02
CCF: Protivoleprozny narkotiku sulfona grupa
Kad CSF: 07.07
Ražotājs: FATOL ZĀĻU GmbH (Vācija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes balts, apaļš, lēcveidīgs, pie lūzuma risks, no vienas puses.

[Gredzens] kalcija hidrogēnfosfāta dihidrāts, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, kopovydon, krospovydon, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts (dārzenis).

25 Dators. – блистеры (2) – пачки картонные.
25 Dators. – блистеры (4) – пачки картонные.

APRAKSTS aktīvo vielu

Farmakoloģiskā darbība

Protivoleproznoe nozīmē sulfons grupa. Tā ir bakteriostatisku iedarbību. Darbības mehānisms ir saistīts ar inhibīciju sintēzes folskābes patogēna. Tas darbojas pret plaša spektra mikroorganismus, bet galvenokārt pret Mycobacterium leprae, un Plasmodium, Pneumocystis carinii.

Farmakokinētika

Lēni uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Bioloģiskā pieejamība - 70-80%. Tas ir labi izplatās organismā, bet jo īpaši augstas koncentrācijas aknās ir, muskulis, nieres un āda. Концентрация в слюне – 18-27% koncentrācija asinīs. Tas iekļūst placentāro barjeru. T_maks – от 2 līdz 6 nē. Lietojot vienreizējas devas 50 un 100 mg C_maks ir 0.6-0.7 un 1.7-1.9 ug / ml, attiecīgi.

Метаболизируется в печени с участием ацетилтрансферазы с образованием метаболита – моноацетилдапсона, kas var tikt pakļauti deacetylation un pārvietot atpakaļ uz dapsonu. Līdzsvara stāvoklis tiek radīta starp tām dažām stundām. Ātrums ir atkarīgs no acetalization, каким ацетилятором является пациент – “быстрым” или “медленным”, kur likme acetilēšanu par klīnisko efektivitāti terapijas nenosaka. Другой путь его метаболизма – это гидроксилирование в печени до дапсонгидроксиламина. Связывание дапсона с белками плазмы – 70-90%, а моноацетилдапсона – более 90%.

T_1/2 для дапсона и моноацетилдапсона – 10-50 nē (vidēji par 30 nē). 70-85% lēnām tiek izvadīti caur nierēm veidā dapsons un tā metabolītu (5-15% dapsons iegūst aktīvas kanāliņu sekrēcijas); atlikums izdalās metabolītu veidā, daļēji ar glukuronskābi un sērskābes. Enterohepātisko cirkulāciju ir svarīgi saglabāt dažus koncentrāciju narkotikas asinīs ilgstošas ​​terapijas laikā.

Liecība

Kombinētajā terapijā: ārstēšana un profilakse visu lepra formām, malārija profilakse, Ārstēšana un profilakse Pneumocystis carinii pneimonija, novēršana toksoplazmoze, Ārstēšana katra leišmaniozes.

Dozēšanas režīms

Dozēšanas režīms individuāls. Kombinētajā terapijā izmantotās devas 50-100 mg / dienā vai 1-2 mg / kg / dienā. Ja nepieciešams, maksimālā dienas deva ir 300 mg. Ārstēšana ilgi.

Blakusefekts

No asinsrades sistēmas: iespējams hemolītisko anēmiju, metgemoglobinemiâ (saņemot dienas devu no vairāk nekā 200 mg), agranulocitoze.

No gremošanas sistēmas: reti - slikta dūša, vemšana, hepatīts.

Dermatoloģiskas reakcijas: ādas izsitumi, eksfoliatīvs dermatīts, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms.

Cits: galvassāpes.

Kontrindikācijas

Smaga anēmija, Paaugstināta jutība pret dapsonu.

Grūtniecība un zīdīšana

Ja nepieciešams, izmantojiet dapsonu grūtniecības laikā būtu saistīti ar gaidāmo ieguvumu mātei un iespējamo risku auglim.

Dapsons izdalās mātes pienā. Tāpēc, ja nepieciešams, lietošana laktācijas laikā vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.

Brīdinājumi

Dapsons jālieto piesardzīgi pacientiem ar deficītu glikozes-6-fosfātdehidrogenāzes, tk. Šiem pacientiem ar paaugstinātu risku hemolītisko anēmiju.

Laika periodā no ārstēšanas ir nepieciešams, lai kontrolētu attēlu perifērajās asinīs.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā ar probenecīdu atzīmēti samazināt dapsonu izdalīšanos un tās koncentrācijas palielināšanos asins plazmā.

Rifampicīns palielina plazmas klīrensu dapsonu.