Citalopramu

Kad ATH:
N06AB04

Raksturīgs.

Citaloprams hidrobromīds ir balts vai gandrīz balts pulveris. Tas ir šķīst ūdenī, šķīst etanolā.

Farmakoloģiskā darbība.
Antidepresants.

Iesniegums.

Depresija atšķirīgs etioloģija.

Kontrindikācijas.

Paaugstināta jutība, vienlaicīgi MAO inhibitoriem.

Ierobežojumi.

Grūtniecība, laktācija, bērnība (drošība un efektivitāte bērniem nav identificēti).

Grūtniecība un zīdīšanas periods.

Var Būt, ja efekts terapijas atsver potenciālo risku auglim un bērns (atbilstošos un labi kontrolētos pētījumos drošība sievietēm grūtniecības un laktācijas periodā nav veikta).

Kategorija darbības rezultātā FDA - C. (Reproducēšanas dzīvniekiem pētījums atklāja, nelabvēlīgu ietekmi uz augli, un adekvāti un labi kontrolēti pētījumi grūtniecēm nav turēti, Tomēr potenciālie ieguvumi, saistīta ar narkotiku grūtniecība, var pamatot tās izmantošanu, neskatoties uz iespējamo risku.)

Blakus efekti.

Blakus efekti, kas saistīti ar īstermiņa placebo kontrolētos pētījumos ārstēšanas pārtraukšanas. Placebo kontrolētos pētījumos, līdz rezultāti 6 Saule 16% no 1063 pacienti, apstrādāti ar citaloprams devas 10 līdz 80 mg dienā, pārtrauca ārstēšanu blakusparādību dēļ, salīdzinot ar 8% no 446 pacienti, placebo. Blakus efekti, saistīts ar pārtraukšanas ārstēšanas un atzītu rodas citalopramom (ti. novērota vismaz 1% pacienti, apstrādāti ar citaloprams, uz 2 reizes biežāk placebo), ir šādas: astēnija 1%(<1%), nelabums 4%(0%), sausa mute 1%(<1%), vemšana 1%(0%), reibonis 2%(<1%), bezmiegs 3%(1%), miegainums 2%(1%), ažitaciâ 1%(<1%).

Blakus efekti, placebo kontrolētos klīniskos pētījumos novēroto. Tabulā ir redzams blakusparādības, novēroja pacientiem, apstrādāti ar citaloprams devas 10 līdz 80 mg dienā 6 Saule (norādīto kaitīgo ietekmi, atzīmēts, ne mazāk nekā 2% pacientiem un lielāka nekā placebo grupā biežums).

* Reģistrē tikai sievietēm: N = 638 (citalopramu), N = 252 (placebo).
** Reģistrē tikai vīriešiem: N = 425 (citalopramu), N = 194 (placebo)

Nevēlamās blakusparādības, atzīmēti šie klīniskos pētījumos ir 2% pacientiem un mazāk ievērots, nekā placebo: galvassāpes, astēnija, reibonis, aizcietējums, sirds puksti, faringīts, pārkāpums urinācija, sāpes krustos.

Rādītājs saskaņā ar frekvenci blakusparādības no devas tika veikta noteikta devas pacientiem ar depresiju, saņem placebo grupā vai citaloprams devas 10, 20, 40 un 60 mg. Jonckheer, izmantojot dar s testa atklāja pozitīva korelācija (lpp<0,05) šādiem efektiem: fatiguability, impotence, bezmiegs, miegainums, zevota.

Dzīvībai svarīgo pazīmju. Vitālo rādītāju izmaiņas nav klīniski nozīmīgu (pulss, ASV, Tētis), t.sk.. orthostatic mainās, ja tiek mainīta iestāde, ņemot vērā attieksmi, salīdzinot ar placebo citalopramom pozīcija.

Ķermeņa svara pārmaiņas. Kontrolētos pētījumos, ķermeņa masas samazināšanās bija aptuveni 0,5 kg (placebo grupā izmaiņas nebija).

Izmaiņas laboratorisko rādītāju. Apraksta klīniski nozīmīgas izmaiņas laboratorijas testos nebija pamanījis.

EKG izmaiņas. Salīdzinot EKG pacientiem, apstrādāti ar citaloprams (n = 802) placebo (n = 241), atrasts, Šī starpība bija statistiski nozīmīga tikai samazināt SIRDSDARBĪBAS citaloprams uzņemšanu fona.

Sadarbība.

Vienlaicīga lietošana ar MAO inhibitoriem var palielināt spiedienu un uztraukums. Citaloprams var pastiprināt sumatriptāna efektus un citus serotonīnerģiskos līdzekļus, metoprolols plazmas apjoms palielinās (mijiedarbības rezultāts nav klīniski nozīmīgu) un plazmas koncentrācija (uz 50%) aktivnogo imipramīns metabolīti (klīniskā nozīme efekts ir nezināms).

Zimetidin palielina AUC (uz 43%) un C_maks (uz 39%) citalopramu. Nebija klīniski nozīmīga mijiedarbība ar digoksīnu, varfarinom, karʙamazepinom, triazolamom, ketokonazols, ieliet (Apvienojumā ar piesardzību, tk. Litija, var palielināties citaloprams serotoninergicheskij sekas) un alkohola.

Pārdozēt.

Citaloprams pārdozēšanas klīniskā izpētē (līdz 2000 mg) Ir bijušas bez nāves. Postmarketingovyh pārskatos pārdozēšanas ZS, citaloprams ieskaitot, noteiktas 12 nāves gadījumi, 10 no kuriem — kombinācijā ar citu īpašumu un/vai alkohola un 2 -Saņemot tikai citaloprams (3920 mg 2800 mg); Tas arī tika ziņots par 1 pārdozēšanas bez letāla kad lietā pieņemts 6000 mg.

Simptomi: reibonis, palielināta svīšana, nelabums, vemšana, trīsas, miegainums, sinusa tahikardija. Vēl retākos gadījumos amnēzija, apjukums, koma, krampji, hiperventilācija, cianoze, raʙdomioliz, EKG izmaiņas (ieskaitot paplašinājumu QT c mezgla ritmu un ventrikulārā mirdzēšana un 1 varbūtējs gadījums torsades de pointes).

Ārstēšana: kuņģa skalošana un izmantošana aktīvās ogles. Turot elpceļu, lai nodrošinātu pietiekamu ventilāciju un oksigenāciju. Ir ieteicams, ka rūpīgu novērošanu un dzīvībai svarīgo funkciju uzraudzību, t.sk.. sirds funkcijas, simptomātiska un atbalstoša terapija. Sakarā ar liela apjoma citaloprama izplatīšanā ir maz ticama efektivitāte šādu pasākumu, kā piespiedu diurēze, dialīze, hemoperfūzija un apmaiņas transfūzija. Specifisks antidots ir klāt.

Dozēšanas un administrēšana.

Iekšā, reizi dienā, jebkurā laikā, neatkarīgi no ēdienreizes. Sākotnējā deva - 20 mg / dienā, maksimālais - 60 mg / dienā. Pacientiem vecākiem 65 gadiem un pacientiem ar traucētas aknu ieteicamās devas ir 20 mg, maksimālais - 40 mg / dienā (ja nepieciešams).

Piesardzības pasākumi.

Ja neliels un mēreni izteikts ar cilvēka nieres devas korekcija nav nepieciešama, smagu cilvēka nieres funkciju prasa rūpīgu.

Kad grupa serotonīna Atpakaļsaistes inhibitori kopā ar MAO inhibitoriem, tika ziņots par smagiem pacientiem iestājoties, dažreiz fatāla reakcijas, ieskaitot hipertermija, stingrība, nestabilitātes rādītāju dzīvībai svarīgu funkciju ar iespējamo straujo svārstību, mentālā statusa (ieskaitot ajitatia, līdz pat murgos un koma). Līdzīgu reakciju ziņots pacientiem, MAO inhibitori pieņemot neilgi pēc pārtraukšanas ārstēšanas citalopramom. Tādēļ jums vajadzētu nedrīkst apvienot ar MAO inhibitorus vai citaloprams iecelt viņu pirmo divu nedēļu laikā pēc to izņemšanas. Pēc ārstēšanas kursa pabeigšanas citalopramom jāņem pārtraukums 2 nedēļas pirms MAO inhibitori ievešanai.

Vajadzētu apsvērt iespēju hiponatriēmijas (vairākos gadījumos ir ziņots), un sindroms neatbilstošas ​​sekrēcijas ADH, kas notiek pie ārstēšanas pabeigšanas, un / vai medicīnisku iejaukšanos.

Saskaņā ar placebo kontrolētā izpētes rezultāti, dažas no tām iekļautas pacientiem ar bipolāriem traucējumiem, uz 0,2% pacienti 1063, apstrādāti ar citaloprams (salīdzinot ar 446 pacientu, placebo), atzīmētās aktivizācijas mānija/hypomania. Jābūt piesardzīgiem iecelt citaloprams (kā arī citus antidepresantus) pacientiem ar vēsturi, mānija.

Jābūt piesardzīgam, kā saņemot citus antidepresantus, ar krampjiem anamnēzē.

Sakarā ar iespēju pašnāvības mēģinājumiem pacientiem ar depresiju, ir rūpīgi jāuzrauga pacientu ārstēšanas sākumā un iecelšanu minimālo efektīvo devu, lai mazinātu risku, ka pārdozēšanas.

Pētījumi ar veseliem brīvprātīgajiem, dozēt 40 mg / dienā, nekādu samazinājumu garīgo aktivitāti un psihomotoriskajām ātrās reakcijas. Taču pacientiem būtu brīdināts par nepieciešamību ievērot piesardzību, strādājot ar potenciāli bīstamu mašīnas, t.sk.. braukšanas laikā.

Klīnisko pieredzi ar citaloprams oportūnistisko slimību pacientiem ir ierobežota. Ir jāizmanto piesardzīgi slimībām, saistīta ar pavājinātu metabolismu vai hemodinamikas.

Bija uzpeldējusi nav sistemātiski novērojumi pacientiem ar miokarda infarktu vai nestabilu sirds slimība, tk. šiem pacientiem tika izslēgti no klīniskajiem pētījumiem premarketingovyh. Tomēr, EKG analīzi ar 1116 pacienti, apstrādāti ar citaloprams, šovi, citaloprams ņemot nav saistītas ar izstrādi apraksta klīniski nozīmīgas novirzes uz EKG.

Piesardzīgi jālieto kopā ar citiem HP centrālā darbības.

Ar eksperimentāliem, kā arī klīniskajos pētījumos bija atklājusi ļaunprātīgas izmantošanas gadījumiem, tolerance, fiziskās atkarības. Tomēr šie apsvērumi netika sistemātiski, tāpēc nepieciešams rūpīgi sekot pacientiem, ar vēsturi raksturo narkomānija.

Sadarbība