ČAMPIKS

Active materiāls: Vareniklīna
Kad ATH: N07BA03
CCF: Nikotīna atkarības ārstēšanas zāles
SSK-10 kodi (liecība): F17
Kad CSF: 02.17
Ražotājs: PFIZER MANUFACTURING VĀCIJA GmbH (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, kapsulovidnye, lēcveidīgs, Iegravēts “Pfizer” no vienas puses, un “CHX 0,5” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, Kroskarmelozes nātrija sāls, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No pārklājuma plēves kompozīcija: opadraj balts YS 1-18202-A (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols), opadraj caurspīdīgu YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Tabletes, Apvalkotās gaiši zils, kapsulovidnye, lēcveidīgs, Iegravēts “Pfizer” no vienas puses, un “CHX 1.0” – cits.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, Kroskarmelozes nātrija sāls, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts.

No pārklājuma plēves kompozīcija: opadraj zilais 03B90547 (gipromelloza, Titāna dioksīds, makrogols, Alumīnija lakas pamatā indigokarmina), opadraj caurspīdīgu YS-2-19114-A (gipromelloza, triacetine).

Primārais iepakojums.

11 Dators. (tab. 500 g) – tulznas.
11 Dators. (tab. 500 g) un 14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas.
14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas.
28 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas.
56 Dators. (tab. 1 mg) – Polietilēna kannas.

Sekundārais iepakojums.

Iepakojuma devu titrēšana.
11 Dators. (tab. 500 g) uz 1 blistera un 14 Dators. (tab. 1 mg) uz 1 blistera – kartona iepakojuma kombinācija.

Iepakojuma uzturēšanas terapijas.
11 Dators. (tab. 500 g) un 14 Dators. (tab. 1 mg) uz 1 blistera, un 28 Dators. (tab. 1 mg) uz 1 blistera – kartona iepakojuma kombinācija.
14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas (4) – iepakojumi kartona.
14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas (8) – iepakojumi kartona.
14 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas (2) – kartona iepakojuma kombinācija.
28 Dators. (tab. 1 mg) – tulznas (2) – kartona iepakojuma kombinācija.
56 Dators. (tab. 1 mg) – Polietilēna kannas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Nikotīna atkarības ārstēšanas zāles. Α4β2 n-holinoretseptorami saistās ar lielu patiku un selektivitāte Varenicline, kuriem ir daļēja agonists nikotīna, ti. tajā pašā laikā eksponātu agonističeskuû aktivitāte (bet mazāk, par nikotīna) un antagonisms klātbūtnē nikotīna.

Elektrofizioloģiskie pētījumi in vitro un in vivo pētījumi ir parādījuši, nejrobiohimičeskie, ka varenicline α4β2 n-holinoretseptorami saistās un stimulē to, bet daudz mazākā mērā, par nikotīna. Nikotīna konkurētspējīgu saistās ar pašu receptoru parauglaukumā, ar kuru varenicline ir augstāka afinitāte. Tādā veidā, varenicline bloķē nikotīns ir spēja efektīvi veicināt un aktivizēt sistēmas receptoriem a4r2 mezolimbičeskuû dofaminovu – Neironu mehānisms, kas ir pamatā nikotīna atkarības veidošanās mehānismi (gūt baudu no smēķēšanas).

Varenicline efektivitāti, kā līdzeklis, lai ārstētu nikotīna atkarība izraisa daļēju agonizmom nikotīna α4β2 receptoru saistībā, sasaiste, kas samazina smēķēšanu cravings un atvieglotu sindroma izpausmes (agonističeskaâ aktivitātes) un tajā pašā laikā rada sajūtu baudu samazināšanos no smēķēšanas (antagonisms klātbūtnē nikotīna).

Farmakokinētika

Varenicline raksturo vienreizējos lineāra farmakokinetika ( 0.1-3 mg) un atkārtoja (1-3 mg / dienā) piemērošana.

Absorbcija

Pēc tam, kad ir gandrīz pilnīgi uzsūcas no gremošanas trakta uzņemšana varenicline. C_maks plazmas parasti sasniedz laikā 3-4 nē . Augsta biopieejamība un nav atkarīgi no attiecīgās maltītes vai laika devas. Pēc atkārtotas uzņemšanas veseliem brīvprātīgajiem līdzsvars tiek sasniegts ietvaros 4 dienas.

Sadale

Varenicline izplatās audos, iekļūst Geb un nonāk smadzeņu. Plazmas olbaltumiem ir zems (≤ 20 %) un nav atkarīgs no vecuma un nieru funkcija.

Metabolisms un izvadīšana

Varenicline piedzīvo minimālu metabolisms. Izdalās ar urīnu 92% devas ir nemainīga, mazāk 10% – metabolītu. Urīnā atrasts varenicline (N)-karbamoilglûkuronid un gidroksivareniklin. Varenicline asinīs cirkulē nemodificētā veidā (91%) un metabolītu – N-karbamoilglûkuronid un N-glûkozilvareniklin varenicline.

T_1/2 ir par 24 nē. Ekskrēcija nierēm galvenokārt veic filtrēšanu kombinācijā ar aktīvo kanalzeva sekrēciju clubockova.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

Varenicline Farmakokinētika nav būtiski atkarīga no vecuma, skrējiens, dzimums, statusu, smēķēšanu vai vienlaicīga terapija.

Nemainīgi varenicline Farmakokinētika pacientiem ar vieglu nieru funkciju traucējumiem (CC > 50 mL/min un ≤ 80 ml / min). Pacientiem ar vidēju nieru mazspējas gadījumā (CC > 30 mL/min un ≤ 50 ml / min) Varenicline, palielinājās AUC 1.5 salīdzinot ar to, ka pacientiem ar normālu nieru funkciju (CC > 80 ml / min). Pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem (CC < 30 ml / min) Varenicline, palielinājās AUC 2.1 reizes. Pacientiem ar beigu posmā nieru mazspēja varenicline efektīvi noņemt ar hemodialysis.

Ņemot vērā to, ka nav izteikti vielmaiņas, aknas, Maz ticams, lai mainītu varenicline pacientiem ar aknu funkciju traucējumiem Farmakokinētika.

Varenicline Farmakokinētika vecāka gadagājuma pacientiem ar normālu nieru funkciju (vecums 65-75 gadiem) nav mainījusies.

Liecība

-nikotīna atkarība no pieaugušajiem.

Dozēšanas režīms

Iespējamība, ka veiksmīgas narkotiku terapija, smēķēšanas atmešana ir palielināts pacientiem, motivēti par atmest smēķēšanu, kas nodrošina papildu konsultācijas un atbalstu.

Zāles lieto iekšķīgi kopā ar ēdienu vai. Tabletes vajadzētu visu aprija ar ūdeni un.

Čampiksom ārstēšana^® sākt no jauna 1 nedēļu iepriekš atlasīts pacients smēķēšanas pārtraukšanas datums. Ieteicamā deva ir 1 mg 2 laikus / dienā devu titrējot saskaņā ar shēmu, norādītas tabulā.

Pie slikta pārnesamību blakusparādības Čampiksa^® devu var uz laiku samazināt vai turpmāku uztveršanu.

Terapijas kursa 12 Saule. Pacienti, kas veiksmīgi apturēta smēķēšanas beigām 12 Nedēļas, Ir ieteicams, lai papildu kursu narkomānijas ārstēšanas devu 1 mg 2 reizes / dienā 12 Saule.

Pacienti, kas nevar pārtraukt smēķēšanu, sākotnējā 12 nedēļu laikā no ārstēšanas vai recidīvs, kas rodas pēc apstrādes, jāmudina veikt. Mēģiniet vēlreiz, nodrošināts, Kādi bija pirmais mēģinājums un pasākumiem, kas veikti, lai pret tām izturētos neveiksmes cēloņi.

Līdz pacientiem ar vieglu nieru mazspējas gadījumā (CC > 50 mL/min un ≤ 80 ml / min) un mēreni (CC > 30 mL/min un ≤ 50 mL/min) ir nepieciešama devas pielāgošana.

Līdz pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC < 30 ml / min) ieteicamā deva Čampiksa^® ir 1 mg 1 laiks / dienā. Ārstēšanu sāk ar devu 500 g 1 laiks / dienā, ka caur 3 palielinājās līdz diena 1 mg 1 laiks / dienā.

Pacientiem ar aknu funkciju traucējumiem nav nepieciešamas korekcijas devas.

Gados vecāki pacienti nav nepieciešamas korekcijas devas. Jāņem vērā,, Šajā kategorijā pacientiem ir iespējamība, ka nieru funkciju iepriekš, Tādēļ ir ieteicams novērtēt pirms apstrādes.

Čampiks^® nedrīkst lietot bērni un pusaudži līdz 18 gadiem, jo nav pietiekami daudz informācijas par drošību šajā vecuma grupā narkotiku.

Blakusefekts

Reakcija, smēķēšanas pārtraukšanas (nikotīna abstinences simptomi), ar vai bez terapijas Čampiksom^®: samazināšanās noskaņu un dysphoria, bezmiegs, uzbudināmība, nepatikas un dusmu sajūta, signalizācija, traucētas koncentrēšanās, nemiers, SIRDSDARBĪBAS ātruma samazinājums, palielināta apetīte vai svara pieaugums, vienlaicīga psihiskus traucējumus var saasināt.

Arī izstrādājot shēmas klīnisko pētījumu Čampiksa^®, tāpat, analizējot to rezultātus, nav mēģināts nošķirt nevēlami notikumi, ar pētāmo zāļu lietošanu saistīto, un nevēlamas reakcijas, varbūt, saistīts ar nikotīna atsaukšanu sindroms.

Klīnisko pētījumu rezultāti nevēlamas reakcijas parasti parādās pirmajā nedēļā pēc ārstēšanas uzsākšanas, Mēs bijām, parasti, vieglas vai vidēji smagas un to biežums nav atkarīgs no vecuma, rases vai dzimuma pacienta. Pacienti, saņēmēja Čampiks^® ieteicamo devu 1 mg 2 reizes / dienā pēc laika titrējot, visbiežāk ziņoto blakusparādību bija slikta dūša (28.6%). Vairumā gadījumu sliktā dūša parādījās sākumā terapijas, Tā pauda vieglas vai vidēji smagas, pārtraukšana zāļu reti ir nepieciešama.

Sakarā ar nevēlamiem notikumiem terapijas pārtraukšanas biežumu tika 11.4% in Group, saņemt varenicline un 9.7% placebo grupā. Pārtraukšanas dēļ kaitīgām blaknēm pamatgrupu biežums, varenicline un placebo grupā saņem attiecīgi: slikta dūša- 2.7% un 0.6%; galvassāpes- 0.6% un 1.0%; Bezmiegs- 1.3% un 1.2%; neparasti sapņi- 0.2% un 0.2%.

Noteikšana biežums nevēlamo blakusparādību: Bieži (≥ 1/10); bieži (≥ 1/100 bet < 1/10); reti (≥ 1/1000, bet < 1/100).

Infekcija: reti – bronhīts, nazofaringit, sinusīts, sēnīšu infekcijas, vīrusu infekcijas.

Metabolisms: bieži – palielināta apetīte; reti – anoreksija, samazināta apetīte, polidipsija, svara pieaugums, kalcija saturs asinīs samazināšanos.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: Bieži – neparasti sapņi, bezmiegs, galvassāpes; bieži – miegainums, reibonis, disgevziya; reti – Panikas reakcija, bradifreniâ, aphronia, garastāvokļa maiņas, trīsas, koordinācijas traucējumi, dizartrija, nemiers, disforija, gipesteziya, apātija.

Sirds-asinsvadu sistēma: reti – paaugstināts asinsspiediens, depresijas ST segmenta EKG, samazinot t vilnis uz EKG AMPLITŪDA, paātrināta sirdsdarbība, Ātriju fibrilācija, sirds puksti.

No sajūtām: reti – skotoma, sclera krāsas maiņa, sāpes acs ābola, midriāze, fotofobija, tuvredzība, palielināta asarošana, troksnis ausīs, samazinātas garšas sajūtas.

Elpošanas sistēmas: reti – elpas trūkums, klepus, aizsmakums, sāpes rīkles un balsenes, rīkles kairinājums, sastrēgumu Airways, stagnācija deguna dobumu paranasal, Mirdza eksudāts nasopharynx, rinoreja, krākšana.

No gremošanas sistēmas: ļoti bieži-nelabums; bieži – vemšana, aizcietējums, caureja, vēdera uzpūšanās, diskomforts kuņģī, dispepsija, gāzu uzkrāšanās, sausa mute; reti – vemšana asinis, piejaukuma asinis izkārnījumos, gastrīts, gastroezofageālā atviļņa slimība, vēdersāpes, zarnu trakta traucējumi, pārkāpums krēsla, atraugas, strazds, pušums smaganas, pārklājumu mēle, izmaiņas aknu funkciju testos.

Dermatoloģiskas reakcijas: reti – vispārēja izsitumi, эritema, prurit, pinnes, hiperhidroze, palielina svīšana naktī.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – stīvums, locītavu, muskuļu spazmas, sāpes krūtīs sienas, kostohondrit.

No urīna sistēmas: reti – glikozūrija, niktūrija, poliūrija.

Reproduktīvās sistēmas: reti – menorragija, izdalījumi no maksts, seksuāla disfunkcija, palielināts libido, samazināts libido, modificētu spermatozoīdu.

Cits: bieži – nogurums; reti – Krūškurvja diskomforts, sāpes krūtīs, drudzis, rhigosis, astēnija, pārkāpumu miegs diennakts ritms, vārgums, cista, trombocītu skaita samazināšanos, c - reaktīvā protein līmeņa paaugstināšana.

Smēķēšanas atmešana, kamēr terapija vai neesat ieguvis kopā ar nikotīna sindroms un vienlaicīga psihiskiem traucējumiem paasināšanās attīstību.

Postregistracionnyh izpētes gaitā pacienti, fonā: atmest smēķēšanu, izmantojot Čampiksa^®, ierakstīto gadījumos depresīvi garastāvoklis, ažitacii, uzvedības traucējumi, pašnāvības mēģinājumi un pašnāvības izvietojuma. Kopš šīs parādības tiek reģistrētas, pamatojoties uz brīvprātīgo ziņojumu iedzīvotāju nezināms lielums, Ne vienmēr ir iespējams precīzi noteikt to biežumu vai cēloņsakarībai narkotiku darbība. Ne visiem pacientiem, Šajos ziņojumos aprakstīto, vēsture, garīga slimība, un ne visi no tiem bija atmest. Lomu Čampiksa^® atbildes attīstībā, Šajos ziņojumos aprakstīto, nezināms. Reģistrētas alerģiskas reakcijas gadījumos – angioneurotic tūska un sejas pietūkums.

Kontrindikācijas

- Nieru slimību beigu stadijā;

- Līdz 18 gadiem (nepietiekama klīniskos datus par iedarbību un drošību šajā vecuma grupā narkotiku);

- Grūtniecība;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām.

Grūtniecība un zīdīšana

Atbilstošos un labi kontrolētos pētījumos par Čampiksa drošības^® grūtniecības laikā tika veikts, Tādēļ, narkotikas lietošana ir kontrindicēta.

Nezināms, vai piešķirtās varenicline ar krūts pienu cilvēkos. Ja nepieciešams, lietošana zīdīšanas laikā vajadzētu pārtraukt zīdīšanu.

Brīdinājumi

Fizioloģiskās izmaiņas, kas rodas pēc atmest amid vai bez narkotiku ārstēšanas Čampiks^®, farmakokinetiku vai farmakodinamiskās īpašības noteiktas zāles, var mainīt, kas varētu prasīt devas korekcija (piemēram,, par teofilīns, varfarīns un insulīna).

Pie vareniklinom attieksmes Pabeigšana 3% pacientiem bija kopā ar paaugstinātu uzbudināmība, alkas. dūmus, depresija un/vai bezmiegu.

Laikā postregistracionnogo narkotiku ziņoja redzēts neiropsihiski pārkāpumi, tostarp ētikas pārkāpums, uzbudinājums, nomākts garastāvoklis, suicidal′nuû noskaņojums un pašnāvnieciskas uzvedības pacientiem, saņēmēja Čampiks^® ar mērķi atmest smēķēšanu. Ārstam jāizskaidro pacientam, saņem zāles, neiropsihiski simptomi un pakāpenisku devas samazināšanas nepieciešamību attīstības iespēja. Pacienti, viņu ģimenes locekļu vai personu aprūpētājiem vajadzētu informēt par nepieciešamību pārtraukt ņemot Čampiksa^® un neatliekamu ārstēšanu ārsts ar izskatu, pārkāpuma, ajitation vai depresijas garastāvoklis, iepriekš nav raksturīga pacienta, kā pēc rašanās pašnāvību garastāvokļa vai uzvedību, kā arī. Pirms ārstēšanas uzsākšanas būtu noskaidrot, vai pacients iepriekš jebkuru garīgu traucējumu.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Čampiks^® var rasties reibonis un miegainību, tāpēc pacientiem nav ieteicams braukt, izmantot sarežģītas iekārtas vai veikt citas potenciāli bīstamas darbības, lai izvērtētu individuālo reakciju uz medikamentu.

Pārdozēt

Varenicline pārdozēšanas gadījumi nav reģistrēti.

Ārstēšana: turēšana simptomātiska un atbalstoša terapija. Varenicline, eksponē hemodialysis pacientiem ar smagu nieru funkciju traucējumiem, Tomēr, pieredze ar hemodialysis pārdozēšana ir lietojumprogramma nav.

Zāļu mijiedarbība

Klīniski nozīmīga mijiedarbība ar citām narkotikām, varenicline nav atklājis. Varenicline vai narkotikas, kas uzskaitītas zemāk kopā ar lietojumprogrammu, kas nav nepieciešama korekcija devas.

In vitro pētījumi liecina, ka, ka varenicline nemaina farmakokinetiku narkotikas, kas tiek metabolizēts iedarbojoties ar citohroma P450 sistēmas Isoenzymes. Kopš varenicline klīrenss mazāks par 10% ir saistīts ar vielmaiņu, maz ticams, šīs vielas, ietekmē šo fermentu sistēmas darbību, var ietekmēt farmakokinetiku varenicline, Šajā sakarā vajadzību pēc devas korekcija Čampiksa^® nav nepieciešams.

Varenicline nevar kavēt nieru transporta olbaltumvielas cilvēkos terapeitiskā koncentrācija. Tātad, varenicline nedrīkst ietekmēt zāļu farmakokinetiku, kas parādās sakarā ar nieru dziedzeri (IT īpaši, metformīns).

Lai gan pieteikums nav nepieciešams labojums devu narkotiku Čampiks^® un šādas narkotikas.

Metformīns. Varenicline, neietekmē farmakokinetiku metformīns. Metformīns nerada izmaiņas varenicline Farmakokinētika.

Cimetidīnu. Zimetidin palielina par varenicline AUC 29% samazinot tās renal likvidēšana.

Digoksīns. Varenicline neizveidoja digoksīna farmakokinētiku, līdzsvara izmaiņām.

Varfarīns. Varenicline farmakokinetiku racumin nemainījās un neietekmē protrombīna laika (Vadītspējas vienība). Smēķēšanas atmešana, pats par sevi var izraisīt izmaiņas varfarīna Farmakokinētika.

Izmantot kopā ar citiem rīkiem pret smēķēšanu

Bupropiona. Varenicline neizveidoja Farmakokinētika bupropions līdzsvara izmaiņām.

Nikotinzamestitel′naâ terapija (NRT). Kopā ar varenicline un ielāpus, satur nikotīnu, laikā 12 dienas, smēķētājiem bija statistiski nozīmīgs samazinājums sistolisko ELLĒ (uz 2.6 mm Hg. Art.) pētījuma pēdējā dienā. Savukārt saslimstība ar nelabumu, galvassāpes, vemšana, reibonis, dispepsija un noguruma kombināciju terapijas fona bija augstāks, nekā vienu fona NRT.

Produkta drošumu un iedarbīgumu, Čampiksa^® kombinācijā ar citiem līdzekļiem, tabakas nav ticis pētīts.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, pie temperatūras no 15 ° līdz 30 ° C.. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.