BISOGAMMA

Active materiāls: Bisoprolola
Kad ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: WÖRWAG PHARMA GmbH & Co. KILOGRAMS (Vācija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, Apvalkotās gaiši dzeltens, apaļš, izliekta no vienas puses, ar zīmi, no otras puses, izciļņiem virsma tabletes riskam.

Palīgvielas: krospovydon, iepriekš saželēti ciete, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, makrogols 6000, Titāna dioksīds (E171), talks, krāsviela dzelzs (III) oksīds dzeltenais (E172), gipromelloza (HPMC).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās no dzeltenas līdz oranžai, apaļš, izliekta no vienas puses, ar zīmi, no otras puses, izciļņiem virsma tabletes riskam.

Palīgvielas: krospovydon, iepriekš saželēti ciete, mikrokristāliskā celuloze, koloidālais silīcija dioksīds, magnija stearāts, makrogols 6000, polisorbāts 20, Titāna dioksīds (E171), kalcija karbonāts (E170), talks, krāsviela dzelzs (III) oksīds dzeltenais (E172), gipromelloza (HPMC 5), gipromelloza (HPMC 50).

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā beta₁-bloķētājs bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes, Tas nav membrānu stabilizējošas rīcība. Tas samazina plazmas renīna aktivitāte, samazinot miokarda skābekļa patēriņu, samazināt sirdsdarbība (miera un slodzes laikā).

Tā ir hipotensijas, antiaritmiska un antiangināla. Bloķēšana mazās devās beta₁-adrenoreceptori sirds, samazina veidošanās kateholamīnu stimulēja nometne no ATP, samazina starpšūnu kalcija jonu strāvu, Tā ir negatīva Chrono, dromo-, ʙatmo- un inotropiskā efekts.

Pieaugot devu par minēto terapeitisko iedarbojas beta₂-adrenoreceptoru bloķēšana rīcība.

Sākumā narkotiku, pirmais 24 nē, PR palielinās (kā rezultātā savstarpēju pieaugumu darbības alfa-adrenoceptoru stimulācijas un izņemšanas ß₂-adrenoreceptorov) un ar 1-3 d atgriežas sākotnējā, un hroniska administrācija samazina.

Hipotensīvo efektu ir saistīta ar samazinātu sirds izsviedes, simpātisks stimulācija perifēro kuģu, samazināta aktivitāte renīna-angiotenzīna sistēmu (Tas ir ļoti svarīgi, lai pacientiem ar sākotnējo hipersekrēcija renīna), atjaunošana jutības, atbildot uz asinsspiediena pazemināšanos un ietekmi uz centrālās nervu sistēmas.

Kad hipertensija efekts pēc 2-5 dienas, stabilu darbību – caur 1-2 mēneša.

Antianginālu efekts ir saistīts ar samazinājumu miokarda skābekļa patēriņa rezultātā palēninājumu sirds ritma un samazināsies kontraktilitāte, pagarināšana diastolā, uzlabojot miokarda perfūzijas. Rēķina palielināt beigu diastolisko spiedienu kreisā kambara un palielinot stiepes kambaru muskuļu šķiedras var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.

Antiaritmiska efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, palielināta aktivitāte simpātiskās nervu sistēmas, palielināts cAMP, hipertonija), samazināsies likmi spontānas uzbudinājuma sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru un palēnināta AV (galvenokārt antegrade un, mazāk, in atgriezeniskās virzienā caur AV-mezglu) un par papildu maršrutiem.

Ja izmanto augstas terapeitiskas devas, Atšķirībā neselektīvu beta blokatori, Bisogamma^® Tas ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, содержащие b₂-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhu un dzemdes) un ogļhidrātu vielmaiņa, Tas nav aizkavēt nātrija jonu organismā; izteicienā aterogēnajām rīcība neatšķiras no propranololu.

Farmakokinētika

Absorbcija un izplatīšana

Pēc perorālas absorbcija ir 80- 90% bisoprolola. Vienlaicīgi saņem ar pārtiku neietekmē uzsūkšanos.

C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 1-3 nē. Saistība ar plazmas proteīniem – par 30%.

Metabolisms un izvadīšana

Līdz 10% deva iziet efektu “Pirmais pass”. Paziņot jaunumus: 50% – aktīvie metabolīti, 50% – neizmainītā veidā. T_1/2 ir 10-12 nē.

Liecība

- Arteriālā hipertensija;

- Novēršana stenokardijas lēkmju.

Dozēšanas režīms

Zāles tiek ievadītas perorāli 5 mg 1 laiks / dienā, rīts, gavēšana. Ja nepieciešams, palielināt devu līdz 10 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā deva – 20 mg / dienā.

Gados vecākiem pacientiem deva ir nepieciešama pielāgošana.

Uz pacienti ar nieru funkcijas KN < 20 ml / min vai smagi aknu darbības traucējumi maksimālā dienas deva – 10 mg.

Tabletes nav šķidrums.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: nogurums, vājums, reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, depresija, nemiers, apjukums vai īstermiņa atmiņas zudums, halucinācijas, astēnija, myasthenia, parestēzijām ekstremitātēs (pacientiem ar mijklibošana un Reino sindromu), trīsas, krampji.

No sajūtām: neskaidra redze, samazināts sekrēciju asaru šķidruma, sausums un sāpīgums acu, konjunktivīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: sinusovaya bradikardija, sirds puksti, vadīšanas traucējumi infarkts, AV блокада (līdz attīstībai pilnīgas savstarpējas blokādes un sirds mazspējas), vājināšanās miokarda kontraktilitāti, attīstība (saasināšanās) hroniska sirds mazspēja (pietūkums potītes, apstāties; elpas trūkums), asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija, izpausme asinsvadu spazmām (palielināts perifērās asinsrites traucējumi, aukstums apakšējo ekstremitāšu, Reino sindromu), sāpes krūtīs.

No gremošanas sistēmas: sausums mutes gļotādu, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, aknu funkciju (tumšs urīns, dzeltena āda vai sklēras, holestāze), izmaiņas aknu enzīmu (ALT pieaugums, TĒLOT) un bilirubīna, izmaiņas garšas.

Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, apgrūtināta elpošana, ja to lieto lielās devās (selektivitātes zaudējums) un / vai predisponētiem pacientiem – laringo- un bronhu spazmas.

Par daļu no endokrīno sistēmu: giperglikemiâ (pacientiem ar insulīnneatkarīgs cukura diabēta), gipoglikemiâ (pacienti, saņem insulīna), hipotireoīdu valsts.

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: sāpes krustos, artralģija, krampji apakšstilbu muskuļus.

Par daļu no reproduktīvās sistēmas: vājināšanās libido, samazināts potence.

Alerģiskas reakcijas : nieze, izsitumi, nātrene.

Dermatoloģiskas reakcijas: pastiprināta svīšana, dermahemia, izsitumi, psoriāzes ādas reakcijas, psoriāzes paasinājums simptomus, alopēcija.

Ietekme uz augli: intrauterīnās augšanas, gipoglikemiâ, bradikardija.

Cits: atsaukšana (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināts asinsspiediens), paaugstināts triglicerīdu.

Kontrindikācijas

- Shock (t.sk.. kardiogēns);

- Collapse;

- Plaušu tūska;

- Akūta sirds mazspēja;

- Hroniska sirds mazspēja dekompensācija;

- AV-блокада II и III степени;

- SSS;

- Sinoatrialynaya blokāde;

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Princmetāla stenokardija;

- Kardiomegalija (bez sirds mazspējas pazīmēm);

- Hipotensija (sistoliskais asinsspiediens <100 mmHg., it īpaši miokarda infarktu);

- Smaga bronhiālā astma un citas obstruktīvu elpceļu slimību;

- Vēlīnā perifērijas asinsrites traucējumu, Reino slimība;

- Feohromocitoma (bez vienlaicīgas lietošanas alfa blokatoru);

- Vielmaiņas acidoze;

- Depresija;

- Vienlaicīga MAO inhibitoriem (izņemot MAO-B inhibitoru,);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

- Paaugstināta jutība pret citiem beta blokatoriem.

Piesardzības pasākumi būtu ordinēts pacientiem ar aknu mazspēju, hroniska nieru mazspēja, myasthenia, tireotoksikoze, diabēts, AV blokādes I grādi, psoriaze; Norādot vēsturi depresiju, alerģiskas reakcijas; Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Par narkotiku iecelšana grūtniecības laikā un var lakattsii tikai, kad paredzētas priekšrocības mātei atsver iespējamo risku auglim vai zīdainim.

Brīdinājumi

Pacientu monitorings, lietot narkotikas Bisogamma^®, Tas ietver mērījumus sirds ritmu un asinsspiedienu (sākumā ārstēšanas – katru dienu, tad 1 reizi 3-4 mēneša), veikt elektrokardiogrammu, noteikšana glikozes līmeni asinīs ar blakusslimībām cukura diabētu (1 reizi 4-5 Mēneši). Gados vecāki pacienti ieteicams kontrolēt nieru funkciju (1 reizi 4-5 Mēneši). Būtu mācīt pacientu aprēķināšanas metodes sirds ritma un uzdot par nepieciešamību medicīniskās konsultācijas sirdsdarbības ātrumu mazāk nekā 50 u. / min. Pirms ārstēšanas ir ieteicams izpēti elpošanas funkcijas pacientiem ar vēsturi bronhupulmonālu vēsturē.

Aptuveni 20% stenokardijas slimnieki beta blokatori ir neefektīvas. Galvenie iemesli – smagu koronāro aterosklerozi ar zemu slieksni išēmijas (HR mazāk 100 Beats / min.) un palielināja beigu diastoliskais apjomu kreisā kambara, kas pārkāpj subendocardial asinsriti.

Attiecībā uz gados vecākiem pacientiem pieaugošo bradikardija (mazāk 50 u. / min.), izrunā asinsspiediena pazemināšanās (Turpmāk sistoliskais BP 100 mmHg.), AV-blokāde ir nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu.

Nelietojiet pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo pastāv risks smagu aritmiju un miokarda infarktu. No pamazām atcelšana, devu, lai samazinātu 2 nedēļas vai vairāk (samazināt devu 25% uz 3-4 diena).

Piemērojot šo narkotiku pacientiem ar feohromocitoma ir paradoksāla risku hipertensija (ja iepriekš nav panākts efektīvu blokādi alfa adrenoreceptoru).

Kad tireotoksikoze bisoprolola var maskēt dažus klīniskās pazīmes hipertireoze (piemēram,, taxikardiju). Pēkšņa narkotiku Bisogamma^® in patsientov ar tireotoksikozom kontrindicēta, kā varētu saasināt simptomus.

Diabēta Bisogamma^® var maskēt tahikardija, izraisīta hipoglikēmija. Savukārt, non-selektīvi beta blokatori diez palielina insulīna izraisīta hipoglikēmija vai kavēšanās atgūt koncentrācijas glikozes līmeni asinīs līdz normālam līmenim.

Varbūt arvien nopietnākas paaugstinātas jutības reakcijas un trūkums iedarbības parasto devu epinefrīna ar pasliktina alerģija vēsture.

Ja nepieciešams, plānveida ķirurģiskā ārstēšana narkotiku Bisogamma^® būtu jāatceļ 48 h pirms vispārējās anestēzijas. Ja pacients ir veikusi narkotiku pirms operācijas, viņam vajadzētu izvēlēties zāles, vispārējās anestēzijas ar minimālu negatīvo inotropu iedarbību.

Savstarpēju aktivizēšana klejotājnervs var likvidēt I / atropīna (1-2 mg).

Narkotikas, samazinot krājumus kateholamīnu (t.sk.. rezerpīns), var uzlabot darbību beta blokatori, tāpēc pacientiem, Pieņemot šādus narkotiku kombinācijas, Mums vajadzētu būt pastāvīgi medicīniskā uzraudzībā savlaicīga uzraudzība izrunā asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardija.

Pacienti ar slimības bronhospasticheskimi var piešķirtu kardioselektīvie bloķētāju nepanesības gadījumā un / vai neefektivitāti citiem antihipertensīviem līdzekļiem. Pārdozēšanas risks jaunattīstības bronhu spazmas.

Lietojot kombinācijā ar klonidīns tā uzņemšana var izbeigt tikai pēc dažām dienām pēc lietošanas pārtraukšanas bisoprolola.

Ir ieteicams pārtraukt terapiju attīstībā depresiju.

Pie smēķēšanu pacientiem efektivitāti beta blokatori zemāks.

Pacienti, lietot kontaktlēcas, Mums ir jāņem vērā, ka ārstēšanas Bisogamma laikā^® var samazināt ražošanu asaru šķidruma.

Zāļu lietošana jāpārtrauc pirms studiju saturu asinīs un urīnā kateholamiiov, normetanephrine un vanilinmindalnoy acid, Antinukleārās antivielas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā pacientam ir jābūt uzmanīgiem, braucot un okupācija citām potenciāli bīstamās aktivitātēs, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: kambaru priekšlaicīgas Beats, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, sastrēguma sirds mazspēja, cianoze nagiem pirkstiem vai roku, apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas, reibonis, ģībonis, krampji.

Ārstēšana: kuņģa skalošana un iecelšana adsorbējas narkotikas. Simptomātiska terapija: kas izstrādāta AV blokādes - in / 1-2 mg atropīna, epinefrīns, vai inscenējums pagaidu elektrokardiostimulatora; kad kambaru aritmija – lidokain (narkotikas IA klases nepiemēro). Samazinot asinsspiediens pacientam vajadzētu būt Trendelenburga pozīcijā; ja nav plaušu tūskas pazīmes – I / O risinājumi plazmozameschayuschie, neefektivitāte – administrēšana epinefrīns, dopamīna, doʙutamina (saglabāt hronotropa un inotropisks sekas un novērstu būtisku asinsspiediena pazemināšanos); Sirdskaite – sirds glikozīdi, Diurētiķis, glikagona; ar krampjiem – in / diazepāmu; ar bronhu spazmas – beta₂-adrenostimulyatorov ieelpošana.

Zāļu mijiedarbība

Alergēni, izmanto imūnterapiju, vai alergēni ekstrakti ādas testu palielina risku, smagu sistēmiskas alerģiskas reakcijas vai anafilakse pacientiem, saņemot bisoprolola.

Joda radiopaque narkotikas par i / v ievadīšana palielina risku anafilaktisku reakciju pacientiem, saņemot bisoprolola.

Fenitoīnu in / ievadā, narkotikas Inhalācijas vispārējās anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) cardiodepressive palielināt darbības smagumu un asinsspiedienu pazeminoša iespēju pacientiem, saņemot bisoprolola.

Bisoprolola mainīt efektivitāti insulīna un perorālo hipoglikēmisko narkotikām, maskēšanas simptomus jaunattīstības hipoglikēmijas (taxikardiju, paaugstināts asinsspiediens).

Bisoprolola samazina klīrensu lidokaīna un ksantīna (izņemot difillina) un palielina to koncentrāciju plazmā, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu klīrensu teofilīna reibumā smēķēšanas.

Hipotensīvo efektu bisoprolola samazināt NSAID (nātrija jonu kavēšanās un blokāde prostaglandīnu sintēzi caur nierēm), SCS un estrogēni (aizkavēšanās nātrija jonu).

Sirds glikozīdi, metildopa, rezerpīns un guanfacīns, blokatori lēns kalcija kanālu (verapamils, diltiazēms), amiodarons un citi antiaritmiskie līdzekļi, bet izmantošana bisoprolola palielina risku saslimt vai bradikardija pasliktināšanās, AV-blokāde, sirds mazspēja un sastrēguma sirds mazspēja.

Kad piemēro vienlaikus ar nifedipīna, var būt būtisks asinsspiediena pazemināšanās.

Pieteikumā ar bisoprolola diurētisko, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, un citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Bisoprolola paplašina darbību ārpus depolarizing muskuļu relaksanti un antikoagulanta efekts kumarīna.

Trīs- un tetracikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie), etanols, sedatīvie un miega zāles palielināt nomācošo iedarbību uz bisoprolola uz CNS.

Nav ieteicams vienlaicīgi pieteikumu ar MAO inhibitoriem saistīts ar ievērojamu pieaugumu hipotensija darbībā, pārtraukums ārstēšanā starp MAO inhibitoru uzņemšanas un bisoprolola nedrīkst būt mazāks par 14 dienas.

Negidrirovannыe alkaloidы sporыnьi (t.sk.. ergotamin) kamēr izmantošana bisoprolola palielināt risku, perifēro asinsvadu slimībām.

Sulfasalazīna palielina koncentrāciju bisoprolola asins plazmā.

Rifampicīns samazina T_1/2 bisoprolola.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks - 3 gads.