Biol

Active materiāls: Bisoprolola
Kad ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: LEK d.d. (Slovēnija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes, Apvalkotās gaiši dzeltens, apaļš, lēcveidīgs, ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu “ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu” cits; Prezentāciju – balts.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, Kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.

No pārklājuma plēves kompozīcija: laktozes monohidrāts, gipromelloza, Titāna dioksīds, ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu, krāsviela dzelzs (III) oksīds dzeltenais.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Tabletes, Apvalkotās dzeltena krāsa, apaļš, lēcveidīgs, ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu “ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu” cits; Prezentāciju – balts.

Palīgvielas: mikrokristāliskā celuloze, kalcija hidrogēnfosfāts, kukurūzas ciete, Kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds.

No pārklājuma plēves kompozīcija: laktozes monohidrāts, gipromelloza, Titāna dioksīds, ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu, krāsviela dzelzs (III) oksīds dzeltenais, krāsviela dzelzs (III) ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (5) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā beta₁-bloķētājs bez savas simpatomimētiska aktivitāte. Tam nav membrānas stabilizējošās darbības. Tas samazina plazmas renīna aktivitāte, samazinot miokarda skābekļa patēriņu, Tas samazina sirdsdarbības ātrumu miera stāvoklī un slodzes laikā. Tā ir hipotensijas, antiaritmiska un antiangināla. Bloķēšana mazās devās beta₁-adrenoreceptori sirds, samazina veidošanās kateholamīnu stimulēja nometne no ATP, samazina starpšūnu kalcija jonu strāvu, Tā ir negatīva Chrono, dromo-, ʙatmo- un inotropiskā efekts. ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu, palēnina AV vadīšanas. PR pirmais 24 h no narkotiku palielinās (kā rezultātā savstarpēju pieaugumu darbības α-adrenoreceptoru stimulācijas un izņemšanas β₂-adrenoreceptorov), kas, izmantojot 1-3 d atgriežas sākotnējā, un pagarināja iecelšanu samazinātas.

Hipotensīvo efektu ir saistīta ar samazinātu sirds izsviedes, simpātisks stimulācija perifēro kuģu, samazināta aktivitāte renīna-angiotenzīna sistēmu (Tas ir vairāk svarīgi, lai pacientiem ar sākotnējo hipersekrēcija renīna), ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu (nepalielinās to aktivitāte, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos un ietekmi uz centrālo nervu sistēmu). Kad hipertensija efekts pēc 2-5 dienas, nepalielinās to aktivitāte, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos un ietekmi uz centrālo nervu sistēmu 1-2 Mēneši.

Antianginālu efekts ir saistīts ar samazinājumu miokarda skābekļa patēriņa rezultātā palēninājumu sirds ritma un samazināsies kontraktilitāte, pagarināšana diastolā, uzlabojot miokarda perfūzijas. Rēķina palielināt beigu diastolisko spiedienu kreisā kambara un palielinot stiepes kambaru muskuļu šķiedras var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.

Antiaritmiska efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, palielināta aktivitāte simpātiskās nervu sistēmas, palielināts cAMP, hipertonija), sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontāna ierosmes ātruma samazināšanās un AV vadīšanas palēninājums (galvenokārt antegrade un, mazāk, in atgriezeniskās virzienā caur AV-mezglu) un par papildu maršrutiem.

Ja izmanto augstas terapeitiskas devas, Atšķirībā neselektīvu beta blokatori, Tas ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, содержащие b₂-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhu un dzemdes) un ogļhidrātu vielmaiņa. sinusa un ārpusdzemdes elektrokardiostimulatoru spontāna ierosmes ātruma samazināšanās un AV vadīšanas palēninājums. Pieaugot devu par minēto terapeitisko iedarbojas beta₂-adrenoreceptoru bloķēšana rīcība.

Farmakokinētika

Absorbcija

Bisoprolols gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, maltīte neietekmē absorbciju. Biopieejamība – par 90%. T_maks plazma – 2-4 stundas pēc norīšanas.

Bisoprolols gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta

Saistība ar plazmas proteīniem – 26-33%. Tā tiek metabolizēts aknās, Bisoprolols gandrīz pilnībā uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. No BBB un placentāro barjeru caurlaidība ir zema, neliels daudzums izdalās mātes pienā

Atskaitīšana

T_1/2 ir 9-12 nē, neliels daudzums izdalās mātes pienā 1 laiks / dienā. Paziņot jaunumus (50% neizmainītā veidā), mazāk 2% – caur zarnu.

Liecība

- Arteriālā hipertensija;

- CHD (profilakse stenokardijas lēkmju).

Dozēšanas režīms

Tabletes ir jāveic no rīta, neatkarīgi no ēdienreizes, neliels daudzums izdalās mātes pienā, neliels daudzums izdalās mātes pienā

Pie hipertensija un stenokardija visos gadījumos ārsts nosaka devu shēmu individuāli, visos gadījumos ārsts nosaka devu shēmu individuāli. Sākotnējā dienas deva ir 5 mg (dažreiz 2.5 mg) 1 laiks / dienā, ja nepieciešams, palielināt devu līdz 10 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva – 20 mg.

Uz pacientiem ar smagu nieru mazspēju (CC mazāk nekā 20 ml / min) visos gadījumos ārsts nosaka devu shēmu individuāli maksimālā dienas deva nedrīkst pārsniegt 10 mg.

visos gadījumos ārsts nosaka devu shēmu individuāli Gados vecāki pacienti Parasti nav nepieciešams, tomēr daži pacienti var atrast optimālo devu 5 mg / dienā.

Blakusefekts

tomēr daži pacienti var atrast optimālo devu^® parasti labi panesama. tomēr daži pacienti var atrast optimālo devu, ir vieglas vai vidēji smagas un parasti nav nepieciešama priekšlaicīga terapijas pārtraukšana.

CNS: nogurums, vājums, astēnija, reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, murgi, garīgās attīstības traucējumiem (depresija), parestēzijām ekstremitātēs (pacientiem ar mijklibošana un Reino sindromu), traucētas koncentrēšanās, myasthenia, trīsas.

Par daļu no orgāna redzes: redzes traucējumi, samazināts sekrēciju asaru šķidruma (kas jāņem vērā, valkājot kontaktlēcas), sausums un sāpīgums acu, konjunktivīts.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija, sāpes krūtīs, sinusovaya bradikardija, vadīšanas traucējumi infarkts, AV блокада, atsaukšana (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināts asinsspiediens), izpausme asinsvadu spazmām (ir vieglas vai vidēji smagas un parasti nav nepieciešama priekšlaicīga terapijas pārtraukšana, aukstums apakšējo ekstremitāšu, Reino sindromu), attīstība (saasināšanās) hroniskas sirds mazspējas gaita.

No gremošanas sistēmas: sausums mutes gļotādu, nelabums, vemšana, dispepsija, caureja, garšas sajūtas pārmaiņas, aknu funkciju (hroniskas sirds mazspējas gaita), hepatīts, palielināts ALT, IS, bilirubīna.

Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, faringīts, rinīts, sinusīts, klepus, in predisponētiem pacientiem – laringo- un bronhu spazmas.

Attiecībā uz ādas: pastiprināta svīšana, dermahemia, izsitumi, psoriāzes ādas reakcijas, psoriāzes paasinājums simptomus, alopēcija.

No asinsrades sistēmas: trombocitopēnija, agranulocitoze, leikopēnija.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene.

Cits: pastiprināta svīšana, sāpes krustos, artralģija, muskuļu sāpes, seksuāla disfunkcija, dizurija, giperglikemiâ (pacientiem ar insulīnneatkarīgs cukura diabēta), gipoglikemiâ (pacienti, saņem insulīna), hipotireoīdu valsts, paaugstināts triglicerīdu.

Kontrindikācijas

- Smaga hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 90 mm Hg. Art., it īpaši miokarda infarktu);

- Akūta sirds mazspēja, hroniska sirds mazspēja dekompensācijas stadijā;

- Kardiogēns šoks; sabrukums, plaušu tūska;

- AV-блокада II и III степени (hroniskas sirds mazspējas gaita);

- Sinoatrialynaya blokāde;

blakusdobumu slimības sindroms;

hroniskas sirds mazspējas gaita (HR mazāk 50 u. / min);

- smagas perifērās asinsrites traucējumu stadijas, Reino slimība;

- Vienlaicīga MAO inhibitori (izņemot MAO B tipa);

- Vielmaiņas acidoze;

- smagas perifērās asinsrites traucējumu stadijas (vēsture);

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

- paaugstināta jutība pret bisoprololu un citām zāļu sastāvdaļām un citiem beta blokatoriem.

NO piesardzība:

- Smagi aknu darbības traucējumi;

- Smaga nieru mazspēja;

- Tireotoksikoze;

- Psoriāze;

- Myasthenia;

- paaugstināta jutība pret bisoprololu un citām zāļu sastāvdaļām un citiem beta blokatoriem- - paaugstināta jutība pret bisoprololu un citām zāļu sastāvdaļām un citiem beta blokatoriem;

- Princmetāla stenokardija;

- Depresija (t.sk.. vēsture);

- Feohromocitoma (vienlaicīga alfa blokatoru lietošana ir obligāta);

- Diabēts;

vienlaicīga alfa blokatoru lietošana ir obligāta;

vienlaicīga alfa blokatoru lietošana ir obligāta (vēsture).

Grūtniecība un zīdīšana

vienlaicīga alfa blokatoru lietošana ir obligāta^® Tikai grūtniecība var, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.

Zāles izdalās mātes pienā, Zāles izdalās mātes pienā.

Brīdinājumi

Zāles izdalās mātes pienā^® smagu aritmiju un miokarda infarkta attīstības riska dēļ. No pamazām atcelšana, smagu aritmiju un miokarda infarkta attīstības riska dēļ 25% ik 3-4 diena.

Kontrole pacientiem, smagu aritmiju un miokarda infarkta attīstības riska dēļ^®, Tajā jāietver mērīšanu asinsspiedienu un sirdsdarbību (sākumā ārstēšanas – katru dienu, tad – 1 reizi 3-4 Mēneši), EKG, smagu aritmiju un miokarda infarkta attīstības riska dēļ.

Gados vecākiem pacientiem ieteicams uzraudzīt nieru darbību (1 reizi 4-5 Mēneši). Būtu mācīt pacientu aprēķināšanas metodes sirds ritma un uzdot par nepieciešamību medicīniskās konsultācijas sirdsdarbības ātrumu mazāk nekā 50 u. / min.

Attiecībā uz gados vecākiem pacientiem pieaugošo bradikardija (HR mazāk 50 u. / min.), ievērojama asinsspiediena pazemināšanās (sistoliskais spiediens mazāks nekā 100 mmHg.), AV-blokāde, nepieciešams samazināt devu vai pārtraukt ārstēšanu. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ieteicams veikt ārējās elpošanas funkcijas pētījumu pacientiem ar apgrūtinātu bronhopulmonālo vēsturi..

Pacientiem ar feohromocitomu var būt paradoksālas arteriālās hipertensijas attīstības risks. (ja iepriekš nav panākts efektīvs alfa adrenoblockade).

Pacientiem ar feohromocitomu var būt paradoksālas arteriālās hipertensijas attīstības risks. (piemēram,, taxikardiju).

Cukura diabēta bisoprolola var maskēt tahikardija, izraisīta hipoglikēmija. Turpretī nonselective beta-adrenoblokatorov, praktiski nav palielina insulīna izraisītu hipoglikēmiju vai aizkavēšanās reģenerācija koncentrācijas glikozes līmeni asinīs līdz normālam līmenim.

Slims, lietot kontaktlēcas, Mums ir jāņem vērā, ka, ņemot vērā ārstēšanas var samazināt ražošanu asaru šķidruma.

Lietojot klonidīnu, tā lietošanu var pārtraukt tikai dažas dienas pēc Biol atcelšanas^®.

Ir iespējams palielināt paaugstinātas jutības reakcijas smagumu un parasto epinefrīna devu iedarbības neesamību uz saasinātas alerģiskas vēstures fona.. Ja nepieciešama operācija, zāļu lietošana jāpārtrauc 48 h pirms vispārējās anestēzijas. Ja nepieciešama operācija, zāļu lietošana jāpārtrauc^® pirms operācijas, vispārējās anestēzijas zāles jāizvēlas ar minimālu negatīvu inotropisku efektu.

Savstarpēju aktivizēšana klejotājnervs var likvidēt I / atropīna (1-2 mg).

Pacientiem ar bronhu spazmas slimībām kardioselektīvos blokatorus var ordinēt citu antihipertensīvo zāļu nepanesības un/vai neefektivitātes gadījumā.; pārdozēšana ir bīstama bronhu spazmas attīstībai.

Narkotikas, samazinot krājumus kateholamīnu (t.sk.. rezerpīns), var uzlabot darbību beta blokatori, tāpēc pacientiem, Pieņemot šādus narkotiku kombinācijas, pārdozēšana ir bīstama bronhu spazmas attīstībai.

Ir ieteicams pārtraukt terapiju attīstībā depresiju.

Pie smēķēšanu pacientiem efektivitāti beta blokatori zemāks.

tomēr daži pacienti var atrast optimālo devu^® jāatceļ pirms testa saturu asinīs un urīnā kateholamīnu, normetanephrine un vanilinmindalnoy acid; Antinukleārās antivielas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā ārstēšanas jābūt uzmanīgiem braucot un okupācija citu potenciāli riskantu darbību, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: aritmija, kambaru priekšlaicīgas Beats, vыrazhennaya bradikardija, AV блокада, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, akūta sirds mazspēja, gipoglikemiâ, acrocyanosis, apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas, reibonis, ģībonis, krampji.

Ārstēšana: kuņģa skalošana un iecelšana adsorbējas narkotikas. Simptomātiska terapija: at razvivšejsâ AV-blokādi – pārdozēšana ir bīstama bronhu spazmas attīstībai (1-2 mg), epinefrīns, vai inscenējums pagaidu elektrokardiostimulatora; kad kambaru aritmija – lidokain (I A klases zāles netiek lietotas); samazināšanos reklāmas – pacientam ir jābūt Trendelenburga pozīcijā; ja nav plaušu tūskas pazīmes – I / O risinājumi plazmozameschayuschie, neefektivitāte – administrēšana epinefrīns, dopamīna, doʙutamina (I A klases zāles netiek lietotas); Sirdskaite – sirds glikozīdi, Diurētiķis, glikagona; ar krampjiem – in / diazepāmu; ar bronhu spazmas – beta₂-agonisti ieelpojot.

Zāļu mijiedarbība

Alergēni, izmanto imūnterapiju (vai alergēns ekstrakti ādas testu) I A klases zāles netiek lietotas, saņemot bisoprolola.

Sirds glikozīdi, metildopa, rezerpīns un guanfacīns, blokatori lēns kalcija kanālu (verapamils, diltiazēms), amiodarons un citu antiaritmisko līdzekļu narkotikas palielina risku saslimt vai bradikardija pasliktināšanās, AV-blokāde, sirds mazspēja un sastrēguma sirds mazspēja.

Diurētiķis, klonidin, simpatolitiki, gidralazin, nifedipīns un citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Jodu saturoši radiopagnētiskie līdzekļi intravenozai ievadīšanai palielina anafilaktisku reakciju risku.

Fenitoīnu in / ievadā, narkotikas Inhalācijas vispārējās anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) cardiodepressive palielināt darbības smagumu un iespējamību BP samazināšanu.

Bisoprolols maskē tirotoksikozes un hipoglikēmijas adrenerģiskos simptomus (piemēram,, taxikardiju).

Bisoprolols maskē tirotoksikozes un hipoglikēmijas adrenerģiskos simptomus (izņemot difillina) un palielina to koncentrāciju asins plazmā, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu klīrensu teofilīna reibumā tabakas smēķēšanu.

Bisoprolols maskē tirotoksikozes un hipoglikēmijas adrenerģiskos simptomus (nātrija jonu aizture un prostaglandīnu sintēzes bloķēšana nierēs), SCS un estrogēni (aizkavēšanās nātrija jonu).

Paplašina kumarinov efekts efekts nedepoliarizuth miorelaksantov un antikoagulyannetary.

Trīs- un tetracikliskie antidepresanti, antipsychotics (neiroleptiskie), etanols, nātrija jonu aizture un prostaglandīnu sintēzes bloķēšana nierēs.

Nav ieteicams vienlaicīgi pieteikumu ar MAO inhibitoriem saistīts ar ievērojamu pieaugumu hipotensija darbībā, pārtraukums ārstēšanā starp MAO inhibitoru uzņemšanas un bisoprolola nedrīkst būt mazāks par 14 dienas.

Non-hidrogenēti melno rudzu graudu alkaloīdi palielināt risku perifēro asinsrites traucējumu.

Sulfasalazīna palielina koncentrāciju bisoprolola asins plazmā.

Rifampicīns saīsina T_1/2 bisoprolola.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° c. Uzglabāšanas laiks – 4 gads. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, uz iepakojuma.