BIDOP

Active materiāls: Bisoprolola
Kad ATH: C07AB07
CCF: Beta₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: NICHE GENERICS Limited (Lielbritānija)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes, pārklāts светло-желтого цвета с желтыми вкраплениями, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “IN 1” по центру над риской и цифрой “5” ниже риски.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, krospovydon, краситель PB 27812 dzeltens (laktozes monohidrāts, dzeltenais dzelzs oksīds), краситель PB 27215 бежевый (laktozes monohidrāts, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Tabletes, pārklāts светло-коричневого цвета с коричневыми вкраплениями, apaļš, lēcveidīgs, marķēts “IN 1” по центру над риской и цифрой “10” ниже риски.

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, mikrokristāliskā celuloze, magnija stearāts, krospovydon, краситель PB 27812 dzeltens (laktozes monohidrāts, dzeltenais dzelzs oksīds), краситель PB 27215 бежевый (laktozes monohidrāts, sarkanais dzelzs oksīds, dzeltenais dzelzs oksīds).

14 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tulznas (4) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Selektīvā beta₁-bloķētājs bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes, Tas nav membrānu stabilizējošas rīcība. Tas samazina plazmas renīna aktivitāte, samazinot miokarda skābekļa patēriņu, samazināt sirdsdarbība (miera un slodzes laikā). Tā ir hipotensijas, antiaritmiska un antiangināla. Bloķēšana mazās devās beta₁-adrenoreceptori sirds, samazina veidošanās kateholamīnu stimulēja nometne no ATP, samazina starpšūnu kalcija jonu strāvu, Tā ir negatīva Chrono, dromo-, ʙatmo- un inotropiskā efekts, apspiež vadītspēju un trauksme, samazina miokarda kontraktilitāte.

Ar palielinot devu beta ir₂-adrenoreceptoru bloķēšana rīcība.

Sākumā narkotiku, pirmais 24 nē, PR palielinās (kā rezultātā savstarpēju pieaugumu darbības α-adrenoreceptoru stimulācijas un izņemšanas β₂-adrenoreceptorov), caur 1-3 сут ОПСС возвращается к исходному, а при длительном лечении снижается.

Hipotensīvo efektu ir saistīta ar samazinātu sirds izsviedes, simpātisks stimulācija perifēro kuģu, samazināta aktivitāte renīna-angiotenzīna sistēmu (Tas ir vairāk svarīgi, lai pacientiem ar sākotnējo hipersekrēcija renīna), ar krustveida risku vienā pusē un gravējumu (nepalielinās to aktivitāte, reaģējot uz asinsspiediena pazemināšanos un ietekmi uz centrālo nervu sistēmu. При артериальной гипертензии эффект развивается через 2-5 dienas, stabilu darbību – caur 1-2 Mēneši.

Antianginālu efekts ir saistīts ar samazinājumu miokarda skābekļa patēriņa rezultātā palēninājumu sirds ritma un samazināsies kontraktilitāte, pagarināšana diastolā, uzlabojot miokarda perfūzijas. Rēķina palielināt beigu diastolisko spiedienu kreisā kambara un palielinot stiepes kambaru muskuļu šķiedras var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.

Antiaritmiska efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, palielināta aktivitāte simpātiskās nervu sistēmas, palielināts cAMP, hipertonija), Samaziniet ātrumu spontāna ierosināšanas sinusu un èktopičeskogo elektrokardiostimulatoru un palēninot AV vadīšanas (galvenokārt antegrade un, mazāk, в ретроградном направлениях через AV узел) un par papildu maršrutiem.

Ja izmanto augstas terapeitiskas devas, Atšķirībā neselektīvu beta blokatori, Tas ir mazāk izteikta ietekme uz orgāniem, содержащие b₂-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhu un dzemdes) un ogļhidrātu vielmaiņa, Tas nav aizkavēt nātrija jonu organismā; atherogenic darbības ne ar ko neatšķiras no darbībām propranololu smagumu.

Lietojot lielās devās (200 mg, un vairāk) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа бета-адренорецепторов, galvenokārt, в бронхах и в гладких мышцах сосудов.

Farmakokinētika

Absorbcija

Absorbcija – 80-90%, maltīte neietekmē absorbciju. C_maks ar asins plazmā, izmantojot 2-4 nē.

Sadale

Saistība ar plazmas proteīniem – 26-33%.

BBB un placentas barjeru caurlaidība – zems, sekrēciju mātes pienu – zems.

Metabolisms un izvadīšana

Tā tiek metabolizēts aknās.

T_1/2 – 9-12 nē. Paziņot jaunumus – 50% neizmainītā veidā, mazāk 2% žults.

Liecība

- Arteriālā hipertensija;

- Novēršana stenokardijas lēkmju.

Dozēšanas režīms

Назначают внутрь в дозе 2.5-5 mg 1 laiks / dienā, rīts, gavēšana. Ja nepieciešams, palielināt devu līdz 10 mg 1 laiks / dienā. Maksimālā dienas deva – 20 mg / dienā.

Для пациентов с pavājināta nieru darbība Vismaz QC 20 ml / min vai Smagi aknu darbības traucējumi maksimālā dienas deva – 10 mg.

Tabletes nav šķidrums.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: nogurums, vājums, reibonis, galvassāpes, miega traucējumi, depresija, nemiers, apjukums vai īstermiņa atmiņas zudums, halucinācijas, astēnija, myasthenia, parestēzijām ekstremitātēs (pacientiem ar mijklibošana un Reino sindromu), trīsas.

No sajūtām: neskaidra redze, samazināts sekrēciju asaru šķidruma, sausums un sāpīgums acu, konjunktivīts.

Cardio – asinsvadu sistēma: sinusovaya bradikardija, sirds puksti, vadīšanas traucējumi infarkts, AV блокада (līdz attīstībai pilnīgas savstarpējas blokādes un sirds mazspējas), Aritmija, vājināšanās miokarda kontraktilitāti, attīstība (saasināšanās) hroniska sirds mazspēja (pietūkums potītes, apstāties; elpas trūkums), asinsspiediena pazemināšanās, ortostatiska hipotensija, izpausme asinsvadu spazmām (palielināts perifērās asinsrites traucējumi, aukstums apakšējo ekstremitāšu, Reino sindromu), sāpes krūtīs.

No gremošanas sistēmas: sausums mutes gļotādu, nelabums, vemšana, sāpes vēderā, aizcietējums vai caureja, aknu funkciju (tumšs urīns, dzeltena āda vai sklēras, holestāze), izmaiņas garšas, hepatīts.

Elpošanas sistēmas: aizlikts deguns, apgrūtināta elpošana, ja to lieto lielās devās (selektivitātes zaudējums) un / vai predisponētiem pacientiem – laringo- un bronhu spazmas.

Par daļu no endokrīno sistēmu: giperglikemiâ (pacientiem ar insulīnneatkarīgs cukura diabēta), gipoglikemiâ (pacienti, saņem insulīna), hipotireoīdu valsts.

Alerģiskas reakcijas: nieze, izsitumi, nātrene.

Dermatoloģiskas reakcijas: pastiprināta svīšana, dermahemia, izsitumi, psoriāzes ādas reakcijas, psoriāzes paasinājums simptomus.

No laboratorijas parametriem: trombocitopēnija (neparasta asiņošana un asiņošana), agranulocitoze, leikopēnija, izmaiņas aknu enzīmu (повышение ACT, GOLD), bilirubīna, triglicerīdu.

Cits: sāpes krustos, artralģija, vājināšanās libido, samazināts potence, atsaukšana (palielinot stenokardijas lēkmju, paaugstināts asinsspiediens).

Kontrindikācijas

- Shock (в том числе кардиогенный);

- Collapse;

- Plaušu tūska;

- Akūta sirds mazspēja;

- Hroniska sirds mazspēja dekompensācija (t.sk.. kardiogēns šoks);

Blokada - AV II pakāpe;

- Sinoatrialynaya blokāde;

- SSS;

- Vыrazhennaya bradikardija;

- Princmetāla stenokardija;

- Kardiomegalija (bez sirds mazspējas pazīmēm);

- Hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 100 mmHg., it īpaši miokarda infarktu);

- Astma un HOPS vēsture;

- Vienlaicīga MAO inhibitori (izņemot MAO B tipa);

- Vēlīnā perifērijas asinsrites traucējumu;

- Reino slimība;

- Feohromocitoma (bez vienlaicīgas lietošanas alfa blokatoru);

- Vielmaiņas acidoze;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к бисопрололу и другим бета-адреноблокаторам.

NO piesardzība следует применять при печеночной недостаточности, hroniska nieru mazspēja, myasthenia, tireotoksikoze, diabēts, AV -блокаде I степени, psoriaze, depresija (t.sk.. vēsture), gados vecākiem pacientiem.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotiku lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā ir iespējama tikai tad, ja, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода и ребенка.

Бидоп^® оказывает влияние на плод: вызывает внутриутробную задержку роста, Hipoglikēmija, ʙradikardiju.

Brīdinājumi

Kontrole pacientiem, принимающими бисопролол, Tajā jāietver mērīšanu asinsspiedienu un sirdsdarbību (sākumā ārstēšanas – katru dienu, tad 1 reizi 3-4 Mēneši), veikt elektrokardiogrammu, noteikšana glikozes līmenis asinīs pacientiem ar cukura diabētu (1 reizi 4-5 Mēneši). Gados vecākiem pacientiem ieteicams kontrolēt nieru funkciju (1 reizi 4-5 Mēneši).

Būtu mācīt pacientu aprēķināšanas metodes sirds ritma un uzdot par nepieciešamību medicīniskās konsultācijas sirdsdarbības ātrumu mazāk nekā 50 u. / min.

Pirms ārstēšanas ir ieteicams izpēti elpošanas funkcijas pacientiem ar vēsturi bronhupulmonālu vēsturē.

Aptuveni 20% stenokardijas slimnieki beta blokatori ir neefektīvas. Galvenie iemesli – smagu koronāro aterosklerozi ar zemu slieksni išēmijas (HR mazāk 100 u. / min) un palielināja beigu diastoliskais apjomu kreisā kambara, pārkāpj subendocardial asinsriti.

Smēķētājiem efektivitāti zemāk beta-adrenoblokatorov.

Slims, lietot kontaktlēcas, Mums ir jāņem vērā, ka, ņemot vērā ārstēšanas var samazināt ražošanu asaru šķidruma.

При использовании у больных с феохромоцитомой имеется риск развития парадоксальной артериальной гипертензии (ja iepriekš nav panākts efektīvs alfa adrenoblockade).

При тиреотоксикозе бисопролол может замаскировать определенные клинические признаки тиреотоксикоза (piemēram,, taxikardiju). Ir kontrindicēta pacientiem ar thyrotoxicosis pēkšņās pārcelšanās, kā varētu saasināt simptomus.

Diabēts var maskēt Tahikardija, izraisīta hipoglikēmija. Savukārt, non-selektīvi beta blokatori diez palielina insulīna izraisīta hipoglikēmija vai kavēšanās atgūt koncentrācijas glikozes līmeni asinīs līdz normālam līmenim.

Tajā pašā laikā, ņemot klonidīnu tā uzņemšana var izbeigt tikai pēc dažām dienām pēc lietošanas pārtraukšanas bisoprolola.

Varbūt arvien nopietnākas paaugstinātas jutības reakcijas un trūkums iedarbības parasto devu epinefrīna ar pasliktina alerģija vēsture.

Attiecībā uz nepieciešamību pēc plānveida ķirurģiskas ārstēšanas tiek veikta, lai atceltu šīs narkotikas 48 h pirms vispārējās anestēzijas. Ja pacients ir veikusi narkotiku pirms operācijas, viņam vajadzētu izvēlēties zāles, vispārējās anestēzijas ar minimālu negatīvo inotropu iedarbību.

Savstarpēju aktivizēšana klejotājnervs var likvidēt I / atropīna (1-2 mg).

Narkotikas, samazinot krājumus kateholamīnu (t.sk.. rezerpīns), var uzlabot darbību beta blokatori, tāpēc pacientiem, Pieņemot šādus narkotiku kombinācijas, Mums vajadzētu būt nepārtraukti ārsta uzraudzībā, lai identificētu izteiktu asinsspiediena pazemināšanos vai bradikardija.

Cardioselektivee adrenoblokatora neiecietību vai citu Hipotensīvais zāļu neefektivitāti gadījumā var tikt piešķirtas pacientiem ar bronhospasticheskimi slimībām. Pārdozēšanas risks jaunattīstības bronhu spazmas.

Attiecībā uz gados vecākiem pacientiem pieaugošo bradikardija (mazāk 50 u. / min), izrunā asinsspiediena pazemināšanās (Turpmāk sistoliskais BP 100 mmHg.), AV blokāde, bronhu spazmas, kambaru aritmijas, smagu pārkāpumu aknām un nierēm, lai samazinātu devu vai pārtraukt ārstēšanas.

Ir ieteicams pārtraukt terapiju attīstībā depresiju.

Nelietojiet pēkšņi pārtraukt ārstēšanu, jo pastāv risks smagu aritmiju un miokarda infarktu. No pamazām atcelšana, devu, lai samazinātu 2 nedēļas vai vairāk (samazināt devu 25% uz 3-4 diena). Jāatceļ pirms asins un urīna kateholamīnu testa saturu, normetanephrine un vanilinmindalnoy acid; Antinukleārās antivielas.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā ārstēšanas jābūt uzmanīgiem braucot un okupācija citu potenciāli riskantu darbību, prasa lielu koncentrēšanos un ātrumu psihomotoro reakciju.

Pārdozēt

Simptomi: aritmija, kambaru priekšlaicīgas Beats, vыrazhennaya bradikardija, OF блокада, asinsspiediena pazemināšanās, sastrēguma sirds mazspēja, cianoze nagiem pirkstiem vai roku, apgrūtināta elpošana, bronhu spazmas, reibonis, ģībonis, krampji.

Ārstēšana: kuņģa skalošana un iecelšana adsorbējas narkotikas; simptomaticheskaya terapija: при развившейся AV -блокаде – в/в 1-2 mg atropīna, epinefrīns, vai inscenējums pagaidu elektrokardiostimulatora; kad kambaru aritmija – lidokain (I A klases zāles netiek lietotas); samazināšanos reklāmas – пациент должен находиться в положении Тренделенбурга; ja nav plaušu tūskas pazīmes, – I / O risinājumi plazmozameschayuschie, neefektivitāte – administrēšana epinefrīns, dopamīna, doʙutamina (saglabāt hronotropa un inotropisks sekas un novērstu būtisku asinsspiediena pazemināšanos); Sirdskaite – sirds glikozīdi, Diurētiķis, glikagona; при судорогах – в/в диазепам; ar bronhu spazmas – beta₂-adrenostimulyatorov ieelpošana.

Zāļu mijiedarbība

Alergēni, izmanto imūnterapiju, vai alergēni ekstrakti ādas testu palielina risku, smagu sistēmiskas alerģiskas reakcijas vai anafilakse pacientiem, saņemot bisoprolola.

Iodized rentgencontrastnye zāles, un, ieviešot palielina risku Anafilaktiskas reakcijas.

Fenitoīnu in / ievadā, narkotikas Inhalācijas vispārējās anestēzijas (ogļūdeņražu atvasinājumi) cardiodepressive palielināt darbības smagumu un iespējamību BP samazināšanu.

Изменяет эффективность инсулина и пероральных гипогликемических лекарственных средств, maskēšanas simptomus jaunattīstības hipoglikēmijas (taxikardiju, paaugstināts asinsspiediens).

Bisoprolols maskē tirotoksikozes un hipoglikēmijas adrenerģiskos simptomus (izņemot difillina) un palielina to koncentrāciju plazmā, īpaši pacientiem ar sākotnēji paaugstinātu klīrensu teofilīna reibumā smēķēšanas.

NPL mazina antihipertensīvo efektu (nātrija jonu kavēšanās un blokāde prostaglandīnu sintēzi caur nierēm), SCS un estrogēni (aizkavēšanās nātrija jonu).

Sirds glikozīdi, metildopa, rezerpīns un guanfacīns, blokatori lēns kalcija kanālu (verapamils, diltiazēms), amiodarons un citu antiaritmisko līdzekļu narkotikas palielina risku saslimt vai bradikardija pasliktināšanās, AV blokāde, sirds mazspēja un sastrēguma sirds mazspēja. Nifedipine var izraisīt ievērojamu asinsspiediena pazemināšanos.

Diurētiķis, klonidin, simpatolitiki, hydralazine, un citi antihipertensīvie līdzekļi var izraisīt pārmērīgu asinsspiediena pazemināšanos.

Paplašina kumarinov efekts efekts nedepoliarizuth miorelaksantov un antikoagulyannetary.

Trīs- un tetracikliskie antidepresanti, antipsihotiskie līdzekļi (neiroleptiskie), etanols, sedatīvie un miega zāles palielināt CNS depresiju.

Nav ieteicams vienlaicīgi pieteikumu ar MAO inhibitoriem saistīts ar ievērojamu pieaugumu hipotensija darbībā, pārtraukums ārstēšanā starp MAO inhibitoru uzņemšanas un bisoprolola nedrīkst būt mazāks par 14 dienas.

Non-hidrogenēti melno rudzu graudu alkaloīdi palielināt risku perifēro asinsrites traucējumu.

Ergotamīns palielina risku perifēro asinsrites traucējumu; сульфасалазин повышает концентрацию бисопролола в плазме; рифампицин укорачивает T_1/2.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā, kas nav augstāka par 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 3 gads.