BETALOK

Active materiāls: Metoprolol
Kad ATH: C07AB02
CCF: Beta₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): i20, I21, I47.1
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: AstraZeneca AB (Zviedrija)

Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Par risinājumu / in skaidrs, bezkrāsas.

Palīgvielas: nātrija hlorīds, ūdens d / un.

5 ml – bezkrāsaini stikla flakoni (5) – paplātes, plastmasa (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kardioselektīvie beta₁-bloķētājs bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Ir maz membrānas stabilizēt efektu un, šķiet, nav daļējs agonists.

Metoprolols nomāc vai kavē Katalītiskā aktivitāte, kateholamīnu ietekmē sirds darbību, no nervu un fiziska stresa. Tas nozīmē, ka metoprolols ir spēja novērst SIRDSDARBĪBAS ātruma palielināšanās, minūtes tilpums un miokarda pirmsslodzes, kā arī paaugstinot ELLĒ, ņemot vērā dramatisko kateholamīnu atbrīvošanu.

Pacientiem ar obstruktīvas plaušu slimības simptomi var pēc izvēles piešķirt metoprolols apvienojumā ar beta₂-adrenomimetikami. Apvienojumā ar izmantot Beta₂-adrainomimetikami Betalok^® terapeitiskās devas, mazākā mērā ietekmē, kas izraisa to bronhu dilatāciju tests, nekā neselektīvu beta blokatori.

Metoprolols mazākā mērā, nekā neselektīvu beta blokatori, ietekmē insulīna un ogļhidrātu vielmaiņu ražošanas. Betalok narkotiku ietekme^® sirds un asinsvadu sistēmas apstākļos hipoglikēmiju reakcija ir daudz mazāk izrunā salīdzinājumā ar unselective beta-adrenoblokatorami.

Pacientiem ar miokarda infarktu ar, un, ieviešot metoprolols samazina sāpes krūtīs un samazināts risks un trepetania predserdy. Ar ieviešanu metoprolols pie pirmā pazīme (laikā 24 h pēc pirmo simptomu parādīšanās) miokarda infarkta risku. Agri ārstēšana tālāk uzlabo metoprolols budžeta plūsmu miokarda infarkts.

Uzlabot dzīves kvalitāti ārstēšanā narkotiku Betalok^® novērots pacientiem pēc miokarda infarkta.

Paroxizmalna tahikardiju un arteriālais (plivinās) Atria Betalok^® samazināt sirdsdarbība.

Farmakokinētika

Metabolisms

Metoprolols iziet oksidatīvā metabolisma ar trīs galvenos metabolītus veidošanos aknās, Neviens no tiem ir nav klīniski nozīmīgu beta bloķēšana efekts.

Atskaitīšana

Vidēji T_1/2 metoprolols no asins plazmā ir par 3-5 nē. Par 5% no devas parādās nemodificētā veidā urīnā.

Liecība

— najeludochkovaya Tahikardija;

-Profilaksi un ārstēšanu miokarda išēmija, tahikardiju un sāpes, miokarda infarkts, vai ir aizdomas, ka.

Dozēšanas režīms

Pie supraventrikulārās Tahikardija šīs narkotikas injicē, devu 5 mg (5 ml) ar ātrumu 1-2 mg / min. Iepazīšanās ar intervālu var atkārtot 5 raktuvēm līdz terapeitisko efektu. Parasti ir kopējās devas 10-15 mg (10-15 ml). Maksimālā ieteicamā deva ir ieslēgšanas/ievadā ir 20 mg (20 ml).

Ar mērķi Profilaksei un ārstēšanai miokarda išēmija, tahikardiju un sāpes, miokarda infarkts, vai ir aizdomas, ka preparāts tiek ievadīts / devā 5 mg (5 ml). Iepazīšanās ar intervālu var atkārtot 2 m. Maksimālā deva – 15 mg (15 ml). Caur 15 minūtes pēc pēdējās sadedzināšanai paredzēto metoprolols (Betalok^® COP) lai uztvertu iekšpusē devā 50 mg katru 6 h 48 nē.

Uz pacienti pavājināta nieru darbība devas pielāgošana nav nepieciešama.

Uz Pacienti ar aknu darbības traucējumiem parasti sakarā ar zemu saistīšana ar plazmas olbaltumvielām, devas pielāgošana nav nepieciešama. Bet, pie nopietns pārkāpums, aknu (pacientiem ar portokaval′nymi anastomosis) Iespējams, vajadzēs samazināt devu narkotiku.

Uz Gados vecāki pacienti devas pielāgošana nav nepieciešama.

Blakusefekts

Lai novērtētu sastopamību piemēro šādus kritērijus: Bieži – >10%, bieži – 1-9.9%, dažreiz – 0.1-0.9%, reti – 0.01-0.09%, reti – < 0.01%.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – bradikardija, posturāls hipotensija (ļoti reti pavada ģībonis), aukstas ekstremitātes, sirdsklauves; dažreiz – pagaidu palielinājums sirds mazspējas simptomiem, AV blokādes I grādi, kardiogēns šoks pacientiem ar akūtu miokarda infarktu; reti – Citi vadīšanas traucējumi, Aritmija; reti – gangrēna pacientiem ar iepriekšējo smagu pārkāpumu perifēro asins cirkulāciju.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: Bieži – nogurums; bieži – reibonis, galvassāpes; dažreiz – parestēzija, krampji, depresija, samazinājās spēju koncentrēties, miegainība vai bezmiegs, murgi; reti – paaugstināts nervu uzbudināmība, nemiers; reti – traucēta atmiņa/amnēzija, apspiešana, halucinācijas.

No gremošanas sistēmas: bieži – nelabums, sāpes vēderā, caureja, aizcietējums; dažreiz – vemšana; reti – sausa mute, aknu funkciju.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija.

Elpošanas sistēmas: bieži – aizdusa slodzes laikā; dažreiz – bronchospasm pacientiem ar bronhiālo astmu; reti – rinīts.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – artralģija.

No sajūtām: reti – neskaidra redze, sausums un / vai acu kairinājumu, konjunktivīts; reti – troksnis ausīs, garšas sajūtas traucējumi.

Dermatoloģiskas reakcijas: dažreiz – izsitumi (formā, nātrene), pastiprināta svīšana; reti – matu izkrišana; reti – fotosensitivitātes, psoriāzes paasinājums.

Cits: reti – impotenci seksuāla disfunkcija; dažreiz – svara pieaugums.

Betalok^® raksturojas ar labu tolerance, blakusparādības ir galvenokārt vieglas un atgriezeniska. Daudzos gadījumos nav instalēts cēloņsakarība ar narkotiku lietošanu.

Kontrindikācijas

- AV-блокада II и III степени;

- Sirds mazspēja dekompensācija;

- Klīniski nozīmīga sinusa bradikardija;

- SSS;

- Kardiogēns šoks;

— izsaka cilvēka perifēro asins cirkulācija (t.sk.. draudi gangrēna);

- Hipotensija;

-pacientiem ar akūtu miokarda infarktu sirdsdarbības mazāk nekā 45 u. / min, PQ intervāls vairāk 0.24 ar sistoliskais asinsspiediens mazāks par vai 100 mmHg.;

— Ārstējot najeludockova tahikardiju pacientiem ar sistolisko ELLĒ mazāk 110 mmHg.;

-pacientiem, saņem beta-adrenoblokatora, kontrindicēta ar ieviešanu kalcija kanālu blokatori (t.sk.. verapamils);

- Bērnībā un pusaudža up 18 gadiem (efektivitāte un drošība narkotikas nav noteikta);

- Paaugstināta jutība pret narkotikām vai citām beta blokatori.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar AV-blokādi I pakāpes, Princmetāla stenokardija, Hops (emfizēma, hroniska obstruktīva bronhīta, bronhiālā astma), pacientiem ar cukura diabētu, smagu nieru mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšana

Tāpat kā lielākā daļa narkotiku, Betalok^® nedrīkst lietot grūtniecības un zīdīšanas laikā (barošana ar krūti), izņemot, Kad mātei ieguvumi atsver iespējamo risku auglim.

Tāpat kā ar citiem antihipertensīviem līdzekļiem, beta blokatori var izraisīt blakusparādības, piemēram,, augļa bradikardija, zīdaiņiem un bērniem, krūti, Tātad jūs vēlaties ievērot īpašu piesardzību, kad izrakstīšanas beta blokatori trešajā trimestrī Grūtniecība un dzemdības.

Kad mātei veiktie laktācijas periodā metoprolols metoprolols terapeitisko devu skaits, sizdams ar mātes pienu, un beta-bloķēšanas efektu bērnu, krūti, Tās ir nelielas.

Brīdinājumi

Pacienti, slimo ar bronhiālo astmu vai obstruktīva plaušu slimība, Ir jāpiešķir papildu bronhodilatiruûŝuû terapija. Ja nepieciešams, palielināt devu beta₂-adrenomimetika.

Piemērojot beta₁-adrenoblokatorov riska ietekmi uz ogļhidrātu vielmaiņu vai spēja maska hipoglikēmija ir ievērojami mazāk, nekā nonselective beta-adrenoblokatorov.

Pacientiem ar hroniskas sirds mazspējas pie dekompensācijas stadijā kompensāciju jāiesniedz kā, un narkomānijas ārstēšanas laikā.

Pacienti, slimo ar stenokardiju Prinzmetala, nav ieteicams iecelt selektīvi beta-adrenoblokatora.

Ļoti reti pacientiem ar traucējumiem AV vadīšanas var rasties bojājumi (iespējamais iznākums – AV блокада). Ja ārstēšanas izstrādāta bradikardija laikā, deva Betaloka^® Tas ir vajadzīgs, lai samazinātu.

Metoprolols var pasliktināt simptomus cilvēka perifēro asins cirkulācija galvenokārt tāpēc, ka zemākā ELLI.

Jābūt piesardzīgiem iecelt narkotiku pacientu, slimo ar smagu nieru mazspēju, Ja metabolisma azidoze, tajā pašā laikā ar sirds glikozīdi.

Pacienti, Lietojot beta blokatorus, Anafilaktiskais šoks noplūst vairāk smagas formas.

Pacienti, ciešanas, feohromotsytoma, Līdztekus sagatavošanas Betalok^® Jāpiešķir, alpha-blocker.

Ja operācija ir jāinformē anesthesiologist par to, kā, ka pacients uzņemas selektīvi beta.

Nav ieteicams piešķirt atkārtotās devas (otrajā vai trešajā) pie sirdsdarbības frekvences, kas mazāka par 40 u. / min, Kad vairāk PQ intervāls 0.26 ar un sistoličeskom elle ir mazāks 90 mmrt kalendārs.

Lietošana Pediatrics

Pieredze ar betalok^® bērni ir ierobežota. Par narkotiku iecelšana šiem pacientiem ir kontrindicēta.

Pārdozēt

Metoprolol deva 7.5 g pieaugušo izraisa letālu saindēšanos ar. Bērns 5 gadiem, pieņemot 100 mg metoprolola, pēc kuņģa skalošana, tika atzīmēts, saindēšanās pazīmes. Reģistratūra 450 mg metoprolola pusaudzis 12 gadiem izraisīja mērenu intoksikācijas. Reģistratūra 1.4 un g 2.5 Mr metoprololu pieaugušo izraisīja vidēji smagiem un smagiem reibumu, attiecīgi. Reģistratūra 7.5 Mr pieaugušo izraisīja ļoti smagas intoksikācijas.

Simptomi: ir visnopietnākie simptomi sirds un asinsvadu sistēma, Dažreiz, tomēr,, it īpaši bērniem un pusaudžiem, var dominēt CNS simptomus un nomāktu plaušu funkcijas, bradikardija, AV-blokāde I-III grādi, asistolija, izteikta asinsspiediena pazemināšanās, slabaya perifericheskaya perfūzijas, sirdskaite, kardiogēns šoks, apspiešana plaušu, apnoja, paaugstināts nogurums, pārkāpums un samaņas zudums, trīsas, krampji, palielināta svīšana, parestēzija, bronhu spazmas, nelabums, vemšana, iespējams èzofageal′nyj spazmas, gipoglikemiâ (it īpaši bērniem) vai hiperglikēmija, hiperkaliēmiju; nieru bojājumi; pārejošs miastēnijas sindroms.

Vienlaicīga alkohola lietošana, antihipertensīvie līdzekļi, hinidīnu vai barbiturāti var pasliktināt slimnieka stāvokli. Pirmie pārdozēšanas pazīmes var rasties, izmantojot 20 – 120 minūtes pēc zāļu lietošanas.

Ārstēšana: gadījumā, perorālas ievadīšanas – iecelšana aktivēto ogli, ja nepieciešams – kuņģa skalošana.

Atropyn (0.25-0.5 mg / pieaugušajiem un 10-20 µ g/kg bērniem) Vajadzētu piešķirt kuņģa skalošana (jo pastāv risks, stimulējot klejotājnervs).

Ja nepieciešams, – elpceļu atbalsts (Intubāciju) un VII saimniecībai. Glāstīdams bronchoconstriction injekcijas vai ieelpojot terbutaline var piemērot.

Tā jāaizpilda BCC, pavadīt glikozes infūzijas. Atropyn 1.0-2.0 mg / in, Ja nepieciešams, atkārtojiet ieviešanu (jo īpaši, ja simptomi vagālās). EKG monitorings.

Attiecībā uz tieša apspiešana contractile funkciju miokarda pārraides vai dopamīna dobutamīns infūziju. Jūs varat arī izmantot glucagon 50-150 ug / kg / Intervāli 1 m. Dažos gadījumos var būt efektīva, lai pievienotu epinefrīns terapiju.

Ja aritmija un palielināt kambara komplekss (QRS) infuzionno injicē nātrija risinājumi (hlorīds vai bikarbonāts). Uzstādīšana mākslīgā elektrokardiostimulatora.

Kad sirds apstāšanās dēļ pārdozēšanas var pieprasīt atdzīvināšanu vairākas stundas.

Simptomātiska ārstēšana.

Zāļu mijiedarbība

Metoprolol ir CYP2D6 substrāts, šajā sakarā, preparāti, nomākt CYP2D6, (hinidīnu, terʙinafin, paroksetīns, fluoksetīns, sertralīna, celekoksibu, propafepon un difenhidramīna) var ietekmēt koncentrāciju plazmā metoprolola.

Kombinācijas, Izvairīties

Barbitūrskābi atvasinājumi: barbiturāti palielināt metabolismu metoprolola, kā rezultātā enzīmu indukciju (Pētījums tika veikts ar fenobarbitālu).

Propafenons: iecelšana propafenonu 4 pacienti, Izpaužas metoprololu, žurkām novēroja koncentrāciju plazmā metoprolola pieaugumu asinīs 2-5 laiks, kur Y 2 pacientiem bija blakusparādības, tipisks metoprolola. Šī mijiedarbība tika apstiprināts pētījumā par 8 brīvprātīgie. Droši vien, mijiedarbība inhibīcijas dēļ propafenonu, tāpat hinidinu, metoprololu metabolizē CYP2D6 izoenzīms. Ņemot vērā faktu, ka īpašībām propafenons ir beta blokatorus, vienlaicīga metoprolola un propafenonu nešķita piemērots.

Verapamils: kombinācija beta-adrenoblokatorov (Atenololu, propranololu un pindolol) un verapamila var izraisīt bradikardiju, un pazemināt asinsspiedienu. Verapamila un beta blokatori ir savstarpēji nomācošā ietekme uz AV-vadīšanas un sinusa mezgla funkciju.

Kombinācijas, programmā, kas var būt nepieciešama korekcija devu narkotiku Betalok^®

I klases antiaritmisko līdzekļu narkotikas: kombinācijā ar beta blokatoriem var sasummēt negatīva inotropisks efektu, tādējādi attīstot nopietnas hemodinamikas blakusparādības pacientiem ar kreisā kambara disfunkciju. Arī izvairīties no šādas kombinācijas pacientiem ar sinusa mezgla vājuma sindromu un traucētu AV-vadīšanas. Mijiedarbība apraksta piemērs dizopiramīds.

Amiodaronu: Kombinēta lietošana metoprolola var izraisīt smagu sinusa bradikardija. Ņemot vērā ļoti ilgi T_1/2 amiodaronu (50 dienas), apsvērt iespējamo mijiedarbību kādu laiku pēc atcelšanas amiodaronu.

Diltiazēms: diltiazēms un beta blokatori pastiprināt inhibējošo ietekmi uz AV-vadīšanas un sinusa mezgla funkciju. Kad kopā ar metoprolola diltiazēmu bija gadījumi, smagas bradikardijas.

NPL: NPL vājināt antihipertensīvo efektu beta blokatori. Šī reakcija ir ziņots kombinācijā ar indometacīnu un netika novērota ar kombinācijā ar sulindaku. Pētījumos ar diklofenaka šis efekts nav novērots.

Difengidramin: difengidramin umenyshaet biotransformatsiyu metoprolols ar alfa–gidroksimetoprolola in 2.5 reizes. Tajā pašā laikā ir plašāk darbība no metoprolola.

Epinefrīns (adrenalīns): ziņoja 10 gadījumi smagas hipertensijas un bradikardijas pacientiem, ņemot neselektīvus beta blokatorus (tostarp pindolol un propranololu) un apstrādāti ar epinefrīnu. Mijiedarbība novērota grupā veseliem brīvprātīgajiem. Sagaidāmais, ka šādas reakcijas var novērot, piemērojot epinefrīna kopā ar vietējās anestēzijas gadījumā kontakta ar asinsvadu gultu. Acīmredzot, šis risks ir daudz zemāks ar kardioselektīvu beta blokatori.

Fenilpropanolamīns:fenilpropanolamīns (norefedrin) viena deva 50 mg var palielināt diastoliskais asinsspiediens patoloģiskiem vērtībām veseliem brīvprātīgajiem. Propranolola parasti novērš paaugstināt asinsspiedienu, vыzыvaemomu fenilpropanolaminom. Tomēr, beta blokatori var izraisīt paradoksālu reakciju hipertensijas pacientiem, saņem lielas devas fenilpropanolamīna. Tā ziņoja vairākas lietas hipertensīvās krīzes pacientiem, kas saņem fenilpropanolamīns.

Hinidīnu: hinidīnu nomāc metabolismu metoprololu īpašā pacientu grupai ar strauju hidroksilācijas (Zviedrija par 90% iedzīvotāju), zvanot, galvenokārt, ievērojami palielināt koncentrāciju plazmā metoprolola un palielināja β-adrenoreceptoru blokāde. Tiek uzskatīts,, ka šāda mijiedarbība ir raksturīgi citiem beta blokatoru, Tas piedalās vielmaiņā CYP2D6 izoenzīma.

Klonidin: hipertensijas reakcijas straujas atcelšanas klonidīns laikā var palielināties, ņemot beta blokatorus. Kopīgā pieteikumā, Ja nepieciešams, klonidīns, pārtraukšana beta blokatoru jāsāk vairākas dienas pirms klonidīnu.

Rifampicīnu: rifampicīns var pastiprināt metabolismu metoprolola, samazinot tā koncentrāciju asins plazmā.

Var palielināt koncentrācijas metoprolola plazmas kombinācijā ar cimetidine piemērošana, gidralazinom, selektīvs serotonīna atpakaļsaistes inhibitori, piemēram, paroksetīnu, Fluoxetine un sertralīns.

Pacienti, ņemot metoprololu un citus beta blokatorus (acu pilieni) vai MAO inhibitoriem, Mums ir jābūt stingrā uzraudzībā.

Vienlaikus ņemot beta blokatori, inhalācijas anestēzijas uzlabot rīcības cardiodepressive.

Vienlaikus ņemot beta blokatorus pacientiem, saņemot mutvārdu hipoglikemizējošus līdzekļus, var būt jāpielāgo deva pēdējo.

Sirds glikozīdi, ja tā saistīta ar beta blokatoriem var palielināt AV-vadīšanas laiku un izraisīt bradikardiju.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, tumšā vietā temperatūrā, kas zemāka par 25° c. Uzglabāšanas laiks – 5 gadiem.