ATRAM

Active materiāls: Karvedilol
Kad ATH: C07AG02
CCF: Beta₁-,beta₂-adrenoblokator. Alfa₁-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I50.0
Kad CSF: 01.01.01.01.02
Ražotājs: ZENTIVA A.Ş. (Čehu Republika)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes brūns dzeltens, ar šļakatām, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “12” – cits.

Palīgvielas: saharoze, povidons 30, laktozes monohidrāts 200, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds.

15 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Tabletes brūns dzeltens, ar šļakatām, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “25” – cits.

Palīgvielas: saharoze, povidons 30, laktozes monohidrāts 200, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs oksīds, sarkanais dzelzs oksīds.

10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.

Tabletes dzeltena krāsa, ar šļakatām, с риской для деления на одной стороне и с гравировкой цифры “6” – cits.

Palīgvielas: saharoze, povidons 30, laktozes monohidrāts 200, koloidālais bezūdens silīcija dioksīds, nātrija kroskarmelozes, magnija stearāts, dzeltenais dzelzs oksīds.

15 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
15 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Карведилол оказывает сочетанное неселективное β₁– b₂– и₁– блокирующее действие. Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Благодаря блокаде β-адренорецепторов сердца может снижаться артериальное давление, сердечный выброс и урежаться частота сердечных сокращений, Карведилол подавляет ренин-ангиотензин-альдостероновую систему посредством блокады β-адренорецепторов почек, вызывая снижение активности ренина плазмы. Блокируя α-адренорецепторы, препарат может вызывать расширение периферических сосудов, тем самым снижая системное сосудистое сопротивление.

Сочетание блокады β-адренорецепторов и вазодилатации оказывает следующие воздействия: у больных артериальной гипертензией – asinsspiediena pazemināšanās; у больных ИБС – противоишемическое и антиангинальное действие; у больных с дисфункцией левого желудочка и недостаточностью кровообращения – благоприятно влияет на гемодинамические показатели, повышает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры.

Farmakokinētika

Карведилол быстро всасывается из ЖКТ. Обладает высокой липофильностью. C_maksasins sasniegt ar 1-1.5 nē. T_1/2 ir 6-10 nē. Saistīts ar plazmas olbaltumvielām par 95-99 %. Biopieejamība 24-28%. Ēšana neietekmē biopieejamību.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов – 60-75 % адсорбированного препарата метаболизируется при первом прохождении через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выведение препарата из организма происходит через ЖКТ. Карведилол проникает через плацентарный барьер, izdalās ar mātes pienu.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом прохождении через печень. При серьезных нарушениях функции печени карведилол противопоказан.

Liecība

- Arteriālā hipertensija (в монотерапии и комбинации с диуретиками);

- Sastrēguma sirds mazspēja (kombinētā terapijā);

- Koronārā sirds slimība;

- Stabila stenokardija.

Dozēšanas režīms

Iekšā, neatkarīgi no ēdienreizes.

Arteriālā hipertensija

Sākotnējā deva ir 6.25 - 12.5 mg 1 раз/сут в первые два дня лечения. Pēc tam pa 25 mg 1 laiks / dienā. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 reizes. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 mg 1 laiks / dienā (возможно разделенная на 2 uzņemšana).

Koronāro artēriju slimība

Sākotnējā deva ir 12.5 mg 2 раза/сут в первые два дня лечения. Pēc tam pa 25 mg 2 reizes / dienā. При недостаточности антиангиналыюго эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 reizes. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 mg / dienā, dalīts ar 2 uzņemšana.

Sastrēguma sirds mazspēja

Deva noplūktiem individuāli, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 mg 2 reizes / dienā 2 nedēļas. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 nedēļas pirms 6.25 mg 2 reizes / dienā , tad pirms 12.5 mg 2 reizes / dienā, tad – līdz 25 mg 2 reizes / dienā. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. Pacientiem, kas sver mazāk nekā 85 кг целевая доза составляет 50 mg / dienā; pacientiem, kas sver vairāk nekā 85 кг целевая доза 75 – 100 mg / dienā.

Blakusefekts

CNS: reibonis, galvassāpes (как правило не сильные и в начале лечения), samaņas zudums, myasthenia (biežāk sākumā ārstēšanas), nogurums, depresija, miega traucējumi, parestēzija.

Sirds-asinsvadu sistēma: bradikardija, ortostatiska hipotensija, атриовентрикулярная блокада ll— III ст., reti – perifēro asins cirkulāciju, progresija Sirds mazspējas (в период увеличения доз), tūska apakšējo ekstremitāšu, angīna, izteikta asinsspiediena pazemināšanās.

Par daļu no gremošanas trakta: sausa mute, nelabums, caureja vai aizcietējums, vemšana, sāpes vēderā, apetītes zudums, palielināšanās aknu transamināžu.

No asinsrades sistēmas: reti – trombocitopēnija, leikopēnija.

Metabolisms: svara pieaugums, нарушение углеводного обмена.

Alerģiskas reakcijas: alerģiskas ādas reakcijas, psoriāzes paasinājums, aizlikts deguns.

Elpošanas sistēmas: одышка и бронхоспазм (in predisponētiem pacientiem).

Cits: neskaidra redze, samazinājums asarošana, gripai līdzīgi simptomi, šķavas, mialģija, artralģija, sāpes ekstremitātēs, “intermitējošs” klibums, редко — нарушение мочеиспускания, nieru darbības traucējumi.

Kontrindikācijas

— острая и хроническая сердечная недостаточность (dekompensēta);

- Smagi aknu darbības traucējumi;

— атриовентрикулярная блокада ll-lll ст.;

- Vыrazhennaya bradikardija (mazāk 50 u. / min);

blakusdobumu slimības sindroms;

- Hipotensija (sistoliskais spiediens mazāks nekā 85 mm Hg. Art.);

- Kardiogēns šoks;

- Hroniska obstruktīva plaušu slimība;

- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);

— повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата.

Uzmanīgi: Princmetāla stenokardija, tireotoksikoze, occlusive perifēro asinsvadu slimība, feohromocitoma, psoriāze, nieru mazspēja, AV blokādes I grādi, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, diabēts, gipoglikemiâ, depresija, myasthenia.

Grūtniecība un zīdīšana

Контролируемых исследований применения карведилола у беременных женщин не проводилось, поэтому назначение препарата этой категории больных возможно только в случаях, Kad māte ieguvumi atsver iespējamo risku auglim.

Не рекомендуется грудное вскармливание во время лечения карведилолом.

Brīdinājumi

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, it īpaši pacientiem ar sirds išēmisko slimību, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, laikā 1-2 nedēļas.

В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, īpaši gados vecākiem cilvēkiem, может отмечаться избыточное снижение АД, преимущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата. У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, tūska. При этом не следует увеличивать дозу Атрама, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного.

Рекомендуется постоянное мониторированне электрокардиограммы и АД при одновременном назначении Атрама и блокаторов “lēni” kalcija kanālu, производных фенилалкиламина (verapamils) и бензодиазепина (diltiazēms), un – с антиаритмическими средствами I класса.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

Атрам не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом.

В период лечения избегать употребления этанола.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Pacienti, valkā kontaktlēcas, Jāapsver, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола. Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Pārdozēt

Simptomi: asinsspiediena pazemināšanās (сопровождающееся головокружением или обмороком), bradikardija. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжелых случаях возможны кардиогенный шок, elpošanas mazspēja, apjukums, vadīšanas traucējumi.

Ārstēšana: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, ja nepieciešams – в отделении интенсивной терапии. Ārstēšana – simptomātiska. Целесообразно в/в применение м-холиноблокаторов (atropyn), adrenomimetikov (epinefrīns, norepinefrīna).

Zāļu mijiedarbība

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (nitrāti).

При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероралъных гипогликемических средств, kamēr simptomi hipoglikēmiju (īpaši tahikardija) var maskē, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови.

Inhibitoriem mikrosomāla oksidācijas (cimetidīnu) palielināt, un inductors (fenobarbitāls, rifampicīnu) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Preparāti, снижающие содержание катехоламинов (rezerpīns, monoamīnoksidāzes inhibitori), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидипа может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Vispārējās anestēzijas ir padziļināt negatīvu inotropony un gipotenzivny efektu carvedilol.

Nosacījumus aptieku piegādes

Recepšu.

Nosacījumi un noteikumi

Хранить при температуре 10-25°С в сухом и недоступном для детей месте.

Uzglabāšanas laiks – 2 gads.