Atoris
Active materiāls: Atorvastatīns
Kad ATH: C10AA05
CCF: Lipīdu pazeminošas zāles
SSK-10 kodi (liecība): E78.0, E78.2
Kad CSF: 16.01.01
Ražotājs: KRKA d.d. (Slovēnija)
Zāļu forma, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, nedaudz bikonkāvs, Prezentāciju – balta masa ar raupju virsmu.
| 1 tab. | |
| atorvastatīnu (formā kalcija sāli) | 10 mg |
Palīgvielas: povidons, nātrija lauril, kalcija karbonāts, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, Kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: Opadry II HP 85F28751 balts (polivinilspirts, Titāna dioksīds (E171), makrogols 3000, talks).
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.
Tabletes, Apvalkotās balts, apaļš, nedaudz bikonkāvs, Prezentāciju – balta masa ar raupju virsmu.
| 1 tab. | |
| atorvastatīnu (formā kalcija sāli) | 20 mg |
Palīgvielas: povidons, nātrija lauril, kalcija karbonāts, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, Kroskarmelozes nātrija sāls, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: Opadry II HP 85F28751 balts (polivinilspirts, Titāna dioksīds (E171), makrogols 3000, talks).
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.
Tabletes, Apvalkotās balts vai gandrīz balts, apaļš, nedaudz bikonkāvs.
| 1 tab. | |
| atorvastatīnu (formā kalcija sāli) | 40 mg |
Palīgvielas: povidons, nātrija lauril, kalcija karbonāts, mikrokristāliskā celuloze, laktozes monohidrāts, nātrija kroskarmelozes, magnija stearāts.
No korpusa sastāvs: Opadry White Y-1-7000 (gipromelloza, Titāna dioksīds (E171), makrogols 400).
10 Dators. – tulznas (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tulznas (9) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Lipīdu pazeminošā narkotikas no statīnu.
Galvenais darbības mehānisms ir inhibīcija atorvastatīna darbības HMG-CoA reduktāzes, ferments, katalizē konversijas HMG-CoA uz mevalonic skābi. Šī transformācija ir viens no pirmajiem soļiem ķēdes holesterīna sintēzes (Hs) ķermenis. Apspiešana Xc sintēze izraisa pastiprinātu reaktivitāti ZBL receptoru aknās un audos ārpus aknām. Šie receptori saistās ZBL daļiņām un izņemt tos no asins plazmas, kas noved pie samazināšanos ZBLH līmeni asinīs.
Pretaterosklerozes efekts zāļu ir ietekme atorvastatīna uz asinsvadu sieniņām un asins komponentu. Atorvastatīnu inhibē isoprenoid, ir augšanas faktors iekšējā odere asinsvadu. Reibumā atorvastatīna uzlabo endotēlija atkarīgo vazodilatāciju. Atorvastatīns samazina kopējā holesterīna, ZBL, apolipoproteīna B, TG. Tas izraisa pieaugumu ABL-H un apolipoproteīna A.
Darbība Atoris® attīstās caur 2 nedēļas pēc sākuma dozēšanas, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 4 Nedēļas.
Farmakokinētika
Absorbcija
Pēc norīšanas labi uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta (80%). Laiks, lai sasniegtu Cmaks ir 1-2 nē.
Sakarā ar intensīvu metabolismu “Pirmais pass” caur aknu biopieejamību atorvastatīna 12%.
Sadale
Vidēji Vd – 381 l, Plazmas proteīniem - 98%. Atorvastatīns nav iekļūt BBB.
Metabolisms
Tas metabolizējas galvenokārt aknās, iedarbojoties ar citohroma P450 3A4 ražot farmakoloģiski aktīvo metabolītu (orto- paragidroksilirovannyh un atvasinājumi, beta-oksidācijas produkti). Šī aktīvā metabolīti ir atbildīgs par 70% inhibējošā aktivitāte pret HMG-CoA reduktāzes, kas saglabājas 20-30 nē.
Atskaitīšana
Rakstiet galvenokārt ar žulti (Tas nav jāiziet izteiktu enterohepatisko recirkulāciju). T1/2 – 14 nē. Par 46% izvadīti ar izkārnījumiem, mazāk 2% – urīns.
Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās
Cmaks Sievietes up 20%, AUC - zemāk 10%.
Cmaks pacientiem ar alkohola cirozi 16 reizes lielāks nekā parasti.
Liecība
- Lai samazinātu līmeni serumā kopējā holesterīna, ZBL-C, apolipoproteīna B un triglicerīdu līmenis pacientiem ar primāru hiperlipidēmija (Veidi IIa un IIb no Fredriksona), heterozigotiska pārmantotā hiperholesterinēmija un jaukta hiperlipidēmija;
- Lai samazinātu paaugstināts plazmā kopējā holesterīna, ZBL-C, un apolipoproteīna B pacientiem ar homozigoti pārmantotā hiperholesterinēmija.
Atorvastatīns palielina līmeni serumā ZBL LPVN un samazina vērtību attiecība ZBL-C / ABL-H un kopējā holesterīna / ABL-H. Narkotika ir parakstītas trūkuma dēļ efektivitātes diētu terapijas un citiem ne-farmakoloģisko ārstēšanu.
Dozēšanas režīms
Pirms terapijas Atoris® pacients būtu jāpārceļ uz lipīdu līmeni pazeminošā diēta, kas ir jāievēro zāļu terapijas laikā.
Narkotiku lieto iekšķīgi, neatkarīgi no ēdienreizes.
Ieteicamā sākuma deva – 10 mg dienā. Deva ir robežās no 10 mg 80 mg 1 laiks / dienā, izvēlas, ņemot vērā sākotnējo līmeni ZBL-H, ārstēšanas mērķi un individuālais terapeitiskais efekts. Jūs varat saņemt šo narkotiku reģistrēta citā devā (formā tablešu, film-pārklājumu, 40 mg). Atoris® veikt vienreiz jebkurā diennakts laikā, bet tajā pašā laikā katru dienu.
Terapeitiskais efekts Atoris® novēroja pēc 2 nedēļa dozēšana, maksimālais efekts tiek sasniegts pēc 4 Nedēļas. Tāpēc, deva nav jāmaina ātrāk nekā 4 nedēļas pēc sākuma dozēšanas.
Sākumā terapijas un / vai ir lielākas devas nepieciešama ik 2-4 nedēļas kontrolēt saturu, lipīdu līmeņa asins plazmā un devu attiecīgi koriģēt.
Pie galvenais (heterozigotiska iedzimts un poligēns) hiperholesterolēmijas (IIA tipa) un jaukta hiperlipidēmija (IIb TIPS) ārstēšana tiek uzsākta ar ieteicamo sākumdevu, kas palielināja pēc 4 nedēļas atkarībā no atbildes reakcijas uz pacienta. Maksimālā dienas deva – 80 mg.
Pie Homozigoti pārmantotā hiperholesterinēmija ir izvēlēts individuāli atkarībā no slimības smaguma sākotnējā deva. Vairumam pacientu, optimālais efekts novērots lietojot preparātu lieto dienas devu 80 mg (1 laiks / dienā). Atoris® izmanto kā papildinājums terapijai citiem ārstniecības līdzekļiem (plazmaferēze) vai kā primāro ārstēšanas metode, Ja terapija ir nav iespējams ar citām metodēm.
Līdz Gados vecāki pacienti un pacienti ar nieru darbības traucējumiem ir nepieciešama devas pielāgošana.
Pavājināta nieru darbība Tas neietekmē līmeni atorvastatīna plazmas vai pakāpes samazināšanu ZBLH Piemērojot atorvastatīna, Tāpēc nav nepieciešamas izmaiņas deva.
Pacienti ar aknu darbības traucējumiem zāles ir parakstītas ar piesardzību, jo palēnināšanos organisma atsaukšana. Šādā situācijā, kontrole tiek parādīts klīniskās un laboratoriskās parametrus un atklāšanu nozīmīgu bojājumu deva jāsamazina vai terapija jāpārtrauc.
Blakusefekts
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: bezmiegs vai miegainība, reibonis, galvassāpes, astēniski sindroms, murgi, atmiņas zaudēšana, parestēzija, perifericheskaya neiropātija, emocionāla labilitāte, ataksija, Hiperkinēzes, depresija, gipesteziya, vājums, vārgums.
No sajūtām: ambliopija, troksnis ausīs, sausums konjunktīvas, ccomodation, asinsizplūdumam acī, kurlums, glaukoma, parosmija, garšas zudums.
Sirds-asinsvadu sistēma: sirds puksti, vazodilatācija, migrēna, ortostatiska hipotensija, paaugstināts asinsspiediens, flebīts, aritmija, sāpes krūtīs, vaskulīts.
No asinsrades sistēmas: anēmija, limfadenopātija, trombocitopēnija.
Elpošanas sistēmas: bronhīts, rinīts, aizdusa, bronhiālā astma, deguna asiņošana.
No gremošanas sistēmas: nelabums, grēmas, aizcietējums vai caureja, gāzu uzkrāšanās, gastralgia, sāpes vēderā, anoreksija, palielināta apetīte, sausa mute, atraugas, disfāgija, vemšana, stomatīts, ezofagīts, glosīts, gastroenterīts, hepatīts, pečenočnaâ kā, heilīts, divpadsmitpirkstu zarnas čūla, pankreatīts, holestatiskā dzelte, palielināšanās aknu transamināžu, taisnās zarnas asiņošana, zeme, krovotochivosty tiesības, tenesms.
Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: Artrīts, krampjveida no kāju muskuļiem, ʙursit, miozīts, miopātija, artralgii, muskuļu vājums, mialģija, raʙdomioliz, locītavu kontraktūrām, polymyalgia rheumatica, sāpes krustos.
Ar Uroģenitālās sistēmas: uroģenitālās infekcijas, dizurija (t.sk.. thamuria, niktūrija, urīna nesaturēšana vai urīna aizture, steidzama vajadzība urinēt), cistīts, hematūrija, asiņošana no maksts, dzemdes asiņošana, urolitiāze slimība, metrorragija, epididimīts, samazināts libido, impotence, ejakulācijas traucējumi.
Dermatoloģiskas reakcijas: Svīšana, ekzēma, seboreja, ekhimoze.
Alerģiskas reakcijas: nieze, ādas izsitumi, kontakta dermatīts; reti - nātrene, tūska, sejas, lupus līdzīgs sindroms, vaskulīts, fotosensitivitātes, anafilakse, eritēma eksudatīvais, Stīvensa-Džonsona sindroms, toksiska epidermas nekrolīze (Laiela sindroms).
No laboratorijas parametriem: giperglikemiâ, gipoglikemiâ, Palielināt seruma KFK, albuminūrija, palielināts ALT, IS, trombocitopēnija, eozinofilija, palielināts eritrocītu grimšanas ātrums.
Cits: perifēra tūska, svara pieaugums, ginekomastija, podagras pasliktināšanās, drudzis, alopēcija.
Kontrindikācijas
- Aknu slimību aktīvajā fāzē (t.sk.. aktīvs hronisks hepatīts, hronisks alkoholiķis hepatīts);
- Aknu mazspēja;
- Ciroze dažādu etioloģiju;
- Paaugstināts aknu transamināžu nezināmas izcelsmes;
- Slimības skeleta muskuļu;
- Grūtniecība;
- Zīdīšana (barošana ar krūti);
- Līdz 18 gadiem (efektivitāte un drošība nav noteikta);
- Paaugstināta jutība pret narkotikām.
Zāles nav paredzēts sievietēm reproduktīvā vecumā, neizmantojiet adekvātu kontracepcijas.
Zāles satur laktozi, Tāpēc nav ieteicams pacientiem ar galactosemia un malabsorbcijas sindroms glikozes / galaktozes, laktāzes deficītu.
NO piesardzība jāizraksta zāles par alkoholismu, anamnēzē aknu slimība.
Grūtniecība un zīdīšana
Atorvastatīns ir kontrindicēta grūtniecēm un barojošām mātēm. Zāles ir parakstītas sievietēm reproduktīvā vecumā tikai, ja varbūtība grūtniecības ir ļoti zems, un pacients jāinformē par potenciālo risku auglim. Sievietēm reproduktīvā vecumā ārstēšanas laikā jālieto piemēroti pretapaugļošanās metodes. Ja sieviete plāno grūtniecību, viņai vajadzētu pārtraukt Atoris®, vismaz, mēnesi pirms plānotās grūtniecības.
Iecelšana Atoris® vajadzētu izlemt jautājumu par izbeigšanu zīdīšanas.
Brīdinājumi
Pirms terapijas Atoris® pacientam ir jāpiešķir standarta hypocholesterolemic diētu, kas viņam jāievēro visā ārstēšanas periodā.
Piemērojot Atoris® gadījumā var būt aknu transamināžu pieaugums. Šis pieaugums, parasti, maza un tai nav klīniskas nozīmes. Tomēr, tas ir regulāri jāuzrauga aknu darbību pirms ārstēšanas, caur 6 nedēļas 12 nedēļas pēc iedarbināšanas narkotiku un pēc tam palielināt devu. Ārstēšana jāpārtrauc, ja palielināts likmes ASAT un ALAT vairāk nekā 3 Raza par VGN.
Atorvastatīnu var izraisīt KFK un transamināžu pieaugums.
Pacienti jābrīdina par, tie nekavējoties jākonsultējas ar ārstu, ja Jums ir neizskaidrojama sāpes vai vājums muskuļos. Speciāli, Ja šie simptomi pavada vājums un drudzis.
Ārstējot Atoris® var attīstīties miopātiju, ko dažkārt pavada rabdomiolīzi, kas noved pie akūtas nieru mazspējas. Šīs komplikācijas risks palielinās līdz ar vienlaicīgu uzņemšanu uz Atoris® viens vai vairāki no šādiem narkotiku: fibrātus, nikotīnskābe, ciklosporīns, nefazodon, dažas antibiotikas, pretsēnīšu līdzekļi no grupas azoliem, HIV proteāzes inhibitori. Kad klīniskās izpausmes miopātijas ieteicams, lai noteiktu koncentrāciju plazmā CK. Ar 10 reizes palielināt darbības CK ārstēšanas ULN Atoris® Ir jāpārtrauc.
Ir ziņojumi par attīstību atopiskā fascīts pret piemērojot atorvastatīna, Tomēr, savienojums ar narkotiku lietošanu, ir iespējams, bet līdz šim nav pierādīts, etioloģija nav zināma.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Negatīvo ietekmi Atoris® ir ziņots par spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus.
Pārdozēt
Ārstēšana: ja pārdozēšanas, ar šādiem vispārīgiem pasākumiem: uzraudzība un uzturēšana vitālo funkciju, un novērst tālāku absorbcijas narkotikas (kuņģa skalošana, aktivētās ogles lietošana vai caurejas). Specifisks antidots.
Ar attīstību miopātijas un rabdomiolīzes ar sekojošu akūtu nieru mazspēju (rets, bet smagas blakusparādības) zāles ir nekavējoties jāatceļ, un pacientam ir jāievada diurētiķis un šķīdumu nātrija bikarbonāta. Ja nepieciešams, veic hemodialīze.
Rabdomiolīze var novest pie hiperkaliēmijas, kas ir nepieciešama, lai novērstu in / kalcija hlorīdu vai kalcija glikonāts, infūzijas glyukozы ar insulinorna, izmantošana kālija jonu apmaiņas vai, smagos gadījumos, hemodialīze.
Tā kā atorvastatīns lielākoties ir saistīts ar plazmas olbaltumvielām, Hemodialīze ir samērā neefektīvs veids, lai novērstu šo materiālu no organisma.
Zāļu mijiedarbība
Ar vienlaicīgu lietošanu atorvastatīna ar ciklosporīna, HIV proteāzes inhibitori (indinavīru, ritonavīrs), antibiotikas (Eritromicīns, klaritromicīns, kvinupristīns / dalfopristīna), pretsēnīšu zāles no grupas azoliem (flukonazols, itrakonazols, ketokonazols), nefazodonu, fibrīnskābes skābes atvasinājumi, nikotīnskābe koncentrācijā plazmā atorvastatīna palielinās, kas palielina miopātijas un rabdomiolīzes ar akūtu nieru mazspēju.
Kaut izmantošanas eritromicīns Cmakh Atorvastatīns tiek palielināts, 40%.
Vienlaicīga atorvastatīna ar fenitoīnu, var samazināt efektivitāti atorvastatīna.
In kopīga pieteikuma antacīdiem (vircu no magnija hidroksīda un alumīnija) samazināt atorvastatīna plazmā.
Tajā pašā laikā, ņemot atorvastatīns ar kolestipols koncentrāciju atorvastatīna plazmā tiek samazināts par 25%, bet terapeitiskais efekts uz iepriekšminēto kombinācija, par ietekmi, ko vienas narkotikas.
Vienlaicīga lietošana narkotiku, samazina koncentrāciju endogēno steroīdu hormonu (t.sk.. cimetidīnu, ketokonazols, spironolaktons), palielina risku samazināšanu endogēno steroīdu hormonu (Jāievēro piesardzība).
Pacienti, vienlaicīgi saņemot atorvastatīnu 80 mg un digoksīnu, digoksīna ar plazmas palielinās par aptuveni 20%. Slims, saņemot šo kombināciju, jābūt saskaņā ar ārsta uzraudzībā.
Pieteikumā ar perorālajiem kontracepcijas līdzekļiem (kombinācija norэtisterona un эtinilэstradiola) var palielināt absorbciju kontraceptīvo un palielinot to koncentrāciju asins plazmā. Tādēļ ir nepieciešams, lai kontrolētu izvēli kontraceptīvo sievietēm, saņemot atorvastatīnu.
Vienlaicīga atorvastatīna un varfarīna lietošana var pastiprināt pirmajās dienās varfarīna uz asins recēšanas parametriem (samazinājums protrombīna laika). Šis efekts izzūd pēc 15 dienas vienlaicīgi saņemot šīs narkotikas.
Vienlaicīga lietošana atorvastatīna ar proteāzes inhibitoriem ir pievienots ar koncentrāciju plazmā atorvastatīna pieaugumu.
Klīniski nozīmīga mijiedarbība netika novērota ar cimetidīnu.
Greipfrūtu sulu ārstēšanā Atoris® var izraisīt paaugstinātu koncentrāciju atorvastatīna plazmā. Tāpēc pacientiem, ņemot Atoris®, Jums vajadzētu izvairīties dzerot šo sulu.
Nosacījumus aptieku piegādes
Zāles ir izlaists zem receptes.
Nosacījumi un noteikumi
B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem vai virs 25 ° C. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.
