Atenololu
Active materiāls: Atenololu
Kad ATH: C07AB03
CCF: Beta1-adrenoblokator
SSK-10 kodi (liecība): I10, i20, I21, I47.1, I49.4
Kad CSF: 01.01.01.02
Ražotājs: M.J.BIOPHARM Pvt.Ltd. (Indija)
ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS
Tabletes | 1 tab. |
Atenolols | 100 mg |
Palīgvielas: kukurūzas ciete (sauss), metilparabēns, propil, magnija stearāts, nātrija cietes glikolāts, koloidālais silīcija dioksīds, ūdens.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
14 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
Farmakoloģiskā darbība
Kardioselektīvie beta1-bloķētājs bez iekšējas simpatomimētiskas aktivitātes. Tā ir antihipertensīvs, antianginalnoe, un antiaritmicescoe rīcības.
Samazina labvēlīga ietekme uz sirds simpātisks innervation un cirkulācijas kateholamīnu asinīs. Ir negatīvs Chrono, dromo-, ʙatmo- un inotropic rīcības: samazināt sirdsdarbība, apspiež vadītspēju un trauksme, samazina miokarda kontraktilitāte. APAĻAS beta blokatori izmantošana sākumā (pirmais 24 stundas pēc iekšķīgas lietošanas) palielinās (kā rezultātā savstarpēju pieaugumu darbības α-adrenoreceptoru stimulācijas un izņemšanas β2-adrenoreceptorov), caur 1-3 dienā atgriežas sākotnējā, bet ar ilgtermiņa izmantošana samazina.
Hipotensīvo efektu ir saistīta ar samazinātu sirds izsviedes, samazināta aktivitāte renīna-angiotenzīna sistēmu (Tas ir vairāk svarīgi, lai pacientiem ar sākotnējo hipersekrēcija renīna), aortic arch baroreceptors jutība (gatavojas uzlabot savu darbību, reaģējot uz ELLI samazināšanās) un tās ietekme uz centrālo nervu sistēmu; acīmredzami samazinās sistoliskais, un diastolisko ELLI, sistoles tilpumu un minūtes tilpums samazinās. Vidējā terapeitiskā devā neatstāj nekādu ietekmi uz signālu perifēro artēriju.
Antianginalny efekts tiek noteikts samazinājums miokarda skābekļa pieprasījums, kā rezultātā samazinās sirds RITMA (pagarinot diastoliskais spiediens un miokarda perfūzijas uzlabošanas) un pirmsslodzes, kā arī samazinājums miokarda jutība pret simpātisks innervation sekas. SIRDSDARBĪBAS ātruma samazinājums notiek miera un fiziskas slodzes laikā. Rēķina palielināt beigu diastolisko spiedienu kreisā kambara un palielinot stiepes kambaru muskuļu šķiedras var palielināt skābekļa patēriņu, īpaši pacientiem ar hronisku sirds mazspēju.
Antiaritmiska efekts ir saistīts ar likvidēšanu aritmogēnās faktoru (tahikardija, palielināta aktivitāte simpātiskās nervu sistēmas, palielināts cAMP, hipertonija), Samaziniet ātrumu spontāna ierosināšanas sinusu un èktopičeskogo elektrokardiostimulatoru un palēninot AV vadīšanas. Apspiešanu, izdevumu impulsus svinēja galvenokārt antegradnom un, mazākā mērā atpakaļ virzienos caur AV mezglu un papildu iespējas.
Turpretī nonselective beta-adrenoblokatorov, Tiek izmantoti terapeitiskās devas ir vidēji mazāk izteiktas ietekmes uz orgānu, содержащие b2-adrenoreceptory (aizkuņģa dziedzeris, skeleta muskuļu, gluda muskuļu perifēro artēriju, bronhu un dzemdes), un ogļhidrātu vielmaiņa; atherogenic darbības ne ar ko neatšķiras no darbībām propranololu smagumu. Mazākā mērā izteikti negatīvu batmo-, Chrono-, ino- un dromotroponoe rīcības. Lietojot lielās devās (vairāk 100 mg / dienā) blokāde aicina gan β-adrenoceptor apakštipiem.
Gipotenzivne darbība turpinās 24 nē, Jāveic regulāri, lai stabilizētu beigām 2 ārstēšanas nedēļas. Negatīvā ietekme izpaužas caur Hronotroponoe 1 h pēc ievadīšanas, sasniedz maksimumu pēc 2-4 laiks un turpinās līdz 24 nē.
Farmakokinētika
Pēc uzņemšanas uzsūkšanos no gremošanas trakta 50-60%, biopieejamība – 40-50%.. Praktiski tur tiek metabolizēts organismā. Poor iekļūt BBB. Plazmas proteīniem – 6-16%.
T1/2 ir 6-9 nē. Rakstīt galvenokārt nieres nemodificētā veidā. Cilvēka nieres kopā, galvenokārt palielinot T1/2 un uzkrāšanās: Vismaz QC 35 мл / мин T1/2 ir 16-27 nē, Vismaz QC 15 ml / min – vairāk 27 nē, Kad anurii attiecināt arī uz 144 nē. Rāda laikā hemodialysis.
Gados vecāki pacienti T1/2 palielinās.
Liecība
Arteriālā hipertensija, hipertensijas krīze, mitrālā vārstuļa prolapss, Hyperkinetic sirds funkcionālā Genesis sindroms, cardiopsychoneurosis hipertensijas tips.
Ārstēšana: CHD, angīna (spriegums, atpūtas un nestabilas).
Ārstēšana un profilakse: miokarda infarkts (akūtās fāzes ar stabilu hemodynamics indeksi, sekundārās profilakses).
Aritmijas (t.sk.. ar vispārējo anestēziju, iedzimta gara QT Intervāla sindroms, miokarda infarkta bez hroniskas sirds mazspējas pazīmes, tireotoksikoze), sinusa tahikardija, paroxysmal priekškambaru Tahikardija, supraventrikulāras un kambaru priekšlaicīgas sitieniem, najeludochkovaya un kambaru Tahikardija, ātriju tahiaritmija, auss plandīšanās.
Un senais essencialny trīce, ajitation un trīce ar izstāšanos sindroms.
Kombinētajā terapijā: hipertrofiska kardiomiopātija obturazionnaya, feohromocitoma (tikai saistībā ar alpha-adrenergic), tireotoksikoze; migrēna (profilakse).
Dozēšanas režīms
Izveidot individuāli. Parastās devas pieaugušajiem – iekšā, ārstēšanas sākumā ir 25-50 mg 1 laiks / dienā. Ja nepieciešams devu pakāpeniski palielināt. Ja kāds no nieru slimniekiem ar KK 15-35 ml / min – līdz 50 mg / dienā; Vismaz QC 15 ml / min – līdz 50 mg dienā.
Maksimālā deva: pieaugušo norīšana – 200 mg / dienā 1 vai 2 uzņemšana.
Blakusefekts
Sirds-asinsvadu sistēma: dažos gadījumos – bradikardija, hipotonija, AV-vadīšanas traucējumi, sirds mazspējas simptomi.
No gremošanas sistēmas: sākumā terapija iespējama slikta dūša, aizcietējums, caureja, sausa mute.
No centrālās un perifērās nervu sistēmas: iespējamos noguruma terapijas sākumā, reibonis, depresija, vieglas galvassāpes, miega traucējumi, salšana un parestēzijām ekstremitātēs, samazinātu pacienta reaktivitāte, samazināts sekrēciju asaru šķidruma, konjunktivīts.
Par daļu no endokrīno sistēmu: samazināts potence, hipoglikemizējošus stāvoklis pacientam ar cukura diabētu.
Elpošanas sistēmas: in predisponētiem pacientiem – bronhu obstrukcija simptomu parādīšanās.
Alerģiskas reakcijas: nieze.
Cits: pastiprināta svīšana, eritēma.
Kontrindikācijas
AV-blokāde II un III pakāpe, sinoatrialynaya blokāde, SSS, bradikardija, (HR mazāk 40 u. / min), hipotonija (gadījumā, ja pieteikums miokarda infarkts, sistoliskais spiediens mazāks nekā 100 mmHg.), kardiogēns šoks, hroniskas sirds mazspējas II-III posms, akūta sirds mazspēja, Princmetāla stenokardija, laktācija, vienlaicīgi MAO inhibitoriem, paaugstināta jutība pret atenololu.
Grūtniecība un zīdīšana
Atenolols iekļūst cauri placentas barjerai, Tādēļ lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai tādā gadījumā,, ja sagaidāmais ieguvums mātei atsver iespējamo risku auglim.
Atenolols ir izdalās mātes pienā, Tādēļ, ja jāizmanto laktācijas laika posmā, lai pārtrauktu zīdīšanu.
Brīdinājumi
(C) piesardzība būtu jāizmanto diabēts, hroniska obstruktīva plaušu slimība (t.sk.. bronhiālā astma, emfizēma), metaboliskā acidoze, gipoglikemii; alerģiskas reakcijas vēsturē, hroniska sirds mazspēja (kompensētas), Obliterative slimības, perifēro artēriju (mijklibošana, Reino sindromu), feohromocitoma, aknu mazspēja, hroniska nieru mazspēja, myasthenia, tireotoksikoze, depresija (t.sk.. vēsture), psoriaze, Grūtniecība, gados vecākiem pacientiem, programmā Pediatrija (efektivitāte un drošība nav noteikta).
Piemērojot atenolola iespējamo samazinājumu produktu slezna šķidrums, kas ir vērtība pacientiem, izmantojot kontaktlēcas.
Atenolola pēc ilgs kurss ārstēšanas medicīniskā uzraudzībā vajadzētu būt pakāpeniski Atcelšana.
Kombinācija, atenolola un klonidīns klonidīns izbeidzot turpināt vēl vairākas dienas pēc anulēšanas atenolola, Pretējā gadījumā var rasties izteikta Arteriāla hipertensija.
Ja jūs vēlaties veikt inhalācijas narkoze pacientiem, Atenolols saņemšana, dažas dienas pirms anestēzijas vajadzētu pārtraukt lietot atenolola vai uzņemt narkoze, ar minimālu negatīvo efektu inotropic līdzeklis.
Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus
Pacienti, darbības, kas prasa augstu koncentrāciju uzmanību, atenolola Ambulatoriskie izmantošanas jautājums būtu jālemj tikai pēc individuālās reakcijas novērtēšana.
Zāļu mijiedarbība
Kopā ar līdzekļu izmantošanu ir uzlabota Hipotensīvais efekts.
Lai gan lietojot inhalācijas narkoze līdzekļiem palielina risku, darbības un cardiodepressive arteriālā hipotensija attīstības stiprināšana.
Ir bijuši ziņojumi par attīstību bradikardiju un arteriālā hipotensija, vienlaikus piemērojot alkuroniâ hlorīds.
Ja jūs piesakāties inotropic negatīvu ietekmi pastiprina verapamilu, attīsta etioloģija, ʙradiaritmija, izteikti pārkāpumiem vadītspēja; Apraksta posturāls hipotensijas gadījumiem, reibonis, kreisā kambara mazspēja, letarģija. Reibumā verapamilu farmakokinētiskie parametri nedrīkst būtiski mainīties atenolola, Lai gan lietas uzlabot AUC atenolola.
Lietojot dizopiramida palielina (C)ss, samazināta klīrensa dizopiramida, iespējamo pārkāpumu vadītspēja.
Kopā ar dipyridamole lietā attīstība un bradikardiju asistole tad izmantošana (Vienlaikus veicot EKG tests ar dipyridamole pacientiem, Atenolols saņemšana).
Kopā ar indomethacin izmantošanu, naproksena un citu NPL var samazināt antigipertenzivnogo aktivitāte atenolola, zināmā mērā sakarā ar pārkāpumu (NPL reibumā) sintēze, nieru un atbrīvot vērā asinsritē prostaglandīnu PGA un Peg, kas ir spēcīga vazodilatiruûŝij ietekme uz perifēro arteriolu.
Lietojot insulīna var paaugstināt ELLĒ.
Kamēr klonidīns piedevu iespējamo Hipotoniski efektu piemērošana, miers, sausa mute.
Kaut arī kofeīna piemērošanu var samazināt efektivitāti, atenolola.
Lietojot nizatidine gadījumā uzlabotu cardiodepressive darbības.
Kamēr piemērojot nifedipina aprakstīti gadījumi, kad arteriālā izteikts hipotensija un sastrēguma sirds mazspēja, tas var būt saistīts ar nomācošo ietekmi uz miokarda nifedipine intensifikācija.
Ja jūs piesakāties uz orlistata samazinās Hipotensīvais aktivitāte atenolola, kas var izraisīt ievērojamu asinsspiediena paaugstināšanās, attīstība hipertensīvās krīzes.
Lietojot prenilamina, var palielināties QT intervāla.
Lietojot hlortalidona ir uzlabota Hipotensīvais efekts.