AMOKSIЦILLIN

Active materiāls: Amoksiцillin
Kad ATH: J01CA04
CCF: Antibiotikas penicilīns plaša spektra, sabrukums penicilināzi
SSK-10 kodi (liecība): A01, A02, A03, A27, A32, A39, A40, A41, A46, A54, A69.2, G00, H66, i33, J01, J02, J03, J04, J15, J20, J31, J32, J35.0, J37, J42, K52, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L30.3, N10, N11, N30, N34, N41, N70, N71, N72
Kad CSF: 06.01.02.01.01
Ražotājs: HEMOFARM A.D. (Serbija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Kapsulas želatīns, izmērs №2, ar vāciņu tumši zaļu korpusa un balta ar dzeltenīgu nokrāsu; saturs kapsulu – graudains pulveris, baltā vai gaiši dzeltenā.

Palīgvielas: magnija stearāts, mikrokristāliskais celulozes PH 102.

Sastāvdaļas kapsulas apvalka: Titāna dioksīds (E171), hinolīndzeltenais krāsviela (E104), krāsošanas Azorubin (E122), Blue krāsu ir patentēta V (E131), spīdīgi melna krāsa (E151), želatīns.

8 Dators. – tulznas (2) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Kombinētie preparāti amoksicilīnu un klavulānskābes – beta-laktamāzes inhibitors. Efektīva baktericīda, Tas inhibē baktēriju šūnu sieniņu.

Tas darbojas pret aerobo grampozitīvas baktērijas (ieskaitot celmiem, ražo beta-laktamāzi): Staphylococcus aureus; Aerobic Gram-negatīvas baktērijas: Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Šādi patogēni ir jutīgi tikai in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; anaerobie Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; un Aerobikas gram-negatīvām baktērijām (ieskaitot celmiem, ražo beta-laktamāzi): Proteuss ir brīnišķīgs, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (Pasteurella ранее), Campylobacter jejuni; anaerobās gram-negatīvām baktērijām (ieskaitot celmiem, ražo beta-laktamāzi): Bacteroides spp., ieskaitot Bacteroides fragilis.

Klavulānskābi nomāc II, III, IV un V veida beta laktamāzes, nav aktīvs pret beta-laktamāzes I tipa, ražo Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Klavulānskābi ir augsta afinitāte pret penicilināžu, tādējādi veidojot stabilu kompleksu ar enzīma, tādējādi novēršot fermentatīvās degradācijas amoksicilīna ietekmē beta-laktamāzes.

Farmakokinētika

Pēc iekšķīgas lietošanas, abas sastāvdaļas ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Vienlaicīga pārtikas uzņemšana neietekmē uzsūkšanos. T_Cmax – 45 m. Pēc iekšķīgas devas 250/125 mg katru 8 h C_maks amoksiцillina – 2.18-4.5 ug / ml, klavulānskābi – 0.8-2.2 ug / ml, deva 500/125 mg katru 12 h C_maks amoksiцillina – 5.09-7.91 ug / ml, klavulānskābi – 1.19-2.41 ug / ml, deva 500/125 mg katru 8 h C_maks amoksiцillina – 4.94-9.46 ug / ml, klavulānskābi – 1.57-3.23 ug / ml, deva 875/125 mg C_maks amoksiцillina – 8.82-14.38 ug / ml, klavulānskābi – 1.21-3.19 ug / ml.

Pēc ON / in devu 1000/200 un 500/100 mg C_maks amoksiцillina – 105.4 un 32.2 ug / ml, attiecīgi, un klavulānskābi – 28.5 un 10.5 ug / ml.

Laiks, lai sasniegtu maksimālo inhibējošā koncentrācija 1 ug / mL par amoksicilīnu līdzīgas tad piemēro cauri 12 un h 8 h pieaugušajiem, un bērni.

Saistība ar plazmas olbaltumvielām: amoksiцillin – 17-20%, Klavulānskābi – 22-30%.

Abas sastāvdaļas tiek metabolizēts aknās: amoksiцillin – uz 10% deva devas, Klavulānskābi – uz 50%.

T_1/2 pēc devas saņemšanas 375 un 625 mg – 1 un 1.3 h amoksicilīna, 1.2 un 0.8 nē – klavulānskābes, attiecīgi. T_1/2 pēc / in devā 1200 un 600 mg – 0.9 un 1.07 nē – amoksicilīns, 0.9 un 1.12 nē – klavulānskābes, attiecīgi. Rakstiet galvenokārt nieres (glomerulārās filtrācijas un kanāliņu sekrēcijas): 50-78 un 25-40% ievadītās devas amoksicilīnu un klavulānskābi attiecīgi produkcijas nemainītā veidā ietvaros pirmais 6 h pēc ievadīšanas.

Liecība

- Baktēriju infekcijas, kuras ierosina jūtīgi patogēni: apakšējo elpceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, empiēma, plaušu abscess);

- Infekcijas augšējo elpceļu (sinusīts, angīna, vidusauss iekaisums);

- Infekcijas urīnceļu un iegurņa orgānu (pielonefrīts, pyelitis, cistīts, uretrit, prostatīts, cervicīts, salpingīts, salpingo-oophoritis, tubo-olnīcu abscess, endometritis, bakteriālā vaginoze, septisks aborts, dzemdības drudzis, pelvioperitonit, chancroid, gonoreja);

- Infekcijas ādas un mīksto audu (krūze, impetigo, sekundāri inficēto dermatīts, abscess, flegmona, brūču infekcija);

- Osteomielīts;

- Pēcoperācijas infekcijas;

- Profilakse infekciju operācijas.

Dozēšanas režīms

Iekšā, I /.

Devas tiek balstītas uz amoksicilīna. Režīms noteikta individuāli atkarībā no smaguma un lokalizācijas infekcijas, uzņēmība.

Bērniem līdz 12 gadiem – suspensijas, sīrups vai pilieni uz iekšķīgas. Vienreizējas devas tiek noteikts atkarībā no vecuma: Bērni līdz 3 Mēneši – 30 mg / kg / dienā 2 uzņemšana; 3 mēnešus un vecākais – pie vieglas infekcijas – 25 mg / kg / dienā 2 saņemšanas vai 20 mg / kg / dienā 3 uzņemšana, pie smagas infekcijas – 45 mg / kg / dienā 2 saņemšanas vai 40 mg / kg / dienā 3 uzņemšana.

Pieaugušie un bērni, kas vecāki 12 gadiem vai ar ķermeņa masas 40 kg vai vairāk: 500 mg 2 reizes / dienā vai 250 mg 3 reizes / dienā. Kad smaga infekcija smagums un elpceļu infekcijas – 875 mg 2 reizes / dienā vai 500 mg 3 reizes / dienā.

Maksimālā dienas deva amoksicilīna pieaugušajiem un vecākiem bērniem 12 gadiem – 6 g, bērniem līdz 12 gadiem – 45 mg / kg ķermeņa masas.

Maksimālā dienas deva klavulānskābes pieaugušajiem un vecākiem bērniem 12 gadiem – 600 mg, bērniem līdz 12 gadiem – 10 mg / kg ķermeņa masas.

Ar apgrūtināta rīšana pieaugušajiem ieteicams lietot apturēšanu.

Sagatavojot vircas, sīrups un pilieni kā šķīdinātāju, izmantot ūdeni.

Pie on / in Pieaugušie un pusaudži no 12 gados noteica 1 g (amoksicilīna) 3 vienreiz dienā, ja nepieciešams – 4 vienreiz dienā. Maksimālā dienas deva – 6 g. Bērniem 3 mēneši-12 gadi – 25 mg / kg 3 vienreiz dienā; smagos gadījumos – 4 vienreiz dienā; bērniem līdz 3 Mēneši: priekšlaicīga attīstība un perinatālā – 25 mg / kg 2 vienreiz dienā, in postperinatalnom periodā – 25 mg / kg 3 vienreiz dienā.

Ārstēšanas ilgums – līdz 14 dienas, akūts vidusauss iekaisums – līdz 10 dienas.

Līdz profilakse pēc ķirurģiskas infekcijas operācijās, no mazāk nekā 1 nē, no anestēzijas ar ievadītās devas laikā 1 g / jo. Pie ilgās operācijās – līdz 1 g katrs 6 stundu laikā dienas. Ar augstu infekcijas risku, administrācija var pagarināt vēl uz vairākām dienām.

Pie hroniska nieru mazspēja pielāgo devu un lietošanas biežums atkarībā QC: pie QC vairāk 30 ml / min ir nepieciešama devas pielāgošana; pie CC 10-30 ml / min: iekšā – 250-500 mg / dienā ik 12 nē; I / – 1 g, tad 500 mg / in; pie QC mazāk 10 ml / min – 1 g, tad 500 mg / in / vai 250-500 mg / dienā perorāli vienā solī. Bērniem, deva jāsamazina tādā pašā veidā.

Pacienti, kas atrodas pie gemodialize – 250 mg vai 500 mg perorāli vienā paņēmienā vai 500 mg / in, papildus 1 devas dialīzes laikā un 1 deva beigās dialīzes.

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, caureja, gastrīts, stomatīts, glosīts, palielināšanās aknu transamināžu, dažos gadījumos – holestatiskā dzelte, hepatīts, aknu mazspēja (visbiežāk vecākiem cilvēkiem, Vīrieši, ilgstoša terapija), psevdomembranoznыy un gemorragicheskiy kolīts (arī var attīstīties pēc ārstēšanas), enterokolīts, melns “matains” valoda, brauniņš zobu emalju.

No malas asinsradi: atgriezeniska pieaugums protrombīna laika un asiņošanas laiku, trombocitopēnija, trombocitoze, eozinofilija, leikopēnija, agranulocitoze, gemoliticheskaya anēmija.

No nervu sistēmas: reibonis, galvassāpes, hiperaktivitāte, signalizācija, uzvedības maiņu, krampji.

Lokālas reakcijas: dažos gadījumos – flebīts vietā /, kas.

Alerģiskas reakcijas: nātrene, eritematozi izsitumi, reti – eritēma eksudatīvais, anafilaktiskais šoks, tūska, reti – eksfoliatīvs dermatīts, ļaundabīgs eksudatīvais eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), sensibilizācija vaskulīts, sindroms, līdzīgi seruma slimība, Akūta ģeneralizēta eksantematoza pustullez.

Cits: kandidoze, attīstība superinfekcijas, intersticiāls nefrīts, kristallurija, hematūrija.

Kontrindikācijas

- Paaugstināta jutība (t.sk.. cefalosporīniem uc. beta-laktāma antibiotikām);

- Infekciozo mononukleozi (t.sk.. izskats izsitumi masaliņveida);

- Fenilketonūrija;

- Dzelte epizodes vai aknu darbības traucējumi, kā rezultātā amoksicilīnu / klavulānskābes vēsturē;

- CC mazāk nekā 30 ml / min (Tablete 875 mg / 125 mg).

NO piesardzība: grūtniecība, laktācija, smaga aknu mazspēja, kuņģa-zarnu trakta slimības (t.sk.. vēsture kolīts, saistītu ar penicilīnu), hroniska nieru mazspēja.

Grūtniecība un zīdīšana

Uzmanīgi: grūtniecība, laktācija.

Bija gadījumi nekrotizējošs enterokolīts jaundzimušajiem, grūtniecēm ar priekšlaicīgu plīsumu membrānu.

Brīdinājumi

Apmaiņā ārstēšana ir nepieciešama, lai uzraudzītu valsts funkcijas asinis, aknas un nieres.

Lai samazinātu blakusparādību risku no kuņģa-zarnu trakta, jāņem zāles ēšanas laikā.

Varbūt attīstība superinfekciju dēļ augšanas nejūtīga pret to mikroflora, kas prasa atbilstošu izmaiņas pretmikrobu terapiju.

Var dot viltus pozitīvus rezultātus, nosakot glikozes urīnā. Šajā gadījumā, izmantot glyukozoksidantny metodi koncentrācijas noteikšanai glikozes ar urīnu.

Pagatavotais suspensija jāuzglabā ne vairāk 7 dienas ledusskapī, bet nav iesaldēt.

Pacienti, ar paaugstinātu jutību pret penicilīnu, iespējama pārrobežu alerģiska reakcija cefalosporīnu antibiotiku.

Bija gadījumi nekrotizējošs enterokolīts jaundzimušajiem, grūtniecēm ar priekšlaicīgu plīsumu membrānu.

Tā kā tabletes satur tādu pašu daudzumu klavulānskābes (125 mg), Jāapsver, ko 2 par tabletēm 250 mg (amoksicilīna) nav ekvivalenta 1 tablete 500 mg (amoksicilīna).

Pārdozēt

Simptomi: disfunkcija no kuņģa-zarnu trakta un ūdens un elektrolītu līdzsvara.

Ārstēšana: simptomātiska. Hemodialīze ir efektīva.

Zāļu mijiedarbība

Antacīdi, Glikozamīns, caureju narkotikas, aminoglikozīdiem palēnināt un samazināt uzsūkšanos; askorbīnskābe palielina uzsūkšanos.

Bakteriostatiskie narkotikas (makrolidы, hloramfenikolu, linkozamīdus, tetracikliny, sulfonamīdiem) sanaidot.

Uzlabo efektivitāti netiešo antikoagulantu (anulējot zarnu mikrofloru, Tas samazina sintēzi vitamīnu K un protrombīna indekss). Tajā pašā laikā, ņemot antikoagulanti nepieciešams, lai uzraudzītu sniegumu asins recēšanu.

Mazina perorālo kontracepcijas, narkotikas, laikā metabolisms kas veidojas PABA, etinilestradiola – asiņošanas risks “Pārrāvums”.

Diurētiķis, allopurinolu, fenilbutazons, NPL, uc. narkotikas, bloks sekrēcija, palielināt koncentrāciju amoksicilīna (Klavulānskābi iegūst galvenokārt glomerulārās filtrācijas).

Allopurinolu palielina risku saslimt ar ādas izsitumi.