Amitriptilīns

Active materiāls: Amitriptilīns
Kad ATH: N06AA09
CCF: Antidepresants
SSK-10 kodi (liecība): F32
Kad CSF: 02.02.01
Ražotājs: ALSI Pharma Company Inc. (Krievija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes no baltas līdz balts ar nedaudz dzeltenīgu nokrāsu, ploskotsilindricheskoy forma, izciļņiem.

Palīgvielas: kartupeļu ciete, laktoze, želatīns, koloidālais silīcija dioksīds (aэrosyl), talks, magnija stearāts.

10 Dators. – tara Valium planimetric (1) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (2) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (3) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (4) – iepakojumi kartona.
10 Dators. – tara Valium planimetric (5) – iepakojumi kartona.
100 Dators. – plastmasas burkas (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Antidepresanta grupa triciklisko savienojumu, atvasinājums dibenzotsiklogeptadina.

No antidepresantu darbības mehānisms saistīts ar paaugstinātu koncentrāciju norepinefrīna ar sinapsēs un / vai serotonīna CNS, kavējot reverso neironos šo mediatoru. Ilgstoša lietošana samazina funkcionālo aktivitāti β-adrenerģisko un serotonīna receptoriem smadzenēs, normalizē adrenerģiskās un serotonīnerģisko transmisiju, atjauno šo sistēmu līdzsvaru, traucēta depresijas valstīs. Kad nemiers un depresīvi valstis samazina nemieru, uzbudinājums un depresijas simptomiem.

Ir arī daži pretsāpju iedarbība, kurš, ticēja, Tas var būt saistīts ar izmaiņām koncentrācijas monoamīni CNS, īpaši serotonīna, un ietekme uz endogēna opioīdu sistēmas.

Tam piemīt spēcīgas perifērās un centrālās antiholīnerģiski efekti, sakarā ar augstu afinitāti nikotīnskābe acetilholīna receptoru m; spēcīgs nomierinošs efekts, saistīta ar afinitāti pret histamīna H₁-Receptors, un alfa-adrenoreceptoru bloķēšana darbība.

Tā ir antiulcer rīcību, mehānisms, kas ir saistīts ar spēju bloķēt histamīna H₂-receptoriem kuņģa parietālo šūnu, un ir arī nomierinošs un antiholīnerģiska iedarbība M- (kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla mazina sāpes, paātrina čūlas sadzīšanu).

Efektivitāte bedwetting izraisa, acīmredzot, antiholīnerģiska aktivitāte, rezultātā palielinās spēju urīnpūšļa stiept, прямой b-адренергической стимуляцией, активностью агонистов-адренорецепторов, pievienots pieaugums sfinktera tonusa un centrālo blokādes serotonīna atpakaļsaistes.

Terapeitiskā rīcības bulīmija nervosa mehānisms nav uzstādīts (varbūt līdzīgi, ka depresiju). Tas parāda atšķirīgu efektivitāti amitriptilīnu pacientiem ar bulīmija kā bez depresijas, un ja kāds, No bulīmijas samazinājums var novērot bez vienlaicīgas vājināšanos depresiju.

Kad vispārējā anestēzija pazemina asinsspiedienu un ķermeņa temperatūru. Tas nenomāc MAO.

Antidepresanta iedarbība attīstās laikā 2-3 nedēļas pēc sākuma.

Farmakokinētika

Biopieejamība amitriptilīnu 30-60%. Plazmas proteīniem 82-96%. V_d – 5-10 l / kg. Metaboliziruetsya ar obrazovaniem aktivnogo metabolītu nortriptilīns.

T_1/2 – 31-46 nē. Ziņojums galvenokārt nieres.

Liecība

Depresija (it īpaši ar trauksmi, uzbudinājums un miega traucējumi, t.sk.. bērnība, endogens, involutional, reaktivnaя, neirotisks, narkotika, ar organiskiem smadzeņu bojājumiem, alkohols atsaukšana), šizofrēnijas psihozes, jauktie emocionālie traucējumi, uzvedības traucējumi (aktivitātes un uzmanību), nakts Enurēze (izņemot pacientus ar urīnpūšļa hipotensija), nervnaya bulīmija, hronisku sāpju sindroms (hroniskas sāpes vēža slimniekiem, migrēna, reimatiskām sāpēm, netipisks sejas sāpes, postgerpeticheskaya neiralģija, Posttraumatic neiropātiju, Diabētiskā neiropātija, perifericheskaya neiropātija), novēršana migrēna, kuņģa un divpadsmitpirkstu zarnas čūla.

Dozēšanas režīms

Orālai sākuma deva ir 25-50 mg naktī. Tad 5-6 dienas deva tiek palielināta līdz individuāli 150-200 mg / dienā (lielākā daļa no devas veikti naktī). Ja nav uzlabojumu otrajā nedēļā, ikdienas devu, lai 300 mg. Depresijas pazīmju izzušana samazina devu, lai 50-100 mg/dienā, un turpināt terapiju vismaz 3 Mēneši. Vecāka gadagājuma pacientiem ar gaismu pārkāpumi devas ir 30-100 mg / dienā, parasti 1 laiks / diena naktī, Pēc terapeitisko efektu, virzoties uz minimālās efektīvās devas – 25-50 mg / dienā.

Kad nakts Enurēze bērniem 6-10 gadiem – 10-20 mg/dienā, naktī, gadu vecumā 11-16 gadiem – 25-50 mg / dienā.

/ M – sākuma deva ir 50-100 mg / dienā 2-4 ievads. Ja nepieciešams, devu var pakāpeniski pieauga līdz 300 mg / dienā, izņēmuma gadījumos – līdz 400 mg / dienā.

Blakusefekts

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: miegainums, astēnija, ģībonis, nemiers, dezorientācija, uzbudinājums, halucinācijas (jo īpaši vecāka gadagājuma pacientiem un pacientiem ar Parkinsona slimība), nemiers, nemiers, maniakāla valsts, pacilāts stāvoklis, agresivitāte, atmiņas traucējumi, depersonalizācija, stiprinot depresija, samazinājās spēju koncentrēties, bezmiegs, murgi, zevota, aktivizēšanas pazīmes psihoze, galvassāpes, mioklonuss, dizartrija, trīsas (jo īpaši rokās, galvas, valoda), perifericheskaya neiropātija (parestēzija), myasthenia, mioklonuss, ataksija, ekstrapiramidāli sindroms, un biežākas epilepsijas lēkmes, EEG izmaiņas.

Sirds-asinsvadu sistēma: ortostatiska hipotensija, tahikardija, vadīšanas traucējumi, reibonis, nonspecific EKG izmaiņas (intervāla ST vai T vilnis inversijas), aritmija, mainīgs asinsspiediens, pārkāpumi vnutrijeludockova vadītspēja (mikro paplašināšanas, mainîts PQ, saišķis zara blokāde).

No gremošanas sistēmas: nelabums, grēmas, vemšana, gastralgia, palielināta vai samazināta apetīte (palielināt vai samazināt ķermeņa svaru), stomatīts, garšas sajūtas pārmaiņas, caureja, padziļināja valodas; reti – aknu funkciju, holestatiskā dzelte, hepatīts

Par daļu no endokrīno sistēmu: sēklinieku pietūkums, ginekomastija, krūšu palielināšanās, galaktoreja, izmaiņas libido, samazināts potence, Hypo- vai hiperglikēmija, giponatriemiya (samazinātas ražošanas vazopresīna), ADH neatbilstošas sekrēcijas sindroms.

No asinsrades sistēmas: agranulocitoze, leikopēnija, trombocitopēnija, sarkanguļa, eozinofilija.

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, nātrene, fotosensitivitātes, seju un mēles pietūkums.

Ietekme, sakarā ar antiholinerģisko aktivitāti: sausa mute, tahikardija, izmitināšanas traucējumi, neskaidra redze, midriaz, paaugstināts acs iekšējais spiediens (Tikai pacientiem ar šaura priekšējās kameras leņķiem), aizcietējums, paralītisks ileuss, urīna aizture, samazināta svīšana, apjukums, murgi vai halucinācijas.

Cits: matu izkrišana, troksnis ausīs, pietūkums, hiperpireksiju, hyperadenosis, thamuria, hypoproteinemia.

Kontrindikācijas

Akūtā periodā un agri atveseļošanās periodu, pēc miokarda infarkta, akūta alkohola intoksikācija, akūta saindēšanās tabletes, pretsāpju un psihoaktīvās narkotikas, zakrыtougolynaya glaukoma, smagu pārkāpumu AV- un vadītspējas vnutrijeludockova (saišķis zara blokāde, AV blokada II pakāpe), laktācija, Bērniem līdz vecumam 6 gadiem (mutiski), Bērniem līdz vecumam 12 gadiem (par / m un /,), vienlaicīgas ārstēšanas MAO inhibitoru un termiņš 2 nedēļas pirms to piemērošanas, paaugstināta jutība pret amitriptilino.

Grūtniecība un zīdīšana

Amitriptilīns nedrīkst izmantot grūtniecības laikā, it īpaši I un III trimestrah, izņemot ārkārtējas nepieciešamības gadījumos. Atbilstošos un labi kontrolētos klīniskos pētījumos drošību amitriptilīns grūtniecības laikā nav bijis.

Ja ar mātes pienu un var izraisīt miegainību zīdaiņiem.

Uzņemšana amitriptilīns būtu pakāpeniski, vismaz, par 7 nedēļas pirms paredzamo dzimstības, lai izvairītos no abstinences simptomi jaundzimušā attīstības.

IN eksperimentālie pētījumi amitriptilīns sniedza Teratogēna iedarbība.

Brīdinājumi

Piesardzīgiem, IŠĒMISKO sirds slimību, Aritmija, sirds blokāde, Sirdskaite, miokarda infarkts, hipertonija, vilkums, alkoholisms, tireotoksikoze, Lai gan vairogdziedzera terapijas zāles.

Kamēr terapija amitriptilinom tur ir piesardzīgs, asa nepieciešamība pārvietot vertikālā stāvoklī noteikumus “meli” vai “sēde”.

Dramatisks uzņemšana var attīstīties abstinences simptomi.

Amitriptilīns devām vairāk 150 mg/dienā samazina slieksni sudorojna sagatavotība; būtu jāņem vērā risku, ka epilepsijas lēkmes ir noslieci pacientiem, un klātbūtne citiem faktoriem, palielināt risku, ka attīstības kaucieniem sindroms (t.sk.. Ja smadzeņu bojājumu jebkādu etioloģija, trombocītu vienlaicīgu lietošanu, atturoties no etanola vai zāļu atcelšanas perioda laikā, kam piemīt protivosudorojna aktivitāte).

Jāņem vērā,, pacientiem ar depresiju iespējamo pašnāvības mēģinājums.

Kombinācijā ar Elektrokonvulsīvā terapija var izmantot tikai ar rūpīgu medicīnisko uzraudzību.

Pakļauti pacienti un vecāka gadagājuma pacientiem var provocēt medicīnas slimības attīstība, galvenokārt naktī (Pēc narkotiku pazūd dažu dienu laikā).

Paralitičeskuû var izraisīt zarnu obstrukcija, galvenokārt, pacientiem ar hroniski aizcietējumi, vecāka gadagājuma cilvēkiem vai pacientiem, spiests ievērot gultas režīms.

Pirms vispārējo vai vietējo anestēziju jābrīdina par to, kā anesthesiologist, ka pacients ir lietojis amitriptilīns.

Ar ilgtermiņa izmantošanu, ir bijis pieaugums kariesu biežums. Var palielināt nepieciešamību pēc riboflavine.

Amitriptilīns var pieteikties ne agrāk kā, nekā 14 dienas pēc MAO inhibitori.

To nevajadzētu izmantot kopā ar adreno- un simpatomimētiskie, t.sk.. ar epinefrīns, efedrīnu, isoprenaline, norapinefrinom, fenilafrinom, fenilpropanolaminom.

Uzmanieties, lieto kopā ar citām narkotikām, nodrošinot antiholinergicescoe efekts.

Uzņemšana amitriptilina laikā Izvairieties no alkohola.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Laika posmā ārstēšanas vajadzētu atturēties no potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un ātras psihomotorās reakcijas.

Zāļu mijiedarbība

Pieteikumā ar narkotikām, ir samazinoša iedarbība uz centrālo nervu sistēmu, iespējams būtiski stiprināt nomācošs darbības uz centrālo nervu sistēmu, gipotenzivnogo darbības, elpošanas nomākums.

Pieteikumā ar narkotikām, piemīt antiholinergičeskoj aktivitāte, Varbūt lielāku Antiholīnerģiskie efekti.

Lai gan izmantot var palielināt simpatomimeticakih fondi, no sirds un asinsvadu sistēmu un palielināt risku sirds ritma traucējumi, tahikardija, smaga hipertensija.

Kopā ar antipsihotiskas narkotiku lietošanu (neiroleptiskie) savstarpēji apspiesto metabolisms, Tas ir pazemojoši gatavības slieksnis sudorojna.

Pie vienlaicīgu piemērošanu ar antihipertensīviem līdzekļiem (izņemot klonidīns, guanetidina un to atvasinājumi) antigipertenzivnogo darbības un iespējams palielināt orthostatic hipotensijas risks.

Kopā ar izmantošanu MAO inhibitori var attīstīties gipertoniceski kriza; ar klonidīns, guanetidine – Hipotoniski rīcības klonidīns var samazināt vai guanetidina; barbiturāti, karʙamazepinom – var samazināt darbību amitriptilina, palielināt savu metabolisms.

Lieta serotonīna sindromu, kad tas pārklājas ar sertralinom attīstības.

Kopā ar sukralfatom izmantošana samazinās absorbcijas amitriptilina; ar fluvoksaminom – amitriptilina koncentrācija plazmā un toksiskās iedarbības risks; fluoksetīns – amitriptilina koncentrācija plazmā un attīstīt toksisku reakciju rezultātā apspiešanu izofermenta CYP2D6 iespaidā fluoxetine; ar hinidīnu – var palēnināt metabolismu amitriptilīns; ar cimetidine – var palēnināt metabolismu amitriptilīns, palielināt tās koncentrāciju asins plazmā un toksiskās iedarbības attīstību.

Kopā ar etanola izmantošanu ir papildināta ar darbības etanols, it īpaši pirmajās dienās terapijas laikā.