Amikacīns

Active materiāls: Amikacīns
Kad ATH: J01GB06
CCF: Antibiotikas aminoglikozīdu
SSK-10 kodi (liecība): A39, A40, A41, G00, i33, J15, J20, J42, J85, J86, K65.0, K81.0, K81.1, K83.0, L01, L02, L03, L08.0, L89, M00, M86, N10, N11, N30, N34, N41, T79.3, Z29.2
Kad CSF: 06.05.01
Ražotājs: Sintēze {Krievija}

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Šķīdums, kas / un / m skaidrs, bezkrāsains vai viegli krāsains.

Palīgvielas: nātrija bisulfīta (nātrija metabisulfite), nātrija citrāts, utt un / (nātrija citrāts pentaseskvigidrat), sērskābe šķīries, ūdens d / un.

2 ml – stikla ampula (5) – kontūra šūnu pakete (1) – iepakojumi kartona.
2 ml – stikla ampula (5) – kontūra šūnu pakete (2) – iepakojumi kartona.
2 ml – stikla ampula (10) – kontūra šūnu pakete (1) – iepakojumi kartona.
2 ml – stikla ampula (10) – kartona kastes.

Šķīdums, kas / un / m skaidrs, bezkrāsains vai viegli krāsains.

Palīgvielas: nātrija bisulfīta (nātrija metabisulfite), nātrija citrāts, utt un / (nātrija citrāts pentaseskvigidrat), sērskābe šķīries, ūdens d / un.

4 ml – stikla ampula (5) – kontūra šūnu pakete (1) – iepakojumi kartona.
4 ml – stikla ampula (5) – kontūra šūnu pakete (2) – iepakojumi kartona.
4 ml – stikla ampula (10) – kontūra šūnu pakete (1) – iepakojumi kartona.
4 ml – stikla ampula (10) – kartona kastes.

Pulveris injekciju šķīduma I / O, un / m balts vai gandrīz balts, higroskopisks.

Flakoni 10 ml (1) – iepakojumi kartona.
Flakoni 10 ml (5) – iepakojumi kartona.
Flakoni 10 ml (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Semisintētiska plaša spektra antibiotika aminoglikozīda, baktericīda iedarbība. Связываясь с 30s субъединицей рибосом, novērš veidošanos sarežģītu transporta un messenger RNA, bloki proteīnu sintēzi, bet arī iznīcina citoplazmas membrānas baktēriju.

Ļoti aktīvs pret aerobikas gram-negatīvo organismi: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; dažas Gram-pozitīvu mikroorganismi: Staphylococcus spp. (t.sk.. penicilīnu rezistentu, daži cefalosporīniem).

Mēreni aktīvs pret Streptococcus spp.

Ja vienlaicīga lietošana ar benzilpenicilīnam parāda sinerģisku efektu pret celmiem Enterococcus faecalis.

Ietekme uz anaerobo mikroorganismu.

Amikacīns zaudē aktivitāti saskaņā ar rīcības fermentu, inaktivēšanai citus aminoglikozīdus, un var būt aktīvs pret celmiem Pseudomonas aeruginosa, izturīgs pret tobramicīnu, gentamicīna un netilmicin.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc / m uzsūcas ātri un pilnīgi. C_maks asins plazmā / m ievadīts devā 7.5 mg / kg – 21 ug / ml, pēc 30 min / infūzijas deva 7.5 mg / kg – 38 ug / ml. Pēc / m T_maks – par 1.5 nē.

Vidējā Terapeitiskā koncentrācija in / vai / m pārvaldē saglabājas 10-12 nē.

Sadale

Plazmas olbaltumiem ir 4-11%. V_d pieaugušo – 0.26 l / kg, bērni – 0.2-0.4 l / kg, jaundzimušajiem: jaunāki 1 nedēļas un sver mazāk nekā 1500 g – līdz 0.68 l / kg, jaunāki 1 nedēļas un sver vairāk nekā 1500 g – līdz 0.58 l / kg, cistiskās fibrozes slimniekiem – 0.3-0.39 l / kg.

Nu izplatīti ārpusšūnu šķidrumā (saturs abscesi, pleiras izsvīdums, ascīts, perikarda, sinoviālā, limfātiskās un peritoneālo šķidrums); konstatēja augstu koncentrāciju urīnā; zemā – žults, krūts piens, acs šķidrumu no acs, bronhu izdalījumi, krēpas un cerebrospinālā šķidruma. Tas iekļūst visos organisma audos, kas uzkrājas šūnā; augstas koncentrācijas ir atrodami orgānos ar labu asins apgādi: plaušas, aknas, miokarda, liesa, un jo īpaši nierēs, kas uzkrājas garozā, zemākas koncentrācijas – muskulis, taukaudi un kauli.

Kad ievada devās sredneterapevticheskih (Labi) pieaugušo amikacīns neiekļūst asins-smadzeņu barjeru, in iekaisums plēves caurlaidības pieaugumu nedaudz. Jaundzimušajiem sasniedza augstākas koncentrācijas cerebrospinālajā šķidrumā, nekā pieaugušajiem. Tas iekļūst caur placentāro barjeru: Tas ir atrodams asinīs un augļa amnija šķidrumu.

Metabolisms

Vai nav metabolizējas.

Atskaitīšana

T_1/2 pieaugušo – 2-4 nē, jaundzimušajiem – 5-8 nē, starp vecākiem bērniem – 2.5-4 nē. Galīgo T_1/2 – vairāk 100 nē (atbrīvošana no starpšūnu veikalos).

Izvadīti caur nierēm glomerulārās filtrācijas (65-94 %) galvenokārt nemainīga. Nieru klīrenss – 79-100 ml / min.

Farmakokinētika īpašās klīniskās situācijās

T_1/2 pieaugušajiem ar nieru funkcijas traucējumiem mainās atkarībā no tā, cik pārkāpumu – līdz 100 nē, pacientiem ar cistisko fibrozi – 1-2 nē, pacientiem ar apdegumiem un hipertermiju T_1/2 Tas var būt īsāks nekā vidēji saistīts ar palielinātu klīrensu.

Attēlots hemodialīzi (50% par 4-6 nē), peritoneālās dialīzes ir mazāk efektīva (25% par 48-72 nē).

Liecība

Infekciozā-iekaisuma slimības, izraisa gram-negatīvo mikroorganismu (izturīgs pret gentamicīnu, sizomitsinu un kanamicīna) vai apvienības gram-pozitīviem un gram-negatīviem mikroorganismiem:

- Elpošanas ceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, empiēma, plaušu abscess);

- Sepse;

- Baktēriju endokardīts;

- CNS infekcijas (ieskaitot meningīts);

- Infekcijas vēdera dobumā (t.sk.. peritonīts);

- Urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, uretrit);

- Strutaini infekcijas ādas un mīksto audu (t.sk.. inficēto apdegumi, inficētas čūlas un gultas čūlas dažādu ģenēze);

- Infekcija žults trakta;

- Kaulu un locītavu infekcijas (t.sk.. osteomielīts);

- Brūču infekcija;

- Pēcoperācijas infekcijas.

Dozēšanas režīms

Narkotiku ievada / m, I / (aerosols, laikā 2 minūtes vai pilēšana) pieaugušajiem un bērniem no 6 gadiem – līdz 5 mg / kg ik 8 vai h 7.5 mg / kg ik 12 nē. Pie bakteriālas infekcijas, urīnceļu (nekomplicētu) – līdz 250 mg katru 12 nē; pēc hemodialīzes var piešķirt papildu devu – 3-5 mg / kg.

Maksimālā deva Pieaugušo – 15 mg / kg / dienā, bet ne vairāk 1,5 g / dienā 10 dienas. Ārstēšanas ilgums ar / ievadā – 3-7 dienas, ar viņiem – 7-10 dienas.

Līdz priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā vienreizēja deva 10 mg / kg, tad 7.5 mg / kg ik 18-24 nē; līdz zīdaiņiem un bērniem līdz 6 gadiem sākuma devu – 10 mg / kg, tad 7.5 mg / kg ik 12 h 7-10 dienas.

Pie inficētiem apdegumi Jums var būt nepieciešama devas 5-7.5 mg / kg ik 4-6 stundas saistībā ar īsāku T_1/2 (1-1.5 nē) Šiem pacientiem.

B / amikacīns ieviest pilienu 30-60 m, vajadzības gadījumā – aerosols.

I / v pārvaldē (piliens) sagatavošana iepriekš atšķaidīts 200 ml 5% glikoze (Glikoze) vai 0.9% nātrija hlorīda šķīduma. Par amikacīnu šķīdumā i koncentrācija / v ievadīšana nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml.

Pie pārkāpums nieru ekskrēcijas funkcijas Jums ir nepieciešams samazināt devu vai palielināt intervālu starp injekcijām. Gadījumā, palielinot intervālu starp devām (ja vērtība nav zināma QC, un pacienta stāvoklis ir stabils) intervāls starp zāļu lietošanas ir noteikts, izmantojot šādu formulu:

intervāls (nē) = Koncentrācija serumā kreatinīna × 9.

Ja koncentrācija seruma kreatinīna 2 mg / dl, ieteicamā reizes deva (7.5 mg / kg) jālieto katru 18 nē. Palielinot intervālu nemaina vienu devu.

Gadījumā, ja viena deva nemainīgas dozēšanas shēmas, kā pirmā deva pacienti ar nieru mazspēju ir 7.5 mg / kg. Aprēķināšana turpmākiem devām, izmantojot šādu formulu:

Turpmāka devas (mg), ievada ik 12 h = CC (ml / min) pacienta sākuma devas × (mg)/QC OK (ml / min).

Blakusefekts

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, aknu funkciju (aktivitātes pieaugums “Aknu” transamināžu, giperʙiliruʙinemija).

No asinsrades sistēmas: anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija.

No centrālās un perifērās nervu sistēmas: galvassāpes, miegainums, neirotoksiski efekti (clonus, benumbed sajūta, tirpšana, lēkmes), pārkāpums neiromuskulāro transmisiju (elpošanas apstāšanās).

No sajūtām: ototoksicitātes (dzirdes zudums, vestibulāras un labirinta bojājumi, neatgriezeniskas kurlums), toksiskā iedarbība uz vestibulārā aparāta (discoordination kustības, reibonis, nelabums, vemšana).

No urīna sistēmas: nefrotoksicitāte – nieru darbības traucējumi (oligurija, proteīnūrija, mikrogematuriâ).

Alerģiskas reakcijas: ādas izsitumi, nieze, dermahemia, drudzis, tūska.

Lokālas reakcijas: sāpīgums injekcijas vietā, dermatīts, flebīts un periphlebitis (at / ievadā).

Kontrindikācijas

- Kohleārie neirīts;

- Smaga hroniska nieru mazspēja ar azotēmiju un uremia;

- Grūtniecība;

- Paaugstināta jutība pret narkotikām;

- Paaugstināta jutība pret citām aminoglikozīdu vēsturi.

NO piesardzība lietošana pacientiem ar myasthenia gravis, parkinsonizme, botulisms (aminoglikozīdi var izraisīt pārkāpumu neiromuskulāro transmisiju, kas noved pie turpmāku vājināšanos skeleta muskuļu), degidratacii, nieru mazspēja, jaundzimušo periodā, priekšlaikus dzimušiem zīdaiņiem, gados vecākiem pacientiem, laktācija.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēta grūtniecības laikā.

Ja ir pierādījumi par dzīves ir zāles var lietot sievietēm zīdīšanas periodā. Ir jāņem vērā, ka aminoglikozīdiem izdalās mātes pienā nelielā daudzumā. Tie ir slikti uzsūcas no kuņģa un zarnu trakta, un ar to saistītās komplikācijas zīdaiņiem reģistrējies.

Brīdinājumi

Pirms lietošanas, nosaka jutīgumu izolētu patogēnu, Izmantojot diski, satur 30 mikrogrami amikacīns. Kad diametrs brīvās zonas pieauguma 17 mm vai vairāk tiek uzskatīts par jutīgu mikroorganisms, no 15 līdz 16 mm – mēreni jutīgs, mazāk 14 mm – stabils.

To amikacīna koncentrācija plazmā nepārsniedz 25 ug / ml (Tas ir terapeitiskā koncentrācija 15-25 ug / ml).

Laika periodā no ārstēšanas jābūt vismaz 1 reizes nedēļā kontrolēt nieru funkciju, dzirdes nerva un vestibulārā.

Par Nefrotoksicitātes iespējamība bija augstāks pacientiem ar nieru funkciju traucējumiem, un lielās devās un uz ilgu laiku (Šiem pacientiem var būt nepieciešama ikdienas uzraudzība nieru funkcijas).

Kad slikts audiometrisko tests deva samazināt vai pārtraukt ārstēšanu.

Pacienti ar infekcijas un iekaisuma slimību urīnceļu ieteicams veikt lielāku daudzumu šķidruma ar atbilstošu diurēzi.

Nepastāvot pozitīvo klīnisko dinamikas būtu informēti par iespēju attīstības rezistento organismu. Šādos gadījumos ir nepieciešams, lai atceltu režīmu un sākt atbilstošu terapiju.

Preparāta sastāvā ar nātrija bisulfītu var izraisīt attīstību alerģisku pacientu ar komplikācijām (līdz anafilaktisku reakciju), īpaši pacientiem ar anamnēzē alerģisks.

Pārdozēt

Simptomi: toksiskas reakcijas – dzirdes zudums, ataksija, reibonis, urinēšanas traucējumi, slāpes, samazināta apetīte, nelabums, vemšana, vai zvana sajūta ausīs, ar ko, elpošanas mazspēja.

Ārstēšana: lai atceltu blokādi neiromuskulāro transmisiju un tās sekām – Ili pyeritonyealinyi dialīzes un hemodialīzes; antiholinesterāzes aģenti, kalcija sāls, IVL, cits simptomātiska un atbalstoša terapija.

Zāļu mijiedarbība

Eksponāti sinergisms mijiedarbība ar carbenicillin, benzilpenicillinom, cefalosporīniem (pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju, ja tā saistīta ar beta laktāma antibiotikām var samazināt efektivitāti aminoglikozīdiem).

Nalidixic acid, polimiksīna B,, cisplatīnu, un vankomicīnu, palielina risku vispārējās relativitātes- un nefrotoksicitāte.

Diurētiķis (īpaši furosemīdu), cefalosporīniem, penicilīni, sulfonamīdiem un NPL, konkurē par aktīvo sekrēcijas kanāliņu no nefrons, bloķēt likvidēšanu aminoglikozīdiem, palielināt to koncentrāciju serumā, uzlabojot nephro- un neirotoksicitāti.

Amikacīns palielina muskuļu relaksējošo iedarbību narkotiku curariform.

Kaut izmantošanas amikacīns metoksiflurāna, Polimiksīna parenterālai ievadīšanai, capreomycin un citas narkotikas, bloķēšana neiromuskulārās transmisijas (halogenēti ogļūdeņraži – nozīmē inhalācijas anestēzijas, opioīdu pretsāpju līdzekļiem), pārliešana lielu daudzumu asiņu ar citrāta konservantu palielina risku elpošanas apstāšanās.

Parenterāla ievadīšana indometacīnu palielina risku, ka toksiskās iedarbības uz aminoglikozīdiem (T pieaugums_1/2 un samazināts klīrenss).

Amikacīns antimiastenicheskih mazina narkotiku.

Farmācijas mijiedarbība

Pharmaceutical savienojama ar penicilīnu, geparinom, cefalosporīniem, capreomycin, amfotericīnu B, gidroxlorotiazidom, Eritromicīns, nitrofurantoīnu, vitamīnus B un C, kālija hlorīds.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

B saraksts. Zāles jāuzglabā nepieejamā bērniem, sauss, tumšā vietā temperatūrā no 5 ° C līdz 25 ° C temperatūrā. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.