ALZOLAM

Active materiāls: Alprazolam
Kad ATH: N05BA12
CCF: Trankvilizators (anksiolītiķi)
SSK-10 kodi (liecība): F32, F40.0, F41.0, F41.1
Kad CSF: 02.04.01
Ražotājs: Sun Pharmaceutical Industries SIA. (Indija)

Zāļu forma, sastāvu un iepakošana

Tabletes apaļš, Valium, zaļa krāsa, с делительной риской с одной стороны и гравировкой “Alzolam” – ar citu.

Palīgvielas: laktoze, mikrokristāliskā celuloze, ciete, magnija stearāts, Koloidāls bezūdens silīcija dioksīds, Krāsas (hinolīndzeltenais, spodri zilas).

10 Dators. – tara Valium planimetric (10) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Nozīmē, Anxiolytic (trankvilizators), производное триазоло-бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое, miers, snotvornoe, pretkrampju, центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия заключается в усилении тормозного влияния эндогенной GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов, расположенных в аллостерическом центре постсинаптических GABA-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Выраженная анксиолитическая активность (уменьшение эмоционального напряжения, ослабление тревоги, bailes, uztraukties) сочетается с умеренно выраженным снотворным действием; укорачивает период засыпания, увеличивает продолжительность сна, снижает количество ночных пробуждений. Механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Farmakokinētika

После приема внутрь алпразолам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. C_maks plazmā sasniegt 1-2 nē.

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 80%.

Tā tiek metabolizēts aknās.

T_1/2 vidējie 12-15 nē. Алпразолам и его метаболиты выводятся главным образом почками.

Liecība

Тревожные состояния, neirozes, kopā ar sajūtu trauksme, опасности, uztraukties, spriegums, ухудшением сна, uzbudināmība, а также соматическими нарушениями; смешанные тревожно-депрессивные состояния; невротические реактивно-депрессивные состояния, сопровождающиеся снижением настроения, потерей интереса к окружающему, rūpes, потерей сна, снижением аппетита, соматическими нарушениями; тревожные состояния и невротические депрессии, развившиеся на фоне соматических заболеваний; панические расстройства в сочетании и без симптомов фобии.

Dozēšanas režīms

Individuāls. Рекомендуется использовать минимальные эффективные дозы. Дозу корригируют в процессе лечения в зависимости от достигнутого эффекта и переносимости. При необходимости повышения дозы ее следует увеличивать постепенно, вначале в вечерний, а затем в дневной прием.

Sākotnējā deva ir 250-500 g 3 reizes / dienā, при необходимости возможно постепенное увеличение до 4.5 mg / dienā.

Для пожилых или ослабленных пациентов начальная доза составляет по 250 g 2-3 reizes / dienā, uzturošās devas – 500-750 mg / dienā, при необходимости с учетом переносимости дозу можно увеличивать.

Отмену или снижение дозы алпразолама следует проводить постепенно, снижая суточную дозу не более, nekā 500 mcg ik 3 diena; иногда может потребоваться еще более медленная отмена.

Blakusefekts

CNS: sākumā ārstēšanas (it īpaši gados vecākiem pacientiem) miegainums, noguruma sajūta, reibonis, samazinājās spēju koncentrēties, ataksija, dezorientācija, nestabila gaita, garīga atpalicība un mehāniskie atbildes; reti – galvassāpes, eiforija, depresija, trīsas, atmiņa kritums, traucēta koordinācija kustību, подавленность настроения, apjukums, dystonic ekstrapiramidāli reakcijas (nekontrolētām kustībām, t.sk.. acs), vājums, myasthenia, dizartrija; dažos gadījumos – paradoksālas reakcijas (агрессивные вспышки, apjukums, psihomotorās uzbudinājums, bailes, pašnāvības tendences, muskuļu spazmas, halucinācijas, uzbudinājums, uzbudināmība, nemiers, bezmiegs).

No gremošanas sistēmas: возможны сухость во рту или слюнотечение, grēmas, nelabums, vemšana, samazināta apetīte, aizcietējums vai caureja, aknu funkciju, palielināšanās aknu transamināžu un sārmainās fosfatāzes, dzeltenā kaite.

No asinsrades sistēmas: leikopēnija, neitropēnija, agranulocitoze (drebuļi, hipertermija, sāpošs kakls, pārmērīgs nogurums vai vājums), anēmija, trombocitopēnija.

No urīna sistēmas: возможны недержание мочи, urīna aizture, nieru darbības traucējumi, снижение или повышение либидо, dismenoreja.

Par daļu no endokrīno sistēmu: возможны изменение массы тела, нарушения либидо, menstruālā pārkāpumi.

Sirds-asinsvadu sistēma: iespējama asinsspiediena pazemināšanās, tahikardija.

Alerģiskas reakcijas: iespējams ādas izsitumi, nieze.

Kontrindikācijas

Koma, šoks, myasthenia, zakrыtougolynaya glaukoma (острый приступ или предрасположенность), острые отравления алкоголем (с ослаблением жизненно важных функций), наркотическими анальгетиками, снотворными и психотропными средствами, хронические обструктивные заболевания дыхательных путей с начальными проявлениями дыхательной недостаточности, akūta elpošanas mazspēja, smaga depresija (могут проявляться суицидальные наклонности), grūtniecība (īpaši I trimestra), laktācija, bērnībā un pusaudža up 18 gadiem, paaugstināta jutība pret benzodiazepīniem.

Grūtniecība un zīdīšana

Алпразолам оказывает токсическое действие на плод и повышает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Прием в терапевтических дозах в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, samazināts muskuļu tonuss, gipotenziю, гипотермию и слабый акт сосания (синдром вялого сосания новорожденного).

Возможно выделение бензодиазепинов с грудным молоком, что может вызвать у новорожденного сонливость и затруднять кормление.

IN eksperimentālie pētījumi šovi, что алпразолам и его метаболиты выделяются с грудным молоком.

Brīdinājumi

При эндогенных депрессиях алпразолам можно применять в комбинации с антидепрессантами. При применении алпразолама у пациентов с депрессией отмечены случаи развития гипоманиакального и маниакального состояния.

С осторожностью следует применять алпразолам у пациентов с нарушениями функции печени и/или почек.

Pacienti, ранее не принимавших лекарственные средства, kas ietekmē centrālo nervu sistēmu, алпразолам эффективен в более низких дозах, по сравнению с больными, которые получали антидепрессанты, анксиолитики или страдающими хроническим алкоголизмом.

При длительном применении в высоких дозах возможно развитие привыкания и формирование лекарственной зависимости, īpaši pacientiem, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами.

При быстром снижении дозы или резкой отмене алпразолама наблюдается синдром отмены, симптомы которого могут колебаться от небольшой дисфории и бессонницы до тяжелого синдрома со спазмами в животе и скелетных мышцах, vemšana, усилением потоотделения, trīce un krampji. Синдром отмены чаще встречается у лиц, ilgi (vairāk 8-12 Saule) получавших алпразолам.

Не следует применять одновременно с алпразоламом другие транквилизаторы.

Безопасность применения алпразолама у детей и подростков в возрасте до 18 s nav instalēta. Bērni, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему действию бензодиазепинов на ЦНС.

Ārstēšanas laikā, izvairīties no alkohola.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un pārvaldības mehānismus

Ārstēšanas laikā jāatturas no darbības potenciāli bīstamām darbībām, prasa pastiprinātu uzmanību un psihomotorās reakcijas ātrumu (вождение транспортных средств или работа с механизмами).

Zāļu mijiedarbība

При одновременном применении психотропных, противосудорожных, средств и этанола наблюдается усиление угнетающего действия алпразолама на ЦНС.

При одновременном применении блокаторы гистаминовых Н₂-рецепторов уменьшают клиренс алпразолама и усиливают угнетающее действие алпразолама на ЦНС; antibiotiku no makrolīdiem – уменьшают клиренс алпразолама.

При одновременном применении гормональные контрацептивы для приема внутрь увеличивают T_1/2 alprazolāms.

При одновременном применении алпразолама с декстропропоксифеном наблюдается более выраженное угнетение ЦНС, чем в комбинации с другими бензодиазепинами, tk. возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови.

Одновременный прием дигоксина увеличивает риск развития интоксикации сердечными гликозидами.

Алпразолам повышает концентрацию имипрамина в плазме крови.

При одновременном применении итраконазол, кетоконазол усиливают эффекты алпразолама.

При одновременном применении пароксетина возможно усиление эффектов алпразолама, обусловленное угнетением его метаболизма.

Флувоксамин повышает концентрацию алпразолама в плазме крови и риск развития его побочных эффектов.

При одновременном применении флуоксетина возможно повышение концентрации алпразолама в плазме крови вследствие уменьшения его метаболизма и клиренса под влиянием флуоксетина, что сопровождается психомоторными нарушениями.

Нельзя исключить возможность усиления действий алпразолама при одновременном применении с эритромицином.