AGALATES

Active materiāls: Kaʙergolin
Kad ATH: G02CB03
CCF: Prolaktīna sekrēcijas inhibitors
SSK-10 kodi (liecība): D35.2, E22.1, N91
Ražotājs: IVAX Pharmaceuticals s.r.o. (Čehu Republika)

ZĀĻU FORM, SASTĀVS UN IEPAKOJUMS

Tabletes balts, dzīvoklis, Ovāls, ar šķautne un Valium par vienas partijas, Iegravēts “0.5” no vienas puses, no riska, un “CBG” ar citu.

Palīgvielas: laktoze, L-leicīns, magnija stearāts (E572).

2 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.
8 Dators. – flakoni tumša stikla (1) – iepakojumi kartona.

Farmakoloģiskā darbība

Dopamīna receptoru agonists. Kaʙergolin – sintētisko alkaloīds melnajiem graudiem, èrgolina atvasinājums, ilgi darbojas dopamīna agonists, nomāc prolaktīna sekrēciju. Kabergolina darbības mehānismu ietver centrālo dopaminovykh receptoru stimulācijas hipotalāmu. Lielākas devas, nekā nepieciešams, lai apspiestu prolaktīna sekrēciju, narkotikas izraisa centrālās dopaminergičeskij efekts, sakarā ar dopaminovykh attīstības stimulēšana₂-receptoriem. Narkotikas ir dozozawisimy daba. Prolaktīna līmeni asinīs samazināšana parasti ir 3 h un ilgst 2-3 nedēļas, Līdz ar to apspiest piena sekrēciju parasti ir pietiekama, ņemot vienu devu. Ārstējot giperprolaktinemii prolaktīna saturu asinīs normālā stāvoklī, izmantojot 2-4 efektīvās devas sagatavošana nedēļas. Normālu prolaktīna līmeni var saglabāties vairākus mēnešus pēc tam, kad zāļu atsaukšanu.

Cabergoline vysokoselektivnym darbības un neietekmē bazālo citu hormonu pituitary un kortizola sekrēcijas. Vienīgais farmakodinamičeskim efekts, nav saistītas ar terapeitisko efektu, ir elle samazināšana. Maksimālais gipotenzivny efekts parasti attīstās caur 6 h pēc vienreizējas devas; saslimstība ar reklāmu un gipotenzivnogo efektu dozozawisima samazināšanas pakāpe.

Farmakokinētika

Absorbcija

Pēc uzņemšanas ātri uzsūcas no gremošanas trakta cabergoline. C_maks līmenis plazmā sasniegta pēc 0.5-4 nē. Pārtikas neietekmē absorbcijas vai sadales kabergolina.

Farmakokinētika lineārā deva 7 mg / dienā.

Sadale

Saistot kabergolina (koncentrācijās 0.1-10 ng / ml) asins plazma ir 41-42%.

Metabolisms

Urīnā atrasts metabolītu kabergolina: 6-alil 8β-karboksi-èrgolin daudzums 4-6% no devas, kā arī trīs citu metabolita ar vispārīgu saturu mazāk 3%.

Daudz mazākā mērā visiem metabolītiem (kabergolinom, salīdzinot) kavēt prolaktīna sekrēciju.

Atskaitīšana

Cabergoline ir garš T_1/2. T_1/2 veseliem brīvprātīgajiem ir 63-68 nē, T_1/2 pacientiem ar giperprolaktinemiei ir 79-115 nē. Ar šo T_1/2 līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts, izmantojot 4 Nedēļas.

Tika atrasts ar urīnu un fekālijas, attiecīgi, 18% un 72% no devas. Nemodificētu kabergolina urīnā ir saturs 2-3%.

Liecība

-Nomāc pēcdzemdību fizioloģisko laktācijas (tikai medicīniski nepieciešams);

-Izlaiž jau izveidotās laktācijas (tikai medicīniski nepieciešams);

-pārkāpumi, kas saistīti ar giperprolaktinemiei (tostarp funkcionāli traucējumi, piemēram, amenorrhea, spanomenorrhea, Anovulācija, galaktoreja);

- Prolaktīna hipofīzes adenoma (Micro- un macroprolactinoma);

-Idiopātiska hyperprolactinemia.

Dozēšanas režīms

Cabergoline ir iekšā, vēlams pie ēšanas reizes.

Pie pārkāpumu novēršanu, saistīta ar hiperprolaktinēmija, Ieteicamā sākumdeva ir 500 mikrogramos uz nedēļu 1 vai 2 uzņemšana (piemēram,, Šajā pirmdienā un ceturtdienā). Devu pakāpeniski palielina, parasti par 500 reizi nedēļā mcg ik pēc 1 mēnesis, lai panāktu optimālu terapeitisko efektu. Balstdeva – 1 mg / nedēļā (0.25-2 mg / nedēļā); dažos gadījumos pacientiem ar giperprolaktinemiei – līdz 4.5 mg / nedēļā.

Ja izmantojat šo narkotiku devu virs 1 mg / nedēļā, Ir ieteicams nedēļas devu sadaliet 2 vai vairāk atkarībā no pārvedamības pieņemšanām.

Līdz Apspiešanas laktācijas ieteicamā deva – 1 reiz laikā pirmo mg 24 stundu laikā pēc bērna piedzimšanas.

Paturot prātā norādes, kabergolina u piemērošanas pieredze Gados vecāki pacienti ierobežots. Pieejamie dati norāda, ka pastāv īpaša riska.

Blakusefekts

Nevēlamas sekas parasti atkarīgs no devas un samazinās, kad tas pakāpeniski samazinās.

Apspiešanas laktācijas: par attīstītu negatīvu ietekmi 14% pacienti. Visbiežāk sastopamie: asinsspiediena pazemināšanās (12%), reibonis (6%) un galvassāpes (5%). Ilgtermiņa aprūpes jomā šos efektus biežums palielinās atbilstoši visam ievadītā teksta 70%.

Blakusparādību biežums ir pārstāvēta ar šādu gradāciju: bieži (≥1 / 100, <1/10), dažreiz (≥1 / 1000, <1/100), reti (≥1 / 10 000, <1/1000).

No nervu sistēmas: bieži – depresija, galvassāpes un reiboni, parestēzija, noguruma sajūta, miegainums.

Sirds-asinsvadu sistēma: bieži – zemākā ELLI, sirdsdarbība un krūtīs sāpes biežuma; dažreiz – deguna asiņošana; reti – noģībt.

No gremošanas sistēmas: nelabums, vemšana, gastralgia, gastrīts, aizcietējums; reti – aknu funkciju.

No vienas puses, ādas un zemādas audu: bieži – sejas piesarkums.

Par daļu no orgāna redzes: dažreiz – hemianopsia.

Par daļu no muskuļu un skeleta sistēmas: reti – pirkstiem un gastrocnemius muskuļu krampji.

Alerģiskas reakcijas: reti – ādas izsitumi.

Pazemina asinsspiedienu (sistoliskā vairāk nekā 20 mm Hg. Raksts. un diastoliskā spiediena vairāk nekā 10 mm Hg. Art.) novērot pa 3-4 nākamajā dienā pēc tam, kad vienā devā kabergolina 1 sievietēm pēc dzemdībām mg.

Blakusparādības parasti izstrādāt pirmo divu nedēļu laikā, pēc tam samazinās vai izzūd. Bija nepieciešams atcelt narkotiku saistībā ar blakus efekts 3% gadījumi.

Postmarketingovoe uzraudzība

Kopā ar pārmērīga miegainība un pēkšņas epizodes no miega režīmu kabergolinom, it īpaši pacientiem ar Parkinsona slimība.

Ir ziņojumi par pieaugošo libido pacientiem ar Parkinsona slimību kad ārstēšanas dopamīna agonisti, ieskaitot cabergoline, it īpaši lielās devās. Arī kabergolinom attieksme iezīmēja pleiras eksudāts, pleiras fibroze, valvulopatyya, smagi pārkāpumi (t.sk.. elpošanas mazspēja).

Kontrindikācijas

-Pēc dzemdībām vai nekontrolēta arteriālā hipertensija;

- Smagi aknu;

-nevēlamas sekas no gaismas, piemēram, pleirīts vai fibrozi (t.sk.. vēsture), piesaistīti ņemot dopamīna agonisti;

— psihoze (t.sk.. vēsture) vai to attīstības risks;

-Grūtniecība un attīstīta uz tās fona pre-eclampsia un eclampsia;

- Zīdīšana (barošana ar krūti);

-paaugstināta jutība pret kabergolinu, citi alkaloīdi lpv vai jebkādu sastāvdaļu sagatavošana.

Efektivitāti un drošumu bērniem zem kabergolina 16 gadiem nav pētīta.

NO piesardzība ir jāizraugās produktu pacientiem ar sirds un asinsvadu slimības, hipotonija, Reinods ir sindroms, kunģa čūlas vai kuņģa-zarnu trakta asiņošana, pacientiem ar nieru mazspējas beigu vai gemodialise, Gados vecāki pacienti.

Grūtniecība un zīdīšana

Narkotika ir kontrindicēts grūtniecības un zīdīšanas (barošana ar krūti).

Pirms sākt, ņemot narkotiku būtu svītrots grūtniecības. Ieteicams izvairīties no grūtniecības, vismaz 1 mēnešus pēc ārstēšanas beigām. Ir ierobežoti dati par uzņemšanu narkotikas grūtniecības laikā, pirmajā posmā saņemto 8 nedēļas pēc koncepcijas. Kabergolina piemērošanu nav bijis pievienots abortu paaugstināts risks, priekšlaicīgas dzemdības, vairākus pārkāpumus dzimšanas vai grūtniecības. Līdz šim netika saņemti citi dati.

IN eksperimentālie pētījumi dzīvnieku tiešu vai netiešu nelabvēlīgu ietekmi uz kabergolina grūtniecības laikā, Embrija/augļa attīstība, piedzimšanas vai pēcdzemdību attīstības nav atrasta.

Ņemot vērā ierobežoto pieredzi ar programmu kabergolina grūtniecības laikā, Plānojot ir jāceļ narkotiku. Gadījumā, ja grūtniecība ārstēšanas laikā ar cabergoline nekavējoties atcelts. Saistībā ar iepriekš pastāvošu audzējiem paplašināšanas iespēja jākontrolē hipofīzes grūtniecēm palielināšanās pazīmes.

Kopš cabergoline nomāc laktācijas, narkotikas nav jāieceļ mātēm, kurš dod priekšroku zīdaiņu zīdīšanu. Ārstēšanas laikā jāpārtrauc Zīdīšana kabergolinom.

Brīdinājumi

Lai atvērtu pudeli, Vispirms noklikšķiniet uz vāka, pēc tam ieslēdziet to, kā redzams uz vāka. Kapsula ar silikagela no pudeles nevar izvilkt un norīt.

Dati par efektivitāti un drošumu kabergolina pacientiem ar aknu vai nieru slimība ir ierobežoti. Kabergolina Farmakokinētika būtiski nemainījās, mērenu vai smaga nieru mazspējas gadījumā, nav pētīta pacientiem ar nieru mazspējas beigu vai gemodialise. Tādēļ šiem pacientiem zāles būtu jāizmanto piesardzīgi.

Alkohola ietekmi uz kopējo kredītpunktu kabergolina nav instalēts.

Cabergoline var izraisīt simptomātiska hipertensija hipotensija, jo īpaši, kad kopā ar narkotikām, samazinot reklāmu. Ieteicams regulāri mērīt elles pirmajā 3-4 dienu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas.

Hyperprolactinemia kopā ar amenorrhea un neauglības var būt saistīta ar hipofīzes audzējs, Tādēļ, pirms sākt ārstēšanu kabergolinom jums ir nepieciešams, lai uzzinātu kāpēc giperprolaktinemii.

Ir ieteicams pārbaudīt saturu, prolaktīna asins serumā, katra mēneša, Tā kā efektīvas terapijas veidiem normālu prolaktīna līmenis sasniegtu tiek uzturēts 2-4 nedēļas.

Pēc tam, kad narkotiku giperprolaktinemia parasti notiek atkal. Tomēr dažiem pacientiem ir bijis stabila samazināšanās prolaktīna koncentrācijas mēnešos.

Cabergoline atjauno ovulāciju un auglību sievietēm ar giperprolaktinemičeskim hypogonadism. Tāpēc, ka Grūtniecība var notikt pirms menstruācijas atsākšana, amenorrhea periodā ieteicams grūtniecības testus, un pēc atjaunošanas menstruālā cikla – visos gadījumos kavēšanās vairāk nekā 3 diena. Sievietes, kurš nevēlas get grūtnieces, Ir ieteicams piemērot efektīvu-hormonālo kontracepciju, apstrādes laikā un pēc kabergolinom. Sievietes, plānošana grūtniecība, Ir ieteicams, ka jūs iedomāties Nr agrāk nekā 1 mēnesi pēc tam, kad narkotikas. Pacientiem ovulâtornyj ciklu skaits tika uzturēti laikā 6 mēnešus pēc narkotiku izņemšanu.

Ar ilgtermiņa izmantošanu, kabergolina, tāpat _ kā ar citiem melnajiem graudiem atvasinājumi, pleiras eksudāts var parādīties/plaušu fibroze un sirds vārstuļa bojājumus. Dažkārt šo parādību novēroja pacientiem, iepriekš ārstēti ar dopamīna agonistu grupas melnajiem graudiem. Atcelt kabergolina, gadījumā, ja norādītais patoloģija rezultātā pacienta stāvokļa uzlabošanai.

Kad jauni klīniskie simptomi, elpošanas sistēmas, ir ieteicams, ka plaušu roentgenoscopy. Pacientiem ar plevral′nymi vypotami fibrozi, atzīmēja palielinājās EAR, Šajā sakarā paaugstināts EAR bez acīmredzama klīniskajām pazīmēm vajadzētu veikt rentgenstarus.

Kad izmantojat kabergolina var parādīties miegains un pēkšņas miega epizodes, it īpaši pacientiem ar Parkinsona slimība. Pēkšņi aizmigšana ikdienas aktivitāšu laikā, attīstīt dažos gadījumos bez līderpozīcijas, piezīmes ir reti.

Zāles satur laktozi. Pacientiem ar retu iedzimtu galaktozes neiecietības formas, Laktāzes deficītu vai pārkāpjot glikozes-galaktozes malabsorbcija nav jāņem cabergoline.

Ietekme uz spēju vadīt automašīnu un pārvaldības mehānismi

Cabergoline samazina reklāmas, kas var traucēt ātrā reakcija, dažiem pacientiem. Tas būtu jāņem vērā situācijas, prasa koncentrēšanos, piemēram, braucot automašīnu vai kontroles mehānismi. Pacientiem jābūt informētam par nepieciešamību ievērot piesardzību, braucot vai pārvaldības mehānismi.

Pacienti, ir jau bijušas miegainību un/vai pēkšņa epizodes aizmigšana attieksmē pret kabergolinom, vajadzētu atteikties no braukšanas vai citu, risku saistītas darbības, Ja pārkāpumi reakcijas ātrumu var pārstāvēt par viņiem un citiem cilvēkiem riska smagus miesas bojājumus vai nāvi. Dažreiz tas ir ieteicams, lai samazinātu devu vai izņemšanu no tirgus.

Pirmsklīniskie drošuma datu

Kā redzams pirmsklīniskajos pētījumos, cabergoline ir droša lielu devu diapazonā un teratogenitātes, mutagēna vai kancerogēna iedarbība.

Pārdozēt

Dati par narkotiku pārdozēšanas. Pamatojoties uz dzīvnieku eksperimentu rezultātus, Jūs varat sagaidīt rašanos simptomi, izraisīja hiperstimulācijas dopaminovykh receptoriem: nelabums, vemšana, asinsspiediena pazemināšanās, cilvēka apziņa/psihozi vai halucinācijas.

Ārstēšana: Pēc rehabilitācijas pasākumi būtu jāveic ELLĒ. Turklāt, Ja izteikts centrālās nervu sistēmas simptomi (halucinācijas) Iespējams, vēlēsities izmantot dopamīna antagonisti.

Zāļu mijiedarbība

Ietekme uz plazmas kabergolina, koplietojot makrolīdu antibiotikas nav zināms. Apsver iespēju palielināt līmeni kabergolina, zāles nav ieteicams izmantot kopā ar makrolīdu.

Kabergolina darbības mehānisms ir saistīts ar tiešu dopaminovykh receptoru stimulācijas, Tāpēc to nedrīkst izmantot kopā ar dopaminovykh receptoriem antagonisti (fenotiazinы, butyrofenonы, tïoksantenı, metoklopramīds).

Nav pieejama informācija par kabergolina mijiedarbība ar citiem melnajiem graudiem alkaloīdi, Tomēr, ilglaicīgai lietošanai šāda kombinācija nav ieteicama.

Ņemot vērā kabergolina farmakodinamiskās īpašības (gipotenzivne efekts), Ir nepieciešams ņemt vērā mijiedarbību ar narkotikām, samazinot reklāmu.

Klīniskajos pētījumos pacientiem ar Parkinsona slimību ar levodopa mijiedarbību vai farmakokinētikas selegilinom nav noteikts.

Nevar paredzēt farmakokinētiskā mijiedarbība ar citām narkotikām, pamatojoties uz pieejamo informāciju par vielmaiņu, kabergolina.

Nosacījumus aptieku piegādes

Zāles ir izlaists zem receptes.

Nosacījumi un noteikumi

Zāles jāuzglabā sausā, bērniem nepieejamā vietā, cieši noslēgtu sākotnējā pudeli temperatūra nav augstāka par 30° c. Uzglabāšanas laiks – 2 gads.