Zyprexa ZIDIS

Aktyvus medžiagos: Olanzapinas
Kai ATH: N05AH03
KKSK: Psichozės narkotikų (anksiolitiniu)
TLK-10 kodai (liudijimas): F20, F21, F22, F23, F25, F29, F31
Kai KSF: 02.01.02.02
Gamintojas: Eli Lilly OLANDIJA BV. (Nyderlandai)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Disperguojamosios tabletės geltonos spalvos, turas.

Pagalbinės medžiagos: želatina, manitolio, Aspartamas, Natrio metilo parahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoato natrio druska.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Disperguojamosios tabletės geltonos spalvos, turas.

Pagalbinės medžiagos: želatina, manitolio, Aspartamas, Natrio metilo parahidroksibenzoatas, propilo parahidroksibenzoato natrio druska.

7 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Psichozės narkotikų (anksiolitiniu) su plataus spektro farmakologinio poveikio dėl receptorių sistemų.

Ikiklinikinių tyrimų metu olanzapino afinitetas įkurta serotonino 5-HT_{2A / 2C}, 5-NT₃, 5-NT₆; допаминовым D₁, D₂, D₃, D₄, D₅; muskarininis M_1-5; a₁-adrenoreceptorių ir histamino H₁-Receptorių. Tiriant pagal eksperimentinius tyrimus su gyvūnais parodė, kad olanzapino antagonizmo buvimą serotonino 5-HT, dopamino ir cholinerginių receptorių. In vitro ir in vivo olanzapinas yra ryškesnis pažiūras ir veiklą siekiant serotonino 5-HT₂-receptoriai, palyginti su dopamino D₂-receptoriai. Pagal Elektrofiziologiniai tyrimai olanzapino selektyviai sumažina mezolimbinį jaudrumą (A10) dopaminerginių neuronų iškrovą, ir tuo pačiu metu, turi labai mažai įtakos dryžuotojo kūno (A9) nerviniais takais, dalyvauja motorinių funkcijų reguliavimo. Olanzapino dozės, slopinančios sąlyginį refleksą gynybinės (testas, apibūdina antipsichoziniais veikla) mažesnėmis dozėmis, negu dozė, sukelia Catalepsy (sutrikimas, atspindintis šalutinį poveikį motorinės funkcijos). Metu olanzapino stiprina kovos su nerimo poveikį “anksiolitiniu” testas.

Olanzapinas suteikia statistiškai reikšmingai sumažinti produktyvumą (įsk. kliedėjimas, haliucinacijos), ir neigiami sutrikimai.

Farmakokinetika

Disperguojamosios tabletės olanzapino ir olanzapiną tablečių, odinė, biologiškai ekvivalentiški ir turi panašų greitį ir apimtį absorbcijos. Disperguojamosios tabletės Olanzapinas naudojamas tokio paties dydžio ir tuo pačiu dažniu, kad tabletės olanzapino, odinė. Disperguojančių tabletės olanzapino, gali būti naudojami vietoj olanzapiną tablečių, odinė.

Absorbcija

Po olanzapino gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia plazmos pasiekti 5-8 ne. Absorbcijos olanzapino yra nepriklausoma nuo miltų. Be tyrimų su skirtingų dozių intervale 1 mg 20 mg rodo, vaisto koncentraciją kraujo plazmoje ir pokyčių tiesiškai proporcingas dozės.

Pasiskirstymas

Kai koncentracija plazmoje 7 į 1000 ng / ml plazmos baltymais yra apie 93%. Olanzapinas daugiausia jungiasi su albuminu ir rūgščiu alfa₁-glikoproteinas.

Medžiagų apykaita

Olanzapinas metabolizuojamas kepenyse kaip oksidacijos ir konjugacija procesų rezultatas. Svarbiausias metabolitas yra 10-N -glyukuronid, kuris teoriškai neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą. Izofermentų CYP1A2 ir CYP2D6 dalyvauja N-dezmetilo ir 2-hidroksimetilo metabolitų olanzapinu formavimas. Abi eksperimentinių tyrimų metabolitai su gyvūnais buvo žymiai silpnesnis farmakologinį aktyvumą in vivo, Cem olanzapinas. Pagrindinis farmakologinio aktyvumo vaisto dėl to, kad nepakitusios medžiagos – olanzapinas, turintis įsiskverbimą į kraujo-smegenų barjerą.

Izofermento CYP2D6 neturi įtakos olanzapino metabolizmą.

Išskaitymas

Sveikiems savanoriams išgėrus vidutinė T_1/2 yra 33 ne (21-54 h 5-95%), o vidutinis Olanzapino klirensas – 26 l / (12-47 l / h, 5-95%). Apie 57% radioaktyviąja medžiaga žymėto olanzapino išsiskiria su šlapimu ir 30% su išmatomis, pirmiausia kaip neaktyvių metabolitų.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Dėl farmakokinetikos parametrams olanzapino kintamumas priklausomybės nuo rūkymo, lytis ir amžius yra pateikiami lentelėje.

Tačiau, kaitą laipsnis, T_1/2 ir valymo pagal kiekvienos iš šių veiksnių įtakos yra žymiai mažesnis už skirtumų šių parametrų tarp asmenų laipsnis.

Reikšmingų skirtumų tarp vidutinę vertę T_1/2 ir Olanzapino klirensas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu, palyginti su asmenų, kurių inkstų funkcija normali, neįdiegta.

Rūkalių su nedideliais sutrikusi kepenų klirensas olanzapino žemiau, nei nerūkantiems su jokiu kepenų funkcijos sutrikimų,.

Be žmonių europinių studijų, Japonijos ir Kinijos nusileidimas, skirtumai olanzapino farmakokinetikai, susijęs su lenktynėse, neįdiegta.

Liudijimas

Šizofrenija:

- Dėl paūmėjimų gydymas, priežiūra ir ilgalaikė prevencinė gydymas pacientams, sergantiems šizofrenija ir kitų psichikos sutrikimų, sergantiems sunkiu produktyvus (įsk. kliedėjimas, haliucinacijos, automatizmas) ir / ar neigiamas (išblėsta emocijos, sumažėjimas socialinės veiklos, nuskurdinimo kalbos) simptomai, taip pat derinio afektinių sutrikimų.

Bipolinis afektinis sutrikimas:

- Vienas arba kartu su ličiu ar valproatu – dėl ūmių manijos ar mišraus epizodo bipoliniu sutrikimu su / be psichozės simptomų ir su / be gydymo greitai dviračiu;

- Siekiant išvengti atkryčio pacientams, sergantiems bipoliniu sutrikimu, olanzapinas kuris buvo veiksmingas manijos fazės gydymui.

Gydymas depresija, susijęs su bipoliniu sutrikimu, (kartu su fluoksetino).

Dozuoti

Disperguojamosios tabletės Olanzapinas greitai ištirpsta seilėse, ir lengvai nuryti. Pašalinti iš burnos tabletėje yra sunku neištirpsta. Kadangi turėtų būti imtasi tabletės trapumas iškart išėmus iš lizdinės plokštelės. Be, iškart prieš atsižvelgiant tabletę gali būti ištirpinti vandenyje arba kitame skysčio stiklo (Apelsinų sultys, obuolių sultys, pieno ar kavos).

Olanzapiną galima gerti neatsižvelgiant į valgį, TK. Maistas neturi įtakos vaisto absorbciją.

Paros dozė turi būti koreguojama individualiai, priklausomai nuo to, klinikinės būklės pacientui.

Į šizofrenijos gydymas ir susijusios psichoziniai sutrikimai Rekomenduojama pradinė olanzapino dozę 10 mg 1 laikas / dieną. Terapinės dozės olanzapino diapazone nuo 5 mg 20 mg / per dieną. Standartinio paros dozė dozės didinimas 10 mg rekomenduojamas tik po atitinkamo klinikinio tyrimo paciento.

Ūmiam manijos gydymui bipolinio sutrikimo Rekomenduojama pradinė olanzapino dozę 15 mg 1 laikas / dieną kaip monoterapija arba 10 mg 1 laikas / dieną kartu su ličiu ar valproatu. Olanzapiną galima gerti neatsižvelgiant į valgį, kadangi maisto vartojimas neturi įtakos vaisto absorbciją. Terapinės dozės olanzapino diapazone nuo 5 mg 20 mg per parą. Padidinus dozę daugiau nei standartinis paros dozė 15 mg rekomenduojamas tik po atitinkamo klinikinio tyrimo paciento. Padidinus dozę reikia palaipsniui, tarpais bent 24 ne.

Palaikomoji terapija bipolinio sutrikimo: pacientai, olanzapinas ūmiam manijos gydymui, Turime tęsti palaikomąją terapiją tuo pačiu dozės. Pacientai, remisijos Rekomenduojama pradinė olanzapino dozę 10 mg 1 laikas / dieną. Ateityje, paros dozė turi būti parinkta individualiai, priklausomai nuo paciento klinikinės būklės, tarp 5 mg 20 mg / per dieną.

Olanzapinas kartu su fluoksetino turėtų būti skiriami 1 laikas / dieną, nepriklausomai nuo valgio. Paprastai, Pradinė dozė yra 5 mg ir olanzapinas 20 mg fluoksetino. Jei būtina, ji gali būti pakeista, kaip olanzapino dozės, ir fluoksetino.

Pacientas Senjorų ar pacientams, su kitų klinikinių rizikos veiksnių, įskirtinai Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas arba kepenų nepakankamumas vidutinio sunkumo Rekomenduojama sumažinti pradinę olanzapino dozę iki 5 mg / per dieną.

Pacientams, kurių veiksnių derinys, kurio buvimas gali lėtėja matabolizma olanzapinas (pacientė, senatvinis, nerūkantieji), kurios gali sulėtinti olanzapino metabolizmą, taip pat gali būti rekomenduojama pradinė dozė olanzapino sumažėjimo.

Šie olanzapino tyrimai gydymui kamb Vaikai ir paaugliai pagal amžių 18 metų ribotas.

Šalutinis poveikis

Dažnai: ≥10 % – mieguistumas, svorio priaugimas; 34% – didėja prolaktino koncentracija plazmoje,, kuris buvo nuobodus ir trumpalaikis (vidutinė vertė didžiausių koncentracijų prolaktino nepasiekė VNR ir statistiškai reikšmingai nesiskyrė nuo vartojusiųjų placebą). Klinikiniai pasireiškimai hiperprolaktinemija, susijęs su olanzapino (t.y. ginekomastija, galaktorėja ir krūtų padidėjimas), minimi retai. Daugumai pacientų, normalizuoti prolaktino koncentracijos buvo pastebėta be olanzapino panaikinimo.

Dažnai: < 10% ir ≥1% – svaigulys, astenija, akatizija, padidėjęs apetitas, periferinė edema, ortostatinė hipotenzija, burnos džiūvimas ir vidurių užkietėjimas. Klinikinių tyrimų metu, (n = 107) į 1.9% atvejai buvo pastebėti trigliceridų 2 ar daugiau kartų didesnė nei VNR badavimo, viršijimai VNR > 3 kartus buvo pastebėta,.

Retai: trumpalaikis, besimptomis kepenų transaminazių aktyvumas padidėjo (IS "ALT) serumas.

Tais retais atvejais,: padidinti gliukozės koncentraciją plazmoje iki ≥ 200 mg / dL (įtariamas diabetas), ir iš ≥160 mg / dl, bet < 200 mg / dL (įtarimas hiperglikemijos) pacientams, kurių pradinė gliukozės ≤140 mg / dL.

Kai kuriais atvejais,: besimptomė eozinofilija.

Nepageidaujamas poveikis, konkrečių grupių pacientų

Pacientams, sergantiems psichoze, su demencija susijusios, Dažnai (≥10 %) Pastebėjus eisenos sutrikimų ir nesėkmės.

Senyvi pacientai, sergantys psichozės, su demencija susijusios, dažnai (< 10% ir ≥1%) – šlapimo nelaikymas ir pneumoniją.

Pacientams, sergantiems psichoze, sukeltas narkotikų vartojimas (dopamino agonistas) Parkinsono ligos, Dažnai (≥ 10%) ir didesnės dažnis, už placebą, pažymėti padidėjo simptomai Parkinsono liga, haliucinacijos.

Pacientams, sergantiems bipoliniu manija, gydomas olanzapinu kartu su ličiu arba valproatu, Dažnai (≥10 %) padidėjusį kūno masės, burnos džiūvimas, padidėjęs apetitas, drebulys; dažnai (< 10% ir ≥1%) – kalbos sutrikimai.

Toliau pateiktoje lentelėje apibendrinami pagrindiniai šalutinį poveikį ir jų dažnumą, Klinikinių tyrimų metu ir / arba po registracijos laikotarpį įregistruota

Pagrindiniai šalutiniai poveikiai tam dozuotų formų olanzapino įvairių gydymo pateikti lentelėje.

¹tstsenka rodikliai iš klinikinių tyrimų duomenų bazėje.

² šalutiniai poveikiai, registruota klinikinių tyrimų duomenų bazėje.

³ šalutiniai poveikiai, registruotas spontaniškai po rinkodaros tyrimų.

⁴ klasifikacija COSTART vadinama diabetine acidozės.

⁵ ženklinant COSTART žymimas kaip hiperlipidemija.

⁶ pvz, anafilaksinė reakcija, angioneurozinė edema, niežulys ar dilgėlinė.

⁷ t.y. Prakaitavimas, pykinimas arba vėmimas.

Kontraindikacijos

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tai nėra pakankamai klinikinės patirties olanzapinu nėštumo metu, Todėl, panaudojimas vaisto, yra įmanoma tik tuo atveju,, kai laukiama nauda gydymo motinai žymiai viršija galimą riziką vaisiui.

Pacientus reikia įspėti, kad tuo atveju, arba planuojate pastoti gydymo olanzapinu metu, jiems reikia informuoti gydytoją.

Tyrimo metu nustatyta,, olanzapino patenka į motinos pieną. Vidutinis dozė (mg / kg,), gavo vaiką, kai C_SS motina, buvo 1.8% dozė (mg / kg,) motina. Jei reikia, Vartojimas žindymo laikotarpiu turi nutraukti žindymą.

Įspėjimai

Piktybinis neurolepsinis sindromas (potencialiai mirtinas simptomų kompleksas) Jis gali kurti bet neurolepsinis gydymo, įskaitant olanzapiną, Tačiau, Iki šiol nėra duomenų, patvirtinantis reikšmingas ryšys olanzapino su valstybės plėtrai. PNS sukeliami klinikiniai reiškiniai apima reikšmingą kūno temperatūros padidėjimas, raumenų rigidiškumas, pakitusi psichinė būsena ir vegetacinės sutrikimai (nestabili pulsas ar nepastovus kraujospūdis, tachikardija, širdies aritmijos, padidėjo prakaitavimas). Papildomos požymiai gali būti KFK aktyvumo padidėjimas, mioglobinuriû (raʙdomioliz) ir ūminis inkstų nepakankamumas. Klinikiniai požymiai piktybinio neurolepsinio sindromo ar gerokai padidinti kūno temperatūrą be jokių kitų simptomų NVN reikalauja nutraukti vaistų nuo psichozės, įskaitant olanzapiną.

Lyginamųjų tyrimų, olanzapinas žymiai rečiau lydi diskinezija plėtros, reikia narkotikų korekciją, nei kitų tipinių ir atipinių antipsichotikų vartojimo. Tačiau reikia atsižvelgti į vėlyvosios diskinezijos rizika po ilgalaikio gydymo neuroleptikais. Su simptomų vėlyvosios diskinezijos plėtros rekomenduojama dozės koreguoti neurolepsinis. Reikėtų atsižvelgti į, kuris išvertus į olanzapinu simptomų vėlyvosios diskinezijos gali išsivystyti kaip vienu metu atšaukimo ankstesnio gydymo rezultatas.

Olanzapino efektyvumas senyviems pacientams, sergantiems psichoze, su demencija susijusios, neįdiegta. Šioje pacientų placebo kontroliuojamų klinikinių tyrimų grupės, mirčių dažnumas olanzapino grupėje buvo didesnis, už placebą (3.5% prieš 1.5 % atitinkamai). Rizikos veiksniai, olanzapinu gali lemti šios grupės pacientams aukštojo mirtingumo olanzapinu, Jie apima amžius ≥80 metai, sedacija, kartu su benzodiazepinų naudojimo, ar buvimas plaučių ligos (pvz, aspiracinė pneumonija su arba be).

Nepakanka duomenų egzistuoja, nustatyti skirtumus smegenų kraujotakos sutrikimų, ir / arba mirtingumo dažnis (lyginant su placebo), ir rizikos veiksniai šiai pacientų olanzapinu grupės ir kai aš / m injekcijos.

Tam tikrais atvejais, olanzapinas, paprastai per ankstyvosiose stadijose terapija, lydi trumpalaikis, besimptomis kepenų transaminazių padidėjimas lygių (IS "ALT) serumas. Būta retų hepatito. Specialios atsargumo priemonės, kurių reikia vis lygius AST ir / ar ALT aktyvumas pacientų serume su kepenų nepakankamumu, ribotos funkcijos rezervu, kepenų, arba pacientams,, gaunantiems gydymą hepatotoksinių narkotikai. Atsižvelgiant į nuolat didėjantį AST ir / ar ALT koncentracija gydymo olanzapinu metu atveju, Jis reikalauja atidžiai stebėti pacientą ir, jei būtina, dozės sumažinimas.

Ji pažymėjo, didesnį paplitimą cukriniu diabetu pacientams, sergantiems šizofrenija. Kaip ir kada gauna tam tikrus kitus nuo psichozės retai buvo atvejų hiperglikemija, Diabetas, pasunkėjimas esamo cukrinio diabeto, ketoacidozė ir diabetinė koma. Nenustatytas priežastinį ryšį tarp antipsichotikų ir šių valstybių. Rekomenduojama, kad atidžiai stebėti kliniškai pacientų, sergantiems cukriniu diabetu ir pacientams, sergantiems diabeto rizikos veiksniais.

Olanzapiną atsargiai skirti pacientams, kuriems yra buvę traukulių arba yra veikiamas veiksnių, sumažinti traukulių slenkstį. Šiems pacientams su olanzapinu priepuolių retai pastebėta.

Cerebrovaskulinių nepageidaujamų reakcijų (pavyzdžiui, insulto, tranzitornaya ishemicheskaya ataka), įskaitant mirties, pastebėta tyrimų olanzapino senyviems pacientams, sergantiems psichoze, su demencija susijusios. Placebu kontroliuojamų tyrimų pastebėta dažniau cerebrovaskulinių nepageidaujamų reiškinių olanzapinu gydytiems pacientams, palyginti su placebo grupe (1.3% prieš 0.4% atitinkamai).

Visi pacientai, sergantys galvos smegenų kraujotakos sutrikimų turėjo ankstesnius rizikos veiksnių cerebrovaskulinių nepageidaujamų reakcijų (pvz, minėta anksčiau cerebrovaskulinių nepageidaujamų reakcijų arba praeinantis smegenų išemijos priepuolis atveju, arterinė hipertenzija, rūkymas), taip pat gretutinės ligos ir / arba narkotikų vartojimo, laikas susijęs su cerebrovaskulinių nepageidaujamų reakcijų. Olanzapinas nėra patvirtintas pacientams, sergantiems psichozių, su demencija susijusios.

Kaip ir vartojant kitų vaistinių preparatų nuo psichozės, reikia būti atsargiems, kai olanzapinas šioms pacientų grupėms:

– pacientai su mažesniu skaičiumi leukocitų ir / arba neutrofilų periferiniame kraujyje, dėl įvairių priežasčių;

– Pacientai, kurių depresijos požymius / toksiškumo disfunkcija kaulų čiulpų apsvaigus nuo narkotikų istorijoje įtakos;

– Pacientai, sergantys depresija kaulų čiulpų funkcija, dėl ligos kartu, radioterapija arba chemoterapija istorija;

– Pacientai, sergantys hipereozinofilinės arba kaulų čiulpų proliferacijos sutrikimų.

Klinikinių tyrimų metu olanzapinu pacientų, sergančių klozapinas priklausoma neutropenija ar agranulocitozė nebuvo pridėtas atkryčių šių sutrikimų istorijos.

Klinikinių tyrimų metu olanzapinu terapijos retai lydi anticholinerginiais šalutinis poveikis. Tačiau klinikinės patirties olanzapinu pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis yra apribota, Todėl patariama atsargiai ir skiriant olanzapiną pacientams, kuriems yra kliniškai reikšmingas prostatos hipertrofija, pseudoileus, uždaro kampo glaukoma ir susijusios sąlygos.

Atsižvelgiant į pirminę CNS veiksmų olanzapino, Reikia būti atsargiems, kai olanzapinu kartu su kitais centrinę nervų sistemą veikiančiais vaistais, ir alkoholio.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Pacientai,, olanzapinas, reikia atsargiai į mechaninėmis priemonėmis valdymas, įskaitant transporto priemones,, kaip Olanzapinas gali sukelti mieguistumą.

Perdozavimas

Simptomai: Dažnai (≥10 %) – tachikardija, ažitacija / agresyvumas, Alalia, įvairūs ekstrapiramidiniai sutrikimai ir sąmonės sutrikimas įvairaus sunkumo (slopinimas nuo sedacijos iki komos). Kitos kliniškai reikšmingos simptomai – traukuliai, piktybiniu neurolepsiniu sindromu, kvėpavimo slopinimas, Įkvėpimo, hipertenzija ar hipotenzija, širdies aritmija (< 2% perdozavimas), širdies sustojimas ir kvėpavimo. Minimalus dozė ūminio perdozavimo aukų buvo 450 mg, didžiausia dozė yra palankios rezultatus perdozavimo (išlikimas) – 1.5 g.

Gydymas: Specifinio olanzapino priešnuodžio nėra. Nerekomenduojama sukeltas vėmimas. Jis gali būti rodomas standartines procedūras perdozavimo (skrandžio plovimas, paskyrimas aktyvintos anglies). Kartu vartojant aktyvintomis medžio anglimis parodė biologinis prieinamumas sumažėja, kai jis vartojamas olanzapinas iki 50-60%.

Parodyta simptominį gydymą pagal klinikinę būklę ir kontrolės funkcijų gyvybiškai svarbius organus, įskaitant gydyti hipotenziją, kraujotakos sutrikimai ir priežiūra kvėpavimo funkcijos. Negalima vartoti epinefrino, dopamino ir kitų simpatomimetikų,, kurios yra agonistai beta adrenerginių receptorių-, TK. Stimuliavimas šių receptorių gali apsunkinti hipotenzija.

Sąveika su kitais vaistais

Olanzapino metabolizmą gali būti pakeista, ir induktoriais arba inhibitoriais citochromo P450 izofermento sistemos poveikio, eksponuoti konkrečią veiklą su CYP1A2. Sąskaitų olanzapino yra didesnė rūkančiųjų ir pacientams, vartojate karbamazepiną (Dėl padidėjusios veiklos CYP1A2). Žinomos potencialūs CYP1A2 inhibitoriai gali sumažinti olanzapino klirensui. Olanzapinas nėra potencialus CYP1A2, farmakokinetika Tačiau olanzapinas, pavyzdžiui, teofilino, daugiausia metabolizuojamas dalyvaujant CYP1A2 nepakitusią.

Klinikinių tyrimų duomenys parodė,, kad dozė vieną iš olanzapino gydymo su šių vaistų dozės nėra pridėta metabolizmo šių narkotikų slopinimo: imipraminas arba jo metabolito dezipramino (CYP 2D6, CYP3A, CYP1A2), varfarinom (CYP2C19), teofilinas (CYP1A2) ar diazepamo (CYP3A4, CYP2C19). Nebuvo vaistų sąveikos įrodymai ir naudojant olanzapinu kartu su ličiu ar biperidinom.

Atsižvelgiant į stabilios koncentracijos olanzapino fone nepakeitė etanolio farmakokinetinės pažymėti. Vis dėlto, etanolio su olanzapino priimamasis gali būti susijęs su padidėjusia farmakologinio poveikio olanzapino, pvz, Raminamasis.

Vienkartinės dozės aliuminio- arba magnio turinčių antacidinių vaistų arba cimetidino nepažeidė olanzapino biologinį prieinamumą nurijimo. Kartu vartojant aktyvintomis medžio anglimis sumažinti olanzapino biologinį prieinamumą iki prarijus 50-60%. Fluoksetinas (60 mg vieną kartą arba 60 mg kasdien 8 dienos) sukelia į C padidėjimas_daugiausia olanzapinas vidutiniškai 16% ir sumažinti vidutinei olanzapino klirensą 16%. , Įtakos šio faktoriaus laipsnis yra žymiai mažesnis už atskirų skirtumų šių rodiklių sunkumo, todėl paprastai nėra rekomenduojama pakeisti olanzapino dozę, kai skiriami kartu su fluoksetino.

Fluvoksaminas, CYP1A2 inhibitorius, sumažina olanzapino klirensą. Rezultatas yra vidutiniškai padidėjo C_Mėsa olanzapinas, kai jis vartojamas fluvoksamino nuo 54% nerūkantys ir moterys 77% vyrai rūkantieji. Vidutiniškai padidėjo AUC olanzapino 52% ir 108% atitinkamai. Mažos dozės olanzapino reikia skirti pacientams, kuriems, kurie kartu gydytis su fluvoksaminas.

In vitro tyrimų, vartojant žmogaus kepenų mikrosomas rodomas, olanzapinas gerokai slopina gliukuronido susidarymą valproatu (pagrindinis kelias valproato). Valproatas, taip pat turi mažai įtakos olanzapino in vitro metabolizmo. Todėl kliniškai reikšmingos farmakokinetinės sąveikos tarp olanzapino ir valproato yra mažai tikėtina,.

Pagal in vitro sąlygomis olanzapinas aptinka antagonizmas dopamino ir, Kaip ir kiti vaistai nuo psichozės (neuroleptikai), teoriškai, gali slopinti levodopos ir dopamino agonistų veiksmų.

Olanzapino absorbcija yra nepriklausoma nuo miltų.

Remiantis tyrimais in vitro žmogaus kepenų mikrosomų, Taip pat olanzapinas buvo labai mažą potencialą slopinti šių P450 izofermentų aktyvumą: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams, originalioje pakuotėje, sausas, tamsiai vieta, esant 15 ° temperatūroje iki 30 ° C temperatūroje. Tinkamumo laikas – 2 metai.