VEZIKAR

Aktyvus medžiagos: Solifenaцin
Kai ATH: G04BD08
KKSK: Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų
TLK-10 kodai (liudijimas): N31.2, R32, R35
Kai KSF: 28.02.01.01
Gamintojas: ASTELLAS Pharma Europe B.V. (Nyderlandai)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, odinė šviesiai geltonos, turas, iškilios, ženklinami “150” o bendrovės logotipas ant vienos pusės.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, gipromelloza 3 mPa × s, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo.

Dengimo plėvelės kompozicija,: Opadry 03F12967 Geltona (gipromelloza 6 mPa × s, talkas, makrogolis 8000, Titano dioksido, geltonasis geležies oksidas).

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė šviesiai rožinės spalvos, turas, iškilios, ženklinami “151” o bendrovės logotipas ant vienos pusės.

Pagalbinės medžiagos: laktozės monohidratas, kukurūzų krakmolas, gipromelloza 3 mPa × s, magnio stearatas, Išgrynintas vanduo.

Dengimo plėvelės kompozicija,: Rožinė Opadry 03F14895 (gipromelloza 6 mPa × s, talkas, makrogolis 8000, Titano dioksido, raudonasis geležies oksidas).

10 PC. – pūslelės (1) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų. Farmakologiniai tyrimai, atliekami in vitro ir in vivo, parodyta, kad solifenacin yra specifinė konkurenciniu būdu slopina M-cholinerginių receptorių, pageidautina M₃ potipiai. Taip pat buvo nustatyta, kad solifenacin turi mažą afinitetą ar nebuvimą afinitetą kitų receptorių ir jonų kanalų įvairovė.

Dėl Vesicare veiksmingumas^® kai naudojamas dozių 5 mg 10 mg, studijavo keliose dvigubai aklo, randomizuoto, kontroliuojamo klinikinio tyrimo metu vyrų ir moterų šlapimo pūslės aktyvumo sindromas, Ji yra stebimi per pirmą gydymo savaitę ir stabilizuojamas per kitą 12 gydymo savaičių. Maksimalus efektas Vesicare^® Tai gali būti identifikuojamas pagal 4 Savaitės. Efektyvumą būtų išlaikytas ilgą taikymo (ne mažiau 12 Mėnesių).

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas C_Makh koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama po 3-8 ne. Laikas iki maksimalios koncentracijos (T_daugiausia) ne dozės. IŠ_Makh ir AUC didėjo proporcingai padidinti dozę 5 į 40 mg. Absoliutus biologinis prieinamumas – 90%. Valgymas neturi įtakos C_Makh ir solifenacino AUC.

Farmakokinetika yra linijinė solifenacin į terapines dozes.

Pasiskirstymas

Po įjungimo / į V_d Tai yra apie solifenacin 600 L. Solifenacin prie plazmos baltymų, daugiausia alfa₁-rūgšties glikoproteinas, yra apie 98%.

Medžiagų apykaita

Solifenacin ekstensyviai metabolizuojamas kepenyse, daugiausia su CYP3A4 dalyvavimo. Tačiau yra alternatyvūs keliai solifenacin. Išgėrus plazmos be solifenacin buvo nustatyti taip metabolitus: vienas farmakologiškai aktyvus 4R-gidroksisolifenatsin ir trys neaktyvus – N-gliukuronidas, N-oksidas ir 4R-hidroksi-N-oksidas solifenacin).

Išskaitymas

Sisteminis klirensas yra apie solifenacin 9.5 l / h,, ir galutinis, T_1/2 yra 45-68 ne. Po vienos injekcijos 10 mg ¹⁴C žymėto solifenacin per 26 d apie 70% Radioaktyvumas buvo aptikta šlapime ir 23% Kalė. Šlapime apie 11% radioaktyvumas aptikta nepakitusios veikliosios medžiagos, apie 18% mačiau metabolito N-oksidnogo, 9% – 4R-hidroksi-N-oksidas ir solifenacin 8% – 4R-hidroksi metabolito (aktyvaus metabolito).

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Nėra reikalo koreguoti dozę, priklausomai nuo pacientų amžiaus. Tyrimai parodė,, kad poveikis solifenacin (5 ir 10 mg), išreikštas kaip AUC, Ji buvo panaši į sveikų senyvų (nuo 65 į 80 metų) Sveikiems jauniems vyrams (į 55 metų). Senyviems žmonėms vidutinis absorbcijos koeficientą, išreikštas kaip T_daugiausia, Ji buvo šiek tiek mažesnis nei, ir galutinis, T_1/2 padidėjo maždaug 20%. Šie nedideli skirtumai nėra kliniškai reikšmingas. Farmakokinetika solifenacin vaikams ir paaugliams netirtas.

Iš solifenacin farmakokinetika nėra pagal lytį ir rasę paciento įtakos.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, lengvu ar vidutinio sunkumo laipsnių C._Makh solifenacin ir AUC šiek tiek skiriasi nuo sveikų savanorių. Pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos nepakankamumu (KK ≤30 ml / min) solifenacin poveikis yra daug didesnis – Su padidinimo_Makh yra apie 30%, AUC – daugiau 100% ir t_1/2 – daugiau 60%. Nebuvo statistiškai reikšmingas ryšys tarp erdvėlaivio ir važiuoklės prošvaisa solifenacin. Farmakokinetiką pacientams,, atliekama hemodializė, Aš netirta.

Pacientams, sergantiems vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumu (nuo 7 į 9 taškų Child-Pugh) vertė C_Makh nepakitęs, AUC padidėjo 60%, T_1/2 padidėja 2 kartų. Pacientų, kuriems yra sunkus kepenų funkcijos sutrikimas, farmakokinetika netirta.

Liudijimas

- Gydymo urgentnogo (įsakmus) Šlapimo nelaikymo, dažnas šlapinimasis ir skubiai (įsakmus) varymas šlapintis, būdinga pacientams, sergantiems šlapimo pūslės aktyvumo sindromas.

Dozuoti

Vaistas yra nustatytas viduje 5 mg 1 laikas / dieną, nepriklausomai nuo valgio. Jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 10 mg 1 laikas / dieną. Tabletes reikia užgerti dideliu kiekiu skysčių.

Šalutinis poveikis

Vezikar^® gali sukelti šalutinį poveikį,, susijęs su anticholinerginiais solifenacin, dažniausiai būna lengvas ar vidutinio sunkumo. Šių neigiamo poveikio dažnis yra nuo dozės priklausomas. Dažniausiai pastebėtas šalutinis poveikis Vesicare^® – burnos džiūvimas (Nurodžiau 11% pacientai, gavimo narkotikų dienos dozėmis, 5 mg, į 22% pacientai, gavimo narkotikų dienos dozėmis, 10 mg, ir 4% pacientai, placebu). Šio šalutinio poveikio sunkumą paprastai būdavo silpnas ir retai buvo gydymo nutraukimo. Apskritai, laikymasis (komplaentnost) Tai buvo labai didelis.

Toliau kiti šalutiniai poveikiai, registruotas klinikinių tyrimų apie Vesicare naudoti^®. Mes naudojome šiuos vertinimo kriterijus nepageidaujamų reiškinių dažnį: dažnai (>1%, <10%); kartais (>0.1%, <1%); retai (>0.01%, <0.1%).

Nuo virškinimo sistemos: dažnai – vidurių užkietėjimas, pykinimas, dispepsija, pilvo skausmas; kartais – gastroezofaginio refliukso liga, sausumas gerklėje; retai – žarnų nepraeinamumas, coprostasia.

Nuo šlapimo sistema: kartais – šlapimo takų infekcija, sunkumas šlapinantis; retai – šlapimo susilaikymas ūminis.

CNS: kartais – mieguistumas, disgevziya (skonio pojūčio pokytis).

Dėl regėjimo organo dalis: dažnai – neryškus matymas (ccomodation); kartais – akių sausumas.

Kvėpavimo sistema: kartais – sausumas nosies ertmę.

Dermatologinės reakcijos: kartais – kserozės.

Kitas: kartais – nuovargis, edema apatinių galūnių.

Alerginės reakcijos klinikinių tyrimų metu nepastebėta. Tačiau, jų vystymosi galimybė neturėtų būti pašalinti.

Kontraindikacijos

- Ūmus ir lėtinis šlapimo susilaikymas;

- Sunkia virškinimo trakto liga (įskaitant toksinę didelė gaubtinė žarna);

- Sunkioji miastenija;

- Zakrыtougolynaya glaukoma;

- Sunkus kepenų funkcijos sutrikimas;

- Sunkus inkstų funkcijos sutrikimas arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos sutrikimas, o CYP3A4 inhibitorius (pvz, ketokonazolas);

- Hemodializės;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Nėra klinikinių duomenų apie moterų, kuris tapo nėščia vartodama solifenacin į. Jis turėtų būti naudojamas atsargiai Vesicare^® Nėštumas.

Duomenys dėl solifenacin į motinos pieną skyrimo yra išvykęs. Dėl Vesicare vartojimas^® tai nerekomenduojama žindymo laikotarpiu.

Į eksperimentiniai tyrimai gyvūnų neparodė tiesioginio neigiamo poveikio vaisingumui, plėtra embrionui / vaisiui ar gimdymo.

Įspėjimai

Prieš gydymą Vesicare^® neįtraukti kitų priežasčių šlapinimasis sutrikimai. Jei yra šlapimo takų infekcija yra identifikuojama, turėtų pradėti atitinkamą gydymą antibiotikais.

Atsargumo priemonės turėtų būti nustatytos Vesicare^® šiais atvejais:

- Kliniškai reikšminga šlapimo pūslės obstrukcija lizdas, vedantį į šlapimo ūminio susilaikymo pavojaus;

- Virškinimo trakto ligos obstrukcinė;

- Sumažinti trakto peristaltiką riziką;

- Sunkus inkstų funkcijos nepakankamumas (CK ≤ 30 ml / min,) ir švelnus kepenų funkcijos sutrikimas (nuo 7 į 9 taškų Child-Pugh); dozė šiems pacientams neturėtų viršyti 5 mg;

- Kartu vartojant stiprių CYP3A4 inhibitorių (pvz, ketokonazolas);

- Stemplinės angos išvarža, gastroezofaginio refliukso liga, ir kartu vartoti narkotikų (pvz, ʙisfosfonatov), kurios gali sukelti arba padidinti iš ezofagito simptomų vystymąsi;

- Autonominė neuropatija.

Pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės tolerancijos sutrikimai, Lapp laktazės trūkumas (laktazės stygius kai kuriuose šiaurės tautos), galaktozės gliukozės malabsorbcija narkotikų.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Solifenaцin, kaip ir kitų anticholinerginių vaistų, Tai gali sukelti miglotą matymą, ir mieguistumo (retai) ir nuovargis, tai gali turėti neigiamos įtakos gebėjimui vairuoti ir valdyti mechanizmus.

Perdozavimas

Simptomai: kai naudojant dozėmis savanorių narkotikų 100 mg dozę dažniausiai pastebėtos šalutinis poveikis po: galvos skausmas (lengvas), burnos džiūvimas (vidutinis), svaigulys (vidutinis), mieguistumas (lengvas) ir neryškus matymas (vidutinis). Buvo pranešimų apie ūminio perdozavimo atvejai.

Gydymas: Tuo atveju, atveju turi būti skiriamas aktyvintosios anglies, skrandžio plovimas, bet neskatinkite vėmimo. Jei reikia praleisti simptominė terapija:

- Su sunkia poveikio centrinio poveikio anticholinerginių preparatų (haliucinacijos, sunkus nerimas) administruoja fizostigmino arba carbachol;

- Be traukuliai ar didelis irzlumas – benzodiazepinai;

- Kvėpavimo nepakankamumas – IVL;

- Tachikardija – beta adrenoblokatoriai;

- Šlapimo ūminio susilaikymo – šlapimo pūslės kateterizacija;

- Kai midriazė – Užsakyta tiesiai į Pilokarpinas ir / ar pacientas turi būti tamsioje patalpoje akis.

Kaip ir vartojant kitus anticholinerginis narkotikų perdozavimo, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems nustatyta rizikos QT intervalo pailgėjimas (t.y. jei hipokalemija, bradikardija, o vartoti narkotikus, sukelia QT intervalo pailgėjimas) ir pacientai su ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos (miokardo išemijos, Aritmija, stazinis širdies nepakankamumas).

Sąveika su kitais vaistais

Kai vaistinius preparatus, anticholinerginių savybių narkotikų gali pasireikšti daugiau ryškus gydomąjį poveikį ir plėtrą nepageidaujamo poveikio. Nutraukus solifenacin turėtų būti padaryta per savaitę pertrauką, Prieš pradedant gydymą kitų anticholinerginių vaistų. Terapinis poveikis gali būti sumažintas atsižvelgiant nikotino acetilcholino receptorių agonistai.

Solifenacin gali sumažinti narkotikų poveikis, Trakto peristaltiką, pvz, metoklopramidas ir cisapridas.

Tyrimai in vitro parodė,, Vartojant terapinėmis dozėmis, solifenacin neslopina CYP1A 1/2, 2S9, 2C19, 2D6 ir 3A4. Todėl mažai tikėtina,, kad solifenacin keisti vaistų klirensas, metabolizuojamas šių fermentų.

Solifenaciną metabolizuoja CYP3A4. Kartu vartojant iš ketokonazolo dozę 200 mg / per dieną, CYP3A4 inhibitorius, Tai sukėlė du kartus didesnis AUC solifenacin, ir vaisto doze 400 mg / supjaustyti – triguba padidėjimas. Todėl didžiausia dozė Vesicare^® neturi viršyti 5 mg, jei pacientas tuo pačiu metu gauna ketokonazolo arba terapinių dozių kitų CYP3A4 inhibitoriais (toks, kaip ritonaviras, Nelfinaviro, itrakonazolas). Kartu vartojant solifenacin ir CYP3A4 inhibitoriumi yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas. Kadangi solifenaciną metabolizuoja CYP3A4, farmakokinetinės sąveikos yra įmanoma su kitais CYP3A4 substratais, turinčių aukštąjį afiniteto (verapamilis, diltiazemo) ir CYP3A4 induktoriai (rifampicinu, fenitoinu, Karbamazepinas).

Nebuvo farmakokinetinės sąveikos solifenacin ir kartu geriamaisiais kontraceptikais (etinilestradiolio / levonorgestrelio).

Sinchroninis gydymas solifenacin nesukėlė pokyčius R-varfarino ir S-varfarino ar jų poveikio farmakokinetikai įtakos protrombino laiką.

Sinchroninis gydymas solifenacin neturėjo įtakos digoksino farmakokinetikai.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 3 lauke.