Solifenaцin

Kai ATH:
G04BD08

M-holinoretseptorov antagonistas. Tamsulozino sukcinato yra kristalai arba kristaliniai milteliai nuo baltos iki šviesiai gelsvai baltos. Lengvai tirpsta vandenyje kambario temperatūroje, ledinės acto rūgšties, demetilsulfoxide ir metanolio.

Farmakologinis.
Holinoliticheskoe, antispazminiai.

Taikymas.

Gydymą neatidėliotinos pagalbos atveju (įsakmus) Šlapimo nelaikymo, dažnas šlapinimasis ir skubiai (įsakmus) noras šlapintis pacientams, sergantiems hiperaktyvios šlapimo pūslės sindromo.

Padidėjęs jautrumas, ūminis ir lėtinis šlapimo susilaikymas, sunkia virškinimo trakto liga (įskaitant toksinę didelė gaubtinė žarna), myasthenia gravis, zakrыtougolynaya glaukoma, sunkus kepenų funkcijos nepakankamumas, inkstų nepakankamumas, sunki arba vidutinio sunkumo kepenų funkcijos nepakankamumas, gydant CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ketokonazolu), hemodializė.

Kliniškai reikšmingo infravezikal′naâ obstrukcija, vedantį į šlapimo ūminio susilaikymo pavojaus; obstrukcinė ligos virškinimo trakto, susirgti virškinamojo TRAKTO motorika, sunkus inkstų nepakankamumas (kreatinino klirensas <30 ml / min,) ir švelnus kepenų funkcijos sutrikimas (dozė šiems pacientams neturėtų viršyti 5 mg), Sinchroninis priėmimas stiprūs CYP3A4 inhibitoriai (pvz., ketokonazolu), Hiatal išvarža, gastroezofaginis refliuksas ir tuo pačiu metu preparatai (pvz., bisfosfonatus), kurios gali sukelti arba padidinti iš ezofagito simptomų vystymąsi, neuropatija, vaikystė (saugumas ir veiksmingumas vaikams nebuvo nustatytas). Pacientai, kuriems yra retas paveldimas galaktozės tolerancijos sutrikimai, laktazės stygius tą (prie samių), galaktozės gliukozės malabsorbcija narkotikų.

Eksperimentiniai tyrimai, atliekami bandymai (pelės, Žiurkės, Triušiai), parodyta, kad tamsulozino praeina pro placentos barjerą pelėms. Kada dozes pelėms tamsulozino ne 30 mg / kg / per dieną (1,2 poveikio kai MRDC) Nebuvo jokio embriotoksinio ir teratogeninio poveikio. Įvadas į pelėms dozių 100 mg/kg per parą ir daugiau (į 3,6 kartus didesnis nei MRDC poveikio) vaisiaus vystymuisi ir žindymo laikotarpis sąlygojo vaisių kūno svorio sumažėjimas, sumažėjimas, atsivestų jauniklių gyvybingumas, uždelstas fiziniam vystymuisi (įsk. atskleidimo akies); dozės įvedimo 250 mg/kg per parą ir daugiau (į 7,9 kartus didesnis nei MRDC poveikio) padaugėjo atvejų gomurio. Paaiškėjo, kad jokio embriotoksinio tamsulozino trukusių žiurkių 50 /mg / kg / per dieną (<1 poveikio kai MRDC) ir triušiais skiriant Naglazyme dozes iki 50 /mg / kg / per dieną (1,8 kartus didesnis nei MRDC poveikio).

Priskirti atsargiai nėštumo metu (buvo atlikta tinkamų ir gerai kontroliuojamų tyrimų).

Kategorija veiksmai sukelti FDA - C. (Reprodukcijos gyvūnams tyrimas parodė neigiamą poveikį vaisiui, ir adekvačių ir gerai kontroliuojamų tyrimų su nėščiomis moterimis nebuvo laikomi, Tačiau potenciali nauda, susijęs su narkotikų nėščia, gali pateisinti jo naudojimą, nepaisant galimos rizikos.)

Žindymo laikotarpiu nerekomenduojama (prasiskverbia į motinos pieną pelių, nėra duomenų apie skverbimąsi į motinos pieną).

Labiausiai tikėtinas šalutinis poveikis, susijusias su antiholinergicakim tamsulozino veiksmas yra burnos džiūvimas, vidurių užkietėjimas, neryškus matymas (ccomodation), šlapimo susilaikymas, akių sausumas. Nepageidaujamas poveikis dažnai silpnas ar vidutinio sunkumo simptomai, jų dažnumas priklauso nuo paciento. Keturiais 12 savaičių dvigubai aklų klinikinių tyrimų buvo pažymėta 3 žarnyno atvejai šalutinį poveikį pacientams, gauna narkotikų dozė 10 mg: žarnų nepraeinamumas, žarnų obstrukcija (žarnyno obstrukcija), coprostasia. Visų pastebėtų sunkių dvigubai aklų tyrimų metu buvo 2%. Angioneurozinė edema buvo stebėtas vienas pacientas fone 5 mg. Dažnis ir sunkumas šalutinių poveikių buvo panašus pacientams, taikomas gydymas 12 Saulė, ir pacientams, apdoroti, kad būtų 12 Mėnesių. Dažniausios pagrindas nutraukti gydymą tamsulozino buvo burnos džiūvimas (1,5%).

Šioje lentelėje yra šalutinis poveikis, Nepaisant to, jų priežastis., registruoti atsitiktinių imčių placebu kontroliuojamų klinikinių tyrimų metu pacientams, paros dozę tamsulozino 5 arba 10 mg, 12 Saulė (yra poveikis, ≥ 1 % ir didesnis nei placebo grupėje dažnumas).

Šalutiniai poveikiai, stebimas atliekant klinikinius tamsulozino

Postmarketingovyh tyrimai buvo užregistruoti šie šalutiniai poveikiai, susijusios su tamsulozino įsigijimo:

Bendras: padidėjusio jautrumo reakcijos, įskaitant angioneurozinę edemą, išbėrimas, niežulys, dilgėlinė.

HP kartu skiriant anticholinerginių savybių gali padidinti terapinės veiksmai ir šalutinis poveikis (po to, kai nutraukus tamsulozino turėtų imtis pertraukos 1 savaites prieš pradedant gydymą kitoje narkotikų antiholinergicakim). Gydomasis poveikis gali būti sumažintas gaudamas holinergicakih receptorių agonistais. Tamsulozino gali sumažinti narkotikų poveikis, Trakto peristaltiką, pvz., metoklopramidas ir cisaprido. Tyrimas in vitro parodyta, kad tamsulozino gydomąjį poveikį sukeliančiai koncentracijai ne ingibiruet neveikia žmogaus kepenų CYP1A1/2, CYP2S9, CYP2S19, CYP 2D6, CYP3А4. Kartu panaudojant ketokonazolo dozę 200 mg / per dieną (CYP3A4 inhibitorius) tamsulozino AUC – didėja 2 kartų, dozė 400 mg/iškirpti-į 3 kartų; tamsulozino didžiausia dozė neturi viršyti 5 mg, jei pacientas tuo pačiu metu gauna ketokonazolo arba terapinių dozių kitų CYP3A4 inhibitoriais (pvz., ritonaviras, Nelfinaviro, itrakonazolas). Kartu vartojant solifenacin ir CYP3A4 inhibitoriumi yra kontraindikuotinas pacientams, sergantiems sunkiu inkstų funkcijos sutrikimu ar vidutinio sunkumo kepenų nepakankamumas. Kadangi solifenaciną metabolizuoja CYP3A4, farmakokinetinės sąveikos yra įmanoma su kitais CYP3A4 substratais, turinčių aukštąjį afiniteto (verapamilis, diltiazemo) ir CYP3A4 induktoriai (rifampicinu, fenitoinu, Karbamazepinas). Nebuvo farmakokinetinės sąveikos solifenacin ir kartu geriamaisiais kontraceptikais (etinilestradiolio / levonorgestrelio). Sinchroninis priėmimas tamsulozino negamino R-varfarino ir S-varfarino arba jų įtaka POE farmakokinetikos pokyčių. Sinchroninis gydymas solifenacin neturėjo įtakos digoksino farmakokinetikai.

Perdozavimas.

Simptomai (Kai vartojamas tamsulozino dozę savanoriams 100 mg dozę): galvos skausmas, burnos džiūvimas, svaigulys, mieguistumas, neryškus matymas. Buvo pranešimų apie ūminio perdozavimo atvejai.

Gydymas: turėtų paskirti aktyvuotos anglies, skrandžio plovimas, bet neskatinkite vėmimo. Jei reikia praleisti simptominė terapija: su sunkių centrinės anticholinerginis poveikis (haliucinacijos, hypererethism) — Fizostigmino arba carbachol; mėšlungis arba pareiškę susijaudinęs-benzodiazepinai; Kai kvėpavimo nepakankamumas-IVL; Jeigu tachikardija yra beta-adrenoblokatora; Ūmus uždelstas šlapimo pūslės kateterizacija; Kai midriaze-įlašinus į akis pilocarpina ir (arba) pateikimą pacientui tamsiame kambaryje.

Kaip ir vartojant kitus anticholinerginis narkotikų perdozavimo, ypatingas dėmesys turėtų būti skiriamas pacientams, kuriems nustatyta rizikos QT intervalo pailgėjimas (t.y. jei hipokalemija, bradikardija, o vartoti narkotikus, sukelia QT intervalo pailgėjimas) ir pacientai su ligų, širdies ir kraujagyslių sistemos (miokardo išemijos, aritmija, stazinis širdies nepakankamumas).

Viduje (gerti daug skysčių, nepriklausomai nuo valgio) iki 5 mg 1 laikas / dieną. Jei reikia, dozė gali būti padidinta iki 10 mg 1 laikas / dieną.

Prieš gydymą turėtų valdyti iš kitų sukelia šlapinimosi. Nustatant šlapimo takų infekciją reikėtų pradėti atitinkamą antibakterinį gydymą.

Solifenaцin, kaip ir kitų anticholinerginių vaistų, Tai gali sukelti miglotą matymą, taip pat mieguistumas ir nuovargis, labai atsargiai vairuoti ir dirbti su technika.