UROTOL

Aktyvus medžiagos: Tolterodino
Kai ATH: G04BD07
KKSK: Rengimas, sumažina lygiųjų raumenų tonusą, šlapimo takų
TLK-10 kodai (liudijimas): N31.2, R32, R35
Kai KSF: 28.02.01.01
Gamintojas: ZENTIVA A.Ş. (Čekijos Respublika)

dozavimo forma, sudėtis ir pakuotė

Dražė, Plėvele dengtos geltonos spalvos, turas, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), koloidinis silicio dioksidas, natrio fumarato.

Kevalo kompozicija: gipromelloza 2910/5, makrogolis 6000, Titano dioksido, talkas, dažų geltonasis geležies oksidas.

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

Dražė, Plėvele dengtos baltas, turas, iškilios.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, natrio karboksimetilkrakmolas (Tipas), koloidinis silicio dioksidas, natrio fumarato.

Kevalo kompozicija: gipromelloza 2910/5, makrogolis 6000, Titano dioksido, talkas.

14 PC. – pūslelės (2) – pakuočių kartoną.
14 PC. – pūslelės (4) – pakuočių kartoną.

* Tarptautinis nepatentuotas pavadinimas, rekomenduoja PSO – tol′terodin.

Farmakologinis

M-holinoblokator. Kaip tolterodino, ir savo 5-gidroksimetil′noe darinys yra labai specifinė atžvilgiu muskarininių receptorių, konkurencinga blokas m-holinoretseptora dauguma atrankos dėl receptorių, šlapimo pūslės (palyginti su seilių liaukų receptoriai).

Vaistas mažina tonas lygiųjų raumenų šlapimo takų, Detrusoriaus susitraukiamumas, ir taip pat sumažina seilėtekio.

Tuo dozių, kaip terapinis, sukelia neišsami ištuštinti šlapimo pūslės ir padidina liekamojo šlapimo.

Tolterodino terapinis efektas pasiekiamas per 4 Savaitės.

Tolterodino ne slopina CYP2D6, 2C19, 3A4 arba 1A2.

Farmakokinetika

Absorbcija

Po to, kai viduje tolterodino narkotikų yra greitai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C_daugiausia serume gauti per 1-2 ne.

Terapinių dozių diapazone (1-4 mg) Yra linijinis ryšys tarp C_daugiausia serumo ir vaisto dozės dėl to.

Absoliutus biologinis tolterodino yra 65% pacientams, sergantiems nepakankamumas, CYP2D6 ir 17% Dauguma pacientų.

Maistas neturi įtakos vaisto biologinis, Nors koncentracijos tolterodino padidėjo, Kai jis priimamas valgymo metu.

Pasiskirstymas

Tolterodino ir 5-gidroksimetil′nyj metabolitas yra susijęs daugiausia su orozomukoidom; nesusietas dalis sudaro 3.7% ir 36% atitinkamai. V_d tolterodino – 113 L.

Dėl skirtumų baltymų privalomas ir tolterodino 5-gidroksimetil′nogo metabolitų AUC vertė tolterodino pacientams su nepakankamumas, CYP2D6 yra netoli AUC tolterodino ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito daugumai pacientų su pačiu dozavimo režimas verčių suma. Todėl saugumo, tolerancijos ir klinikinių narkotikų poveikį nepriklauso nuo CYP2D6 aktyvumo.

Medžiagų apykaita

Tolterodino yra daugiausia metabolizuojamas kepenyse naudojant polimorfinis fermentų CYP2D6 su formavimas farmakologiškai aktyvių metabolita gidroksimetil′nogo-5, kuris tada metabolizuojamas į 5-Karboksilo rūgšties ir N-5-Karboksilo rūgšties dezalkilirovannoj. 5-gidroksimetil′nyj metabolitas yra lygus tolterodinu farmakologinės savybės ir dauguma pacientų labai pagerina narkotikų veiksmų.

Tarp tų, su maža metabolizmą (CYP2D6 stoka) Tolterodino veikiamas dezalkilirovaniû izofermentami CYP3A4 su N-dezalkilirovannogo tolterodino formavimas, ne farmakologinių veikla.

Išskaitymas

Sisteminis klirensas tolterodino daugumai pacientų yra apie 30 l /. Pavartojęs šių vaistų T_1/2 Tolterodino yra 2-3 ne, ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito – 3-4 ne. Tarp tų, su maža metabolizmą T_1/2 yra apie 10 ne.

Sumažintas tarpas šaltinio ryšį tarp nepakankamumas CYP2D6 veda į didesnei koncentracijai, tolterodino (apie 7 laikas) neaptinkama 5-gidroksimetil′nogo metabolito koncentracijos fone.

Apie 77% Tolterodino išsiskiria su šlapimu, ir 17% – su išmatomis. Mažiau 1% dozės išsiskiria nepakitusi formoje ir apie 4% – 5-gidroksimetil′nogo metabolito pavidalu. 5-anglies rūgšties ir N-dezalkilirovannaâ 5-anglies rūgštis sudaro, atitinkamai, apie 51% ir 29% nuo skaičiaus, kad pasirodo su šlapimu.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Tolterodino AUC vertę ir jo aktyvaus metabolito, padidėjo maždaug 5-gidroksimetil′nogo 2 kartus pacientams, sergantiems kepenų ciroze.

Vidutinio AUC tolterodino ir 5-gidroksimetil′nogo metabolito 2 kartus didesnis pacientams su išreikšta sutrikusi inkstų (greitis clubockova filtravimo ≤ 30 mL/min). Kiekis plazmoje kitų metabolitų šiems pacientams yra žymiai didesnis (į 12 laikas). Klinikinė reikšmė padidėjo AUC šių metabolitų yra nežinomas.

Liudijimas

-hyperreflexia (hiperaktyvumas, nestabilumas) Pūslė, dažnai pasireiškia, privalomas impulsus šlapintis, dažnas šlapinimasis ir (arba) šlapimo nelaikymas.

Dozuoti

Vaistas yra nustatytas viduje 2 mg 2 kartus / per dieną, nepriklausomai nuo valgio. Visos dozės gali būti sumažintas iki 2 mg / per dieną, remiantis individualios tolerancijos preprata.

Į kepenų funkcijos sutrikimas ir / ar inkstų, taip pat ketokonazolas taikymo arba kitos stiprus CYP3A4 dozės mažinimo inhibitoriai yra rekomenduojama 1 mg 2 kartus / per dieną.

Kad terapija veiksmingumas turi būti iš naujo įvertintas po 2-3 mėnesiams po gydymo pradžios.

Šalutinis poveikis

Dėl imuninės sistemos dalis,: alerginės reakcijos,, angioneurozinė edema (retai).

Nuo nervų sistemos: nervingumas, sąmonės sutrikimas, haliucinacijos, svaigulys, mieguistumas, parestezija, galvos skausmas.

Dėl regėjimo organų: akių sausumas, ccomodation.

Širdies ir kraujagyslių sistema: tachikardija, padidėjęs širdies plakimas, aritmija (retai).

Nuo virškinimo sistemos: burnos džiūvimas, dispepsija, vidurių užkietėjimas, pilvo skausmas, dujų susikaupimas, vėmimas; retai – hastroэzofahealnыy refliukso.

Dermatologinės reakcijos: kserozės.

Nuo šlapimo sistema: šlapimo susilaikymas.

Kitas: nuovargis, krūtinės skausmas, periferinė edema, bronchitas, svorio priaugimas.

Kontraindikacijos

-atidėti šlapinimasis;

-atsparūs kampo glaukomos gydymo;

- Sunkioji miastenija;

-sunkus opinis kolitas;

- Didelė gaubtinė žarna;

- Iki 18 metų;

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

IŠ atsargumas priskirti produkto sunkus apatinės šlapimo takų obstrukcija dėl vėlavimo rizika šlapinimasis, ir padidėjusios rizikos, skrandžio ir ŽARNYNO Peristaltika, Kai obstrukcinių ligų VIRŠKINAMOJO trakto (pvz, stenozė pryvratnyka), su inkstų ar kepenų funkcijos nepakankamumo (paros dozė neturėtų viršyti 2 mg), neuropatijos, Hiatal išvarža.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Naudoti Urotola, kai Nėštumas yra įmanoma tik tuo atveju, Jei numatoma nauda terapija motinos už galimą riziką vaisiui.

Nes nėra duomenų apie tolterodino motinos pieno išsiskyrimą, vaistas, reikia vengti laktacijos.

Vaisingo amžiaus moterys Patikimos kontracepcijos metodus turėtų naudoti per terapija Urotolom.

Įspėjimai

Prieš gydymą turėtų valdyti iš organinių sukelia dažnas ir privalomas čiaudėti ant šlapinimasis.

Vartojimas pediatrų

Urotol turėtų ne paskirti į vozrate į vaikų ir paauglių 18 metų, Kadangi šiuo metu saugos ir veiksmingumo narkotikų šioje kategorijoje pacientų nėra ištirtas.

Poveikis gebėjimui vairuoti transporto priemones ir valdymo mechanizmus

Kadangi Urotol gali sukelti pažeidimas ccomodation ir sumažinti greičio psichomotorinės reakcijos, gydymo metu, būtina būkite atsargūs vairuojant transporto priemonių ir kitų potencialiai pavojingą veiklą, reikalauja didelės koncentracijos, psichomotorinis greitis reakcijos ir geras regėjimas.

Perdozavimas

Simptomai: Pařez akkomodacii, midriaz, Tenezmai, haliucinacijos, siautėti, traukuliai, kvėpavimo nepakankamumas, tachikardija, QT intervalo pailgėjimas, šlapimo susilaikymas.

Gydymas: skrandžio plovimas, Aktyvuota anglis. Kurdami haliucinacijos, dithers – Fizostigminas, spazmai arba išreikšta sužadinimo – anxiolytics benzodiazepinovoj struktūros, Jei pažengęs kvėpavimo nepakankamumas – IVL, su tachikardija – beta adrenoblokatoriai, kai šlapimo susilaikymas – šlapimo pūslės kateterizacija, ne midriaze – Pilokarpinas akių lašų ir (arba) perdavimo paciento Tamsus kambarys.

Sąveika su kitais vaistais

Venkite vienu metu paskyrimo Urotola su stiprus inhibitoriai CYP 3A4, kaip makrolidų grupės antibiotikai (Eritromiciną ir klaritromiciną), antigrybelinių agentai (ketokonazolas, itrakonazolio ir mikonazolo), proteazės inhibitoriai, dėl galimybės didinamos koncentracijos tolterodino serume, tai didina narkotikų perdozavimo rizika.

M-holinomimetiki nesumažina tolterodino.

Narkotikai, turinčių anticholinerginis ypatybės, stiprinti Urotola poveikį ir padidinti riziką, šalutinis poveikis.

Urotol skaièius prokinetics (metoklopramidas, cisapridas).

Įmanoma farmakokinetinės sąveikos Urotola su narkotikais, tie izofermentami citochromo p-450 CYP 2 d 6 ir 3A4, CYP (induktoriai ir inhibitoriai).

Bendras prašymas su fluoksetino (stiprūs CYP 2 d 6 inhibitorius, kuris yra metabolizuojamas į norfluoksetina, slopina CYP 3A4) veda tik į šiek tiek padidėjo bendra AUC tolterodino ir jos aktyviai metabolita gidroksimetil′nogo-5, kad nesukelia kliniškai reikšmingų sąveika.

Nėra Urotola sąveikos su varfarinu ir Kombinuotosios geriamųjų kontraceptikų (kurių sudėtyje yra ethinyl estradiolis/levonorgestrelio).

Tolterodino nėra CYP 2 d 6 inhibitorius, 2C19, 3A4 formato, 1A2, visa tai nėra tikimasi padidinti narkotikų, kurios yra metabolizuojamas izofermentami duomenų, plazma, Kai kartu su į tolterodinom.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti saugomas sausas, vaikams nepasiekiamoje vietoje. Tinkamumo laikas – 3 metai.