TULIP

Aktyvus medžiagos: Atorvastatinas
Kai ATH: C10AA05
KKSK: Lipidų kiekį mažinantys vaistai
TLK-10 kodai (liudijimas): E78.0, E78.2
Kai KSF: 16.01.01
Gamintojas: LAIKYTI d.d. (Slovėnija)

Dozavimo forma,, SUDĖTIS IR PAKAVIMAS

Dražė, odinė balti arba beveik balti, turas, iškilios, su užrašu “ŽLA 10” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, Kroskarmeliozės natrio druska, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbatas 80, magnio oksidas sunkus, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, hidropropilceliuliozė, Titano dioksido (E 171), polietilenglikolis 6000, talkas.

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.

Dražė, odinė šviesiai geltonos, turas, iškilios, su užrašu “HLA 20” vienoje pusėje.

Pagalbinės medžiagos: mikrokristalinė celiuliozė, laktozės monohidratas, Kroskarmeliozės natrio druska, hydroksypropyltsellyuloza, polisorbatas 80, magnio oksidas sunkus, koloidinis silicio dioksidas, magnio stearatas.

Kevalo kompozicija: gipromelloza, hydroksypropyltsellyuloza, Titano dioksido (E 171), polietilenglikolis 6000, talkas, geltonasis geležies oksidas (172).

10 PC. – pūslelės (3) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (6) – pakuočių kartoną.
10 PC. – pūslelės (9) – pakuočių kartoną.

Farmakologinis

-Mažinantis vaistas nuo statinų grupės. Selektyvusis konkuruojantis inhibitorius, HMG-CoA reduktazės, fermentas, dalyvauja 3-hidroksi-3-metilglutarilo kofermento A pavertime mevalonatu, steroidų pirmtakas, įsk. cholesterolio. Cholesterolis (Hs) ir trigliceridai (TG) cirkuliuoja kraujagyslių dugne kaip lipoproteinų molekulių dalis. VLDL sintetinamas iš TG ir Chs kepenyse, kurie iš kepenų patenka į kraujo plazmą ir patenka į periferinius audinius. MTL susidaro iš VLDL, jų katabolizmas daugiausia vyksta sąveikaujant su MTL receptoriais.

Tulpė^® sumažina cholesterolio-MTL sintezę ir kiekį kraujo plazmoje, viso Xc, apolipoproteinas B pacientams, sergantiems homozigotine ir heterozigotine šeimine hipercholesterolemija, pirminė hipercholesterolemija ir mišri hiperlipidemija. Tai taip pat sumažina VLDL-C ir TG kiekį bei padidina DTL-C ir apolipoproteino A kiekį..

Atorvastatinas mažina bendrojo cholesterolio, XC-MTL, XC-LMTL, apolipoproteino B, TG ir ne DTL cholesterolio kiekį ir padidina DTL cholesterolio kiekį pacientams, sergantiems izoliuota hipertrigliceridemija, Ch-LPSP lygis pacientams, sergantiems disbetalipoproteinemija.

Tulpė^® (dozė 10 mg 20 mg) sukelia bendro Xc lygio sumažėjimą 29% ir 33%, Hs-LPNP – įjungta 39% ir 43%, apolipoproteino B - 32% ir 35%, trigliceridai – įjungti 14% ir 26%. Tokiu atveju DTL cholesterolio kiekis padidėja 6% ir 9%.

Farmakokinetika

Absorbcija

Išgertas atorvastatinas beveik visiškai absorbuojamas; C_daugiausia pasiekti 1-2 ne. Nors maistas sumažina absorbcijos greitį ir mastą maždaug 25% ir 9% atitinkamai, tačiau MTL-C lygis vartojant atorvastatiną tuščiu skrandžiu ir valgio metu sumažėja tiek pat. Išgėrus atorvastatino vakare, koncentracija plazmoje būna mažesnė (C_daugiausia ir AUC maždaug 30%), nei išgėrus ryte. Atskleidė tiesinis ryšys tarp vaisto absorbcijos, ir dozė laipsnis.

Atorvastatino biologinis prieinamumas yra maždaug 12%, o HMG-CoA reduktazę slopinančio aktyvumo sisteminis biologinis prieinamumas yra apie 30%. Mažą sisteminį biologinį prieinamumą lemia ikisisteminis metabolizmas virškinimo trakto gleivinėje ir (arba) “Pirmasis perdavimas” per kepenis.

Pasiskirstymas

Vidutinis V_d atorvastatinas yra apie 381 L. Prisirišimas prie plazmos baltymų – 98%.

Medžiagų apykaita

Biotransformuojamas daugiausia kepenyse, veikiant citochromo P450 sistemos izofermentui 3A4 ir susidaro farmakologiškai aktyvūs metabolitai.: orto- ir parahidroksilinti dariniai bei įvairūs beta oksidacijos produktai.

Išskaitymas

Išsiskiria daugiausia su tulžimi po kepenų ir (arba) ekstrahepatinio metabolizmo (atorvastatinas nevyksta ryškios enterohepatinės recirkuliacijos, neišsiskiria hemodializės būdu). T_1/2 yra 14 ne. Slopina HMG-CoA reduktazės lieka apie 20-30 h dėl to, kad aktyvių metabolitų. Mažiau 2% pagal peroralinės dozės yra nustatoma šlapime.

Farmakokinetika specialių grupių ligonių organizme

Atorvastatino koncentracija žymiai padidėja (C_daugiausia ir AUC apie 16 ir 11 laikas atitinkamai) pacientams, sergantiems alkoholine kepenų ciroze.

Liudijimas

-pirminė hipercholesterolemija (IIa tipo pagal Fredrickson klasifikaciją);

- mišri hiperlipidemija (Fredrickson IIb tipas);

- heterozigotinė ir homozigotinė šeiminė hipercholesterolemija (kaip papildoma priemonė).

Dozuoti

Prieš gydymą, pacientas turi būti perkeltas į mitybą, su mažesniu cholesterolio kiekis.

Vaistas yra vartojamas per burną, bet kuriuo metu, nepriklausomai nuo valgio.

Terapinė dozė svyruoja nuo 10 į 80 mg; Jie atrenkami remiantis jų pradines MTL-C, tikslas ir gydymo efektyvumą. Dozės koregavimas turėtų būti atliekamas ne rečiau 4 Savaitės.

Į Pagrindinis hipercholesterolemija arba mišri hiperlipidemija Rekomenduojama pradinė dozė yra 10 mg 1 laikas / dieną. Tada dozė parenkami individualiai (intervale 10-80 mg / per dieną) priklausomai nuo klinikinės situacijos (tikslinį cholesterolio kiekį ir paciento atsaką į gydymą). Per 2-4 praėjus savaitėms nuo gydymo pradžios ar dozės koregavimo, būtina stebėti lipidų kiekį kraujo plazmoje ir atitinkamai koreguoti vaisto dozę..

Į paveldima heterozigotinė hipercholesterolemija Pradinė dozė yra 10 mg / per dieną, dozę galima padidinti iki 80 mg.

Į homozigotine hipercholesterolemija yra paveldimas vartojamų dozių diapazonas yra toks pat, pradinė dozė nustatoma atsižvelgiant į paciento būklę. Didžiausia paros dozė – 80 mg.

Į Senyvi pacientai (vyresnysis 70 metų) dozės koreguoti nereikia.

Pacientams, sergantiems žmonėms kepenys vaistas skiriamas atsargiai, nes sulėtėja jo išsiskyrimas iš organizmo. Šiame situaciją, parodė klinikinės ir laboratorinės stebėsenos rodiklius, ir jei didelę patologiniai pokyčiai, dozę reikia mažinti arba gydymą reikia nutraukti.

Pacientai, kurių inkstų funkcija sutrikusi dozės koreguoti nereikia.

Šalutinis poveikis

Nuo virškinimo sistemos: daugiau 2% atvejai – pykinimas; mažiau 2% atvejai – rėmuo, vidurių užkietėjimas arba viduriavimas, dujų susikaupimas, pilvo skausmas, anoreksija, sumažėjo arba padidėjęs apetitas, burnos džiūvimas, raugėjimas, disfagija, vėmimas, stomatitas, ezofagitas, glositas, eroziniai ir opiniai burnos ertmės pažeidimai, gastroenteritas, hepatito, želčnaâ kaip, cheilitas, dvylikapirštės žarnos opa, pankreatitas, cholestazinė gelta, nenormalūs kepenų funkcija, žemės, krovotochivosty teisė, Tenezmai.

Kvėpavimo sistema: daugiau 2% atvejai – bronchitas, rinitas; retai – plaučių uždegimas, dusulys, bronchų astma, kraujavimas iš nosies.

Iš centrinės ir periferinės nervų sistemos: daugiau 2% atvejai – nemiga, svaigulys; mažiau 2% atvejai – mieguistumas, galvos skausmas, astenija, neįprasti sapnai, bendras negalavimas, amnezija, parestezija, perifericheskaya neuropatija, emocinis labilumas, ataksija, hiperkinezės, depresija, giperesteziya, sąmonės netekimas, Bell paralyžius.

Nuo pojūčių: mažiau 2% atvejai – ambliopijos, spengimas ausyse, sausumas junginės, ccomodation, kraujavimas į akį, kurtumas, padidėjęs akispūdis, skonio praradimas, disgeuzija, parosmija.

Dėl kaulų ir raumenų sistemos dalis: daugiau 2% atvejai – artritas; mažiau 2% atvejai – mėšlungį iš kojų raumenų, ʙursit, tendosynovyt, miozitas, miopatija, artralgii, mialgija, sąnarių kontraktūros, sustingę kaklo raumenys, raʙdomioliz.

Dermatologinės reakcijos: mažiau 2% atvejai – alopecija, Prakaitavimas, egzema, seborėja, kraujosruva, petechijos.

Alerginės reakcijos: mažiau 2% atvejai – niežulys, odos bėrimas, kontaktinis dermatitas; Reti dilgėlinė, anafilaksija, angioneurozinė edema, eksudacinė eritema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė (Lyell sindromas), šviesai.

Su Urogenitalinę sistemą: daugiau 2% atvejai – virškinimo trakto infekcijos,, periferinė edema; mažiau 2% atvejai – dizurija (įsk. thamuria, naktinis šlapinimasis, šlapimo nelaikymas ar šlapimo susilaikymas, skubiai šlapintis), nefritas, hematurija, kraujavimas iš makšties, kraujavimas iš gimdos, akmenligė liga, epididimitas, sumažėjęs lytinis potraukis, impotencija, nenormali ejakuliacija.

Širdies ir kraujagyslių sistema: daugiau 2% atvejai – krūtinės skausmas; mažiau 2% atvejai – širdies plakimas, vazodilatacija, ortostatinė hipotenzija, padidėjęs kraujospūdis, flebitas, aritmija, angina.

Nuo kraujodaros sistemos: mažiau 2% atvejai – anemija, limfadenopatija, trombocitopenija.

Nuo laboratorinių parametrų: mažiau 2% atvejai – giperglikemiâ, gipoglikemiâ, CPK lygio padidėjimas, albuminurija.

Kitas: mažiau 2% atvejai – svorio priaugimas, ginekomastija, pasunkėjimas podagra, mastodinija.

Kontraindikacijos

-kepenų ligos tyrimo (įsk. aktyvus lėtinis hepatitas, Lėtinis alkoholiniam hepatitui);

- Kepenų nepakankamumas (Child-Pugh A ir B klasės);

-kepenų transaminaz padidėjimas dviprasmiškas Genesis (daugiau nei 3 kartus, lyginant su CAH);

- Nėštumas;

- Žindymas (žindymo laikotarpis);

- Padidėjęs jautrumas vaisto.

Agentas nėra paskirtas vaisingo amžiaus moterims, nenaudoja tinkamų kontracepcijos metodų.

IŠ atsargumas Tulpė turi būti paskirta^® su piktnaudžiavimu alkoholiu, kepenų ligos istorija, sunkus elektrolitų pusiausvyros sutrikimas, endokrininės sistemos ir medžiagų apykaitos sutrikimai, hipotonija, sunkios ūmios infekcijos (įsk. sepsis), nekontroliuojama epilepsija, ligos skeleto raumenų, platus chirurgija, traumų, taip pat vaikų.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Vaisto vartojimas nėštumo ir žindymo laikotarpiu yra kontraindikuotinas..

Įspėjimai

Vartojant vaistą, prieš pradedant gydymą reikia stebėti kepenų funkcijos rodiklius., per 6 savaites 12 savaites nuo pradžios ir po kiekvieno dozės padidinimo, ir periodiškai (1 kartą per 6 Mėnesių). Paprastai, pirmą kartą pastebimas kepenų fermentų aktyvumo pokytis 3 mėnesių gydymo. Pacientus, kurių kepenų transaminazių aktyvumas yra padidėjęs, reikia stebėti tol, kol rodikliai sunormalės.. Jei ALT arba AST aktyvumas viršija VNR daugiau nei 3 kartų, reikia sumažinti atorvastatino dozę arba laikinai nutraukti vaisto vartojimą.

Difuzine mialgija sergantys pacientai, mieguistumas ar raumenų silpnumas ir (arba) reikšmingas KFK padidėjimas yra miopatijos išsivystymo rizikos grupė. (mialgija ir kartu padidėjęs KFK daugiau nei 10 kartų, lyginant su FHG).

Jei reikia, kombinuotas gydymas atorvastatinu ir ciklosporinu, fibratami, Eritromicinas, klaritromicinas, imunosupresantai ir priešgrybeliniai vaistai iš azolo grupės, taip pat nikotinamido lipidų kiekį mažinančiomis dozėmis, tokio gydymo numatoma nauda ir galima rizika turi būti kruopščiai subalansuota.. Naudojant tokius derinius, pacientai turi būti atidžiai stebimi, kad būtų galima anksti nustatyti mialgijos požymius ar simptomus., entuziazmo, silpnumas (ypač pirmaisiais gydymo mėnesiais arba didinant kartu vartojamų vaistų dozes).

Gydymas tulpėmis^® turėtų būti laikinai sustabdytas arba visiškai atšauktas, jei dėl miopatijos išsivysto rimta būklė, taip pat esant rizikos veiksniams, galintiems išsivystyti ūminiam inkstų nepakankamumui dėl rabdomiolizės (sergant ūmiomis sunkiomis infekcinėmis ligomis, hipotonija, platus chirurgija, sunkūs endokrininiai ar medžiagų apykaitos sutrikimai ir elektrolitų pusiausvyros sutrikimas).

Pacientą reikia įspėti apie būtinybę kreiptis į gydytoją, jei atsiranda nepaaiškinamas skausmas, raumenų silpnumas, ypač lydimas bendro negalavimo ir karščiavimo.

Perdozavimas

Gydymas: jokios specifinės terapijos; simptominis gydymas, priemones, skirtas palaikyti gyvybiškai svarbias organizmo funkcijas ir užkirsti kelią tolesniam įsisavinimui (skrandžio plovimas, vartojama aktyvintoji anglis). Kadangi atorvastatinas yra labai susijęs su kraujo plazmos baltymais, hemodializė yra neveiksminga.

Sąveika su kitais vaistais

Kartu su antacidiniais vaistais magnio ir aliuminio hidroksidų suspensijos pavidalu atorvastatino koncentracija kraujo plazmoje sumažėja maždaug 35%, o cholesterolio-MTL lygio sumažėjimo laipsnis išlieka nepakitęs.

Nors priėmimo atorvastatino su atorvastatinu plazmos koncentracijos kolestipolom sumažinamas 25%, bet terapinis poveikis pirmiau, nei vienas narkotikų poveikis.

Kartu vartojant daug kartų atorvastatiną ir digoksiną, pastarojo koncentracija kraujo plazmoje padidėja 20% (naudojant tokį derinį būtina gydytojo priežiūra).

Vartojant atorvastatiną su eritromicinu (CYP3A4 inhibitorius) atorvastatino koncentracija plazmoje padidėja maždaug 40%.

Kartu vartojant geriamuosius kontraceptikus, AUC padidėja maždaug 30% dėl noretisterono ir kt 20% dėl etinilestradiolio (į tai reikėtų atsižvelgti renkantis kontraceptines priemones moterims, vartojantiems atorvastatino).

Atorvastatino vartojimas pacientams, ilgalaikiai varfarino vartotojai, pirmosiomis dienomis gali papildomai sutrumpėti protrombino laikas. Šis efektas dingsta po 15 Sinchroninis priėmimas dienų šių narkotikų (vartojant tokį derinį, reikia dažniau stebėti kraujo krešėjimo parametrus).

Kartu panaudojant atorvastatino su ziklosporinom, fibratami, klaritromicinas, priešgrybeliniai azolo dariniams vaistų grupės, vartojant nikotinamidą, padidėja atorvastatino koncentracija plazmoje, kuris padidina riziką susirgti miopatija.

Pasiūlos sąlygos, vaistinių

Vaistas yra išleistas pagal receptą.

Sąlygos ir nuostatos

B sąrašas. Narkotikų turi būti laikomi vaikams nepasiekiamoje vaikams arba virš 25 ° C. Tinkamumo laikas – 2 metai. Nenaudoti po galiojimo, nurodytas ant pakuotės.